Mepifrin

Mepifrin contiene il componente mepivacaina cloridrato - un anestetico ammidico locale con un rapido sviluppo dell'effetto anestetico. Questo effetto è associato a una soppressione a breve termine della conduzione cardiaca e della conduzione neurale all'interno delle fibre motorie, autonome e sensoriali.

Utilizzato durante l'esecuzione di operazioni odontoiatriche. L'effetto analgesico si sviluppa molto rapidamente - dopo 1-3 minuti - ed è molto pronunciato. C'è anche una buona tolleranza locale. [1]

Indicazioni Mepifrin

Viene utilizzato per l'anestesia dentale di conduzione o infiltrazione .

Viene utilizzato nel caso di semplici operazioni per l' estrazione dei denti , durante la preparazione del cavo orale e la lavorazione del moncone dentale per la realizzazione del restauro e l'installazione di sistemi ortopedici.

È particolarmente indicato per le persone che non possono utilizzare sostanze vasocostrittrici.

Modulo per il rilascio

Il rilascio dell'elemento terapeutico si realizza sotto forma di un liquido di iniezione, all'interno di cartucce o fiale con un volume di 1,7 ml - 10 cartucce o 5 fiale all'interno di un pacco cellulare. All'interno della scatola ci sono 5 confezioni di carpule o 2 confezioni di fiale.

Farmacodinamica

Il farmaco agisce bloccando i canali del Na dipendenti dallo stress nell'area della parete delle fibre neuronali. Inizialmente, la sostanza passa attraverso la parete del nervo come base, ma viene attivata sotto forma di catione mepivacaina solo dopo che si verifica il riattacco del protone.

Nel caso di un valore di pH basso (ad esempio all'interno di aree infiammate), nella forma basica è presente solo una piccola particella, per cui l'effetto analgesico può essere indebolito. [2]

La durata dell'effetto nel caso dell'anestesia pulpare è di almeno 20-40 minuti e, nel caso dell'anestesia dei tessuti molli, nell'intervallo 45-90 minuti.

Farmacocinetica

La mepivacaina viene assorbita in grandi volumi e ad alta velocità. L'indice di legame proteico è compreso tra il 60 e il 78%. L'emivita è di circa 2 ore.

Il livello del volume di distribuzione della sostanza iniettata è di 84 ml e la velocità di eliminazione è di 0,78 l / minuto.

I processi metabolici della mepivacaina vengono effettuati all'interno del fegato; l'escrezione dei componenti metabolici viene effettuata dai reni.

Dosaggio e somministrazione

È prescritto esclusivamente per l'anestesia nelle procedure dentistiche.

Per ottenere l'effetto analgesico richiesto, è necessario utilizzare la quantità minima di una sostanza in grado di fornire tale effetto. Per un adulto, questo dosaggio è solitamente compreso tra 1 e 4 ml.

A un bambino di età superiore a 4 anni con un peso di 20-30 kg vengono assegnate porzioni entro 0,25-1 ml; un bambino che pesa 30-45 kg - entro 0,5-2 ml.

Negli anziani si può notare un aumento dell'indice plasmatico di Mepifrin, a causa della scarsa distribuzione e dei deboli processi metabolici. La probabilità di accumulo di una sostanza aumenta soprattutto in caso di iniezioni ripetute/aggiuntive. Un effetto simile può essere osservato in caso di indebolimento sistemico del paziente e con esacerbazione della disfunzione epatica / renale. In questo caso, è necessario ridurre il dosaggio (utilizzare il volume minimo che fornisce l'anestesia richiesta). Allo stesso modo si riducono le porzioni dei farmaci per le persone con determinate patologie (angina pectoris o arteriosclerosi).

Per un adulto, la porzione massima consentita è di 4 mg/kg. In questo caso, una persona che pesa 70 kg non può immettere più di 0,3 g di mepivacaina (10 ml di soluzione medicinale).

Per un bambino di età superiore a 4 anni, la porzione viene selezionata tenendo conto del suo peso ed età, nonché della durata della procedura. Non somministrare più di 4 mg/kg di farmaco.

Schema di utilizzo.

Per la procedura vengono utilizzate speciali siringhe a cartuccia riutilizzabili. Prima dell'iniezione del farmaco, il tappo del carpool, che viene forato con un ago per iniezione, deve essere pulito con alcool per la disinfezione.

È vietato trattare fiale o carpule con qualsiasi soluzione. Inoltre, è vietato mescolare liquidi iniettabili con altri farmaci all'interno di una siringa.

Per evitare l'introduzione di una sostanza nel recipiente, è necessario eseguire un'accurata prova di aspirazione; va tenuto presente che un risultato negativo di tale prova non garantisce l'assenza della probabilità di ingresso accidentale nella nave.

