Medopenem

Il medopenema è una medicina sistemica antibatterica. Incluso nel gruppo di antibiotici β-lattamici.

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Indicazioni Medopenema

È usato per la terapia nelle infezioni provocate dall'attività dei microbi che hanno sensibilità nei confronti dei farmaci:

• polmonite (questo include la sua forma nosocomiale);
• infezioni che colpiscono l'uretra;
• malattie nella zona intra-addominale;
• Lesioni ginecologiche (es. Endometrite);
• infezioni che interessano le strutture molli e l'epidermide;
• setticemia o meningite ;
• una forma empirica di terapia in situazioni in cui si sospetta un danno batterico in un adulto con febbre neutropenica (sotto forma di monoterapia o in combinazione con antimicotici o farmaci con effetto antivirale).

Il medopenema viene utilizzato in monoterapia o in terapia complessa con altri farmaci antimicrobici in persone con forme di infezione polimicrobica (ad esempio, fibrosi cistica o lesioni croniche nel tratto respiratorio inferiore).

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene prodotto sotto forma di liofilizzato per la produzione di sostanze iniettabili o per infusione. La bottiglia ha un volume di 500 o 1000 mg. All'interno del pacchetto - 1 una bottiglia del genere.

Farmacodinamica

Il medopenem è un antibiotico carbapenemico somministrato con il metodo parenterale. Ha una stabilità relativa rispetto all'effetto dell'elemento umano DHP-1, il che significa che non ha bisogno di aggiungere una sostanza che rallenti l'attività del DHP-1.

Il farmaco ha un effetto battericida, interferendo con l'importante per la vita dei microbi, il processo di legare le loro membrane cellulari. Passa molto facilmente nelle membrane cellulari dei batteri, ha indici di stabilità elevati rispetto a tutte le beta-lattamasi di serina e anche un'affinità pronunciata per le proteine sintetizzanti la penicillina. Questo è ciò che garantisce la potenza delle proprietà battericide del farmaco in relazione a una vasta gamma di aerobie con anaerobi. Gli indici battericidi minimi (MIA) sono spesso simili agli indicatori di decelerazione minima (MIS). Nel 76% dei microbi, le proporzioni di MIA / MIS sono 2 o inferiori.

Il farmaco mostra stabilità quando si verifica la sua sensibilità. Studi in vitro dimostrano che ha un'interazione sinergica con una varietà di antibiotici. I test in vitro e in vivo hanno dimostrato che il farmaco ha un effetto post-antibiotico.

La gamma antibatterica di farmaci in vitro comprende la maggior parte dei ceppi microbici Gram-negativi e positivi clinicamente importanti, nonché anaerobi e aerobi, che sono elencati di seguito.

Aerobica Gram-positiva:

• Bacillus subtilis, difterite Corynebacterium, liquifaciens Enterococcus, Enterococcus faecalis e Enterococcus aviaria e Nocardia asteroidi, Listeria monocytogenes e Lactobacillus spp.;
• Staphylococcus aureus (con negativo e positivo sensibilità relativa penicillinasi), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, S.xylosus, saprofiti Staphylococcus aureus kapitis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus Varner, Staphylococcus hominis, e in aggiunta S.sciuri, S.intermedius e Staphylococcus lugdunensis ;
• Streptococcus pneumoniae (penicillina resistenti o relativamente sensibili), Str.equi, streptococchi piogeni, Str.bovis, Str.mitior, Mitis streptococchi e Str.milleri, Streptococcus Agalassia, Streptococcus morbillorum, Streptococcus viridans, Str.sanguis, streptococco salivare, R .equi e streptococchi delle categorie G e F.

