Omzol

Omzol è usato nel trattamento delle ulcere peptiche. Incluso nel gruppo di farmaci IPN.

Indicazioni Omzo

È usato per trattare i seguenti disturbi:

• ulcera gastrica o GERD;
• distruzione del microbo di H. Pylori (combinato con vari farmaci antibatterici);
• gastrinoma ;
• prevenzione prolungata delle recidive nel trattamento della MRGE in grado grave;
• prevenzione e terapia per le ulcere gastrointestinali causate dall'uso di farmaci del gruppo FANS (farmaci antireumatici o aspirina).

Modulo per il rilascio

Il farmaco è prodotto in capsule con un volume di 0,02 g. All'interno del blister contiene 10 capsule, all'interno del pacchetto - 2 di questi pacchetti.

Farmacodinamica

Omeprazolo inibisce l'attività dell'enzima H ⁺ / K ⁺ -ATPasi, che è responsabile del rilascio di acido cloridrico attraverso le cellule di acido gastrico. A causa di questo effetto selettivo intracellulare, indipendente dalle terminazioni di membrana, l'omeprazolo è considerato come un gruppo indipendente di agenti che rallentano il rilascio di acido cloridrico e bloccano la fase finale del processo escretore.

L'effetto terapeutico di Omzol consente di ridurre non solo la secrezione acida basale, ma anche la secrezione stimolata (il tipo di stimolante non ha importanza). Il farmaco aumenta il pH e riduce il volume escretore. Essendo una base facile, la sostanza attiva promuove l'arricchimento del mezzo di cellule acide e acquisisce un'efficienza inibitoria enzimatica solo dopo che il protone è stato attaccato.

A pH <4, l'elemento attivo subisce la protonazione, durante il quale si forma la parte attiva, omeprazolo sulfenamide. Rimane all'interno della cellula per un tempo più lungo dell'emivita plasmatica della parte principale di omeprazolo. Valori di pH sufficientemente bassi possono essere rilevati esclusivamente all'interno della cella acida. Questa è l'alta specificità di questo elemento farmaco. Omeprazolo sulfenamide è sintetizzato con un enzima, rallentando così la sua attività.

Dopo aver bloccato il sistema enzimatico e aumentato il livello di pH, il farmaco in piccole quantità si accumula o si trasforma in un prodotto metabolico attivo. Ciò è dovuto al fatto che il cumulo di omeprazolo è regolato da un meccanismo di feedback.

Farmacocinetica

Omeprazolo, usato per via orale, viene assorbito all'interno dell'intestino tenue. La sostanza raggiunge Cmax dopo 1-3 ore dopo che la capsula è stata consumata. Il termine finale dell'emivita plasmatica è di circa 40 minuti e la clearance plasmatica è di circa 0,3-0,6 l / min. Le persone singole hanno un'eliminazione ridotta: l'emivita è tre volte superiore e i valori di AUC sono dieci volte superiori.

Omeprazolo ha un volume di distribuzione piuttosto piccolo (solo 0,3 l / kg di peso corporeo), che corrisponde al volume del liquido extracellulare. La sintesi proteica è di circa il 90%.

Come base semplice, l'omeprazolo accumula i canali dei glandolociti parietali all'interno del mezzo acido. È qui che è attaccato un protone, dopo di che si forma un legamento attivo - sulfenamide. Questo elemento è sintetizzato covalentemente con l'H ⁺ / K ⁺ -ATPasi della membrana escretoria e inibisce la sua attività. Di conseguenza, l'effetto di blocco sull'acido è un processo sostanzialmente più lungo rispetto al periodo della base omeprazolo all'interno del plasma.

L'attività di decelerazione acida non è determinata dagli indici plasmatici in nessuno dei momenti, ma ha una correlazione con i valori dell'AUC.

Quasi tutto l'omeprazolo è sottoposto a metabolismo epatico. Dentro l'urina, non c'è sostanza nello stato non modificato. La presenza di solfuro, solfone e anche idrossi-marcoprazolo è registrata all'interno del plasma. Tutti questi prodotti metabolici non hanno un effetto notevole sul rilascio di acido. Circa l'80% della porzione viene escreto nelle urine sotto forma di prodotti metabolici e un altro 20% viene escreto con le feci. I principali due prodotti metabolici all'interno dell'urina sono idrossiomeprazolo con l'acido carbossilico corrispondente.

Le caratteristiche farmacocinetiche dei farmaci nelle persone con una carenza di funzionalità renale sono simili alla cinetica dei pazienti sani. Ma, poiché l'eliminazione attraverso i reni è il modo più importante per rimuovere i prodotti metabolici del farmaco, il loro tasso di eliminazione diminuisce in base al grado di espressione della compromissione renale. Il cumulo del farmaco con una dose unica al giorno non si verifica.

