Mepivastezina

La mepivastezina è un anestetico locale del sottogruppo ammidico. L'effetto anestetico dopo la sua applicazione inizia molto rapidamente, a causa della soppressione temporanea della conduzione degli impulsi neurali all'interno delle fibre sensoriali, autonomiche, motorie e della conduzione all'interno del cuore.

Utilizzato nelle procedure odontoiatriche. C'è un rapido sviluppo dell'effetto analgesico (ci vogliono 1-3 minuti) con un alto grado della sua intensità, così come una buona tolleranza locale. [1]

Indicazioni Mepivastezina

Viene utilizzato per l' anestesia di conduzione e infiltrazione durante le procedure odontoiatriche. Il medicinale è prescritto per semplici procedure per la rimozione dei denti , la preparazione di una cavità e l'elaborazione di un moncone dentale prima del restauro e dell'installazione di elementi ortopedici.

In particolare, Mepivastezina è raccomandata per le persone che non possono utilizzare sostanze vasocostrittrici.

Modulo per il rilascio

Il rilascio dell'agente terapeutico viene effettuato sotto forma di liquido per iniezione - all'interno di cartucce da 1,7 ml. Il barattolo contiene 50 di queste cartucce.

Farmacodinamica

L'effetto del farmaco si sviluppa quando i canali del Na dipendenti dallo stress sono bloccati all'interno delle pareti della fibra neuronale. Il farmaco entra attraverso la parete neurale nella cellula come base, ma il catione mepivacaina, che si forma quando un protone viene riattaccato, ha un effetto attivo. Nel caso di un pH basso (ad esempio, nelle aree infiammate), solo una piccola parte del farmaco ha una forma di base, grazie alla quale l'effetto analgesico può essere indebolito.

La durata dell'effetto terapeutico in caso di anestesia pulpare è di almeno 20-40 minuti; se viene eseguita l'anestesia dei tessuti molli, dura entro 45-90 minuti. [2]

Farmacocinetica

La mepivastezina viene assorbita ad alta velocità e in grandi volumi. L'indicatore della sintesi proteica è nell'intervallo 60-78%. L'emivita è di circa 2 ore.

Il livello del volume di distribuzione è di 84 litri; indicatore di gioco - 0,78 l / min.

La sostanza mepivacaina è coinvolta nei processi metabolici intraepatici; l'escrezione degli elementi metabolici avviene attraverso i reni.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene utilizzato esclusivamente come anestetico in odontoiatria. Per ottenere un efficace sollievo dal dolore, è necessario utilizzare la dose minima efficace del farmaco: per un adulto, spesso sono sufficienti 1-4 ml della sostanza.

Un bambino di età superiore a 4 anni con un peso di 20-30 kg viene iniettato con una porzione di 0,25-1 ml e un bambino con un peso compreso tra 30-45 kg - 0,5-2 ml. La quantità di farmaco utilizzata viene selezionata tenendo conto del peso e dell'età del bambino, nonché della durata della procedura. La dose media è pari a 0,75 mg/kg di mepivacaina.

Nelle persone anziane si può notare un aumento dell'indice plasmatico dei farmaci, a causa di un basso volume di distribuzione e di processi metabolici indeboliti. La probabilità di accumulo di mepivacaina è particolarmente aumentata nel caso di somministrazioni ripetute (aggiuntive) di farmaci. Un effetto simile può svilupparsi nel caso di condizioni del paziente indebolite e con grave disfunzione renale / epatica. In questo caso, è necessario ridurre la porzione del farmaco (utilizzare il volume minimo della sostanza, portando a un'anestesia sufficiente).

Le dimensioni delle porzioni di Mepivastezin per le persone con determinate patologie (ad esempio, aterosclerosi o angina pectoris) vengono ridotte allo stesso modo.

Il dosaggio massimo consentito per gli adulti è di 4 mg / kg di farmaco. Pertanto, una persona che pesa 70 kg non può utilizzare più di 0,3 g di mepivacaina (10 ml di soluzione medicinale).

Per i bambini di età superiore a 4 anni, la porzione viene selezionata tenendo conto del peso e dell'età, nonché della durata della procedura in corso. La quantità massima della porzione somministrata è di 3 mg/kg.

Lo schema di somministrazione del farmaco.

Quando si iniettano farmaci, vengono utilizzate speciali siringhe a cartuccia, progettate per la somministrazione riutilizzabile. Prima dell'uso, il liquido medicinale deve essere ispezionato per scolorimento e particelle e il contenitore deve essere ispezionato per danni. Se è stata individuata la presenza di tali difetti, la cartuccia non viene utilizzata.