Aerobica con un tipo gram-negativo:

• Acinetobacter anitratus, Aeromonas sorbria, idrofilo Aeromonas, xylosoxidans Achromobacter, akinetobakteriya Bauman, Acinetobacter lwoffii, aeromonads idrofilo e alcalino-faecalis;
• bronhiseptika Bordetella, Brucella Maltese, Citrobacter diversus, Campylobacter coli, Campylobacter eyuni, Citrobacter Amalonaticus, e in aggiunta Citrobacter koseri e tsitrobakter Freund;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) aglomerano e Enterobacter sakazakii;
• E. Coli, Escherichia hermannii;
• Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (qui comprende anche ceppi che sono relativamente sensibili alle p-lattamasi e contro resistenti all'ampicillina) e bacchetta Dyukreya Heamophilus parainfluenzae;
• Helicobacter pylori, meningococco, gonococco (compresi i ceppi sensibili alle β-lattamasi e resistenti alla spectinomicina) e H. Alvei;
• Polmonite di Klebsiella, Klebsiella ozaenae, klebsiella aerogenes e klebsiella oxytoca;
• Moraxella cataralis e il batterio di Morgan;
• proteaus ordinario, proteus mirabilis e Proteus penneri;
• Provvidenza di Röttger, Stewart's Providence, P.alcalifaciens, Multicidula Pasteurella e Plesiomonas shigelloides;
• Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas, alcaligenes B. Cepacia, Pseudomonas fluorescenti, Pseudomonas stutzeri, Burkholder Malloy e Pseudomonas acidovorans;
• Salmonella, tra cui la salmonella enterica e la Salmonella typhi;
• Serceria marcescenza, Serratia rubidaea e Serratia liquefaciens;
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd e il batterio Grigoriev-Shigi;
• colera vibrio, vibrio paragemolitico, vibrio vulviphicus e enterocolite di Yersinia.

Anaerobica:

• Actinomyces meyeri e Actinomyces odontolyticus;
• Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, B.distasonis, Bacteroides vulgatus, B.pneumosintes, B.gracilis, ma a parte questo B.coagulans, B.variabilis e B.levii. Inoltre B.capsillosis elenco, B.ovatus, tetayotaomikron batterio, Bacteroides eggerthii, e in aggiunta B.uniformis e Bacteroides ureolyticus;
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, Prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, Prevotella denticola, P.corporis;
• porfromonas gingivalis, bifidobacteria e bilophila wadsworthia;
• Clostridium perfrigence, Clostridium sordellii, C.bifermentalis, clostridium sporogenes, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, Clostridium ramificati, C.butyricum, batteri innocui Ø C.tertium;
• Eubacterium aerofaciens и E.lentum;
• F.mortiferum, la bacchetta di Schmorl, la bacchetta di Plaut e il Fusobacterium varium;
• M.mulieris, а anche Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, Peptostreptococcus saccharolyticus, P.magnus, micros Peptostreptococcus, Peptostreptococcus asaccharolyticus come bene e P.prevotii;
• propionibatteri acne, Propionibacterium granulosum e Propionibacterium avidum.

È stato riscontrato che stentrofomonas maltophilia, enterococco fecio e stafilococchi, resistenti alla meticillina, sono resistenti al Medopenem.

Farmacocinetica

In IV iniezioni, tenendo conto delle dimensioni della dose (500 o 1000 mg), nonché del metodo di somministrazione (bolo o attraverso un contagocce), i valori di Cmax nel siero del sangue sono, rispettivamente, 23, 45, 49 e 112, rispettivamente gt; μg / ml.

La sintesi proteica, effettuata all'interno del plasma, è del 2%. Il farmaco passa facilmente all'interno di una varietà di liquidi (ad esempio, liquido cerebrospinale) e tessuti; i valori battericidi si osservano dopo 30-90 minuti dopo l'iniezione.

All'interno del fegato, ci sono processi di biotrasformazione deboli in cui si forma un singolo prodotto metabolico (che non ha attività farmacologica). L'emivita è di 60 minuti.

La maggior parte della sostanza viene escreta attraverso i reni (oltre il 70% - nello stato invariato).

Nelle persone con una carenza di attività renale, la clearance del farmaco è direttamente proporzionale alla diminuzione del QC.

Le caratteristiche farmacocinetiche del farmaco nei bambini sono simili agli adulti. L'emivita dei bambini sotto i 2 anni è di circa 1,5-2,3 ore; esiste anche una dipendenza lineare dei valori LS sulla dimensione del dosaggio nell'intervallo 10-40 mg / kg.

Negli anziani, il livello di clearance di Medopenem diminuisce, correlando con una diminuzione dei valori CC associati all'età.

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Dosaggio e somministrazione

Schema per un adulto.