Il livello di biodisponibilità del farmaco aumenta leggermente negli anziani, mentre la sua eliminazione plasmatica rallenta. Ma allo stesso tempo, i loro singoli indicatori possono essere correlati con gli indicatori di individui sani.

I valori di biodisponibilità sistemica aumentano di circa il 50% con un'applicazione endovenosa di 5 giorni di 40 mg di omeprazolo. Questo effetto è spiegato da una diminuzione del livello di clearance epatica.

Nelle persone con problemi al fegato, i valori della clearance di Omzol sono ridotti e l'emivita plasmatica può durare fino a 3 ore. La biodisponibilità dei farmaci può superare il 90%. La terapia con 20 mg di farmaci al giorno durante il primo mese ha avuto una buona tollerabilità - non è stato osservato alcun cumulo di omeprazolo o dei suoi prodotti metabolici.

Il farmaco ha una capacità moderata di passare attraverso la placenta. In breve, i suoi indici all'interno del plasma fetale sono circa il 20% dei valori della madre. La sostanza non si accumula all'interno dei tessuti fetali, poiché il rilascio dell'acido cloridrico inizia a funzionare appena prima della nascita. Il farmaco non è in grado di accumularsi, né è attivato all'interno dello stomaco e non influenza i livelli di gastrina (generalmente sono leggermente elevati nel feto poco prima della nascita, inoltre, la gastrina non passa attraverso la placenta). Da tutte queste informazioni si può dedurre che il farmaco non ha alcun effetto sulle mucose del feto.

Quando si ingeriscono 40 μmol / kg di sostanza nei ratti adulti, i valori di Cmax raggiungono un livello di 0,4-2,4 μmol / l. L'emivita è di 3 ore. In individui molto giovani (età entro 12-14 giorni), il livello di Cmax plasmatico quando si utilizza la stessa dose è 15-26 μmol / l, e la sua eliminazione è molto rallentata.

Dosaggio e somministrazione

Le capsule sono assunte per via orale; si consiglia di farlo al mattino prima di mangiare. La capsula non ha bisogno di essere masticata o schiacciata - deve essere ingerita e lavata con acqua naturale. È anche accettabile utilizzarlo insieme al cibo.

Con ulcere gastrointestinali o farmaci GERD viene utilizzato in un dosaggio di 20 mg (corrisponde alla 1 ° capsula), con una duplicazione di 2 volte al giorno per 0,5-1 mesi.

Durante il trattamento del gastrinoma, la porzione deve essere selezionata separatamente per ciascun paziente. In primo luogo, si consiglia di assumere 60 mg del farmaco 1 volta al giorno (3 capsule). Se necessario, il dosaggio può essere aumentato a 80-120 mg del farmaco (corrispondente a 4-6 capsule) al giorno (in questo caso, la porzione è divisa in 2 usi).

Durante il trattamento o la prevenzione dello sviluppo di ulcere gastrointestinali, provocate dall'azione dei FANS, assumere Omzol 1 capsula una volta al giorno durante il primo mese. In assenza dell'effetto desiderato dopo un ciclo di un mese, viene prescritto un corso ripetuto della stessa durata.

Per distruggere il batterio H.pylori, il farmaco viene utilizzato nel trattamento complesso:

• 20 mg di Omzol 2 volte al giorno, 1000 mg di amoxicillina 2 volte al giorno, nonché 500 mg di claritromicina 2 volte al giorno per 7 giorni;
• 20 mg del farmaco 2 volte al giorno, 500 mg di tetraciclina 4 volte al giorno, 500 mg di metronidazolo 3 volte al giorno, nonché 120 mg di subnitrato di bismuto 4 volte al giorno per 7 giorni.

[2]

Utilizzare Omzo durante la gravidanza

Le donne in gravidanza e in allattamento possono assumere Omzol solo dopo che il medico ha stabilito una diagnosi accurata (prima di ricontare la testimonianza). Ci sono solo informazioni limitate sull'uso del farmaco in gravidanza, ma durante questi test non ci sono stati sintomi di effetti tossici dei farmaci sul feto.

Controindicazioni

È controindicato usare il medicinale se il paziente ha una ipersensibilità all'omeprazolo o ad altri componenti medicamentosi.

