Octreid

Octride è un medicinale, rappresentante della serie farmacoterapeutica degli ormoni ipotalamici per uso sistemico. Si riferisce ai derivati dell'octreotide.

Octride è disponibile solo dietro presentazione di una prescrizione medica.

Indicazioni Octreid

Per il trattamento dell'acromegalia (aumento della produzione dell'ormone della crescita) - se l'efficacia del trattamento chirurgico è stata insufficiente, nonché per supportare l'organismo tra cicli terapeutici o se è impossibile eseguire un intervento chirurgico sul paziente;

• per il trattamento delle patologie oncologiche del sistema endocrino (apparato digerente), in particolare carcinomi, insulina, VIP, gastrina, glucagone;
• per il trattamento della somatoliberina (neoplasie accompagnate da iperproduzione di ormoni della crescita ipotalamici);
• per prevenire gli effetti avversi dopo un intervento chirurgico al pancreas;
• per arrestare l'emorragia e prevenire la recidiva del sanguinamento dai vasi esofagei interessati dalle vene varicose (in associazione al trattamento sclerosante).

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Modulo per il rilascio

Il medicinale è confezionato in fiale da 1 ml, contenute in una confezione di cartone, allegate alle istruzioni per l'uso medicinale.

Ogni fiala contiene:

• acetato di octreotide (analogo dell'octreotide) 100 mcg;
• Ingredienti aggiuntivi: 2 mg di acido acetico, 2 mg di acetato di sodio triidrato, 7 mg di cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili fino a 1 ml.

L'octride è un liquido trasparente e incolore. La fiala presenta un punto blu per l'apertura e un bordo arancione nel punto di rottura.

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Farmacodinamica

Il componente attivo del farmaco è un analogo del fattore di rilascio, che inibisce la produzione di ormoni pituitari, con proprietà farmacoterapeutiche simili, ma con un effetto prolungato (esteso nel tempo).

L'octride inibisce la produzione eccessivamente aumentata di somatotropina e di sostanze prodotte nel sistema endocrino digerente.

In condizioni normali, il principio attivo è in grado di inibire la sintesi dell'ormone della crescita, indotta da arginina, esercizio fisico o ipoglicemia. Le iniezioni del farmaco non sono accompagnate da ipersecrezione ormonale per effetto del feedback negativo.

Nei pazienti affetti da acromegalia, la somministrazione del farmaco consente di ottenere una diminuzione stabile della quantità di somatotropina e una stabilizzazione del contenuto di IGF-1 (somatomedina C).

In un numero significativo di pazienti, Octride riduce la gravità di sintomi come mal di testa, iperidrosi, intorpidimento delle estremità, artralgia, neuropatia e apatia. In alcuni casi, le iniezioni del farmaco hanno contribuito a ridurre le dimensioni dei tumori.

Nei carcinomi, l'uso del farmaco può alleviare sintomi come dispepsia e vampate di calore. Nella maggior parte dei pazienti, il sollievo si associa a una diminuzione dei livelli di serotonina nel sangue e all'escrezione renale di acido 5-idrossindolacetico.

Nelle neoplasie con eccessiva produzione di VIP, il trattamento con Octride riduce le manifestazioni di ipersecrezione intestinale, migliorando significativamente la qualità di vita del paziente. Allo stesso tempo, si ottiene una riduzione del numero di disturbi del metabolismo elettrolitico, ad esempio bassi livelli di potassio nel sangue. Ciò consente di evitare l'ulteriore somministrazione di liquidi ed elettroliti. Secondo i dati tomografici, molti pazienti sperimentano un'inibizione della crescita tumorale o addirittura una sua regressione, in particolare in caso di focolai metastatici nel fegato. Il miglioramento delle manifestazioni cliniche può essere accompagnato dalla stabilizzazione dei livelli di VIP nel sangue.

L'uso di Octride nella terapia con glucagone può eliminare l'eruzione cutanea, sebbene il farmaco non abbia alcun effetto sul decorso del diabete stesso. Non è necessario alcun aggiustamento della dose di insulina o di ipoglicemizzanti. Insieme alla scomparsa dei sintomi diarroici, può verificarsi un aumento del peso corporeo. Il miglioramento delle condizioni è generalmente duraturo e stabile.

Nel trattamento della gastrina, Octride può ridurre la produzione di succo gastrico, che a sua volta influisce sulla funzionalità intestinale. Talvolta si può osservare una diminuzione del livello di gastrina nel sangue.

In trattamento con insulina, Octride riduce il contenuto di IRI nel sangue. In preparazione a un intervento chirurgico, il farmaco può facilitare il ripristino e la stabilizzazione dei livelli di glicemia.

Octride allevia i sintomi dell'acromegalia sopprimendo la produzione di somatotropina, peptidi e serotonina. Allo stesso tempo, il livello di IGF-1 viene normalizzato.

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Farmacocinetica

1. Con l'iniezione sottocutanea, il principio attivo viene facilmente assorbito. Il massimo contenuto nel sangue si osserva dopo mezz'ora.

2. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 65%, con le cellule del sangue – in piccole quantità.

3. La clearance totale è entro 160 ml al minuto. L'emivita è di 100 minuti. La maggior parte del farmaco viene escreta con le feci, mentre circa il 32% viene escreto immodificato con le urine. Quando somministrato per via endovenosa, il farmaco viene escreto in due fasi, corrispondenti a 10 e 90 minuti.

4. In età avanzata, la clearance può diminuire e l'emivita può aumentare. In caso di danno renale cronico grave, la clearance può ridursi della metà.