È vietato mescolare il liquido iniettabile con qualsiasi altro medicinale all'interno della stessa siringa.

Per prevenire l'introduzione della sostanza nel recipiente, è necessario eseguire con attenzione il test di aspirazione, utilizzando almeno 2 piani (grado di rotazione dell'ago - 180º). Va tenuto presente che un esito negativo durante l'aspirazione non garantisce il rischio di inserimento accidentale e inosservato dell'ago nel vaso.

La velocità di applicazione del farmaco deve essere al massimo di 0,5 ml per un periodo di 15 secondi. Ciò corrisponde all'introduzione di 1 cartuccia al minuto.

La maggior parte delle manifestazioni comuni associate all'iniezione accidentale nel vaso può essere prevenuta eseguendo correttamente la procedura di iniezione dopo l'aspirazione - iniezione di 0,1-0,2 ml della sostanza a bassa velocità, e quindi la stessa lenta applicazione del resto - dopo a almeno 20-30 secondi.

Qualsiasi liquido rimasto all'interno delle cartucce dopo il completamento della procedura odontoiatrica deve essere smaltito. È vietato utilizzare tali residui per la somministrazione ad altri pazienti.

• Applicazione per bambini

Il farmaco può essere utilizzato in persone di età superiore a 4 anni.

Utilizzare Mepivastezina durante la gravidanza

Non sono stati eseguiti test clinici sull'uso di mepivacaina cloridrato durante la gravidanza. I test sugli animali non hanno rivelato informazioni sufficienti sul possibile effetto dei farmaci sul corso della gravidanza, sullo sviluppo fetale intrauterino, sul processo del parto e sullo sviluppo postpartum.

Il farmaco attraversa la placenta. Rispetto ad altri anestetici locali, l'introduzione della mepivacaina nel 1° trimestre può provocare anomalie nello sviluppo fetale. Pertanto, in una fase iniziale della gestazione, Mepivastezin viene prescritto solo se non è possibile utilizzare altri anestetici locali.

Non ci sono informazioni sul fatto che il farmaco possa essere escreto nel latte materno. Se è necessario utilizzare la mepivacaina in una donna che allatta, l'allattamento al seno può continuare 24 ore dopo l'uso di farmaci.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza causata dall'azione degli elementi del farmaco o allergia agli anestetici ammidici locali;
• ipertermia, che ha una forma maligna;
• disturbo della conduzione cardiaca (diagnosticata bradicardia o blocco AB del 2-3° stadio) o conduzione AV, in cui non viene utilizzato un pacemaker;
• una forte diminuzione della pressione sanguigna o degli indicatori AHF;
• epilessia che non può essere controllata con i farmaci;
• porfiria.

Effetti collaterali Mepivastezina

Tra i sintomi collaterali associati al lavoro del NS: nausea, mal di testa, soppressione o eccitazione dell'attività del sistema nervoso centrale, rumore dell'orecchio, nervosismo, gusto metallico e vertigini. Inoltre, si osservano ansia, sonnolenza, irrequietezza, vomito, logorrea e nistagmo. Sono possibili anche euforia, tremori, intorpidimento, febbre o freddo, sbadigli, contrazioni muscolari e disturbi della coscienza. Inoltre, si notano diplopia e appannamento visivo, perdita di coscienza, arresto, paralisi o soppressione dei processi respiratori, convulsioni di tipo tonico-clonico e coma.

In caso di sviluppo di tali sintomi, è necessario deporre il paziente orizzontalmente, eseguire la ventilazione con ossigeno e, inoltre, monitorare costantemente le sue condizioni al fine di prevenire il deterioramento, in cui compaiono convulsioni con ulteriore soppressione del sistema nervoso centrale funzione del sistema. I segni di eccitazione sono di natura a breve termine o non compaiono affatto: in questo caso, il primo sintomo potrebbe essere la sonnolenza, che si trasforma in incoscienza con la cessazione della respirazione. Spesso, l'insorgenza della sonnolenza durante l'uso della mepivacaina è una manifestazione precoce di un aumento dell'emocromo del farmaco e si sviluppa a causa del rapido assorbimento.

