Nandrolone

Il nandrolone è uno steroide anabolizzante, con proprietà androgene, antitumorali, antianemiche e anabolizzanti.

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Indicazioni Nandrolone

Tra le indicazioni:

• forma diabetica di retinopatia;
• stadio progressivo della distrofia muscolare;
• atrofia muscolare spinale;
• condizioni in cui si osserva un rapporto negativo dell'elemento Ca2+ (con trattamento prolungato con GCS, nonché con osteoporosi (forma post-menopausale o senile));
• aumento dei processi catabolici che riducono le risorse interne dell'organismo (sviluppo di miopatia steroidea o patologie infettive croniche, ferite gravi, esecuzione di interventi chirurgici estesi);
• anemie che si manifestano nel contesto di mielofibrosi, insufficienza renale, aplasia mieloide del midollo osseo (resistente al trattamento standard), nonché in caso di lesioni metastatiche (tumori maligni) del midollo osseo e trattamento con farmaci mielotossici, nonché sali della categoria dei metalli pesanti;
• tumore maligno inoperabile (con sviluppo di metastasi) della ghiandola mammaria nelle donne durante il periodo postmenopausale o dopo un intervento di ovariectomia;
• ritardo della crescita negli adolescenti causato da una carenza di somatotropina nell'organismo.

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Modulo per il rilascio

Viene prodotto come soluzione oleosa iniettabile in fiale da 1 ml. 1 fiala è contenuta in una confezione separata.

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Farmacodinamica

Il nandrolone è un agente ormonale, un derivato artificiale del testosterone. Il suo principale principio attivo è il nandrolone decanoato.

Il farmaco viene sintetizzato con speciali conduttori proteici presenti sulla superficie cellulare degli organi bersaglio. Di conseguenza, si forma un complesso conduttore-nandrolone, che favorisce il passaggio di quest'ultimo attraverso la membrana cellulare nell'ialoplasma, dove la sostanza penetra attraverso la membrana del nucleo nelle cellule, innescando l'attivazione dei geni che regolano il processo.

L'effetto androgenico del farmaco si verifica stimolando i processi di legame degli acidi nucleici (come il DNA con l'RNA) e delle proteine strutturali, e inoltre aumentando l'attività respiratoria dei tessuti e il processo di fosforilazione ossidativa all'interno dei muscoli scheletrici (in questo contesto, si verifica un accumulo di macronutrienti, come ATP e fosfocreatina). Parallelamente, il farmaco aumenta la massa muscolare e riduce la quantità di depositi di grasso. Attiva inoltre il processo di crescita dei genitali maschili insieme alla formazione dei caratteri sessuali secondari (di tipo maschile). Il principio attivo aiuta a rallentare la crescita scheletrica e stimola il processo di calcificazione ossea nelle zone di crescita. Il farmaco accelera anche l'attività escretoria delle ghiandole androgeno-dipendenti, ovvero le ghiandole sessuali maschili (stimola la spermatogenesi) e le ghiandole sebacee. Dosi elevate di farmaci sopprimono le cellule interstiziali e riducono anche il legame degli ormoni sessuali interni (inibendo i processi ipofisari di produzione di FSH e LH (feedback negativo)).

L'effetto anabolico si verifica stimolando i processi di guarigione nell'epitelio (sia ghiandolare che tegumentario) e, inoltre, nei tessuti muscolari e ossei, attivando il processo di sintesi proteica con elementi cellulari strutturali. Il farmaco aumenta il grado di assorbimento degli aminoacidi dall'intestino tenue (se il paziente segue una dieta proteica), creando così un rapporto positivo tra gli indicatori di azoto. Promuove la produzione di eritropoietina e i processi anabolici del midollo osseo (questa proprietà, in caso di combinazione con farmaci a base di ferro, determina un effetto antianemico).

Inibisce il processo di legame dei fattori plasmatici (dipendenti dalla vitamina K) della coagulazione del sangue (tipi 2, 7, 9 e 10), che avviene nel fegato. Inoltre, modifica il profilo lipidico plasmatico (aumenta il valore delle LDL, riducendo quello delle HDL) e aumenta gli indicatori di riassorbimento renale di acqua e sodio, con conseguente formazione di edemi periferici.

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Farmacocinetica

Con un'iniezione intramuscolare di 100 mg del farmaco, il picco del livello della sostanza si osserva dopo 1-3 settimane.

All'interno del fegato avviene un processo di biotrasformazione che porta alla formazione dell'elemento 17-chetosteroide.

L'escrezione avviene principalmente nelle urine (oltre il 90%), mentre circa il 6% viene escreto nelle feci.

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Dosaggio e somministrazione

La soluzione viene prescritta nella dose di 50 mg per via intramuscolare (una volta, con un intervallo di 3 settimane). In caso di alterazione del metabolismo proteico, è consentita la somministrazione del farmaco a una dose ridotta di 25 mg per via intramuscolare (una volta, con un intervallo di 3 settimane).

