Omzol

L'Omzol è utilizzato nel trattamento delle ulcere peptiche. Appartiene al gruppo degli inibitori di pompa protonica (PPI).

Indicazioni Omzola

Viene utilizzato per trattare i seguenti disturbi:

• ulcera gastrica o GERD;
• distruzione del microbo H.pylori (in combinazione con vari farmaci antibatterici);
• gastrinoma;
• prevenzione a lungo termine delle ricadute nel trattamento del GERD grave;
• prevenzione e trattamento delle ulcere del tratto gastrointestinale causate dall'uso di farmaci del gruppo dei FANS (farmaci antireumatici o aspirina).

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato in capsule da 0,02 g ciascuna. Ogni blister contiene 10 capsule, mentre ogni confezione ne contiene 2.

Farmacodinamica

L'omeprazolo inibisce l'attività dell'enzima H ⁺ /K ⁺ -ATPasi, responsabile della secrezione di acido cloridrico attraverso le cellule acide gastriche. Grazie a questo effetto intracellulare selettivo, indipendente dalle terminazioni di membrana, l'omeprazolo è classificato come un gruppo indipendente di agenti che rallentano la secrezione di acido cloridrico e bloccano la fase finale del processo escretorio.

L'effetto terapeutico di Omzol consente di ridurre non solo la secrezione acida basale, ma anche quella stimolata (il tipo di stimolatore non ha importanza). Il farmaco aumenta il pH e riduce il volume escretorio. Essendo una base leggera, il principio attivo contribuisce all'arricchimento dell'ambiente cellulare acido e acquisisce efficacia inibitoria enzimatica solo dopo l'adesione di un protone.

A pH <4, il principio attivo subisce una protonazione, durante la quale si forma la parte attiva: l'omeprazolo sulfenamide. Questa rimane all'interno della cellula per un tempo superiore all'emivita plasmatica della parte principale dell'omeprazolo. Valori di pH sufficientemente bassi si trovano solo all'interno della cellula acida. Questa è l'elevata specificità di questo principio attivo. L'omeprazolo sulfenamide viene sintetizzato con un enzima, che ne rallenta l'attività.

Dopo che il sistema enzimatico è bloccato e il pH aumenta, il farmaco si accumula o viene trasformato in un prodotto metabolico attivo in quantità minori. Ciò è dovuto al fatto che l'accumulo di omeprazolo è regolato da un meccanismo a feedback.

Farmacocinetica

L'omeprazolo assunto per via orale viene assorbito nell'intestino tenue. La sostanza raggiunge i valori di Cmax 1-3 ore dopo l'assunzione della capsula. L'emivita plasmatica terminale è di circa 40 minuti e la clearance plasmatica è di circa 0,3-0,6 l/minuto. In alcuni soggetti si osserva una riduzione dell'eliminazione: l'emivita è tre volte superiore e i valori di AUC sono dieci volte superiori.

L'omeprazolo ha un volume di distribuzione relativamente piccolo (solo 0,3 l/kg di peso corporeo), che corrisponde al volume del liquido extracellulare. La sintesi proteica è di circa il 90%.

Essendo una base leggera, l'omeprazolo si accumula nell'ambiente acido dei canali dei ghiandole parietali. È qui che si lega un protone, dopodiché si forma un legame attivo: la sulfenamide. Questo elemento viene sintetizzato covalentemente con la H ⁺ /K ⁺ -ATPasi della membrana escretrice e ne inibisce l'attività. Di conseguenza, l'effetto bloccante sull'acido è significativamente più lungo del periodo di presenza della base di omeprazolo nel plasma.

L'attività di inibizione acida non è determinata dai parametri plasmatici in nessun momento, ma è correlata ai valori AUC.

Quasi tutto l'omeprazolo è metabolizzato a livello epatico. Non si riscontra alcuna sostanza immodificata nelle urine. Nel plasma si registra la presenza di solfuro, solfone e idrossiomeprazolo. Tutti questi prodotti metabolici non hanno un effetto significativo sull'escrezione acida. Circa l'80% della porzione viene escreto nelle urine come prodotti metabolici e un altro 20% viene escreto nelle feci. I due principali prodotti metabolici nelle urine sono l'idrossiomeprazolo e il corrispondente acido carbossilico.

Le caratteristiche farmacocinetiche del farmaco nei soggetti con insufficienza renale sono simili a quelle dei pazienti sani. Tuttavia, poiché l'eliminazione renale è la via più importante per l'eliminazione dei prodotti metabolici del farmaco, la loro velocità di eliminazione diminuisce in base alla gravità della patologia renale. Non si verifica accumulo del farmaco con una singola dose giornaliera.