Problemi che interessano l'attività del CVS: tachicardia, aritmia, soppressione della funzione CVS, ipotensione, aritmia ventricolare (fibrillazione ed extrasistole), bradicardia e disturbi della conduzione cardiaca, e inoltre, il fallimento del CVS, che può causare arresto cardiaco. Tali segni di soppressione dell'attività CVS sono spesso associati ad un effetto vasovagale, specialmente quando il paziente è in piedi. A volte derivano direttamente dall'influenza della medicina. Se è impossibile riconoscere i sintomi prodromici, inclusi vertigini, alterazioni del polso, sudorazione e debolezza, possono svilupparsi una forma cerebrale di ipossia (che ha natura progressiva), convulsioni o grave disfunzione del CVS. Il paziente deve essere disteso orizzontalmente, eseguire la ventilazione con ossigeno e, se necessario, eseguire l'infusione endovenosa. In assenza di controindicazioni, vengono utilizzati agenti vasocostrittori (ad esempio efedrina).

Disfunzione degli organi mediastinici e dello sterno, nonché delle vie respiratorie: tachipnea o bradipnea, che può causare apnea.

Lesioni immunitarie: sintomi di intolleranza, tra cui orticaria, anafilassi, eruzioni cutanee, manifestazioni anafilattoidi, febbre ed edema di Quincke.

Se si sviluppano sintomi negativi, l'uso dell'anestetico locale deve essere interrotto.

Overdose

I segni provocati dall'influenza della mepivacaina includono tinnito, tachipnea, gusto metallico, vomito, vertigini, ansia e nausea. Inoltre, possono svilupparsi tremori, bradicardia, convulsioni, sonnolenza e paralisi del centro respiratorio, nonché convulsioni, disturbi della coscienza o della conduzione cardiaca, diminuzione della pressione sanguigna, spasmi di tipo tonico-clonico, coma e arresto cardiaco.

I sintomi negativi, che indicano un aumento del livello di anestetico locale nel sangue, compaiono immediatamente (se iniettato accidentalmente nel vaso) o quando l'assorbimento è disturbato (se viene introdotto in un'area infiammata o in un'area in cui si trovano molti vasi).

Se compaiono segni negativi, la somministrazione di Mepivastezina deve essere annullata.

Terapia.

Controllo sugli indicatori di pressione e polso e, inoltre, sulla coscienza e sulla frequenza respiratoria. Inoltre, è necessario mantenere e ripristinare l'attività respiratoria e la funzione del flusso sanguigno, l'accesso endovenoso e l'ossigeno.

Con un aumento della pressione sanguigna, è necessario mantenere la parte superiore del corpo in una posizione elevata. Se necessario, la nifedipina viene somministrata per via sublinguale.

In caso di convulsioni, il paziente deve essere monitorato in modo che non si ferisca e, se necessario, viene somministrato diazepam.

Se c'è una diminuzione della pressione sanguigna, il paziente deve sdraiarsi orizzontalmente. Se necessario, vengono iniettate soluzioni saline e agenti vasocostrittori (compresa l'adrenalina e il cortisone IV) con il metodo intravascolare.

Con la bradicardia, viene somministrata l'atropina.

In caso di anafilassi, è necessario chiamare un'ambulanza e anche posizionare il paziente orizzontalmente, sollevando leggermente le gambe. Inoltre, gli vengono iniettate soluzioni saline e vengono somministrate iniezioni endovenose di cortisone o epinefrina.

Per lo shock cardiaco, tieni la parte superiore del corpo in posizione elevata e consulta un medico.

Quando la funzione CVS si interrompe, vengono eseguiti la ventilazione meccanica e il massaggio cardiaco indiretto e, inoltre, le procedure di rianimazione.

Interazioni con altri farmaci

Le sostanze che bloccano l'azione dei canali del Ca e dei bloccanti adrenergici potenziano la soppressione della contrazione e conduzione miocardica. Se il paziente ha bisogno di somministrare farmaci sedativi (per ridurre la sensazione di paura), il dosaggio dell'anestetico viene abbassato, poiché ha anche un effetto soppressivo sul sistema nervoso centrale.

Quando somministrato insieme ad anticoagulanti, aumenta il rischio di sanguinamento.

Nelle persone che usano sostanze antiaritmiche, dopo l'uso di Mepivastezina, potrebbe esserci un potenziamento dei sintomi collaterali.

Quando combinato con cloroformio, tiopentale, anestetici centrali e farmaci sedativi, può verificarsi sinergismo tossico.

Condizioni di archiviazione

La mepivastezina deve essere conservata in un luogo protetto dalla penetrazione di bambini piccoli. Valori di temperatura - non più di 25 ° С.

Data di scadenza

La mepivastezina può essere utilizzata entro un termine di 5 anni dalla data di produzione della sostanza farmaceutica.

Analoghi

Gli analoghi dei farmaci sono i farmaci Mepifrin, Versatis e Articaine con Bucaine hyperbar, Omnikaine ed Emla con Brilocaina-adrenalina, nonché Ultracaine con Lidocaina cloridrato.