Navoʙan

Molte malattie o metodi terapeutici di trattamento nei loro sintomi hanno manifestazioni così negative come vomito e nausea. In questo caso, il paziente avverte disagio sia fisico che psicologico. Il Navoban antiemetico serotoninergico è stato sviluppato e introdotto nel mercato farmacologico dalla principale azienda farmaceutica internazionale Novartis, che ha impianti di produzione in Svizzera e Spagna.

Probabilmente, almeno una volta, ogni persona si trova di fronte a sintomi come vomito e nausea, quale disagio comporta. E se si considera che questa sintomatologia appare sullo sfondo della chemioterapia antitumorale, quando il paziente già soffre più sofferenze, il suo aspetto non è particolarmente desiderabile. In tale situazione, i farmaci sono urgentemente necessari per rimuovere questi effetti collaterali della terapia antitumorale. E uno di questi farmaci è Navoban - un farmaco antiemetico altamente efficace. 

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Indicazioni Navoʙan

Il principio attivo di Navoban è un composto chimico tropisetron, le cui caratteristiche farmacodinamiche e farmacocinetiche forniscono motivi per determinare le indicazioni per l'uso di Navoban.

• Misure preventive per prevenire l'insorgenza di nausea e riflessi vomitivi, derivanti inevitabilmente dalla condotta della chemioterapia antitumorale.
• Kupirovanie sintomi simili, che appare dopo il trattamento chirurgico.

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Modulo per il rilascio

Un farmaco antiemetico e serotoninergico è presentato sul mercato farmacologico sotto forma di una soluzione utilizzata per l'iniezione endovenosa. Il contenuto del composto attivo tropisetron cloridrato nella soluzione è 1 mg. Le fiale sono prodotte in una dose di 2 ml e 5 ml.

La seconda forma di rilascio - capsule con una capacità di 5 mg, i pacchetti Navoban prodotti contengono cinque unità di questa capacità.

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Farmacodinamica

La spinta principale di Navoban è il suo effetto anti-emetico. Da qui la farmacodinamica di Navoban, selezionata dai farmacisti in modo tale da soddisfare i requisiti necessari. Il trattamento chirurgico e l'uso di alcuni farmaci antineoplastici in chemioterapia possono provocare eliminazione dalle cellule enterocromaffini che si trovano nei tessuti delle mucose del tratto gastrointestinale, serotonina (5-HT). Questo fattore avvia un segnale, manifestato da un aumento della nausea e del vomito riflesso.

Base tropisetron composto chimico è altamente selettivo (cioè direzionale) avente un materiale forte impatto, che riduce l'effetto della sottoclasse recettore della serotonina - presinaptico 5-NTZ - himioretseptory. Queste molecole proteiche sono nel sistema nervoso centrale (SNC) e nei neuroni periferici. Loro, nel caso della loro eccitazione, inviano un segnale all'area postrema (nell'ipotalamo) e provocano un riflesso di vomito.

Navoban blocca molto efficacemente tali segnali, che sono alla base dell'effetto antiemetico della sostanza attiva. La durata della stabilità fisica e chimica di Novoban è determinata da 24 ore, il che rende possibile iniettarlo nel corpo una volta durante il giorno. L'uso del farmaco in questione nei protocolli di trattamento non causa effetti collaterali extrapiramidali.

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Farmacocinetica

Il principio attivo di un farmaco antiemetico è quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La sua componente supera il 96%. In media, occorrono circa venti minuti per metà di Navoban per aspirare la mucosa. La quantità massima di composto chimico attivo troposetron (C _max ) nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo tre ore (in media).
La farmacocinetica di Navoban quando si lega a una proteina del sangue mostra circa il 71% del composto, nella maggior parte dei casi l'interazione avviene con una proteina come la alfa1-glicoproteina. Per molti aspetti, la biodisponibilità del troposetron è determinata dalla quantità di farmaco somministrato all'organismo. Circa il 60% della biodisponibilità dà 5 mg di Navoban, se la dose viene aumentata a 45 mg, allora la percentuale tende al 100%.

