Ondem

Ondham è una sostanza che impedisce lo sviluppo di nausea insieme al vomito; è un farmaco antagonista che agisce contro le terminazioni 5HT3 della serotonina.

I farmaci usati nella radioterapia o nel trattamento citostatico possono aumentare la serotonina nell'intestino tenue, che causa lo sviluppo del riflesso del vomito - attiva la fine della serotonina 5-HT3 e l'eccitazione si sviluppa nei recettori afferenti del nervo vago. Allo stesso tempo, un rilascio di serotonina viene effettuato nell'area postretire, che, attraverso il sistema centrale, innesca lo sviluppo del riflesso del vomito.

Il farmaco blocca l'attività dei meccanismi di innesco responsabili della comparsa del riflesso del vomito.

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Indicazioni Ondema

È usato in caso di nausea insieme a vomito, causati da radioterapia o chemioterapia citotossica.

Nominato per prevenire lo sviluppo e lo smaltimento del vomito esistente con nausea dopo la fine delle procedure chirurgiche.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza terapeutica è realizzato nel liquido di iniezione - all'interno delle fiale con un volume di 2 o 4 ml; la confezione contiene 5 fiale di questo tipo.

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Farmacodinamica

L'ondansetrone è un antagonista altamente selettivo delle terminazioni di serotonina 5HT3 con un potente effetto terapeutico.

Il farmaco elimina o previene il vomito con nausea, che si sviluppa a seguito di radioterapia o procedure di chemioterapia citotossica e in aggiunta a nausea con vomito associato a operazioni chirurgiche.

Il principio di influenza di ondansetron non è ancora del tutto definito. Si presume che il farmaco blocchi l'aspetto del riflesso del vomito, fornendo un effetto antagonista sulle terminazioni del 5HT3, situato nella regione dei neuroni del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso centrale.

Ondem riduce l'attività psicomotoria del paziente, pur non avendo un effetto sedativo.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione del farmaco, i valori di Cmax plasmatici vengono rilevati dopo un periodo di 10 minuti. Il volume di distribuzione è 140 l. La maggior parte delle porzioni utilizzate sono coinvolte nel metabolismo intraepatico. In uno stato invariato, fino al 5% del farmaco viene escreto nelle urine. L'emivita è di circa 3 ore (per le persone anziane - 5 ore).

Il legame con le proteine intlasma è del 70-76%.

Nei soggetti con moderata gravità della compromissione renale (valori CC sono 15-60 ml / minuto), la clearance totale e il volume di distribuzione del farmaco diminuiscono, determinando un'estensione clinicamente insignificante dell'emivita della sostanza.

Nelle persone con insufficienza epatica di natura cronica (nella fase grave, gli indicatori) della clearance totale di ondansetron diminuiscono significativamente, contemporaneamente all'estensione dell'emivita (fino a 15-32 ore).

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Dosaggio e somministrazione

Vomito insieme a nausea, che si sviluppa con radiazioni o chemioterapia.

Il potenziale emetogeno del trattamento del cancro varia in base alle dimensioni del dosaggio e alla combinazione di regimi di radioterapia con chemioterapia. La selezione della modalità batch è determinata dalla gravità dell'effetto emetogeno.

Adulti.

Chemio emetogeno e radioterapia.

Per le iniezioni intramuscolari e per via endovenosa, è richiesta la somministrazione di 8 mg di sostanza tramite iniezione, a bassa velocità (almeno per mezzo minuto), immediatamente prima dell'inizio della sessione di trattamento.

Per prevenire il verificarsi di vomito prolungato o ritardato (compare dopo le prime 24 ore), è necessario assumere il medicinale per via orale.

Procedure di chemioterapia altamente chemioterapiche (ad esempio, alte porzioni di ciplatin).

Il farmaco viene utilizzato sotto forma di una singola dose di 8 mg (w / me / p / p), che viene iniettata prima dell'inizio della sessione di chemioterapia. Porzioni superiori a 8 mg (fino a 16 mg) possono essere somministrate esclusivamente tramite infusione endovenosa (utilizzando NaCl 0,9% o un altro solvente adatto - 50-100 ml della sostanza). La durata dell'infusione è di almeno 15 minuti. In una sola volta non è possibile utilizzare più di 16 mg del farmaco.

In caso di trattamento altamente chemioterapico, il dosaggio di 8 mg (o inferiore) non deve essere sciolto - viene somministrato tramite iniezione IV o IM a bassa velocità (almeno 0,5 minuti) immediatamente prima dell'inizio della procedura. Successivamente, il farmaco viene utilizzato 2 volte al giorno - in / in o in / m iniezione di 8 mg del farmaco dopo 2 e 4 ore; oppure è possibile utilizzare un'infusione continua (per 24 ore) del 1 ° mg / ora della sostanza.

Aumentare l'efficacia del farmaco durante il ciclo altamente chemioterapico della chemioterapia può essere raggiunto con l'aiuto di un'applicazione aggiuntiva di 1 mg di 20 mg di desametasone prima dell'inizio della procedura.

Utilizzare per il sottogruppo dell'età di 0,5-17 anni.