Effetti collaterali Omzo

L'uso di capsule può innescare lo sviluppo di alcuni effetti collaterali:

• disturbi della formazione di sangue: ci sono dati separati sui cambiamenti del quadro ematico, trombopenia trattabile o leucopenia e pancitopenia, e anche su agranulocitosi. Ma in questi casi non è stato possibile rilevare connessioni usando farmaci;
• disturbi del tratto gastrointestinale: a volte stitichezza, nausea, diarrea, gonfiore (a volte con dolore addominale) o vomito. Spesso queste manifestazioni si indeboliscono nel corso della terapia. Esiste una spiccata secchezza o infiammazione della mucosa orale, della pancreatite o della candidosi (in questi casi non vi era alcuna associazione con l'assunzione del farmaco). Quando il farmaco è stato combinato con claritromicina, a volte è stato notato che la lingua è stata colorata in una tonalità marrone scuro. Alla fine del ciclo di trattamento, questo effetto passa. Casi singoli sono stati anche rilevati con l'emergere di una cisti nel corpo ghiandolare, che era di natura benigna e si è tenuto durante la sospensione della terapia;
• lesioni di unghie, capelli e epidermide: a volte c'è un'eruzione cutanea o prurito, si sviluppa eritema poliforme, alopecia, fotosensibilità e iperidrosi. Inoltre, occasionalmente si è verificato uno sviluppo della sindrome di TEN o di Stevens-Johnson;
• problemi che influenzano il lavoro del fegato: a volte ci sono cambiamenti transitori nei valori di attività epatica, scomparendo dopo il completamento della terapia. Le persone con patologia epatica già esistente possono sviluppare epatite, a volte complicata da ittero, encefalopatia o insufficienza epatica;
• disturbi dei sensi: a volte ci sono disturbi visivi (come la perdita di acuità visiva, la comparsa di nebbia davanti ai suoi occhi, difetti del campo visivo e offuscata visivo), disturbi dell'udito (ad esempio tinnito) o alterazione del gusto. Di solito tutti questi problemi sono curabili;
• sintomi di intolleranza: ci possono essere edema Quincke, orticaria, vasculite allergica e anafilassi e, inoltre, un aumento della temperatura e la costrizione dei dotti respiratori;
• lesioni che colpiscono la PNS e il SNC: a volte ci sono disturbi del sonno, aumento della fatica, mal di testa e vertigini. Di solito questi segni sono indeboliti durante il corso della terapia. Forse l'emergere di allucinazioni o annebbiamento della coscienza - principalmente nelle persone anziane o gravemente malate. Sono stati notati segni individuali di aggressione o depressione;
• altre manifestazioni: nel corso della terapia, gonfiore periferico si è verificato dopo che è stato completato. Occasionalmente, è stato osservato dolore o debolezza nelle articolazioni o nei muscoli, ma in aggiunta intorpidimento. Univocamente riportato sull'emergenza di ginecomastia, iponatremia o nefrite tubulointerstiziale.

[1]

Overdose

Segni di avvelenamento: una sensazione di eccitazione o sonnolenza, disturbi agli occhi, mal di testa, iperidrosi, nausea, vampate di calore, e anche tachicardia e mucosa della bocca secca.

Vengono adottate misure di supporto e sintomatiche per eliminare le violazioni. La medicina non ha un antidoto.

Interazioni con altri farmaci

Il metabolismo di Omzol si verifica per la maggior parte utilizzando isoenzimi del citocromo-P450 di categoria 2C (elemento S-mefenitoina idrossilasi). L'escrezione di fenitoina e diazepam con R-warfarin (componenti attivi, il cui metabolismo si verifica anche con la partecipazione di isoenzimi della categoria 2C) in caso di associazione con il farmaco rallenta. Pertanto, è necessario condurre un monitoraggio costante dei pazienti che usano tali anticoagulanti come la fenitoina o il warfarin. A volte può essere necessario ridurre la dose di questi farmaci.

Possiamo anche aspettarci lo sviluppo dell'interazione con altri farmaci, i cui processi metabolici avvengono con l'aiuto di isoenzimi del citocromo-P450 di categoria 2C (ad esempio, esobarbital).

L'uso combinato di omeprazolo con claritromicina causa un aumento dei valori plasmatici di entrambi i farmaci. Un effetto simile si osserva quando combinato con altri macrolidi. Con la combinazione di Omzol e claritromicina, altri farmaci devono essere somministrati con molta attenzione, specialmente per le persone con gravi problemi ai reni o al fegato.

Si ritiene che il farmaco rallenti (ad esempio il ketoconazolo) o acceleri (ad esempio l'eritromicina) l'assorbimento di farmaci la cui biodisponibilità è associata al pH dello stomaco.

[3], [4]

Condizioni di archiviazione

Omzol dovrebbe essere tenuto in un luogo buio e asciutto, chiuso dall'accesso dei bambini. I valori di temperatura sono nei limiti di 8-15 ° C.

Data di scadenza

Omzol può essere usato entro 36 mesi dalla data di produzione dell'agente terapeutico.

Domanda per i bambini

Manca l'esperienza nell'uso di farmaci in pediatria, motivo per cui non è prescritto per i bambini.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono le medicine Pantasan, Omeprez, Omez con Ultop e Omeprazole.