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Utilizzare Nandrolone durante la gravidanza

Il farmaco è controindicato alle donne in gravidanza perché ha proprietà fetotossiche ed embriotossiche e, inoltre, può provocare la mascolinizzazione del feto (nelle bambine).

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• presenza di ipersensibilità ai componenti del farmaco;
• cancro alla prostata;
• neoplasie maligne negli uomini nelle ghiandole mammarie;
• cancro al seno nelle donne complicato da ipercalcemia (poiché può provocare lo sviluppo degli osteoclasti, nonché il processo di riassorbimento nel tessuto osseo);
• patologie epatiche (in forma acuta o cronica), comprese quelle causate dall'alcol;
• sviluppo della sindrome nefrosica o nefrite;
• periodo di allattamento.

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Effetti collaterali Nandrolone

A seguito dell'uso del farmaco possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

• Sia nelle donne che negli uomini: l'aterosclerosi inizia a progredire (i livelli di LDL aumentano, mentre quelli di HDL diminuiscono), si sviluppano edema periferico e anemia (forma da carenza di ferro), nonché sintomi dispeptici (tra cui vomito, dolore all'epigastrio o alla regione addominale e nausea). Si può osservare disfunzione epatica complicata da ittero, così come una sindrome simil-leucemica (in questo caso si verificano alterazioni nei valori della formula leucocitaria e comparsa di dolore alle ossa lunghe tubulari). È possibile ipocoagulazione, complicata da una tendenza al sanguinamento, ed epatonecrosi (i sintomi includono vomito sanguinolento, feci scure, sensazione di malessere, mal di testa e disfunzione respiratoria). Esiste il rischio di sviluppare un cancro al fegato (che si manifesta con orticaria, colorazione scura delle urine e scolorimento delle feci, e in aggiunta a ciò, comparsa di un'eruzione cutanea maculare o emorragica puntiforme sulle mucose e sulla pelle, e in aggiunta a ciò, sviluppo di tonsillite/faringite) ed epatite colestatica (la pelle e la sclera diventano gialle, le feci diventano scolorite, l'urina si scurisce e si manifesta dolore nell'ipocondrio destro);
• manifestazioni di disturbi esclusivamente nelle donne: sviluppo di virilismo (la voce diventa più roca, il clitoride aumenta di dimensioni, si sviluppano amenorrea e dismenorrea, i peli iniziano a crescere secondo un modello maschile) e inoltre ipercalcemia (si verifica una sensazione di forte stanchezza, vomito con nausea e soppressione della funzione del sistema nervoso centrale);
• Sintomi solo negli uomini: periodo prepuberale - sviluppo di virilismo (aumento delle dimensioni del pene, comparsa di acne, inizio della formazione dei caratteri sessuali secondari e comparsa di priapismo), nonché iperpigmentazione cutanea (tipo idiopatico), si osserva anche inibizione o completa cessazione della crescita (in corrispondenza dei siti di crescita epifisariali all'interno delle ossa tubulari, inizia il processo di calcificazione). Durante il periodo postpuberale, si può osservare un nodulo nelle ghiandole mammarie, può svilupparsi priapismo o ginecomastia, nonché problemi alla vescica (aumento della frequenza della minzione). Negli uomini più anziani, può svilupparsi adenoma o carcinoma prostatico.

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Overdose

In seguito a un sovradosaggio di farmaci, le manifestazioni negative diventano più gravi.

In questo caso è necessario interrompere l'uso della soluzione e iniziare una terapia volta a eliminare i sintomi del disturbo.

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Interazioni con altri farmaci

Si osserva un aumento reciproco della ritenzione idrica nell'organismo quando la soluzione viene combinata con mineralcorticoidi e glucocorticoidi, nonché con alimenti e farmaci contenenti sodio e corticotropina. Inoltre, aumenta la probabilità di gonfiore e la gravità dell'acne cutanea.

L'associazione con anticoagulanti indiretti, antiaggreganti piastrinici e ipoglicemizzanti (il cui processo di biotrasformazione viene soppresso) e insulina ne aumenta l'efficacia. L'associazione con soluzione di nandrolone indebolisce le proprietà dell'STH e dei suoi derivati (accelera il processo di mineralizzazione nelle aree di crescita epifisaria delle ossa tubulari).

La soluzione indebolisce le proprietà epatotossiche di altri farmaci.

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Condizioni di archiviazione

La soluzione deve essere conservata in un luogo protetto dalla luce solare, ad una temperatura non superiore a 25°C.

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Data di scadenza

L'uso del nandrolone è consentito per un periodo di 5 anni a partire dalla data di rilascio della soluzione medicinale.

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