Nootropics

Nootropics (stimolanti neyrometabolicheskie cerebroprotectors) - azioni farmacologiche psychoanaleptic neyrometabolicheskie grado attivano processi nel cervello esercitano effetto antihypoxic e aumenta anche la resistenza complessiva ai fattori estreme. Neyrometabolicheskie azione cerebroprotective e hanno molti altri farmaci, tra cui angioprotectors, farmaci colinergici adaptogeshl, vitamine, antiossidanti, aminoacidi, gli steroidi anabolizzanti, alcuni ormoni (in particolare tireotropina sintetico) tiolo antidoto et al.

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Indicazioni per l'uso di nootropics

Malattie del sistema nervoso centrale, accompagnate da una diminuzione dell'intelligenza e disturbi della memoria; capogiri, diminuzione della concentrazione, labilità emotiva; trattamento dell'ictus; demenza dovuta a alterata circolazione cerebrale, morbo di Alzheimer; stato comatoso di origine vascolare, traumatica o tossica; condizioni depressive; sindrome psico-organica (variante astenica); sollievo dalla sindrome da astinenza e condizioni deliranti nell'alcolismo, tossicodipendenza; stati nevrotici con predominanza di astenia; difficoltà di apprendimento nei bambini, non correlate a negligenza sociale ed educativa (come parte della terapia combinata): anemia falciforme (come parte della terapia di combinazione); mioclono corticale.

Nella pratica psichiatrica, nominare un ciclo di trattamento (1-3 mesi) o brevi corsi intermittenti per 3-5 giorni ad intervalli di 2-3 giorni per 1-3 mesi per diversi corsi all'anno.

Meccanismo d'azione ed effetti farmacologici di nootropics

Nootropi - farmaci che hanno un impatto diretto sulla attivazione dei meccanismi integrativi cerebrali che promuovono l'apprendimento, migliorare la memoria e le prestazioni mentali, aumentano la resistenza del cervello agli effetti "aggressivi" che migliorano le connessioni cortico-sottocorticale. Il termine "nootropic" è stato proposto da C. Giurgeal (1972) per caratterizzare le proprietà specifiche di 2-oxo-1-like pirrolidiniladetamida Psychoanaleptics attivando processi integrativi nel cervello, e facilita l'interazione interemisferica corticosubcortical migliorare la resistenza agli urti cervello amneziruyuschim.

Attualmente, questo gruppo di farmaci comprende più di tre dozzine di nomi. Derivati pirrolidina (piracetam) sono stati introdotti nella pratica clinica, meclofenoxate e suoi analoghi (meclofenoxate), pyritinol (piriditol, encephabol). Da nootropics includere anche preparazioni di GABA e suoi derivati (Aminalon, idrossibutirrato sodio, nicotinoil acido gamma-aminobutirrico aminofenilmaslyanaya acido (Phenibutum) acido gapantenovaya (Pantogamum) (pikamilon), alcuni rimedi erboristici, in particolare preparazioni di Ginkgo biloba (Tanakan, oksivel).

Per proprietà farmacologiche i nootropici differiscono da altri farmaci psicotropi. Non influenzano significativamente l'attività bioelettrica spontanea del cervello e le reazioni motorie, non hanno effetto ipnotico e analgesico e non modificano l'efficacia di analgesici e farmaci ipnotici. Tuttavia, essi sono rappresentativi per gli effetti su una serie di funzioni del SNC, facilitano il trasferimento di informazioni tra gli emisferi del cervello per stimolare il trasferimento di eccitazione in neuroni centrali, migliorare il flusso sanguigno e processi energetici cerebrali, aumentarne la resistenza all'ipossia.

Come farmaci nootrope sono basati su sostanze di origine biogenica ed effetto sui processi metabolici, sono considerate come mezzo di terapia metabolica - i cosiddetti cerebroprotectors neyrometabolicheskie. Effetti biochimici e cellulari di base di nootropics influenza sul cervello sono di attivare processi metabolici, tra cui una maggiore utilizzazione del glucosio e la formazione di adenosina trifosfato, la stimolazione della sintesi proteica e l'inibizione di RNA lipookisleniya, stabilizzazione delle membrane plasmatiche. Neurofisiologico totale correlata all'azione farmacologica del nootropics - agevolare il loro effetto sulla trasmissione glutamatergica, l'amplificazione e l'estensione del potenziamento a lungo termine - LTP. Questi effetti sono caratteristici degli effetti CNS tali vari nootropics mnemotropnyh come piracetam, fenilpiratsetam (phenotropyl), idebenone, vinpocetina, meksidol. Si ritiene che diminuzione correlata all'età densità NMDA recettore in alcune zone del ippocampo e la corteccia - causa attenuazione delle funzioni cognitive del cervello durante l'invecchiamento. Queste rappresentazioni predeterminare uso farmacologico come nootropics sostanze che stimolano glutamatergica neurotrasmissione attraverso i agonisti portale di glicina o composti che aumentano la densità dei recettori del glutammato.

