Mesaton

Il mezaton è un agonista α-adrenergico; ha attività vasocostrittrice.

Indicazioni Mesaton

Viene utilizzato per eliminare disturbi oftalmologici:

• iridociclite, uveite anteriore (terapia e prevenzione della comparsa di aderenze posteriori o astenopia, nonché riduzione dell'essudazione associata all'iride);
• dilatazione della pupilla dell'occhio a fini diagnostici durante l'oftalmoscopia e altre procedure necessarie per esaminare le condizioni della regione oculare posteriore, nonché durante procedure laser e chirurgia vitreoretinica;
• quando si eseguono test provocatori su soggetti con una visione ristretta dell'angolo della camera anteriore e con il sospetto di sviluppare un glaucoma ad angolo chiuso;
• esame differenziale con iniezioni intraoculari;
• riduzione dell'irritazione e dell'iperemia durante la sindrome dell'occhio rosso;
• terapia combinata per lo spasmo accomodativo (bambini).

Per somministrazione parenterale nei seguenti disturbi:

• diminuzione della pressione sanguigna;
• stato di shock (comprese le sue varianti tossiche e traumatiche);
• insufficienza vascolare, che a volte si sviluppa in concomitanza con intossicazione da vasodilatatori;
• sotto forma di vasocostrittore per l'anestesia locale.

Può essere prescritto anche per via intranasale in caso di rinite di origine vasomotoria o allergica.

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Modulo per il rilascio

Il principio attivo viene rilasciato sotto forma di collirio, all'interno di flaconi contagocce della capacità di 5 ml.

Inoltre, viene venduto sotto forma di liquido iniettabile, all'interno di fiale da 1 ml; una scatola contiene 10 di tali fiale.

Farmacodinamica

Il mezaton è uno stimolante α-adrenergico con scarso effetto sui recettori β-adrenergici cardiaci. Non può essere considerato una catecolamina perché il farmaco ha una sola categoria ossidrilica nel suo nucleo aromatico; può aumentare la pressione sanguigna e restringere le arteriole, causando talvolta bradicardia riflessa.

Rispetto all'adrenalina o alla noradrenalina, il farmaco aumenta la pressione sanguigna in modo più graduale e il suo effetto è più duraturo, poiché non è influenzato in modo così marcato dal componente catecol-O-metiltransferasi. Il trattamento con Mezaton non causa un aumento dei valori del volume ematico minuto.

Il farmaco ha proprietà vasocostrittrici simili all'effetto della noradrenalina, ma l'effetto è meno forte e più duraturo; allo stesso tempo, il farmaco non ha effetto inotropo o cronotropo sul cuore.

L'instillazione del farmaco provoca la contrazione del dilatatore pupillare, che a sua volta si espande (e con esso la muscolatura liscia delle arteriole congiuntivali). La sostanza non influenza l'attività del muscolo ciliare, per cui la midriasi non è accompagnata da cicloplegia.

L'effetto medicinale si manifesta immediatamente dopo l'iniezione endovenosa e dura per i successivi 5-20 minuti. Se la sostanza viene somministrata per via sottocutanea, la durata dell'effetto è di 50 minuti, mentre con un'iniezione intramuscolare di 1-2 ore.

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Farmacocinetica

La fenilefrina può penetrare facilmente nei tessuti oculari, dilatando la pupilla per 10-60 minuti. Una significativa riduzione del dilatatore pupillare nel fluido della camera anteriore dell'occhio dopo 30-45 minuti dall'instillazione consente di rilevare particelle del pigmento fogliare dell'iride; in questo caso, è necessario distinguere tra uveite e penetrazione di emocomponenti formati.

I processi metabolici della fenilefrina si svolgono nel fegato e, inoltre, nel tratto gastrointestinale (l'enzima catecol-O-metiltransferasi non vi partecipa).

L'escrezione degli elementi metabolici avviene attraverso i reni.

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Dosaggio e somministrazione

I colliri vengono utilizzati sotto forma di instillazione: una goccia deve essere instillata nel sacco congiuntivale dell'occhio.

Il liquido iniettabile viene somministrato tramite getto o per via endovenosa, a bassa velocità.