La dimensione della porzione e la durata del trattamento sono selezionate tenendo conto delle condizioni del paziente, così come l'intensità e il tipo di infezione.

Per un giorno, si consiglia di assumere il farmaco in questi dosaggi:

• infezioni nel organi urinario, polmonite, e allo stesso tempo durante infezioni ginecologiche (ad esempio, endometriti), e le lesioni che interessano l'epidermide e il sottocute - 0.5 grammi di PM ad intervalli uguali a 8 ore;
• con peritonite o polmonite nosocomiale o se si sospetta lo sviluppo di infezione in persone con setticemia o neutropenia - 1 g del farmaco con intervalli di 8 ore;
• nella fibrosi cistica, vengono usati 2000 mg di farmaci a intervalli di 8 ore;
• con la meningite, è necessario iniettare 2000 mg di LS con pause di 8 ore.

Come con altri antibiotici, deve essere con estrema attenzione applicata al meropenem monoterapia nelle persone affette da gravi patologie e stadi diagnosticata o sospetta presenza di Pseudomonas aeruginosa nella parte inferiore dei condotti respiratori.

Durante il trattamento con Pseudomonas aeruginosa, è necessario testare costantemente la sensibilità.

Regime posologico negli adulti con insufficienza renale

Nelle persone con valori QC inferiori a 51 ml / minuto, il dosaggio deve essere abbassato secondo lo schema descritto di seguito:

• Valori di SC entro 26-50 ml / minuto - 1 unità di dosaggio *, applicata con intervalli pari a 12 ore;
• Valori di QC entro 10-25 ml / minuto - 0,5 unità di dosaggio, applicate a intervalli di 12 ore;
• Livello di CK <10 ml / minuto - 0,5 unità di dosaggio utilizzata con un intervallo di 24 ore.

* è compilato sulla base di unità di dosaggio uguali a 0,5, 1 e 2 g.

L'escrezione di Medopenem può essere effettuata con emodialisi. Se è necessario un uso prolungato del farmaco, deve essere somministrata un'unità di dosaggio (per quanto riguarda l'intensità e il tipo di lesione) alla fine della sessione di emodialisi. Questo è necessario per ripristinare i valori plasmatici di farmaco dal punto di vista medico.

Le persone che sono in dialisi peritoneale, la medicina non è stata utilizzata.

Porzioni per il bambino.

I bambini di età compresa tra 3 mesi e 12 anni devono essere somministrati a 10-20 mg / kg di sostanza a intervalli di 8 ore, dato il tipo e il grado di intensità della lesione, le condizioni del paziente e la sensibilità dell'agente patogeno. I bambini il cui peso è superiore a 50 kg, è necessario nominare dosaggi per adulti.

I bambini di età compresa tra 4 e 18 anni affetti da fibrosi cistica e in aggiunta, con esacerbazioni di lesioni croniche nella parte inferiore del tratto respiratorio, nominano porzioni di 25-40 mg / kg con intervalli di 8 ore. Per il trattamento della meningite, è necessario utilizzare 40 mg / kg con intervalli di 8 ore.

Metodi di usare droghe.

Il liquido preparato deve essere agitato prima dell'uso.

Il bolo viene somministrato per 5 minuti e l'infusione dura circa 15-30 minuti.

Per la puntura del bolo, la sostanza viene diluita usando acqua sterile iniettabile (5 ml per 0,25 g del preparato), dando una concentrazione pari a 50 mg / ml. Il liquido finito diventa incolore (o ha una tonalità giallo pallido) ed è trasparente.

Per le infusioni i farmaci vengono prodotti utilizzando liquidi per infusione compatibili (è necessario un volume di 50-200 ml). Tra le sostanze medicinali compatibili:

• Soluzione di NaCl allo 0,9%;
• Soluzione di glucosio al 5% o al 10%;
• Soluzione di glucosio al 5% integrata con bicarbonato di sodio allo 0,02%;
• Soluzione di glucosio al 5% con NaCl allo 0,9%;
• Soluzione di glucosio al 5% con NaCl 0,225%;
• Soluzione di glucosio al 5% con cloruro di potassio allo 0,15%;
• 2,5% o 10% di soluzione di mannitolo.