E 'stato trovato coinvolto nei meccanismi neurofisiologici che sono necessarie per l'attuazione dei processi di apprendimento e memoria, dofamino-, andrenergic holino- e strutture cerebrali. Secondo alcuni autori, un ruolo significativo nella manifestazione degli effetti di nootropics mneotropnyh corticosteroidi gioco. Infatti, alte dosi di corticosteroidi sopprimono l'effetto positivo di nootropics sul processo di memoria e l'apprendimento; È anche dimostrato che nella maggior parte dei pazienti con malattia di Alzheimer aumenta il livello degli ormoni steroidei. Va notato che la base neurofisiologica e molecolari dell'apprendimento e della memoria non sono fenomeni biologici abbastanza decifrati. Tuttavia, l'influenza positiva sul deficit della memoria osservato in una serie di disturbi in realtà mentali e fisici, hanno farmaci per diversi gruppi farmacologici -. Correttamente nootropics, psicostimolanti, adattogeni, antiossidanti, ecc funzioni mnestiche migliorate osservati in condizioni sperimentali e clinici che utilizzano agenti farmacologici agendo su diversi lati del metabolismo cerebrale, il livello dei radicali liberi scambio di neurotrasmettitori e modulatori.

Stimolanti neyrometabolicheskie clinicamente hanno uno psicostimolante, antiasthenic, sedativo, aptidepressivnoe, antiepilettico, in realtà nootropica, mnemotropnoe, adattogena, vasovegetative, antiparkinson, aitidiskineticheskoe effetto, aumentare il livello di veglia, la chiarezza della coscienza. Disturbi insensibile di attività mentale, il loro effetto primario è rivolto il fallimento del sistema nervoso centrale organica acuta e residuale. L'effetto terapeutico selettivo che hanno sui disturbi cognitivi. Alcuni stimolanti neyrometabolicheskie (Phenibut, pikamilon, Pantogamum mexidol) hanno sedativi o tranquillanti proprietà, la maggior parte dei farmaci (atsefen, pyritinol boehmite, piracetam, Aminalon, demanol) nota l'attività psicostimolante. Cerebrolysin ha attività neurotrofico neurone simile all'azione di fattori di crescita neuronali naturali, migliora l'efficienza della aerobico metabolismo cerebrale energetico, migliora la sintesi proteica intracellulare nello sviluppo e invecchiamento cerebrale.

Caratteristiche dei singoli gruppi di farmaci

Fenilpiratsetam (N-carbamoil-metil-4-fenil-2-pirrolidone) -. Preparazione domestica, nel suo principale effetto farmacologico relativo al farmaco nootropic è registrato e ha permesso alla produzione industriale nel ministero russo della Sanità 2003 g Fenilpiratsetam come piracetam, si riferisce ai derivati del pirrolidone, cioè la sua base è chiusa nel ciclo di GABA - il più importante mediatore di frenata e regolatore dell'azione di altri mediatori. Pertanto, il fenilpyraketam, come la maggior parte degli altri nootropici, è vicino nella struttura chimica ai mediatori endogeni. Tuttavia - a differenza fenilpiratsetama piracetam ha un radicale fenile, che determina una differenza significativa negli spettri di attività farmacologica di questi farmaci.

Il fenilpyra-cetam viene rapidamente assorbito dal tratto digestivo e facilmente * passa attraverso la barriera emato-encefalica. La biodisponibilità del farmaco con l'assunzione orale è del 100%, la concentrazione massima nel sangue viene raggiunta in un'ora. Phenylpyricetam è completamente eliminato dal corpo entro 3 giorni, la clearance è di 6,2 ml / (minxkg). L'eliminazione di phenylpyricetam è più lenta del piracetam: T1 / 2 è 3-5 e 1,8 ore, rispettivamente. Phenylpyracetam non è metabolizzato nel corpo ed è escreto invariato: il 40% viene escreto nelle urine e il 60% - con la bile e il sudore.

Studi sperimentali e clinici hanno stabilito che il fenilpirrato ha un ampio spettro di effetti farmacologici e che un certo numero di parametri differisce favorevolmente dal piracetam. Indicazioni per l'uso di phenylpyricetam:

• insufficienza cerebrovascolare cronica;
• CMT;
• stati astenici e nevrotici;
• violazione dei processi di apprendimento (migliora le funzioni cognitive);
• depressione di gravità lieve e moderata;
• sindrome psico-organica;
• condizioni convulse;
• alcolismo cronico; :
• obesità della genesi costituzionale-alimentare.

Fenilpiratsetam può anche utilizzare le persone sane per sostenere l'attività mentale e fisica, migliorare la stabilità e il livello di funzionamento in condizioni estreme (stress, ipossia, intossicazioni, disturbi del sonno, lesioni, sovraccarico fisico e mentale, fatica, di raffreddamento, l'immobilità, sindromi dolorose).