In pediatria, Ondem viene somministrato tramite infusione, pre-dissolto in NaCl 0,9% o altro solvente adatto. Questa procedura dura almeno 15 minuti. Una parte del farmaco viene calcolata in base all'area della superficie corporea o al peso del bambino.

Selezione delle porzioni, tenendo conto della superficie del paziente.

Introduzione avviene direttamente prima dell'inizio del trattamento - dosaggio iniezione 1-fold è 5 mg / m ²; mentre in / in porzione dovrebbe essere un massimo di 8 mg. Dopo 12 ore inizia la somministrazione orale del farmaco, che può durare altri 5 giorni.

Selezione di porzioni in base al peso.

Una singola iniezione del farmaco è 0,15 mg / kg; La porzione A / V può essere al massimo di 8 mg di una sostanza. Durante il primo giorno, è consentito eseguire altri 2 farmaci per via endovenosa con una pausa di 4 ore. Dopo 12 ore, ha luogo un passaggio alla somministrazione orale del farmaco - la sua durata può essere di altri 5 giorni.

Le persone anziane

Le persone di età superiore ai 65 anni devono sciogliere le iniezioni di dosaggio per infusione endovenosa e quindi iniettare per un periodo di 15 minuti; in caso di necessità di riutilizzo, l'intervallo tra le iniezioni deve essere di almeno 4 ore.

Alle persone di 65-74 anni viene prescritto un dosaggio iniziale del farmaco, che è di 8 o 16 mg; è necessario inserirlo attraverso l'infusione (15 minuti). È possibile continuare la terapia con una dose di 8 mg, che viene somministrata 2 volte al giorno. Questa infusione dura 15 minuti e l'intervallo tra i trattamenti è di almeno 4 ore.

Le persone di età superiore ai 75 anni vengono somministrate per via endovenosa con un massimo di 8 mg di farmaco (infusione di almeno 15 minuti). Successivamente, gli stessi 8 mg del farmaco vengono somministrati 2 volte al giorno (infusione di 15 minuti con un intervallo minimo di 4 ore tra di loro).

Persone con funzionalità epatica compromessa

Nelle persone con disturbi simili, di natura moderata o grave, vi è una significativa riduzione della clearance e il termine dell'emivita sierica del componente aumenta. Tali pazienti possono essere somministrati ogni giorno con un massimo di 8 mg di Ondem.

Vomito post-operatorio con nausea.

Adulti.

Al fine di prevenire l'insorgenza di disturbi postoperatori (vomito con nausea), 4 mg del farmaco devono essere iniettati per via intramuscolare o tramite iniezione endovenosa (bassa velocità) durante il processo di iniezione dell'anestesia.

Quando la nausea è già presente, la stessa porzione di dosaggio viene utilizzata insieme al vomito, che viene utilizzato lentamente per via endovenosa o intramuscolare.

A età da bambini (dal 1o mese e fino al 17esimo anniversario).

Per prevenire o eliminare il vomito postoperatorio con nausea in un bambino operato in anestesia generale, 0,1 mg / kg del farmaco viene utilizzato (massimo 4 mg della sostanza) attraverso un'iniezione lenta (almeno mezzo minuto) prima dell'anestesia, durante questa iniezione, e anche dopo o dopo l'intervento chirurgico.

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Utilizzare Ondema durante la gravidanza

Non ci sono informazioni sul fatto che sia sicuro usare il farmaco durante la gravidanza. Gli esperimenti con la partecipazione di animali hanno dimostrato che Ondam non ha avuto un impatto negativo sullo sviluppo embrionale e fetale, e anche sul decorso della gravidanza, del peri- e del periodo postnatale. Ma, a causa della mancanza di conferma di questi dati riguardanti una persona, non è necessario prescrivere farmaci per le donne incinte.

Inoltre, test sperimentali hanno rivelato che l'ondansetron passa all'interno del latte materno negli animali. Pertanto, quando è necessario abbandonare l'allattamento al seno, è necessario l'uso del farmaco.

Controindicazioni

Controindicato in associazione con apomorfina cloridrato - a causa del rischio di una forte diminuzione dei valori della pressione sanguigna e perdita di coscienza nel caso della loro combinazione.

Inoltre non è prescritto a persone con una forte sensibilità associata agli elementi del farmaco.

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Effetti collaterali Ondema

I principali segnali laterali sono:

• disturbi immunitari: sintomi di intolleranza immediata (a volte possono essere gravi, arrivando persino ad anafilassi);
• Disturbi dell'AN: convulsioni, mal di testa e disturbi del movimento (tra cui manifestazioni extrapiramidali - sintomi distonici, crisi oculare e discinesia che non portano a complicanze cliniche persistenti), oltre a capogiri - principalmente a tassi elevati di somministrazione di farmaci;
• problemi con la funzione visiva: compromissione visiva a breve termine (opacità oculare) e cecità temporanea (principalmente dopo iniezione endovenosa). La cecità scompare spesso dopo 20 minuti;
• disturbi cardiaci: aritmie, bradicardia e allo stesso tempo dolore allo sterno (accompagnato da depressione ST o meno) e prolungamento dell'intervallo QT (questo include anche tremori o fibrillazione ventricolare);
• disturbi vascolari: diminuzione della pressione sanguigna e vampate di calore o sensazione di calore;
• problemi che colpiscono gli organi dello sterno e del tratto respiratorio: singhiozzo;
• lesioni dell'apparato digerente: stitichezza;
• segni del sistema epatobiliare: non accompagnato da sintomi di aumento dei valori di attività epatica. È principalmente notato nelle persone che usano agenti chemioterapici che contengono cisplatino;
• lesioni del tessuto sottocutaneo e dell'epidermide: rash tossico (ad esempio, PET);
• disturbi sistemici: manifestazioni locali nell'area di iniezione.

