Mezaton

Il mezaton è α-adrenergico; possiede attività vasocostrittrice.

Indicazioni Mezatona

È usato per eliminare i disturbi oftalmici:

• iridociclite, uveite del sottotipo anteriore (terapia e prevenzione della comparsa di commessure posteriori o astenopia e, inoltre, indebolimento dell'essudazione associata all'iride);
• dilatazione della pupilla oculare per eseguire la diagnostica durante l'oftalmoscopia e altre procedure necessarie per studiare lo stato della regione oftalmica posteriore e con esso durante le procedure laser e la chirurgia di tipo vitreo-retinico;
• quando si eseguono test provocatori in persone con una visione ristretta dell'angolo della camera anteriore dell'occhio e la presenza di un sospetto di sviluppo di glaucoma ad  angolo chiuso;
• esame differenziale con l'introduzione di iniezioni nel bulbo oculare;
• l'indebolimento dell'irritazione e dell'iperemia durante la sindrome dell'occhio rosso;
• terapia combinata di spasmo accomodativo (bambini).

Per somministrazione parenterale per tali disturbi:

• riduzione della pressione sanguigna;
• stato di shock (comprese le sue varietà tossiche e traumatiche);
• insufficienza vascolare, a volte in via di sviluppo a causa di intossicazione da vasodilatatori;
• nella forma di un vasocostrittore con anestesia locale.

Può anche essere prescritto per la somministrazione dal metodo intranasale per una rinite vasomotoria o allergica.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza farmaceutica è sotto forma di gocce per gli occhi, all'interno dei contagocce con una capacità di 5 ml.

Inoltre, è realizzato sotto forma di fluido per iniezione, all'interno di fiale con una capacità di 1 ml; La scatola contiene 10 fiale.

Farmacodinamica

Il mezaton è un α-adrenostimulatore che ha un effetto insignificante sui recettori β-adrenergici cardiaci. Non può essere considerato catecolamina, perché il farmaco ha solo 1 categoria idrossile all'interno del proprio nucleo aromatico; può aumentare la pressione sanguigna e le arteriole strette, che a volte sviluppano la bradicardia riflessa.

Rispetto all'epinefrina o alla norepinefrina, il farmaco aumenta il livello della pressione sanguigna in modo più regolare, mentre il suo effetto è più lungo, perché non è tanto esposto al componente catecol-O-metiltransferasi. Il trattamento con mezaton non causa un aumento dei valori del volume ematico minuto.

Il farmaco ha proprietà vasocostrittrici, simili agli effetti della norepinefrina, ma l'effetto è meno forte e più lungo; Allo stesso tempo, il farmaco non ha effetti inotropi e cronotropici sul cuore.

L'instillazione del farmaco porta ad una riduzione del dilatatore pupillare, a seguito del quale si espande (e con esso i muscoli lisci delle arteriole congiuntivali). La sostanza non influisce sull'attività del muscolo ciliare, a causa della quale la midriasi non è accompagnata da cicloplegia.

L'esposizione al farmaco si sviluppa immediatamente dopo l'iniezione endovenosa e dura per i successivi 5-20 minuti. Se la sostanza viene iniettata con il metodo s / c, la durata dell'effetto è di 50 minuti e con un'iniezione di / m - 1-2 ore.

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Farmacocinetica

La fenilefrina può facilmente entrare nel tessuto oculare, espandendo la pupilla per 10-60 minuti. Una significativa riduzione del dilatatore pupillare all'interno dell'umidità della camera oculare anteriore dopo 30-45 minuti dopo l'instillazione, consente di rilevare parti del pigmento fogliare dell'iride; in questo caso, è necessario differenziare l'uveite o la penetrazione dei componenti ematici uniformi.

I processi di scambio della fenilefrina si sviluppano all'interno del fegato e in aggiunta a questo il tratto gastrointestinale (l'enzima catecol-O-metiltransferasi non partecipa a questo).

L'escrezione degli elementi metabolici avviene attraverso i reni.

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Dosaggio e somministrazione

Le gocce per gli occhi sono usate sotto forma di instillazione - è necessario scavare una goccia all'interno del sacco congiuntivale.

