Naclofen Duo

Naklofen Duo è un medicinale appartenente alla categoria dei FANS.

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Indicazioni Naclofen Duo

Indicato per:

• infiammazioni di origine reumatica - patologie quali artrite reumatoide, morbo di Bechterew, osteoartrite, nonché spondiloartrite, reumatismi non articolari e dolori in diverse sedi;
• sindromi da gonfiore, infiammazione e dolore che si verificano dopo interventi chirurgici e lesioni;
• infiammazioni o dolori ginecologici (ad esempio dismenorrea primaria o infiammazione degli annessi).

Inoltre, Naklofen Duo è un buon rimedio per alleviare gli attacchi di emicrania.

Modulo per il rilascio

Disponibile in capsule, 10 pezzi in un blister. Una confezione contiene 2 blister.

Farmacodinamica

Il diclofenac è il principio attivo del farmaco: si tratta di un composto non steroideo con potenti proprietà antipiretiche, antinfiammatorie, analgesiche e antireumatiche. Gli esperimenti hanno dimostrato che il principale meccanismo d'azione della sostanza è il rallentamento del processo di legame con le PG. Questi elementi sono componenti importanti nello sviluppo di processi infiammatori, dolore e febbre.

Test in vitro hanno dimostrato che il diclofenac sodico in quantità simili a quelle ottenute durante il trattamento non inibisce la biosintesi dei proteoglicani nel tessuto cartilagineo.

Nel trattamento delle patologie reumatiche, le proprietà antidolorifiche e antinfiammatorie del farmaco riducono significativamente l'intensità del dolore (non solo durante il movimento, ma anche a riposo), la sensazione di rigidità al mattino e il gonfiore articolare. Ciò consente un significativo miglioramento delle condizioni del paziente.

Eliminando i processi infiammatori insorti a seguito di interventi chirurgici o lesioni, il farmaco allevia il dolore spontaneo e quello che si manifesta durante il movimento. Aiuta anche a ridurre il gonfiore infiammatorio all'interno dei tessuti e nelle zone delle suture chirurgiche. L'uso di Naklofen Duo consente di ridurre il fabbisogno di farmaci oppioidi, utilizzati per alleviare il dolore dopo un intervento chirurgico.

Durante gli studi clinici, è stato riscontrato che il farmaco ha un potente effetto analgesico nell'eliminare il dolore grave o moderato di origine non reumatica. I test hanno anche rivelato che il farmaco può alleviare il dolore e ridurre la perdita di sangue durante il trattamento della dismenorrea primaria.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, il farmaco viene assorbito abbastanza rapidamente e la sua velocità supera il 90%, sebbene a causa del metabolismo epatico primario, la biodisponibilità sia solo del 60%. Il picco sierico del farmaco si osserva dopo 1-4 ore (il tempo specifico dipende dal tipo di farmaco).

Poiché il diclofenac viene assorbito nell'intestino tenue e nel duodeno, il cibo ne rallenta l'assorbimento, riducendo e ritardando i livelli sierici massimi del principio attivo. Sebbene il cibo rallenti la velocità di assorbimento, non influenza l'entità di questo processo. Il cibo non influenza i livelli plasmatici di diclofenac in caso di somministrazione ripetuta.

La sintesi del diclofenac con le proteine plasmatiche è del 99% (legandosi principalmente alle albumine).

Il principio attivo passa facilmente nel liquido sinoviale, i cui valori sono pari al 60-70% dei valori sierici. Dopo 3-6 ore, il livello della sostanza e dei suoi prodotti di degradazione nel liquido sinoviale inizia a superare i valori sierici. L'escrezione di diclofenac dal liquido sinoviale avviene molto più lentamente rispetto a un processo analogo nel siero.

L'emivita della sostanza è di 1-2 ore. Un indicatore simile si osserva nei pazienti con insufficienza renale o epatica.

Il farmaco viene metabolizzato quasi completamente nel fegato (i processi di metossilazione e idrossilazione sono predominanti). Circa il 70% della sostanza viene escreto nelle urine sotto forma di prodotti di degradazione farmacologicamente inattivi. Solo l'1% viene escreto immodificato. Altri prodotti di degradazione vengono escreti nelle feci e nella bile.

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Dosaggio e somministrazione

Nella fase iniziale del trattamento, si raccomanda l'assunzione di 75-150 mg al giorno (1-2 capsule di LS). Una dose più precisa dipende dalla gravità delle manifestazioni della patologia. Durante un trattamento prolungato, è spesso sufficiente assumere 1 capsula di LS al giorno. Se i sintomi della malattia sono più evidenti di notte o al mattino, è necessario assumere il farmaco la sera.

Le capsule devono essere deglutite intere con acqua. Si consiglia di farlo durante o subito dopo i pasti.

Si raccomanda di utilizzare i farmaci nei dosaggi più efficaci per un breve periodo di tempo, tenendo conto delle indicazioni terapeutiche individuali di ciascun paziente.