Il medicinale viene iniettato a una velocità non superiore a 0,5 ml in un intervallo di 15 secondi (corrisponde alla prima fiala/cartuccia al minuto).

Molte manifestazioni comuni associate all'iniezione accidentale di farmaci nel vaso possono essere prevenute eseguendo correttamente l'iniezione: dopo l'aspirazione, vengono iniettati 0,1-0,2 ml di Mepifrin a bassa velocità e quindi (dopo almeno 20-30 secondi ) applicazione lenta dei residui della sostanza.

Se dopo il completamento della procedura, una soluzione rimane all'interno della fiala / cartuccia, deve essere eliminata. È vietato utilizzare i resti del liquido medicinale per altri pazienti.

• Applicazione per bambini

Non può essere somministrato a persone di età inferiore a 4 anni.

Utilizzare Mepifrin durante la gravidanza

Non sono stati eseguiti test clinici sulla mepivacaina durante la gravidanza. I test sugli animali non consentono di determinare l'effetto di una sostanza sulla gravidanza, sullo sviluppo fetale, sul parto e sullo sviluppo postnatale.

La mepivacaina può attraversare la placenta. Esiste la possibilità che con l'introduzione della mepivacaina nel 1o trimestre, il rischio di anomalie nello sviluppo del feto possa aumentare, quindi, in una fase iniziale della gestazione, viene utilizzato solo se è impossibile utilizzare altri anestetici locali.

Non ci sono informazioni su quali volumi del farmaco vengono escreti nel latte materno. Se è necessario utilizzare Mepifrin durante l'allattamento, è possibile riprendere l'allattamento al seno dopo circa 24 ore dal momento del suo utilizzo.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• la presenza di grave intolleranza agli anestetici ammidici locali;
• una storia di ipertermia maligna;
• gravi disturbi della conduzione AV, in cui non viene utilizzato un pacemaker;
• epilessia che non può essere controllata con metodi medicinali;
• avere una forma scompensata di OCH;
• porfiria intermittente in fase attiva;
• pressione sanguigna molto bassa.

Effetti collaterali Mepifrin

Sintomi negativi che si sviluppano nel sistema nervoso centrale.

Tra le manifestazioni ci sono mal di testa, tremori, soppressione o eccitazione dell'attività del sistema nervoso centrale, disturbi del linguaggio o della deglutizione, euforia, gusto metallico, ansia e nervosismo. Inoltre, si notano sbadigli, rumore dell'orecchio, indebolimento della coscienza, ansia, vertigini e tremori, nonché logorrea, sonnolenza, disturbi della vista, nistagmo e diplopia. Possono comparire sensazioni di freddo/caldo/intorpidimento, convulsioni, convulsioni e disturbi della coscienza, nonché diminuzione e arresto del processo respiratorio, perdita di coscienza e coma.

In caso di sviluppo di tali disturbi, il paziente viene deposto orizzontalmente, viene eseguita la ventilazione con ossigeno e inoltre le sue condizioni vengono costantemente monitorate al fine di prevenire un peggioramento della situazione (comparsa di convulsioni con ulteriore soppressione della centrale sistema nervoso). I sintomi dell'eccitazione possono essere di breve durata o non comparire affatto; in questo caso, la prima manifestazione può essere sonnolenza, che si trasforma in svenimento e arresto respiratorio. Spesso, lo sviluppo di sonnolenza dopo l'uso di mepivacaina è considerato un sintomo precoce di un aumento dell'emocromo del farmaco, che si sviluppa a causa di un assorbimento troppo rapido.

Disfunzioni del CVS.

Spesso c'è una soppressione del sistema cardiovascolare, in cui si verifica bradicardia, il livello della pressione sanguigna diminuisce, il che può provocare un collasso, così come l'insufficienza della funzione del sistema cardiovascolare, a causa della quale può verificarsi l'arresto cardiaco. Inoltre, sono possibili i seguenti sintomi clinici: disturbo della conduzione cardiaca (blocco AV), tachicardia e aritmia cardiaca (extrasistole ventricolare o fibrillazione). Tali segni possono provocare l'arresto cardiaco.

Tali manifestazioni di soppressione del sistema cardiovascolare sono spesso associate ad un'azione vasovagale, soprattutto quando il paziente è in posizione eretta. Ma a volte tali disturbi derivano dall'influenza esercitata dal farmaco. Se i sintomi prodromici (vertigini, alterazione delle letture del polso, sudore e debolezza) non sono stati immediatamente riconosciuti, possono svilupparsi convulsioni, ipossia cerebrale di tipo progressivo o grave disfunzione del CVS.

In caso di flusso sanguigno insufficiente o procedure ausiliarie, può essere necessaria l'infusione endovenosa e (in assenza di controindicazioni) l'uso di agenti vasocostrittori (ad esempio efedrina), se necessario.