In caso di crollo.

Somministrazione del farmaco per via endovenosa: è necessario utilizzare un liquido all'1% (1 ml), che viene diluito in una soluzione di destrosio al 5% (0,25 o 0,5 l).

In questo caso, 0,1, 0,3 o 0,5 ml di liquido all'1% vengono diluiti in una soluzione di destrosio al 5% (20 ml) o di NaCl allo 0,9%. Se necessario, la procedura di somministrazione può essere ripetuta.

Le dosi per somministrazione intramuscolare o sottocutanea (per gli adulti) sono comprese tra 0,3 e 1 ml di soluzione all'1%, 2-3 volte al giorno. Gli adolescenti di età superiore ai 15 anni (con pressione sanguigna ridotta) necessitano di 0,5-1 mg/kg di peso corporeo per l'anestesia spinale.

Per restringere i vasi sanguigni all'interno delle mucose e ridurre l'intensità dei sintomi dell'infiammazione, è necessario instillare o lubrificare la zona con un liquido concentrato: 0,125, 0,25, nonché 0,5 o 1%.

In anestesia locale.

All'anestetico utilizzato sotto forma di solvente (10 ml) è necessario aggiungere 0,3-0,5 ml di medicinale liquido all'1%.

Agli adulti può essere somministrato un massimo di 10 mg di sostanza per singola iniezione intramuscolare o sottocutanea; un massimo di 50 mg del farmaco al giorno. Per le iniezioni endovenose, una singola dose del farmaco è pari a un massimo di 5 mg e una dose giornaliera è di 25 mg.

Per prevenire il ripetersi di un calo della pressione arteriosa dopo l'interruzione del farmaco, il dosaggio deve essere ridotto gradualmente (soprattutto se ciò avviene dopo un'infusione prolungata). Le infusioni possono essere riprese dopo che la pressione arteriosa sistemica è scesa a 70-80 mm Hg.

Utilizzare Mesaton durante la gravidanza

Mezaton può essere utilizzato nelle donne in gravidanza con grande cautela, in presenza di precise indicazioni vitali e sotto controllo medico (è necessario valutare prima i rischi e i benefici del farmaco per la donna e per il feto).

Allo stesso tempo, si è scoperto che l'introduzione di vasocostrittori durante il travaglio (per correggere la diminuzione della pressione sanguigna), così come additivi agli anestetici locali in combinazione con farmaci che stimolano la contrattilità uterina (tra cui l'ergotamina con vasopressina, nonché l'ergometrina con metilergometrina), possono causare un aumento persistente dei livelli di pressione sanguigna dopo il travaglio.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• feocromocitoma;
• ipertrofia associata a cardiomiopatia ostruttiva;
• fibrillazione ventricolare;
• la presenza di intolleranza associata a sostanze medicinali.

Non è prescritto per procedure oftalmologiche nei seguenti casi:

• glaucoma ad angolo chiuso o stretto;
• disturbi significativi nel funzionamento del sistema cardiovascolare (tra cui aneurismi, malattie cardiache, tachicardia e ipertensione);
• diabete mellito di tipo insulino-dipendente;
• ipertiroidismo;
• la presenza di alterazioni dell'integrità del fondo oculare o di disturbi dell'attività lacrimale;
• deficit congenito della componente G6PD o porfiria epatica.

È richiesta cautela nell'uso dei farmaci nelle seguenti condizioni:

• tipo metabolico di acidosi;
• ipossia o ipercapnia;
• fibrillazione atriale;
• aumento della pressione sanguigna o ipertensione all'interno della circolazione polmonare del flusso sanguigno sistemico;
• ipovolemia;
• stenosi aortica di grave intensità;
• fase acuta dell'infarto miocardico;
• aritmia ventricolare o tachiaritmia;
• patologia vascolare occlusiva (anche la sua presenza nell'anamnesi) durante aterosclerosi, sindrome di Raynaud, tromboembolia di natura arteriosa, malattia di Buerger o diabete mellito, nonché con una tendenza vascolare a sviluppare spasmi, endoarterite diabetica e congelamento, nonché in associazione con MAOI;
• introduzione dell'anestesia generale (fluorotano);
• disfunzione renale;
• persone anziane.