Si noti che la farmacocinetica di Navoban nei bambini è simile alle caratteristiche corrispondenti dei pazienti adulti. Tropisetron si metabolizza in glucuronide o solfati ed è escreto dal corpo attraverso il tratto urinario insieme a urina e bile. Una piccola frazione (circa il 20%) lascia il corpo del paziente insieme alle feci.

L'attività dei derivati della sostanza attiva, rispetto ai recettori 5-HTZ, è significativamente ridotta. Di conseguenza, i metaboliti non partecipano ai processi farmacologici del farmaco.

In caso di somministrazione giornaliera ripetuta di Navoban in dosi superiori a 10 mg, può essere osservata la sovrasaturazione del sistema epatico enzimatico, che assume una parte attiva nel metabolismo del troposetron. Tale azione può provocare un aumento della componente quantitativa del principio attivo nel sangue. Tuttavia, anche in pazienti con processi metabolici deboli (nel caso di somministrazione di tali dosi del farmaco), non vi è aumento della concentrazione sierica di tropisetron, più del livello tollerabile di indicatori tollerabili. Pertanto, se necessario, è abbastanza facile prescrivere Navoban 5 mg, preso una volta al giorno per sei giorni. In questo caso, il cumulo del principio attivo nel sangue del paziente non raggiunge valori critici.

L'emivita del farmaco e dei suoi metaboliti (T1 / 2) in pazienti con alta attività metabolica è di circa otto ore. Nelle persone con bassa attività metabolica della tropospira, questo indicatore può allungarsi per 45 ore.

Il tasso di rimozione totale del tropospeter e dei suoi metaboliti è in media 1 l / min. Allo stesso tempo, l'eliminazione dei reni nel processo di utilizzo occupa solo il 10% di questo fattore. Se il paziente ha un metabolismo debole del principio attivo, allora la clearance totale scende da 0,1 a 0,2 l / min, mentre la percentuale di escrezione renale rimane invariata. Ridurre lo stesso modo extracellulare di rilascio dei prodotti metabolici contribuisce ad aumentare l'emivita approssimativamente da quattro a cinque volte. In questo caso, l'area nel diagramma "concentrazione-tempo" (AUC), situata sotto la curva, aumenta da cinque a sette volte. La concentrazione massima del farmaco attivo ( _Cmax ) nel sangue di tale paziente e la distribuzione quantitativa del prodotto non si discostano dai parametri indicati dai pazienti con un alto livello di metabolismo del principio attivo Navoban. La differenza può essere osservata nella quantità di troposetron non metabolizzato, escreto dal corpo insieme all'urina. Nei pazienti con un basso livello di metabolismo, è più alto.

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Dosaggio e somministrazione

È necessario osservare speciali precauzioni nel caso in cui il paziente sviluppi un'ipertensione incontrollata. Le persone che sono professionalmente associate al lavoro su meccanismi potenzialmente traumatici o sulla guida di veicoli devono tenere conto del fatto che l'assunzione di Navoban attenua l'attenzione e riduce la velocità di reazione.

Il modo di applicazione e la dose variano in relazione all'orientamento della terapia:

Con le misure preventive progettate per arrestare la nausea e il vomito, causati dal trattamento anti-cancro, la terapia dura sei giorni.

Nel caso di pazienti adulti, la quantità giornaliera del farmaco somministrato è di 5 mg. Programma di input: il primo giorno di trattamento, immediatamente prima del ciclo di chemioterapia, Navoban viene somministrato per via endovenosa. Per i prossimi cinque giorni, la preparazione viene somministrata per via orale per capsula.

Adolescenti e bambini di età superiore a due anni, il dosaggio giornaliero è calcolato con la formula di 0,2 mg per chilogrammo del peso del bambino, ma la quantità risultante non deve superare i 5 mg. Il programma di assunzione è simile alla sequenza di ammissione per un paziente adulto: il primo giorno è per via endovenosa, cinque successivi per via orale: apri l'ampolla e aggiungi il suo contenuto al succo d'arancia o ad altra bevanda naturale.