Utilizzare Naclofen Duo durante la gravidanza

L'uso di Naklofen Duo è consentito nel 1° e 2° trimestre (ma solo nei casi in cui il probabile beneficio per la donna superi i possibili rischi di conseguenze negative per il feto). Nel 3° trimestre, questo farmaco è completamente controindicato.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• il paziente è intollerante al diclofenac o ad altri componenti del farmaco;
• IHD in soggetti con angina pectoris o con una storia di infarto del miocardio;
• patologie cerebrovascolari in persone che hanno avuto un ictus o in persone che presentano episodi di microictus;
• malattie delle arterie periferiche;
• forme attive di ulcere gastriche o duodenali, nonché perforazione o sanguinamento del tratto gastrointestinale;
• insufficienza cardiaca congestizia (NYHA II-IV);
• forme gravi di insufficienza renale (livello di clearance della creatinina <30 ml/minuto) o insufficienza epatica (categoria C di Child-Pugh; presenza di ascite o cirrosi);
• malattie infiammatorie intestinali (colite ulcerosa o enterite regionale);
• eliminazione del dolore perioperatorio che si verifica durante l'intervento di bypass aorto-coronarico (o in caso di utilizzo della gittata cardiaca artificiale);
• periodo di allattamento;
• Prescrizione medica durante l'infanzia, poiché le capsule contengono il principio attivo in concentrazioni elevate.

Naklofen Duo, come altri FANS, è vietato nei soggetti affetti da orticaria, asma bronchiale, rinite acuta, polipi nasali e altre reazioni allergiche causate dall'uso di aspirina o di altri farmaci che hanno la proprietà di rallentare la sintetasi delle prostaglandine.

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Effetti collaterali Naclofen Duo

L'uso di farmaci può causare i seguenti effetti collaterali:

• Organi del tratto digerente: in alcuni casi possono verificarsi diarrea, nausea, dolore addominale, stitichezza e gonfiore. Occasionalmente, possono svilupparsi emorragie nel tratto gastrointestinale (melena, vomito con sangue e diarrea con sangue), ulcere gastriche o intestinali, accompagnate o meno da perforazione/sanguinamento. Possono inoltre svilupparsi gastrite, anoressia o vomito. Occasionalmente possono comparire colite (aggravamento della forma ulcerosa, sviluppo di una forma emorragica della malattia o enterite regionale), glossite con stomatite, nonché pancreatite, disfunzione esofagea e stenosi delle stenosi intestinali diaframmatiche;
• Organi dell'apparato digerente: occasionalmente si sviluppa epatite acuta, cronica attiva o asintomatica, così come ittero, colestasi ed epatite tossica acuta. Si possono osservare insufficienza epatica, disfunzione epatica e aumento dei livelli delle transaminasi. Occasionalmente si verifica epatite fulminante;
• Organi del sistema nervoso centrale: occasionalmente si verificano vertigini o mal di testa. Meno frequentemente, si verificano incubi, parestesie, disorientamento, disturbi della memoria e disturbi psicotici. Inoltre, si verificano tremori, ansia e convulsioni. Si sviluppano disturbi del gusto, meningite asettica, insonnia, ictus, affaticamento, irritabilità, ansia o sonnolenza, nonché depressione e asma (inclusa dispnea);
• reni e apparato urinario: occasionalmente si sviluppano insufficienza renale (o la sua forma acuta), ematuria e ritenzione idrica. Patologie come nefrite tubulointerstiziale, papillite necrotica, sindrome nefrosica e proteinuria si osservano sporadicamente;
• organi del sistema immunitario: in alcuni casi si osservano eruzioni cutanee o esantema; ancora più raramente, possono comparire orticaria o prurito. Occasionalmente si sviluppano reazioni di intolleranza, manifestazioni fototossiche o anafilattiche (incluso broncospasmo), edema di Quincke (si verificano anafilassi e gonfiore del viso) e manifestazioni anafilattoidi;
• Sistema cardiovascolare: in rari casi possono verificarsi dolore toracico, palpitazioni, insufficienza cardiaca, vasculite e infarto del miocardio, e può verificarsi un aumento della pressione sanguigna; tuttavia, edema, insufficienza cardiaca e aumento della pressione sanguigna sono stati osservati in combinazione con FANS. Dati epidemiologici e risultati di test clinici hanno dimostrato che esiste un alto rischio di complicanze trombotiche (inclusi ictus o infarto del miocardio) associato all'uso di diclofenac (uso a lungo termine e uso di dosi elevate - 150 mg al giorno);
• sistema linfatico ed emopoietico: occasionalmente si sviluppano leucopenia o trombocitopenia, anemia (in forma aplastica o emolitica) e inoltre agranulocitosi;
• organi visivi: in rari casi si osserva visione offuscata o compromessa, si sviluppa diplopia;
• organi uditivi: spesso si manifestano vertigini, meno frequentemente possono svilupparsi problemi di udito o tinnito;
• strato sottocutaneo e cute: compaiono principalmente eruzioni cutanee; spesso si sviluppano eczema, orticaria, dermatite bollosa, eritema (anche poliforme), sindrome di Lyell o di Stevens-Johnson, alopecia, fotosensibilità, prurito e porpora (anche in forma allergica), dermatite esfoliativa;
• organi dello sterno e del mediastino, nonché vie respiratorie: occasionalmente si sviluppa una polmonite.