Il fluido di iniezione viene somministrato a getto o per via endovenosa, a bassa velocità.

Con il collasso.

La somministrazione del farmaco attraverso una flebo IV, per via endovenosa - 1% di liquido (1 ml) è necessaria, che viene diluita in una soluzione di destrosio al 5% (0,25 o 0,5 l).

Allo stesso tempo, 0,1, 0,3 o 0,5 ml di liquido all'1% vengono diluiti in soluzione di destrosio al 5% (20 ml) o NaCl allo 0,9%. Se necessario, la procedura di introduzione può essere ripetuta.

Le porzioni di dosaggio per la somministrazione di i / me di s / c (per gli adulti) sono comprese nell'intervallo di 0,3-1 ml di liquido all'1%, 2-3 volte al giorno. Gli adolescenti di età superiore ai 15 anni (con un ridotto livello di pressione arteriosa) per eseguire l'anestesia spinale richiedono l'uso di 0,5-1 mg / kg di peso del paziente.

Per restringere i vasi all'interno delle membrane mucose e ridurre l'intensità dei sintomi dell'infiammazione, è necessario seppellire o lubrificare l'area con liquido concentrato - 0,125, 0,25, nonché 0,5 o 1%.

Con anestesia locale.

Per l'anestetico usato sotto forma di solvente (10 ml), è necessario aggiungere 0,3-0,5 ml di 1% di farmaco liquido.

Gli adulti con iniezione 1 / i o s / c 1 volta possono immettere un massimo di 10 mg di sostanza; al giorno - un massimo di 50 mg del farmaco. Con l'iniezione endovenosa, una singola dose di un farmaco è pari a un massimo di 5 mg e ogni giorno - 25 mg.

Per evitare una diminuzione ripetuta dei valori della pressione arteriosa dopo la sospensione del farmaco, è necessario ridurre gradualmente il dosaggio (specialmente se ciò avviene dopo un'infusione continua). La ripresa dell'infusione è consentita dopo la riduzione degli indicatori sistemici della pressione arteriosa a 70-80 mm Hg.

Utilizzare Mezatona durante la gravidanza

È possibile usare Mezaton in donne incinte molto attentamente - alla presenza di indizi vitali e sotto controllo medico (è prima necessario valutare i rischi e i benefici del farmaco per la donna e il feto).

Allo stesso tempo, è stato rivelato che l'introduzione di vasocostrittori durante il travaglio (al fine di correggere gli indicatori della pressione arteriosa diminuita), così come aggiunte agli anestetici locali in combinazione con farmaci che stimolano l'attività contrattile uterina (tra cui ergotamina con vasopressina, nonché ergometrina con metilergometryn), causare un aumento persistente della pressione sanguigna dopo il parto.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• feocromocitoma;
• ipertrofia associata a cardiomiopatia ostruttiva;
• fibrillazione ventricolare;
• la presenza di intolleranza associata a droghe.

Per le procedure oftalmiche non è assegnato in questi casi:

• glaucoma, che ha un carattere ad angolo chiuso o ad angolo stretto;
• disturbi significativi nel lavoro del sistema cardiovascolare (tra cui aneurisma, cardiopatie, tachicardia e ipertensione);
• diabete mellito insulino-dipendente;
• ipertiroidismo;
• la presenza di disturbi nell'integrità della parte inferiore dell'occhio o disturbi dell'attività lacrimale;
• carenza congenita del componente G6PD o tipo epatico di porfiria.

È richiesta cautela con l'uso di droghe per tali condizioni:

• tipo metabolico di acidosi;
• ipossia o ipercapnia;
• fibrillazione atriale;
• aumento dei valori di pressione arteriosa o ipertensione all'interno di un piccolo cerchio di flusso di sangue sistemico;
• gipovolemiya;
• stenosi aortica con un grave grado di intensità;
• stadio acuto di infarto miocardico;
• aritmia dei ventricoli o tachiaritmia;
• patologia vascolare occlusiva (anche la sua presenza nella storia) durante l'aterosclerosi, sindrome di Raynaud, tromboembolia arteriosa, malattia di Buerger o diabete mellito, e anche con tendenza vascolare a sviluppare spasmi, endarterite diabetica e congelamento, nonché in combinazione con MAO;
• introduzione dell'anestesia generale (fluorotano);
• disfunzione renale;
• gli anziani

