Octra

Octra è un agente ormonale, rappresentante della serie farmacologica degli ormoni ipotalamici per uso sistemico. Si riferisce ai derivati dell'octreotide. Codice ATC: H01C B02.

Octra è disponibile solo dietro presentazione della prescrizione medica.

Indicazioni Octra

• per il trattamento dell'acromegalia - per alleviare i sintomi principali della malattia e ridurre la quantità di somatotropina e IGF-1 nel flusso sanguigno, soprattutto in quei pazienti nei quali non si ottengono gli effetti attesi dal trattamento chirurgico e radioterapico;
• per il trattamento dell'acromegalia quando non è possibile eseguire un intervento chirurgico sul paziente, nonché per il trattamento di mantenimento dei rapporti sessuali;
• per alleviare i sintomi associati alle neoplasie del sistema endocrino del tratto digerente: neoplasie carcinoidi, VIPomi, glucagonomi, gastrinomi, insulinomi, ecc. Octra, invece, non rientra tra i farmaci antitumorali e non elimina direttamente il tumore stesso;
• per il trattamento della somatoliberina (neoplasie accompagnate da iperproduzione di ormoni della crescita ipotalamici);
• per prevenire gli effetti avversi dopo un intervento chirurgico al pancreas;
• per arrestare l'emorragia e prevenire la recidiva del sanguinamento dai vasi esofagei interessati dalle vene varicose (in associazione al trattamento sclerosante).

Modulo per il rilascio

Il medicinale è disponibile in fiale da 1 ml, in una scatola di cartone o in un blister, con istruzioni per l'uso medicinale allegate.

Ogni fiala contiene:

• octreotide 0,1 mg/ml;
• Ingredienti aggiuntivi: mannitolo, bicarbonato di sodio, acido lattico, acqua per preparazioni iniettabili.

Octra è un liquido incolore, privo di sedimenti e trasparente.

Farmacodinamica

Il principio attivo del farmaco è un analogo di un fattore di rilascio che inibisce la sintesi degli ormoni pituitari, con caratteristiche farmacoterapeutiche simili, ma con un effetto prolungato (esteso nel tempo).

Octra rallenta la produzione eccessivamente elevata di somatotropina e di sostanze prodotte nel sistema endocrino digerente.

In condizioni normali, il principio attivo è in grado di inibire la sintesi dell'ormone della crescita, indotta da arginina, esercizio fisico o ipoglicemia. Le iniezioni del farmaco non sono accompagnate da ipersecrezione ormonale per effetto del feedback negativo.

Nei pazienti affetti da acromegalia, la somministrazione del farmaco consente di ottenere una diminuzione stabile della quantità di somatotropina e una stabilizzazione del contenuto di IGF-1 (somatomedina C).

In un numero significativo di pazienti, Octra riduce la gravità di sintomi come mal di testa, iperidrosi, intorpidimento del corpo e degli arti, artralgia, neuropatia e apatia. In alcuni casi, le iniezioni del farmaco hanno contribuito a ridurre le dimensioni delle neoplasie.

Nei carcinomi, l'uso del farmaco può alleviare sintomi come dispepsia e vampate di calore. Nella maggior parte dei pazienti, il sollievo si associa a una diminuzione dei livelli di serotonina nel sangue e all'escrezione renale di acido 5-idrossindolacetico.

Nelle neoplasie con eccessiva produzione di VIP, l'uso di Octra contribuisce a ridurre le manifestazioni di ipersecrezione intestinale, migliorando significativamente la qualità di vita del paziente. Allo stesso tempo, si ottiene una riduzione del numero di disturbi del metabolismo elettrolitico, ad esempio bassi livelli di potassio nel sangue. Ciò consente di evitare l'ulteriore somministrazione di liquidi ed elettroliti. Secondo i dati tomografici, molti pazienti sperimentano un'inibizione della crescita tumorale o addirittura una sua regressione, in particolare in caso di focolai metastatici nel fegato. L'attenuazione delle manifestazioni cliniche può essere accompagnata dalla stabilizzazione dei livelli di VIP nel sangue.

L'uso di Octra nella terapia con glucagone può portare alla scomparsa dell'eruzione cutanea, sebbene il farmaco non abbia alcun effetto sul decorso del diabete stesso. Non è necessario alcun aggiustamento della dose di insulina o di ipoglicemizzanti. Con la scomparsa dei sintomi diarroici, può verificarsi un aumento del peso corporeo. Il miglioramento della condizione è generalmente duraturo e stabile.

Nel trattamento del gastrinoma, Octra può ridurre la produzione di succo gastrico, che a sua volta influisce sulla funzionalità intestinale. Talvolta, si può osservare una diminuzione del livello di gastrina nel sangue.

Nel trattamento dell'insulinoma, Octra riduce i livelli di IRI nel sangue. In preparazione a un intervento chirurgico, il farmaco può facilitare il ripristino e la stabilizzazione dei livelli di glicemia.

Octra allevia i sintomi dell'acromegalia senza eliminare la malattia stessa.

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Farmacocinetica

Con l'iniezione sottocutanea, il principio attivo viene assorbito rapidamente e completamente. Il massimo contenuto nel sangue si osserva dopo mezz'ora.

Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 65%, con le cellule del sangue – in piccole quantità.

La clearance totale è entro 160 ml al minuto. L'emivita è di 100 minuti. La maggior parte del farmaco viene escreta con le feci, mentre circa il 32% viene escreto immodificato con le urine. Quando somministrato per via endovenosa, il farmaco viene escreto in due fasi, corrispondenti a 10 e 90 minuti.