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Dosaggio e somministrazione

L'octride viene somministrato tramite iniezioni sottocutanee o endovenose.

Il dosaggio iniziale è di 50 mcg al giorno (1-2 somministrazioni sottocutanee). Successivamente, la frequenza delle iniezioni e il dosaggio possono essere aumentati, in base alla tollerabilità del farmaco, all'effetto clinico e all'andamento positivo del trattamento.

Nella maggior parte dei casi, le iniezioni vengono prescritte fino a 3 volte al giorno.

Per il trattamento dell'acromegalia, il farmaco viene somministrato per via sottocutanea a dosi comprese tra 50 e 100 mcg ogni 8-12 ore. Il dosaggio viene quindi determinato in base ai risultati degli esami ormonali, alle variazioni dei sintomi clinici e alle condizioni del paziente. Nella maggior parte dei casi, la dose giornaliera di farmaco può variare da 200 a 300 mcg. La dose massima è di 1500 mcg al giorno. Il trattamento viene interrotto se l'effetto atteso non viene raggiunto dopo tre mesi.

Per il trattamento delle neoplasie endocrine del tratto digerente, Octride viene somministrato per via sottocutanea, inizialmente alla dose di 50 mcg fino a 2 volte al giorno. Il dosaggio può poi essere aumentato a 100 o 200 mcg, fino a 3 volte al giorno.

Per prevenire le complicanze postoperatorie, la soluzione viene somministrata per via sottocutanea: 100 mcg 60 minuti prima della laparotomia e 100 mcg tre volte al giorno dopo l'intervento (per una settimana). In alcuni casi, il dosaggio viene rivisto su base individuale.

Se il dosaggio massimo consentito non produce l'effetto desiderato entro una settimana, il trattamento viene interrotto.

Per arrestare il sanguinamento dai vasi esofagei interessati da vene varicose, Octride viene somministrato per via endovenosa, per flebo, per 5 giorni. La velocità di somministrazione è di 25 mcg all'ora.

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Utilizzare Octreid durante la gravidanza

Ad oggi, l'esperienza pratica sull'uso di Octride da parte di donne in gravidanza è insufficiente. In relazione al potenziale rischio per il feto, il farmaco appartiene alla categoria B. Pertanto, si raccomanda di prescrivere Octride durante la gravidanza solo in situazioni in cui si ritenga che l'effetto atteso per la donna sia superiore al possibile rischio per il feto.

Non sono disponibili informazioni affidabili sulla penetrazione del principio attivo del farmaco nel latte materno. Per questo motivo, si raccomanda cautela nell'uso di Octride in donne che allattano.

Controindicazioni

Il farmaco deve essere evitato se il paziente è predisposto a una reazione allergica al principio attivo del farmaco.

Octride deve essere usato con estrema cautela e sotto obbligatoria supervisione medica durante la gravidanza, l'allattamento e nei pazienti affetti da diabete e calcoli biliari.

Effetti collaterali Octreid

Il medicinale può avere diversi effetti collaterali:

• perdita di peso, attacchi di vomito e nausea, spasmi dolorosi nella regione epigastrica, aumento della formazione di gas, diarrea, formazione di calcoli nel sistema biliare;
• infiammazione acuta del pancreas, colelitiasi, disturbi epatici (infiammazione del parenchima epatico senza stasi biliare), iperbilirubinemia;
• rallentamento della frequenza cardiaca;
• diabete mellito latente, talvolta iperglicemia persistente, meno frequentemente ipoglicemia, disturbo del metabolismo del glucosio;
• reazioni allergiche (eruzioni cutanee, arrossamento della pelle, gonfiore);
• localmente – dolore nella zona di somministrazione del farmaco, gonfiore, sensazione di bruciore, iperemia;
• raramente - calvizie transitoria.

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Overdose

I test con dosi del farmaco pari a 2000 mcg per via sottocutanea tre volte nell'arco di 2-3 mesi sono stati tollerati dai pazienti senza problemi.

L'uso in dosi più elevate può causare i seguenti sintomi:

• diminuzione della frequenza cardiaca, vampate di calore al viso, dolore e spasmi nella cavità addominale, diarrea, attacchi di nausea, sensazione di "stomaco vuoto".

I sintomi elencati sono scomparsi completamente entro 24 ore dalla somministrazione di una singola dose elevata del farmaco.

La somministrazione di dosi eccessive non è stata accompagnata da reazioni tali da mettere a repentaglio la vitalità del paziente.

In caso di somministrazione accidentale di dosi elevate del farmaco, può essere prescritto un trattamento sintomatico.

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Interazioni con altri farmaci

L'octride riduce la velocità di assorbimento delle ciclosporine e della cimetidina.

L'uso combinato del farmaco porta ad un aumento della biodisponibilità della bromocriptina.

Se assunto contemporaneamente a diuretici, ß-bloccanti, calcio-antagonisti, nonché ipoglicemizzanti, insulina, glucagone, è necessario un aggiustamento del dosaggio.

L'associazione con farmaci metabolizzati dagli isoenzimi del citocromo P150 deve essere effettuata con estrema cautela, inclusi farmaci come chinidina e terfenadina.

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale va conservato in luoghi bui e asciutti, preferibilmente in un apposito frigorifero, a temperature comprese tra +2°C e +8°C. I bambini non devono essere ammessi nei luoghi in cui è conservato il medicinale.

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Data di scadenza

La durata di conservazione è di 3 anni, dopodiché il medicinale deve essere gettato via.

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