Neksazol

Il nexazolo è un farmaco antitumorale, un inibitore selettivo non steroideo dell'azione dell'aromatasi (enzima legante gli estrogeni). Ha attività anti-estrogenica.

L'effetto dell'aromatasi è indebolito dalla sintesi competitiva con la regione protesica (eme) dell'emoproteina P450 (una subunità di questo enzima). Nelle donne in postmenopausa, gli estrogeni si formano principalmente con l'aiuto di un enzima aromatasi che converte gli androgeni legati all'interno delle ghiandole surrenali (principalmente testosterone con androstenedione) all'estradiolo con l'estrone.

Indicazioni Neksazola

È usato per tali patologie:

• le prime fasi del carcinoma mammario, le cui cellule hanno terminazioni ormonali (come un corso adiuvante durante la postmenopausa);
• fasi iniziali del carcinoma mammario in postmenopausa (dopo la fine del ciclo adiuvante standard con tamoxifene per 5 anni);
• tipi di carcinoma mammario dipendenti da ormone (comuni) in postmenopausa (trattamento della 1a linea);
• un tipo di carcinoma mammario ormono-dipendente di forma comune (con postumi in postumi artificialmente o naturalmente) in donne che sono state precedentemente trattate con anti-estrogeni.

Modulo per il rilascio

Il rilascio di farmaci è implementato in compresse - 10 pezzi all'interno della piastra cellulare. All'interno della scatola ci sono 3 di questi record.

Farmacodinamica

L'uso giornaliero di letrozolo nelle donne durante la postmenopausa alla dose di 0,1-5 mg al giorno provoca una diminuzione dei valori di estrone con estradiolo ed estrone solfato nel plasma sanguigno del 75-95% dei valori iniziali. In tutti i pazienti viene mantenuto un basso livello di estrogeni durante la terapia.

Se una donna ha un tumore estrogeno-dipendente di natura maligna nell'area del seno (durante la menopausa), il farmaco, riducendo gli estrogeni circolanti e inibendo il loro legame all'interno dei tessuti tumorali, provoca la regressione del neoplasma (23% di questi casi), nonché una diminuzione del numero di recidive e morti. Avendo un'elevata specificità per quanto riguarda l'aromatasi, il farmaco non viola il legame degli ormoni steroidei all'interno delle ghiandole surrenali.

Il letrozolo può essere utilizzato per la postmenopausa in assenza di effetti dall'uso di tamoxifene.

Farmacocinetica

Assorbimento.

Il letrozolo viene assorbito completamente e ad alta velocità all'interno del tratto gastrointestinale. Dopo aver mangiato a stomaco vuoto, i valori di Сmax dopo 60 minuti sono pari a 129 ± 20,3 nmol / l, e se introdotti dopo 2 ore dal momento dell'assunzione di cibo, Сmax LS è 98,7 ± 18,6 nmol / l. Le variazioni dei valori dell'AUC non sono marcate, per cui il medicinale può essere usato senza riferimento all'assunzione di cibo. I punteggi di biodisponibilità sono del 99,9%.

Processi di distribuzione

La sintesi proteica del plasma è pari al 60% (principalmente associata all'albumina - del 55%). L'indice di letrozolo all'interno di erythrocytes è il 80% di valori del plasma.

Il livello di volume apparente di distribuzione dopo aver ottenuto gli indicatori Vss è di 1,87 l / kg. Con l'uso quotidiano di una porzione di 2,5 mg, si osservano valori di equilibrio stabili dopo 0,5-1,5 mesi. Gli indici di equilibrio alterati all'interno del plasma sono approssimativamente tutti sopra il livello dopo la somministrazione di un dosaggio di 1 volta (2,5 mg), nonché 1,5-2 volte superiore al segno calcolato - questo indica una certa non linearità del farmaco quando si usa una dose di 2,5 mg. Una lunga ricezione non porta all'accumulo di droghe.

Scambiare processi ed escrezioni.

I processi metabolici sono realizzati principalmente all'interno del fegato con l'aiuto degli isoenzimi P450 ZA4 dell'emoproteina e del 2A6 con la formazione di un derivato del carbinolo che non ha un effetto medicinale.

Il farmaco viene escreto principalmente attraverso i reni sotto forma di componenti metabolici e in aggiunta attraverso l'intestino. Il termine dell'emivita è di 48 ore. La sostanza può essere escreta dal plasma mediante emodialisi.

Dosaggio e somministrazione

Nexazol deve essere assunto per via orale - 1 compressa (2,5 mg) 1 volta al giorno.