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Effetti collaterali Mezatona

Tra gli effetti collaterali ci sono:

• fibrillazione ventricolare, bradicardia, aumento della pressione sanguigna, aritmia, palpitazioni e cardialgia;
• sensazione di grande ansia, paura o debolezza, vertigini, insonnia, mal di testa;
• tremore, parestesia, convulsioni, emorragia cerebrale;
• sbiancamento della pelle sul viso;
• segni di allergia, comparsa di una crosta in caso di penetrazione nei tessuti e ischemia epidermica nella zona di somministrazione del farmaco.

Con l'introduzione di gocce, possono apparire segni negativi dagli organi visivi: iperemia di natura reattiva, sensazione di disagio, bruciore o irritazione, e anche sfocatura visiva, miosi di natura reattiva, lacrimazione e aumento del livello di IOP.

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Overdose

In caso di avvelenamento, extrasistole dei ventricoli, si nota una sensazione di pesantezza agli arti e alla testa, nonché brevi sintomi parossistici della tachicardia ventricolare e un significativo aumento della pressione sanguigna.

Viene eseguita un'iniezione endovenosa di α-bloccanti (può essere usata la fenolamina). Se si verifica un disturbo del ritmo cardiaco, si raccomanda di iniettare β-bloccanti.

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Interazioni con altri farmaci

L'uso insieme a farmaci antipertensivi e diuretici porta ad un indebolimento delle proprietà antipertensive di questi farmaci (guanethidine, mecamilamina e guanadrel con metildopa).

L'associazione con fenotiazine o α-bloccanti (come la fentolamina) riduce l'attività ipertensiva.

L'introduzione in combinazione con MAOI (tra cui selegilina e furazolidone con procarbazina), nonché con alcaloidi della segale cornuta, metilfenidato, ossitocina e oltre ai triciclici e agli adrenostimolanti porta ad un significativo potenziamento dell'attività del pressore, nonché dell'aritmogenicità dell'elemento fenilefrina.

La combinazione con i bloccanti β-adrenergici indebolisce il pacemaker.

L'uso della reserpina porta ad un aumento della pressione sanguigna, che si sviluppa a causa dell'esaurimento dei depositi di catecolamina situati all'interno dei recettori adrenergici, a seguito della quale aumenta la risposta agli adrenomimetici.

La somministrazione combinata con anestetici che hanno una forma inalatoria (come isoflurano, enflurano con metossiflurano, nonché alotano e cloroformio) aumenta il rischio di sviluppare aritmie gravi che interessano gli atri o i ventricoli, poiché ciò aumenta notevolmente la sensibilità del miocardio rispetto ai simpaticomimetici.

L'uso in combinazione con ergotamina, ossitocina o ergometrina, così come doxapram o metilergometrina aumenta l'intensità dell'effetto vasocostrittore.

L'introduzione insieme ai nitrati indebolisce la loro attività antianginosa, che riduce la pressione dei simpaticomimetici e il rischio di una diminuzione della pressione sanguigna.

Con l'uso simultaneo di Mezaton e ormoni tiroidei, il potenziamento reciproco dei loro effetti si sviluppa con il rischio di insufficienza coronarica, che è più probabile nelle persone con aterosclerosi coronarica.

L'attività midriatica della fenilefrina è potenziata dall'atropina.

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Condizioni di archiviazione

Il Mezaton deve essere tenuto in un luogo buio e chiuso dai bambini piccoli. Temperature - non superiori a + 25 ° C.

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Data di scadenza

Il mezaton sotto forma di un liquido di iniezione può essere applicato per un periodo di 3 anni dal momento in cui la sostanza terapeutica viene prodotta. La durata di conservazione delle gocce è di 24 mesi (allo stesso tempo, dopo l'apertura della bottiglia, può essere utilizzato per un massimo di 14 giorni).

Domanda per bambini

In pediatria, prescritto con cautela. Le gocce del farmaco non dovrebbero essere prescritte ai neonati con peso ridotto.

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Analoghi

Analoghi del farmaco sono tali sostanze - spray Nazol kids e Irifrin 2,5%.