La biodisponibilità del farmaco è leggermente aumentata negli anziani, mentre la sua eliminazione plasmatica è più lenta. Tuttavia, i loro indicatori individuali possono essere confrontati con quelli di individui sani.

I valori di biodisponibilità sistemica aumentano di circa il 50% dopo somministrazione endovenosa di 40 mg di omeprazolo per 5 giorni. Questo effetto è spiegato da una riduzione della clearance epatica.

Nelle persone con problemi epatici, i valori di clearance di Omzol sono ridotti e l'emivita plasmatica può raggiungere le 3 ore. Allo stesso tempo, la biodisponibilità del farmaco può superare il 90%. La terapia con 20 mg di farmaco al giorno per 1 mese è stata ben tollerata: non è stato osservato alcun accumulo né di omeprazolo né dei suoi metaboliti.

Il farmaco ha una moderata capacità di attraversare la placenta. In totale, i suoi indicatori nel plasma fetale sono circa il 20% dei valori riscontrati nella madre. La sostanza non si accumula nei tessuti fetali, poiché la secrezione di acido cloridrico inizia a funzionare immediatamente prima della nascita. Il farmaco non è in grado di accumularsi e non viene attivato nello stomaco, né influenza gli indicatori di gastrina (che sono generalmente leggermente elevati nel feto poco prima della nascita; inoltre, la gastrina non attraversa la placenta). Da tutte queste informazioni, si può concludere che il farmaco non influisce sulle mucose del feto nell'utero.

Con l'ingestione di 40 μmol/kg di sostanza, i valori di Cmax nei ratti adulti raggiungono 0,4-2,4 μmol/l. L'emivita è di 3 ore. Nei ratti molto giovani (di età compresa tra 12 e 14 giorni), il livello di Cmax plasmatica con l'assunzione della stessa porzione è di 15-26 μmol/l e la sua eliminazione è molto lenta.

Dosaggio e somministrazione

Le capsule si assumono per via orale; si consiglia di assumerle al mattino prima dei pasti. Non è necessario masticarle o romperle: si consiglia di deglutirle e di berle con acqua naturale. È possibile assumerle anche a stomaco pieno.

Per le ulcere gastrointestinali o GERD, il farmaco viene utilizzato in un dosaggio di 20 mg (equivalente a 1 capsula), 2 volte al giorno per 0,5-1 mese.

Durante il trattamento del gastrinoma, la dose deve essere scelta individualmente per ciascun paziente. Inizialmente, si raccomanda di assumere 60 mg di farmaco una volta al giorno (3 capsule). Se necessario, il dosaggio può essere aumentato a 80-120 mg di farmaco (corrispondenti a 4-6 capsule) al giorno (in questo caso, la dose viene suddivisa in 2 assunzioni).

Per trattare o prevenire lo sviluppo di ulcere gastrointestinali causate da FANS, assumere 1 capsula di Omzol una volta al giorno per 1 mese. Se dopo un ciclo di 1 mese non si ottiene l'effetto desiderato, si consiglia di ripetere il trattamento per la stessa durata.

Per distruggere il batterio H.pylori, il farmaco viene utilizzato in terapia combinata:

• 20 mg di Omzol 2 volte al giorno, 1000 mg di amoxicillina 2 volte al giorno e 500 mg di claritromicina 2 volte al giorno per 7 giorni;
• 20 mg del farmaco 2 volte al giorno, 500 mg di tetraciclina 4 volte al giorno, 500 mg di metronidazolo 3 volte al giorno e 120 mg di subnitrato di bismuto 4 volte al giorno per 7 giorni.

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Utilizzare Omzola durante la gravidanza

Le donne in gravidanza e in allattamento possono assumere Omzol solo dopo che il medico abbia formulato una diagnosi accurata (prima di riconsiderare le indicazioni). Esistono solo informazioni limitate sull'uso del farmaco durante la gravidanza, ma durante questi test non sono stati riscontrati sintomi di effetti tossici del farmaco sul feto.

Controindicazioni

L'uso del farmaco è controindicato se il paziente è ipersensibile all'omeprazolo o ad altri componenti del medicinale.