Durante le osservazioni post-registrazione, sono state registrate le seguenti violazioni:

• Lesioni CVS: disagio e dolore allo sterno, palpitazioni, extrasistole, svenimenti, tachicardia (inclusi i tipi sopraventricolare e ventricolare), cambiamenti nelle letture ECG e fibrillazione atriale;
• segni di intolleranza: anafilassi e sintomi anafilattici, eruzioni cutanee, spasmi ai bronchi, orticaria, angioedema e prurito;
• Disturbi della funzione dell'Assemblea nazionale: corea, parestesia, sensazione di bruciore, diplopia e mioclono, e inoltre, disturbi dell'andatura, protrusione linguale e irrequietezza;
• manifestazioni sistemiche e segni locali: dolore, arrossamento e sensazione di bruciore nella zona di iniezione, nonché un aumento della temperatura;
• altri: lo sviluppo di ipopotassiemia.

Overdose

L'ondansetron, a seconda delle dimensioni della porzione, aumenta i valori dell'intervallo QT. Quando l'intossicazione da farmaci è necessaria per monitorare l'ECG.

I sintomi da sovradosaggio comprendono grave stipsi, deficit visivo, diminuzione dei valori della PA e segni vasovagali con un blocco AV temporaneo di 2 ° grado. Tutte queste manifestazioni sono scomparse completamente e in modo indipendente.

Il farmaco non ha un antidoto, quindi, durante l'intossicazione, vengono prese misure sintomatiche e di supporto.

È impossibile usare ipecac per l'eliminazione dell'avvelenamento di ondansetron, perché il suo effetto non si svilupperà a causa dell'effetto antiemetico di Ondem.

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Interazioni con altri farmaci

L'ondansetrone non rallenta o accelera i processi metabolici di altri medicinali quando combinato con esso. Test hanno dimostrato che il farmaco non interagisce con furosemide, lidocaina, temazepam, bevande alcoliche, e in aggiunta alla morfina, tiopentale, alfentanilom, propofol e tramadolo.

Farmaci coinvolti nello scambio, insieme a una varietà di enzimi emoproteina fegato P450, e in aggiunta, insieme con CYP3A4 di CYP2D6 e CYP1A2. Una varietà di enzimi metabolici permette di parametri standard per compensare il rallentamento o indebolire l'attività di qualsiasi cosa di loro (forse - quando CYP2D6 elemento deficienza genetica) l'influenza di altri enzimi, con conseguente impatto rispetto allo sviluppo di clearance sistemica (o sarà insignificante).

Con attenzione, Ondam dovrebbe essere combinato con farmaci, prolungando l'intervallo QT o portando a una violazione del bilancio del sale.

L'uso del farmaco in associazione con apomorfina cloridrato è vietato, perché può portare a una forte diminuzione dei valori della pressione sanguigna e perdita di coscienza.

Nelle persone che usano potenziali sostanze induttive del componente CYP3A4 (ad esempio carbamazepina con fenitoina e rifampicina), aumenta il livello di clearance del farmaco e diminuiscono i suoi valori ematici.

Lo sviluppo di serotonina intossicazione (con i cambiamenti dello stato mentale, disturbi neurali-muscolare e labilità autonomo) si sviluppa in caso di uso combinato di preparazione insieme ad altri farmaci serotoninergici - per esempio SSRI e SNRI.

Le informazioni ottenute durante alcuni test clinici hanno dimostrato che l'ondansetrone è in grado di indebolire l'effetto analgesico del tramadolo.

L'introduzione del farmaco insieme a sostanze che prolungano i valori dell'intervallo QT, porta a un ulteriore prolungamento.

L'uso combinato di farmaci Ondem e cardiotossici (ad esempio, antracicline) aumenta la probabilità di sviluppare aritmie.

Condizioni di archiviazione

Ondem può essere tenuto in un luogo che è chiuso ai bambini. Indicatori di temperatura - non più alti di 25 ° C.

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Data di scadenza

Ondam può essere usato per un periodo di 36 mesi dal momento in cui la sostanza terapeutica viene venduta.

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Domanda per bambini

Per la chemioterapia vengono prescritti bambini di età superiore ai sei mesi e per la prevenzione e l'eliminazione del vomito postoperatorio con nausea - oltre 1 mese.

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Analoghi

Analoghi del farmaco sono farmaci Zondan, Emetron e Ondansetron con Osetron.

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