Disturbi respiratori.

Tachipnea e anche bradipnea, che può causare apnea.

Sintomi di allergia.

Di solito, i sintomi di allergia quando si usa la mepivacaina compaiono solo occasionalmente e sono associati a una grave intolleranza. Tra questi, orticaria, manifestazioni anafilattoidi, rash, gonfiore, febbre, edema di Quincke e anafilassi. Come con l'introduzione di altri anestetici locali, i segni anafilattici in questo caso compaiono solo occasionalmente. I sintomi possono manifestarsi improvvisamente e in forma attiva; il dosaggio spesso non è correlato alla taglia. È possibile la comparsa di gonfiore o gonfiore locale.

Problemi con il tratto digestivo.

Si sviluppa vomito o nausea.

In caso di comparsa di segni laterali, è necessario annullare l'uso dell'anestetico locale.

Overdose

L'intossicazione dovuta a un sovradosaggio di un anestetico locale può svilupparsi in due casi: immediatamente, se si è verificata un'iniezione intravascolare accidentale, o successivamente, se è stata iniettata una porzione eccessiva del farmaco. Tali manifestazioni negative assumono la forma di violazioni della funzione del CVS o del sistema nervoso centrale.

Tra i segni associati all'influenza dell'elemento attivo mepivacaina:

• Lesioni del SNC: disturbi lievi - tachipnea, ansia, gusto metallico, ansia, vertigini e tinnito. Disturbi più gravi: crampi muscolari o convulsioni, paralisi respiratoria, sonnolenza, tremori e coma;
• lesioni attive del CVS: bradicardia, diminuzione dei valori della pressione sanguigna, arresto cardiaco e disturbi della conduzione cardiaca;
• disturbi attivi associati al lavoro del tratto gastrointestinale: vomito o nausea.

Se compaiono sintomi negativi, la somministrazione di anestetico locale deve essere annullata.

È necessario controllare e mantenere i processi respiratori, l'accesso endovenoso e all'ossigeno, nonché i processi del flusso sanguigno. Se il paziente sviluppa mioclono, devono essere eseguite l'ossigenazione e l'iniezione di benzodiazepine.

In caso di aumento dei valori della pressione sanguigna, è necessario sollevare verticalmente la parte superiore del corpo del paziente e, se necessario, applicare la nifedipina per via sublinguale.

Quando compaiono le convulsioni, è necessario monitorare il paziente in modo che non si ferisca e inoltre, se necessario, iniettare diazepam per via endovenosa.

Con una diminuzione della pressione sanguigna, il paziente viene posizionato orizzontalmente e, se necessario, viene eseguita un'infusione intravascolare di soluzione salina e vengono iniettati agenti vasocostrittori (somministrazione endovenosa di cortisone o adrenalina).

In caso di bradicardia, viene utilizzata l'atropina per via endovenosa.

Se il paziente sviluppa anafilassi, deve essere chiamato un medico e prima del suo arrivo devono essere somministrate soluzioni saline per via endovenosa. Se necessario, viene somministrato per via endovenosa con il metodo del cortisone e dell'adrenalina.

In caso di shock cardiaco, è necessario sollevare la parte superiore del corpo del paziente in posizione eretta e chiamare un medico.

Quando l'attività del CVS si interrompe, viene eseguito un massaggio cardiaco indiretto, la ventilazione meccanica e vengono eseguite anche azioni di rianimazione. Inoltre, è necessario chiamare un'ambulanza.

Interazioni con altri farmaci

Gli agenti che bloccano l'attività dei canali del Ca e i beta-bloccanti potenziano la soppressione della contrazione e conduzione miocardica. Quando si usano sedativi per indebolire la sensazione di paura, è necessario ridurre il dosaggio di Mepifrin, poiché, come i farmaci sedativi, ha un effetto soppressivo sul sistema nervoso centrale.

Con l'uso di anticoagulanti, la probabilità di sanguinamento può aumentare.

Nelle persone che assumono farmaci antiaritmici, potrebbe esserci un potenziamento dei sintomi delle reazioni negative durante l'uso della mepivacaina.

Il sinergismo tossico può essere osservato quando il farmaco viene utilizzato con sedativi, etere, antidolorifici centrali, tiopentale e cloroformio.

Condizioni di archiviazione

Mepifrin deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini. Non congelare il medicinale. Indicatori di temperatura - non più di 25 ° С.

Data di scadenza

Mepifrin può essere utilizzato entro un periodo di 3 anni dalla data di vendita del medicinale.

Analoghi

Analoghi dei farmaci sono le sostanze Mepivastezin, Ultracaine con Bucaine hyperbar, Emla e Articaine e, inoltre, Omnikaine con Brilocaina-adrenalina, Lidocaina cloridrato e Versatis.