Se si manifestano gravi effetti collaterali, il trattamento deve essere interrotto.

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Overdose

Il sovradosaggio acuto colpisce principalmente il sistema nervoso centrale e il tratto digerente, nonché fegato e reni. I sintomi includono diarrea e vomito, nausea e dolore epigastrico, agitazione, vertigini e tinnito. Talvolta possono verificarsi vomito con sangue, perdita di coscienza, melena, insufficienza renale, problemi respiratori e convulsioni. In caso di avvelenamento grave, possono verificarsi danni al fegato.

Non esiste un antidoto specifico, pertanto è necessario utilizzare metodi di trattamento sintomatici e di supporto per eliminare l'intossicazione. Ciò contribuirà a eliminare sintomi come convulsioni, insufficienza renale, depressione respiratoria, disturbi gastrointestinali e calo della pressione sanguigna. La probabilità che procedure come l'emodialisi e la diuresi forzata con emoperfusione aiutino a rimuovere il diclofenac dall'organismo è piuttosto bassa, poiché i componenti di questo farmaco hanno un'elevata velocità di sintesi con le proteine del sangue e subiscono anche un intenso processo metabolico.

In caso di assunzione di farmaci in dosi potenzialmente tossiche è necessario bere carbone attivo, mentre in caso di assunzione di dosi potenzialmente letali è necessario disinfettare lo stomaco (ad esempio, lavandolo o provocando il vomito).

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Interazioni con altri farmaci

Naklofen Duo può aumentare i livelli plasmatici di digossina e litio. In caso di associazione di diclofenac con questi farmaci, è necessario monitorare i livelli di queste sostanze nell'organismo.

Come altri FANS, Naklofen Duo può inibire l'azione dei diuretici. In associazione con diuretici risparmiatori di potassio, i livelli sierici di potassio possono aumentare (pertanto, questi valori devono essere attentamente monitorati). Inoltre, l'associazione con farmaci che aumentano il potassio può anche aumentarne i livelli sierici, motivo per cui è necessario monitorare costantemente la salute del paziente.

L'associazione con farmaci antipertensivi e diuretici (ad esempio, con ACE-inibitori e beta-bloccanti) può essere effettuata solo con riserva e i pazienti (soprattutto gli anziani) devono essere attentamente monitorati, valutando gli indicatori della pressione arteriosa. Sarà inoltre necessario mantenere la necessaria idratazione e monitorare la funzionalità renale (non solo durante il trattamento combinato, ma anche dopo la sua conclusione, in particolare per ACE-inibitori e diuretici, poiché aumentano il rischio di nefrotossicità).

Sebbene gli studi clinici non siano riusciti a stabilire l'effetto del diclofenac sulla funzione degli anticoagulanti, vi sono alcune evidenze che i pazienti che assumevano queste sostanze in associazione presentassero un rischio aumentato di sanguinamento. Per questo motivo, si raccomanda un attento monitoraggio del paziente in caso di questo tipo di trattamento.

L'uso combinato di FANS con inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina può aumentare il rischio di emorragia gastrointestinale.

Studi clinici hanno dimostrato che il diclofenac può essere assunto in associazione con farmaci antidiabetici, poiché non ne altera l'effetto terapeutico. Tuttavia, è stato riportato che a volte si sviluppa iperglicemia o ipoglicemia con tale associazione: in questi casi, è necessario aggiustare il dosaggio dei farmaci antidiabetici. Inoltre, durante il periodo di trattamento, è necessario monitorare i livelli di glicemia.

È necessario combinare con cautela i FANS con il metotrexato (entro 24 ore prima o dopo l'assunzione di quest'ultimo), perché in questi casi i loro livelli nell'organismo possono aumentare, con conseguente aumento anche del loro effetto tossico.

L'effetto dei FANS (incluso Naklofen Duo) sul processo di sintesi renale di PG può aumentare le proprietà nefrotossiche della ciclosporina. Di conseguenza, i pazienti che assumono ciclosporina devono assumere diclofenac a dosi ridotte.

Sono stati segnalati casi isolati di convulsioni in persone che assumevano insieme i FANS con derivati della chinolina.

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere conservato in un luogo protetto dall'umidità e fuori dalla portata dei bambini piccoli. La temperatura massima consentita è di 30 °C.

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Data di scadenza

L'uso di Naklofen Duo è consentito per un periodo di 3 anni dalla data di rilascio del farmaco.