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Effetti collaterali Mesaton

Gli effetti collaterali includono:

• fibrillazione ventricolare, bradicardia, aumento della pressione sanguigna, aritmia, palpitazioni e cardialgia;
• sensazione di intensa ansia, paura o debolezza, vertigini, insonnia, mal di testa;
• tremore, parestesia, convulsioni, emorragia cerebrale;
• pallore della pelle del viso;
• segni di allergia, comparsa locale di croste in caso di penetrazione nei tessuti e ischemia epidermica nella zona di somministrazione del farmaco.

Con la somministrazione di gocce possono manifestarsi sintomi negativi a carico degli organi visivi: iperemia reattiva, sensazione di fastidio, bruciore o irritazione, nonché offuscamento della vista, miosi reattiva, lacrimazione e aumento della pressione intraoculare.

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Overdose

In caso di avvelenamento si osservano extrasistole ventricolari, sensazione di pesantezza alle estremità e alla testa, nonché sintomi parossistici di breve durata di tachicardia ventricolare e un aumento significativo della pressione sanguigna.

Viene somministrata un'iniezione endovenosa di α-adrenobloccanti (è possibile utilizzare la fentolamina). In caso di aritmia cardiaca, si raccomanda la somministrazione di β-adrenobloccanti.

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Interazioni con altri farmaci

L'uso concomitante con farmaci antipertensivi e diuretici porta a un indebolimento delle proprietà antipertensive di questi farmaci (guanetidina, mecamilamina e guanadrel con metildopa).

L'associazione con fenotiazine o α-bloccanti (come la fentolamina) riduce l'attività ipertensiva.

L'introduzione in combinazione con MAOI (tra cui selegilina e furazolidone con procarbazina), nonché con alcaloidi dell'ergot, metilfenidato, ossitocina e anche triciclici e stimolanti adrenergici porta a un significativo potenziamento dell'attività pressoria, nonché dell'aritmogenicità dell'elemento fenilefrina.

L'associazione con i beta-bloccanti indebolisce l'attività stimolante cardiaca.

L'uso di reserpina provoca un aumento della pressione sanguigna, che si sviluppa a causa dell'esaurimento dei depositi di catecolamine situati all'interno dei recettori adrenergici, con conseguente aumento della reazione ai farmaci adrenergici.

La somministrazione combinata con anestetici inalatori (tra cui isoflurano, enflurano con metossiflurano, nonché alotano e cloroformio) aumenta il rischio di sviluppare gravi aritmie a carico degli atri o dei ventricoli, poiché ciò aumenta notevolmente la sensibilità del miocardio ai simpaticomimetici.

L'uso in combinazione con ergotamina, ossitocina o ergometrina, nonché doxapram o metilergometrina aumenta l'intensità dell'effetto vasocostrittore.

La somministrazione concomitante di nitrati indebolisce la loro attività antianginosa, riducendo l'effetto pressorio dei simpaticomimetici e creando un rischio di abbassamento della pressione sanguigna.

Con l'uso contemporaneo di Mezaton e ormoni tiroidei si sviluppa un potenziamento reciproco dei loro effetti con aumento del rischio di sviluppare insufficienza coronarica, più probabile nelle persone affette da aterosclerosi coronarica.

L'attività midriatica della fenilefrina è potenziata sotto l'influenza dell'atropina.

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Condizioni di archiviazione

Il Mezaton deve essere conservato in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini piccoli. La temperatura non deve superare i +25 °C.

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Data di scadenza

Mezaton, in forma liquida iniettabile, può essere utilizzato per un periodo di 3 anni dalla data di produzione del principio attivo. La validità delle gocce è di 24 mesi (dopo l'apertura del flacone, può essere utilizzato per un massimo di 14 giorni).

Domanda per i bambini

In pediatria, il farmaco è prescritto con cautela. Le gocce non possono essere prescritte ai neonati con basso peso alla nascita.

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Analoghi

Le seguenti sostanze sono analoghe al farmaco: Nazol Kids spray e Irifrin 2,5%.