Il vantaggio significativo della fenilpiramina rispetto a piracetam è indicato dal tasso di insorgenza dell'effetto e dai valori delle dosi attive, rivelate sia nell'esperimento che nella clinica. Il fenilpyra-cetam non funziona senza una singola iniezione e il corso del suo uso varia da 2 settimane a 2 mesi, mentre l'effetto del piracetam si verifica solo dopo un ciclo di trattamento della durata di 2-6 mesi. La dose giornaliera di phenylpyrazetam è 0,1-0,3 g, (e piracetam - 1,2-12 g, un altro innegabile vantaggio del nuovo farmaco è che quando viene usato non c'è dipendenza, dipendenza, sindrome da astinenza.

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Controindicazioni all'uso di nootropici

Ipersensibilità individuale, agitazione psicomotoria, insufficienza epatica e renale, bulimia.

Quando si utilizzano farmaci con attività stimolante nell'anziano, sono possibili fenomeni transitori di iperstimolazione sotto forma di ansia, liveness e disturbi del sonno.

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Effetti collaterali

Gli effetti collaterali sono più spesso osservati nei pazienti anziani sotto forma di irritabilità aumentata, eccitabilità, disturbi del sonno, disturbi dispeptici, nonché frequenti episodi di angina pectoris, vertigini, tremore. Meno comuni sono debolezza, sonnolenza, convulsioni, disinibizione motoria.

Tossicità

Il valore LD50 di phenylpyricetam è 800 mg / kg. Confrontando le dosi in cui il farmaco presenta proprietà nootropiche (25-100 mg / kg), con la sua LD50, si può concludere che ha un range terapeutico sufficientemente ampio e una bassa tossicità. L'indice terapeutico, calcolato come rapporto tra la dose terapeutica e quella tossica, è di 32 unità.

Prove cliniche condotte presso il Centro scientifico statale per la psichiatria sociale e forense. VP L'Istituto di ricerca di psichiatria serbo, di Mosca, il Centro russo di patologia autonomica e altri centri autorevoli, hanno confermato l'alta efficacia di questo farmaco.

Pertanto, il fenilpiracetam è una nuova generazione nootropica con uno spettro unico di effetti neuropsicotropici e meccanismi di azione. L'uso di phenylpyricetam nella pratica medica può migliorare significativamente l'efficacia del trattamento e migliorare la qualità della vita dei pazienti con patologia CNS.

Noopept - un nuovo farmaco domestico con proprietà nootropiche e neuroprotettive. Per struttura chimica, questo è estere etilico di N-fenil-acetil-b-prolil-glicina. Quando ingestione, il noopept viene assorbito nel tratto digestivo ed entra nel flusso sanguigno sistemico immutato; la biodisponibilità relativa del farmaco è del 99,7%. B; il corpo produce sei metaboliti di noopept - tre contenenti fenile e tre desfenile. Il principale metabolita attivo è la cicloprolilglicina, identica al dipeptide ciclico endogeno con attività nootropica.

Lo studio di tossicità cronica del farmaco in animali da esperimento a dosaggi superiori a media nootropica da 2 a 20 volte rivelato che Noopept non ha alcun effetto dannoso sugli organi interni, non causa disturbi notevoli reazioni comportamentali, variazione di parametri ematologici e biochimici. Il farmaco non ha immunotossico, teratogeno, mutageno non presenta le proprietà che non influiscono negativamente sullo sviluppo postnatale della progenie e la funzione generativa. L'effetto antiamnestico massimo espresso è definito in dosi di 0,5-0,8 mg / kg. La durata dell'azione è di 4-6 ore dopo una singola iniezione. Con un aumento di 1,2 mg / kg, l'effetto scompare (dipendenza "a cupola").

L'effetto nootropico di noopept è selettivo. Il farmaco in una vasta gamma di dosi (0,1-200 mg / kg) non mostra alcun effetto stimolante o sedativo, non interrompe la coordinazione dei movimenti, non causa un'azione miorilassante. L'uso prolungato di noopept in una dose di 10 mg / kg non porta a un cambiamento nello spettro della sua attività neurotropica, non vi è alcun effetto cumulativo, lo sviluppo della tolleranza e l'emergere di nuovi componenti del farmaco. Quando il farmaco viene ritirato, si stabiliscono piccoli fenomeni di attivazione, senza segni di sviluppo dell'ansia "ricochet" caratteristica di alcuni nootropici. Per uso clinico, la dose raccomandata di noopept è 20 mg / die.

La presenza di un ampio spettro di attività nootropica e neuroprotettiva in noopept è stata stabilita in pazienti con alterata memoria, attenzione e altre funzioni intellettuali-mnestiche dopo CCT e con insufficienza cepebo-vascolare cronica. Quando si assume noopept rispetto a piracetam, l'incidenza degli effetti collaterali della terapia diminuisce (12% e 62%, rispettivamente). L'efficacia e la buona tollerabilità di noopept ci consentono di raccomandarlo come farmaco di scelta nella terapia dei disturbi nevrotici.