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Micofenolato mofetile
Ultima recensione: 04.07.2025
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[ Quando è indicato il micofenolato mofetile?
Il farmaco è raccomandato come parte della terapia di induzione e mantenimento per la nefrite lupica. Esistono prove di efficacia nelle manifestazioni extrarenali del LES, in varie forme di vasculite sistemica, sclerosi sistemica (SSc) e malformazione mialgica intravascolare (IVM).
La dose abituale è di 2-3 g/die. Per i bambini, il micofenolato mofetile viene prescritto alla dose di 600 mg/m² ogni 12 ore.
Come funziona il micofenolato mofetile?
Dopo somministrazione orale di micofenolato mofetile, le esterasi epatiche lo convertono completamente nel composto attivo, l'acido micofenolico, un inibitore non competitivo dell'inosina monofosfato deidrogenasi, un enzima responsabile della fase limitante della sintesi de novo dei nucleotidi guanosinici necessari per la sintesi del DNA linfocitario. L'inibizione dell'inosina monofosfato deidrogenasi di tipo II da parte dell'acido micofenolico provoca la deplezione dei nucleotidi guanosinici, la soppressione della sintesi del DNA e l'arresto della replicazione linfocitaria in fase S.
Effetti farmacologici
Soppressione della proliferazione dei linfociti, inibizione della formazione di anticorpi, prevenzione della glicosilazione delle glicoproteine linfocitarie e monocitarie, rallentamento della migrazione dei linfociti verso la zona di infiammazione, blocco dell'effetto dei macrofagi sulla sintesi e sulla proliferazione del DNA.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, il micofenolato mofetile viene rapidamente e completamente convertito nel suo metabolita attivo, l'acido micofenolico. La biodisponibilità media dell'acido micofenolico dopo somministrazione orale è di circa il 94%. La concentrazione massima del metabolita attivo viene raggiunta 60-90 minuti dopo la somministrazione orale. L'acido micofenolico subisce ricircolo enteroepatico, come indicato dalla presenza di un secondo picco di concentrazione plasmatica 6-12 ore dopo la somministrazione. Quando il farmaco viene somministrato a dosi terapeutiche, il 97% dell'acido micofenolico si lega all'albumina plasmatica. La somministrazione di micofenolato mofetile contemporaneamente al cibo non influenza significativamente l'AUC (area sotto le curve concentrazione-tempo), ma riduce la concentrazione massima di acido micofenolico nel plasma (Cmax) del 40%.
L'acido micofenolico viene metabolizzato nel fegato, dove viene convertito in glicuronide dell'acido micofenolico, che viene escreto principalmente nelle urine. Una piccola quantità di acido micofenolico (meno dell'1%) viene escreta nelle urine. L'emivita dell'acido micofenolico dopo una singola dose orale di 1,5 g del farmaco è di 17,9 ore e la clearance è di 11,6 ore.
Micofenolato mofetile: informazioni aggiuntive
È necessario tenere presente che il rischio di sviluppare processi linfoproliferativi può aumentare, pertanto è necessario monitorare regolarmente la composizione del sangue periferico. Tuttavia, è necessaria una contraccezione efficace durante il trattamento e per 6 settimane dopo la fine del ciclo.
Il paziente deve evitare l'esposizione alla luce solare e alle radiazioni ultraviolette, indossare indumenti protettivi e utilizzare creme solari con un'efficace protezione solare (per ridurre il rischio di sviluppare un cancro della pelle).
Durante il trattamento con micofenolato mofetile, si deve evitare la vaccinazione con vaccini attenuati. È possibile somministrare la vaccinazione antinfluenzale.
I medicinali che vengono eliminati dall'organismo tramite secrezione tubulare devono essere somministrati con cautela, soprattutto in presenza di insufficienza renale cronica.
Il micofenolato mofetile non deve essere somministrato contemporaneamente a farmaci che influenzano la circolazione enteropatica (ridotta efficacia del micofenolato mofetile).
Gli antiacidi contenenti idrossido di alluminio o di magnesio non devono essere somministrati contemporaneamente al micofenolato mofetile.
Poiché il micofenolato mofetile è un inibitore dell'inosina monofosfato deidrogenasi, non deve essere somministrato ai pazienti affetti da rara malattia ereditaria da deficit di ipoxantina-guanina fosforibosiltransferasi (sindrome di Lesch-Nyhan e sindrome di Kelley-Seegmiller).
Nei pazienti anziani è necessario un monitoraggio più attento (rischio di aumentata incidenza di eventi avversi).
Una migliore tollerabilità del farmaco può essere ottenuta aumentando gradualmente la dose. Per prevenire le riacutizzazioni della malattia, si consiglia di ridurre gradualmente la dose di micofenolato mofetile.
Quando è controindicato il micofenolato mofetile?
Il micofenolato mofetile è controindicato in gravidanza, allattamento, ipersensibilità al farmaco e ai suoi componenti, esacerbazione di malattie gastrointestinali, deficit di ipoxantina-guanosina fosforibosiltransferasi, linfoma.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali comuni includono dolore addominale, stitichezza, diarrea, dispepsia, dolore al petto, debolezza generale, mal di testa, ematuria, ipertensione, infezioni, leucopenia, nausea, vomito, gonfiore dei piedi, mancanza di respiro.
Gli effetti collaterali meno comuni includono acne, artralgia, colite, vertigini, insonnia, febbre, eruzione cutanea, sanguinamento gastrointestinale, faringite, iperplasia gengivale.
Effetti collaterali rari: gengivite, pancreatite, setticemia, mialgia, candidosi orale, stomatite, trombocitopenia, tremore.
Overdose
Aumento dell'incidenza di effetti collaterali gastrointestinali ed ematologici.
Interazioni clinicamente significative
Si nota una diminuzione della concentrazione dell'acido micofenolico con l'uso combinato con ciclosporina, antiacidi, metronidazolo, fluorochinoloni, mentre si nota un aumento della concentrazione con l'associazione di micofenolato mofetile con salicilati, farmaci antivirali (aciclovir, ganciclovir).
Istruzioni speciali
Gravidanza
Il micofenolato mofetile è un farmaco di categoria C (il cui uso è consentito solo se il beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto).
Allattamento al seno
È indicata la sospensione dell'allattamento o la sospensione del micofenolato mofetile (il farmaco viene escreto nel latte di ratto; non ci sono dati sull'uomo).
Attenzione!
Per semplificare la percezione delle informazioni, questa istruzione per l'utilizzo del farmaco "Micofenolato mofetile" è stata tradotta e presentata in una forma speciale sulla base delle istruzioni ufficiali per l'uso medico del farmaco. Prima dell'uso leggere l'annotazione che è arrivata direttamente al farmaco.
Descrizione fornita a scopo informativo e non è una guida all'autoguarigione. La necessità di questo farmaco, lo scopo del regime di trattamento, i metodi e la dose del farmaco sono determinati esclusivamente dal medico curante. L'automedicazione è pericolosa per la tua salute.