Nella prevenzione o nel controllo del vomito e della nausea, come reazioni dopo l'operazione, la quantità di farmaco somministrato è determinata da un dosaggio di 2 mg somministrato per via endovenosa, poco prima dell'applicazione dell'anestesia. I medici notano una buona tollerabilità dei bambini troposferici, di età superiore ai due anni.

Navoban deve entrare lentamente nel corpo (il volume richiesto sotto forma di infusione deve essere inserito almeno un minuto). Il farmaco sotto forma di capsule è preferibilmente assunto al mattino, circa un'ora prima dei pasti. Bevi molti liquidi.

Se l'effetto terapeutico non si verifica durante il trattamento con troprissetrone, deve essere prescritto un ricevimento parallelo di desametasone per ottenere il risultato desiderato.

Il metodo di somministrazione e la dose per i pazienti in età pensionabile non sono aggiustati.

Per ottenere la soluzione necessaria per la terapia endovenosa, deve essere diluito con uno dei seguenti farmaci:

• Soluzione al 5% di destrosio.
• Soluzione allo 0,9% di cloruro di sodio.
• La soluzione di Ringer.
• Soluzione di cloruro di potassio allo 0,3% alla concentrazione di 1 mg / 20 ml.
• Soluzione di mannitolo al 10%.

Va notato che nei pazienti prima del trattamento di pazienti affetti da ipertensione, la somministrazione di Navoban in quantità superiori al dosaggio terapeutico (più di 10 mg) può provocare un ulteriore aumento della pressione. In questo caso, è necessario un monitoraggio costante da parte del medico curante degli indici BP del paziente.

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Utilizzare Navoʙan durante la gravidanza

La farmacocinetica e la farmacodinamica del farmaco terapeutico non consentono l'uso di Navoban durante la gravidanza. Un'eccezione può essere una situazione in cui è contemplato l'aborto - interruzione del comportamento del bambino nelle fasi iniziali. Se per ragioni mediche il corso di trattamento necessario cade nel periodo di alimentazione del neonato con un seno, l'alimentazione deve essere interrotta. 

Controindicazioni

Con le indicazioni dell'introduzione di Navoban nel programma del corso di trattamento, vale la pena conoscere le controindicazioni all'uso di Navoban:

• Intolleranza individuale al tropisetron del corpo del paziente e ad altri antagonisti dei recettori 5-HTs.
• Ipersensibilità ad altri componenti del farmaco.
• Età dei bambini sotto i due anni.
• Tempo di portare un bambino.
• Periodo di alimentazione dei neonati
• È necessario prestare particolare attenzione nel caso dell'appuntamento di Navoban a pazienti con anomalie patologiche nel lavoro del cuore (disturbo del ritmo o della conduzione).
• Si deve prestare attenzione ai pazienti ai quali viene prescritta un'introduzione al protocollo per la terapia dei beta-bloccanti e dei farmaci antiaritmici. 

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Effetti collaterali Navoʙan

Nel caso di utilizzo del farmaco in questione a dosaggi terapeutici standard, gli effetti collaterali di Navoban sono osservati un numero piuttosto limitato di volte. Con un aumento della quantità di farmaco somministrato a 2 mg, e ancora di più il dosaggio di 5 mg di Navoban può causare alcuni effetti collaterali nel corpo del paziente.

• Ci possono essere sintomi di dolore nell'addome e nella testa.
• Diverse manifestazioni di allergia:

• Iperemia della pelle.
• Prurito.
• Eruzioni cutanee

• Una condizione di incoscienza o pre-colorazione.
• C'è un fallimento nell'intestino:

• Costipazione.
• La diarrea.