Effetti collaterali Omzola

L'uso delle capsule può provocare lo sviluppo di alcuni effetti collaterali:

• Disturbi dell'ematopoiesi: sono disponibili dati isolati su alterazioni del quadro ematico, trombopenia o leucopenia e pancitopenia trattabili, nonché agranulocitosi. Tuttavia, in questi casi non è stato possibile individuare una correlazione con l'uso di farmaci;
• Disfunzione gastrointestinale: a volte si sviluppano stitichezza, nausea, diarrea, gonfiore (talvolta con dolore addominale) o vomito. Spesso, questi sintomi scompaiono durante la terapia. Secchezza o infiammazione della mucosa orale, pancreatite o candidosi sono state osservate isolatamente (in questi casi, non è stata trovata alcuna correlazione con l'assunzione del farmaco). Quando il farmaco è stato associato a claritromicina, è stata talvolta osservata una colorazione marrone scuro della lingua. Al termine del ciclo di trattamento, questo effetto scompare. Ci sono stati anche casi isolati di sviluppo di una cisti nel corpo ghiandolare, benigna e scomparsa con l'interruzione della terapia;
• Lesioni a unghie, capelli ed epidermiche: a volte compaiono rash cutaneo o prurito, si sviluppano eritema multiforme, alopecia, fotosensibilità e iperidrosi. Inoltre, è stato occasionalmente osservato lo sviluppo di NET o sindrome di Stevens-Johnson;
• Problemi che interessano la funzionalità epatica: a volte si osservano alterazioni transitorie dei valori di funzionalità epatica, che scompaiono al termine della terapia. Nei soggetti con patologie epatiche preesistenti, può svilupparsi epatite, talvolta complicata da ittero, encefalopatia o insufficienza epatica;
• Disturbi sensoriali: a volte si verificano disturbi visivi (come perdita dell'acuità visiva, visione annebbiata, difetti del campo visivo e visione offuscata), disturbi dell'udito (come l'acufene) o alterazioni del gusto. Questi problemi sono solitamente curabili;
• sintomi di intolleranza: possibile comparsa di edema di Quincke, orticaria, vasculite allergica e anafilassi, nonché aumento della temperatura e costrizione delle vie respiratorie;
• Lesioni a carico del SNP e del SNC: a volte si osservano disturbi del sonno, aumento dell'affaticamento, mal di testa e vertigini. Di solito questi sintomi si attenuano durante la terapia. Possono verificarsi allucinazioni o annebbiamenti della coscienza, principalmente negli anziani o nelle persone gravemente malate. Sporadicamente sono stati osservati sintomi di aggressività o depressione;
• Altre manifestazioni: durante il corso della terapia, si è verificato edema periferico, scomparso al termine della stessa. Occasionalmente, sono stati osservati dolore o debolezza a livello articolare o muscolare, nonché intorpidimento. In casi isolati, è stata segnalata la comparsa di ginecomastia, iponatriemia o nefrite tubulointerstiziale.

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Overdose

Segni di avvelenamento: sensazione di eccitazione o sonnolenza, disturbi della vista, mal di testa, iperidrosi, nausea, vampate di calore, nonché tachicardia e secchezza delle fauci.

Vengono adottate misure di supporto e sintomatiche per eliminare i disturbi. Il farmaco non ha antidoti.

Interazioni con altri farmaci

Omzol viene metabolizzato principalmente dagli isoenzimi di categoria 2C del citocromo P450 (elemento S-mefenitoina idrossilasi). L'escrezione di fenitoina e diazepam con R-warfarin (principi attivi, il cui metabolismo avviene anche con la partecipazione degli isoenzimi di categoria 2C) è rallentata in caso di associazione con il farmaco. Pertanto, è necessario effettuare un monitoraggio costante dei pazienti che assumono anticoagulanti come fenitoina o warfarin. Talvolta può essere necessario ridurre il dosaggio di questi farmaci.

È anche possibile aspettarsi lo sviluppo di interazioni con altri farmaci i cui processi metabolici avvengono con l'ausilio di isoenzimi del citocromo P450 di categoria 2C (ad esempio, esobarbitale).

L'uso combinato di omeprazolo e claritromicina causa un aumento dei livelli plasmatici di entrambi i farmaci. Un effetto simile si osserva quando si associano farmaci con altri macrolidi. In caso di associazione di Omzol e claritromicina, la somministrazione di altri farmaci deve essere effettuata con molta cautela, soprattutto nei pazienti con gravi problemi renali o epatici.

Si ritiene che il farmaco rallenti (ad esempio, il ketoconazolo) o acceleri (ad esempio, l'eritromicina) l'assorbimento dei farmaci la cui biodisponibilità è associata al pH gastrico.

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Condizioni di archiviazione

Omzol deve essere conservato in un luogo buio e asciutto, fuori dalla portata dei bambini. La temperatura deve essere compresa tra 8 e 15 °C.

Data di scadenza

Omzol può essere utilizzato entro 36 mesi dalla data di fabbricazione dell'agente terapeutico.

Domanda per i bambini

Non esiste esperienza sull'uso del farmaco in pediatria, motivo per cui non viene prescritto ai bambini.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Pantasan, Omeprazolo, Omez con Ultop e Omeprazolo.