Come agente per le procedure di adiuvante, il farmaco è stato usato per un periodo di 5 anni. Se il paziente ha sintomi di progressione della patologia, il farmaco viene annullato.

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Utilizzare Neksazola durante la gravidanza

Nexazol non viene usato durante la gravidanza o l'allattamento e durante la premenopausa.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza associata ad elementi del farmaco;
• indicatori endocrini che corrispondono al periodo riproduttivo;
• in pre-menopausa.

Effetti collaterali Neksazola

Tra gli eventi avversi:

• dati di test: spesso si rileva un aumento di peso. A volte si verifica la perdita di peso;
• lesioni che colpiscono il lavoro del sistema cardiovascolare: a volte c'è angina o tachicardia, e in aggiunta, tromboembolia, HF con tromboflebite (vene profonde o superficiali) o infarto del miocardio con palpitazioni e aumento dei valori della pressione sanguigna. Raramente, embolia polmonare, trombosi arteriosa o infarto cerebrale;
• disturbi della linfa e del sangue: talvolta si sviluppa leucopenia;
• problemi con il lavoro dell'Assemblea nazionale: spesso si notano vertigini o mal di testa. A volte c'è una disfunzione del flusso sanguigno cerebrale nella fase attiva, sonnolenza, memoria, disturbi del gusto o della sensibilità (compresi l'ipestia e la parestesia) e insonnia;
• menomazione visiva: a volte c'è una menomazione visiva, irritazione oculare o cataratta;
• segni associati agli organi del mediastino e dello sterno, così come il sistema respiratorio: a volte c'è tosse o dispnea;
• lesioni nel tratto gastrointestinale: spesso vomito, diarrea, nausea, stitichezza o dispepsia. A volte si sviluppano stomatite, dolore addominale e xerostomia;
• disturbi della minzione: a volte c'è un aumento della minzione;
• disturbi associati all'epidermide e allo strato sottocutaneo: si sviluppa principalmente l'iperidrosi. Spesso ci sono eruzioni cutanee (maculopapulare, vescicolare, eritematosa o psoriasi) o alopecia. A volte c'è secchezza della pelle o prurito e orticaria;
• problemi con il lavoro dei tessuti connettivi insieme con la struttura muscolo-scheletrica: appare principalmente artralgia. Spesso si sviluppa dolore che colpisce le ossa, l'osteoporosi, la mialgia o le fratture. L'artrite è qualche volta osservata;
• Disturbi nutrizionali e metabolici: l'appetito è spesso aumentato e si sviluppa ipercolesterolemia o anoressia. A volte si formano edemi sistemici;
• infezione: a volte appare un'infezione;
• tumori di natura non identificata, maligna o benigna (tra cui polipi e cisti): a volte il dolore si sviluppa nel sito della neoplasia;
• disturbi generali: affaticamento per lo più grave (anche astenia) o vampate. Spesso c'è malessere o gonfiore periferico. A volte si sviluppano membrane mucose secche, ipertermia o sete;
• alterata funzione epatobiliare: a volte c'è un aumento dell'attività degli enzimi intraepatici;
• lesioni associate alle ghiandole mammarie e all'attività riproduttiva: a volte si verificano perdite vaginali o sanguinamenti, si nota dolore toracico o secchezza vaginale;
• disturbi mentali: spesso si sviluppa depressione. A volte c'è irritabilità, ansia e nervosismo.

Overdose

Ci sono solo dati singoli sull'intossicazione. La terapia speciale non è effettuata, esegue solo azioni sintomatiche e di sostegno.

Interazioni con altri farmaci

In vitro, la sostanza letrozolo rallenta l'azione degli isoenzimi dell'emoproteina P450 - 2A6, così come 2C19 (moderatamente). Il componente CYP2A6 non ha effetti significativi sui processi metabolici dei farmaci. Pertanto, è necessario combinare molto attentamente Nexazol con sostanze con un basso indice di droga, in cui la distribuzione è in gran parte determinata da questi isoenzimi.

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Condizioni di archiviazione

Nexazol deve essere conservato in un luogo chiuso ai bambini. Indicatori di temperatura - massimo 30 ° С.

Data di scadenza

Nexazol può presentare domanda per un periodo di 3 anni dalla data di vendita del prodotto terapeutico.

Domanda per bambini

Il farmaco non è usato in pediatria.

Analoghi

Gli analoghi di droghe sono sostanze Extrasa e Letroza.