• Si possono verificare vertigini.
• Diminuzione della vitalità generale, debolezza in tutto il corpo.
• Sono stati segnalati singoli casi di shock circolatorio, collasso.
• Insufficienza cardiaca.
• Una reazione di ipersensibilità del primo tipo è apparsa da sola:

• Orticaria generalizzata
• Peso pesante
• Sensazione di una vampata di sangue sulla pelle del viso.
• Rapido attacco di broncospasmo con manifestazione acuta di esso.
• La tregua.
• Un forte calo della pressione sanguigna.

Ma la connessione inequivocabile di queste manifestazioni con la ricezione di Navoban non è stata confermata fino ad oggi, e le cause di questi fenomeni non sono state chiarite. Alcune manifestazioni di questa sintomatologia potrebbero essere le conseguenze di altre malattie che sono nell'anamnesi del paziente, o terapia concomitante di farmaci.

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Overdose

Se un gran numero di troposetron viene reintrodotto nel paziente, si può osservare un sovradosaggio del farmaco, espresso da allucinazioni visive. Se a una storia del paziente è stata diagnosticata una precedente pressione alta persistente (ipertensione arteriosa), vi è un rapido aumento della pressione sanguigna.

In questo caso è necessaria una terapia sintomatica, un monitoraggio costante delle condizioni generali del paziente e il lavoro di tutti gli organi vitali del paziente. 

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Interazioni con altri farmaci

Partendo dal fatto che il componente di base del medicamento in questione è il componente troposetron, le interazioni di Navoban con altri farmaci dipendono direttamente dalle caratteristiche farmacodinamiche e farmacocinetiche di questo composto chimico. 

Non ha alcun effetto significativo sui parametri dinamici degli inibitori del troposetron del sistema enzimatico del citocromo P450. Pertanto, non è necessario regolare la quantità di uno o l'altro farmaco somministrato. Non sono stati effettuati studi globali sull'interazione del principio attivo Navoban con preparati anestetici.

L'uso concomitante del farmaco in questione con rifampicina riduce significativamente la componente quantitativa del troposetron nel sangue. Una situazione simile con altri farmaci che stimolano la produzione di enzimi epatici (ad esempio, con fenobarbital). In questa situazione, il dottore guarda al livello del metabolismo del paziente. Se è alto, la quantità di Navoban introdotta dovrebbe essere aumentata. Se c'è un metabolismo basso, la dose del medicinale non viene corretta.

Monitoraggio cardiaco dell'uso congiunto di troposetron con farmaci progettati per aumentare il periodo di QT su un cardiogramma mostra anche più del suo allungamento. In un momento in cui la monoterapia di Navoban (somministrata in quantità terapeutiche), non è stato osservato alcun aumento di QT. Ma in questa situazione, tuttavia, è necessario rispettare una particolare cautela nell'uso in tandem di questi due farmaci.

Si nota che l'introduzione di tropospitrone nel corpo del paziente in combinazione con alimenti, consente di aumentare la biodisponibilità di Navoban (questa percentuale dal 60% è in grado di salire all'80%).

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Condizioni di archiviazione

Il tropisetron della droga diluito è chimicamente e fisicamente stabile per le prossime 24 ore. E dal punto di vista della biologia (la possibilità di contaminazione da parte di microrganismi), è opportuno utilizzare il farmaco immediatamente dopo la preparazione della soluzione. Il resto del farmaco può essere conservato un altro giorno dopo la riproduzione, in un luogo fresco con una temperatura di 2-8 gradi sopra lo zero. Le condizioni di conservazione per Navoban includono quanto segue:

• Il farmaco non deve essere congelato.
• Il luogo di conservazione non dovrebbe essere accessibile ad adolescenti e bambini.
• La temperatura nella stanza non deve superare i +30 ° C.

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Data di scadenza

La data di produzione e il termine finale per la vendita del medicinale devono essere indicati sulla confezione. L'uso di Navoban oltre la data di utilizzo è rigorosamente inaccettabile. Il periodo di validità Navoban - cinque anni. In farmacia viene rilasciata la disponibilità di una prescrizione.

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