Utilizzare Medopenema durante la gravidanza

E 'vietato usare il farmaco durante la gravidanza o l'allattamento, tranne nei casi in cui è probabile che i benefici per una donna siano più previsti rispetto allo sviluppo di un feto o di un bambino con gravi conseguenze. Utilizzare il medicinale solo sotto la supervisione del medico curante.

Al momento della terapia, è necessario annullare l'allattamento al seno del bambino.

Controindicazioni

È controindicato prescrivere a persone con ipersensibilità al farmaco.

Effetti collaterali Medopenema

L'uso di farmaci può innescare l'emergere di vari effetti collaterali:

• lesioni nel sistema linfatico e circolatorio: spesso si verifica trombocitopenia. Occasionalmente, si verifica eosinofilia. Possibile sviluppo di neutropilico o leucopenia, forma emolitica di anemia o agranulocitosi;
• disturbi che influenzano il lavoro dell'Assemblea nazionale: spesso si sviluppano mal di testa. I crampi compaiono sporadicamente. Forse lo sviluppo di parestesie;
• problemi con la funzione digestiva: spesso c'è vomito, dolore addominale, diarrea o nausea, e inoltre c'è un aumento dei valori di AP o delle transaminasi, così come LDH all'interno del siero. Ci può essere una forma pseudomembranosa di colite;
• lesioni dello strato sottocutaneo e dell'epidermide: spesso c'è un prurito o un'eruzione cutanea. Possibile presenza di eritema poliforme, orticaria, TEN e sindrome di Stevens-Johnson;
• disturbi sistemici e segni al sito di iniezione: spesso sviluppano dolore o infiammazione. Forse l'emergere di candidosi (forma vaginale o orale) o tromboflebite;
• disturbi della funzione del sistema epatobiliare: occasionalmente si nota un aumento dei valori di bilirubina;
• lesioni immunitarie: possono esserci segni di anafilassi o edema di Quinnke.

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Overdose

Quando l'intossicazione sviluppa sintomi descritti come effetti collaterali.

Le misure sintomatiche e le sessioni di emodialisi sono utilizzate per eliminare i disturbi.

Interazioni con altri farmaci

È necessario con grande cura usare il farmaco insieme a farmaci che portano una potenziale tossicità ai reni.

Il probenecid è un concorrente di meropenem in relazione all'escrezione tubulare, quindi inibisce la secrezione attraverso i reni, causando un'estensione dell'emivita e un aumento dei valori plasmatici di LS. Poiché la durata e la gravità dell'influenza del farmaco, applicata senza probenecid, è identica, è vietato utilizzarle in combinazione.

Medopenem è in grado di abbassare i valori di acido valproico all'interno del siero. Nelle singole persone, questi indicatori possono raggiungere livelli subterapeutici.

Il farmaco viene usato insieme ad altri medicinali senza alcuna interazione terapeutica negativa (escluso il suddetto probenecid).

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Condizioni di archiviazione

Il Medopenem deve essere tenuto in un luogo chiuso dall'infiltrazione di bambini. La temperatura è al massimo di 25 ° C.

Pronto per la somministrazione endovenosa, il liquido deve essere usato immediatamente, anche se la stabilità di tali soluzioni persiste per un po 'a temperature di 2-8 ° C e fino a 25 ° C.

Non congelare il liquido di iniezione finito. Le bottiglie possono essere usate solo una volta.

Quando si fabbricano farmaci e iniezioni, è necessario seguire gli standard delle condizioni asettiche esistenti.

Data di scadenza

Medopenem può essere usato entro 24 mesi dalla data di produzione del farmaco.

Domanda per i bambini

Il medopenema non è usato nei bambini fino a 3 mesi di età, ma allo stesso tempo nei bambini con problemi renali con il fegato.

Non c'è esperienza di somministrazione a bambini con immunodeficienza, con stadio primario o secondario e anche con neutropenia.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono farmaci Merospen, Aris, Mepenem con Europenem, Meronem con Excipenem, e anche Merobocid, Alvopenem, Romen e Merogram.

Recensioni

Medopenem riceve buone recensioni dalle persone che lo hanno usato. Il farmaco dimostra un'elevata efficienza anche in forme gravi di malattie. Con un tale effetto terapeutico qualitativo, anche l'alto costo di un farmaco non è considerato un aspetto negativo.