In età avanzata, la clearance può diminuire e l'emivita può aumentare. Nella malattia renale cronica grave, così come nella cirrosi epatica, la clearance può ridursi della metà.

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Dosaggio e somministrazione

Octra può essere somministrato tramite iniezioni sottocutanee o endovenose.

Il dosaggio iniziale è di 1 ml al giorno (per via sottocutanea). Successivamente, la frequenza delle iniezioni e il dosaggio possono aumentare, in base alla tollerabilità del farmaco, all'effetto clinico e all'andamento positivo del trattamento. Nella maggior parte dei casi, le iniezioni vengono prescritte fino a 3 volte al giorno.

Per il trattamento dell'acromegalia, la soluzione viene somministrata per via sottocutanea in dosi da 0,5 a 1 ml ogni 8-12 ore. Il dosaggio viene quindi determinato in base ai risultati degli esami ormonali, alle variazioni dei sintomi clinici e alle condizioni del paziente. Nella maggior parte dei casi, la dose giornaliera del farmaco può essere di 0,3 mg. La dose massima è di 1,5 mg al giorno. Il trattamento viene interrotto se l'effetto atteso non viene raggiunto dopo tre mesi.

Per il trattamento delle neoplasie endocrine del tratto digerente, Octra viene somministrato per via sottocutanea, inizialmente alla dose di 0,05 mg fino a 2 volte al giorno. Il dosaggio può poi essere aumentato a 0,1 o 0,2 mg, fino a 3 volte al giorno.

Per prevenire le complicanze postoperatorie, la soluzione viene somministrata per via sottocutanea: 0,1 mg 60 minuti prima della laparotomia e 100 mcg tre volte al giorno dopo l'intervento (per una settimana). In alcuni casi, il dosaggio viene modificato individualmente.

Se il dosaggio massimo consentito non produce l'effetto desiderato entro una settimana, il trattamento viene interrotto.

Per arrestare il sanguinamento dai vasi esofagei interessati dalla malattia varicosa, Octra viene somministrato per via endovenosa, per flebo, per 5 giorni. La velocità di somministrazione è di 50 mcg all'ora, in modo continuativo.

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Utilizzare Octra durante la gravidanza

Purtroppo, l'esperienza pratica sull'uso di Octra nelle donne in gravidanza è attualmente insufficiente. In termini di potenziale pericolo per il feto, il farmaco appartiene alla categoria B. Pertanto, Octra può essere prescritto durante la gravidanza solo in situazioni in cui l'effetto atteso per la donna è considerato superiore al possibile rischio per il feto.

Non sono disponibili informazioni affidabili sulla penetrazione del principio attivo del farmaco nel latte materno. Per questo motivo, si raccomanda cautela se si prevede l'uso di Octra nelle donne che allattano.

Controindicazioni

Questo farmaco deve essere evitato se il paziente è predisposto a reazioni allergiche al principio attivo del farmaco.

Octra deve essere usato con estrema cautela e sotto la supervisione obbligatoria di uno specialista durante la gravidanza, l'allattamento e nei pazienti affetti da diabete e calcoli biliari.

Effetti collaterali Octra

L'agente ormonale può avere diversi effetti collaterali:

• perdita di peso, attacchi di vomito e nausea, spasmi dolorosi nella regione epigastrica, aumento della formazione di gas, diarrea, formazione di calcoli nel sistema biliare;
• reazione infiammatoria nel pancreas, colelitiasi, disturbi epatici (infiammazione del parenchima epatico senza stasi biliare), iperbilirubinemia;
• rallentamento della frequenza cardiaca;
• diabete mellito latente, talvolta iperglicemia persistente, meno frequentemente ipoglicemia, disturbo del metabolismo del glucosio;
• reazioni allergiche (eruzioni cutanee, arrossamento della pelle, gonfiore);
• nel sito di iniezione: dolore nella zona di somministrazione del farmaco, gonfiore, sensazione di bruciore, iperemia;
• raramente – peggioramento delle condizioni dei capelli, caduta dei capelli.

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Overdose

L'uso di Octra in dosi significative può causare i seguenti sintomi:

• rallentamento del battito cardiaco, vampate di calore al viso, dolore e spasmi nella cavità addominale, diarrea, attacchi di nausea, sensazione di fame.

I sintomi elencati sono scomparsi completamente entro 24 ore dalla somministrazione di una singola dose elevata del farmaco.

La somministrazione di dosi eccessive non è stata accompagnata da reazioni tali da mettere a repentaglio la vitalità del paziente.

In caso di somministrazione accidentale di dosi elevate del farmaco, può essere prescritto un trattamento sintomatico. L'emodialisi non è necessaria.

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Interazioni con altri farmaci

Octra può ridurre la velocità di assorbimento delle ciclosporine e della cimetidina.

L'uso combinato del farmaco porta ad un aumento della biodisponibilità della bromocriptina.

Se assunto contemporaneamente a diuretici, ß-bloccanti, calcio-antagonisti, nonché ipoglicemizzanti, insulina, glucagone, è necessario un aggiustamento del dosaggio.

L'associazione con farmaci metabolizzati dagli isoenzimi del citocromo P150 deve essere effettuata con estrema cautela. Tra queste combinazioni indesiderate rientrano i farmaci chinidina e terfenadina.

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere conservato in un luogo buio e asciutto, preferibilmente in un apposito frigorifero, a temperature comprese tra +2°C e +8°C. I bambini non devono essere ammessi nei luoghi in cui è conservato il medicinale.

Data di scadenza

La durata di conservazione è di 2 anni, dopodiché il medicinale deve essere eliminato.