Oriprim

Oriprim è un farmaco efficace che combina nella sua composizione due diversi componenti medicinali: trimetoprim e sulfametossazolo.

Il farmaco ha un'azione battericida pronunciata su un gran numero di batteri Gram-negativi e Gram-positivi. Il principio attivo si basa sull'effetto antimicrobico del complesso del principio attivo, che si sviluppa attraverso l'azione terapeutica in 2 fasi di legame con l'acido 4-folico.

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Indicazioni Oriprima

Viene utilizzato nei casi di infezioni infiammatorie e infettive che si sviluppano sotto l'influenza di batteri sensibili al farmaco:

• lesioni dell'apparato urinario: fasi attive e croniche dell'infezione delle vie urinarie - stadio cronico della batteriuria, cistite in fase attiva o cronica, prostatite, pielonefrite e uretrite;
• infezioni delle vie respiratorie: faringite, bronchite attiva o cronica, otite, polmonite o sinusite;
• infezioni che colpiscono il tratto gastrointestinale;
• infiammazioni e infezioni associate all'epidermide e ai tessuti molli: foruncolosi, piodermite, ferite infette e ascessi;
• fase attiva dell'uretrite di origine gonococcica (sia nelle donne che negli uomini);
• nocardiosi;
• fase attiva della brucellosi;
• micetoma (escluso quello causato da veri funghi).

Modulo per il rilascio

Il farmaco è prodotto in compresse, confezionate in blister da 10 pezzi. Ogni confezione contiene da 2 a 10 compresse.

Farmacodinamica

Il sulfametossazolo rallenta la penetrazione del PABA nell'acido diidrofolico, mentre il trimetoprim impedisce il ritorno dell'acido diidrofolico allo stato di acido 4-folico. Di conseguenza, il complesso di principi attivi blocca 2 fasi consecutive della biosintesi delle proteine con acidi nucleici, estremamente importanti per molti microbi.

Il farmaco agisce attivamente su un'ampia gamma di batteri, tra cui aerobi Gram-negativi e Gram-positivi, nocardia (actinomiceti), clamidia, molti anaerobi e singoli protozoi con micobatteri.

Tra i microbi resistenti al farmaco ci sono il Treponema pallidum, il bacillo di Koch, le specie di Mycoplasma e lo Pseudomonas aeruginosa.

Lo spettro di attività contro i microrganismi Gram-negativi è il bacillo di Ducray, Klebsiella oxytoca, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, ecc.

Farmacocinetica

Il farmaco viene assorbito ad alta velocità dopo l'uso orale. Elevati livelli di LS si formano nella prostata, nella bile, nel tessuto polmonare, nel liquido cerebrospinale, nelle ossa e nei reni. L'introduzione di trimetoprim con sulfametossazolo in un rapporto di 5:1 porta allo sviluppo di un rapporto compreso tra 20:1 e 30:1; il livello di Cmax si osserva dopo 2 ore. È a queste proporzioni che si registra il sinergismo più pronunciato dell'azione di una porzione relativamente ampia di batteri.

Una parte significativa del trimetoprim somministrato per via orale viene escreta immodificata nelle urine e solo il 10% viene escreto sotto forma di elementi metabolici dotati di poca o nessuna attività.

Il livello delle urine dopo una dose standard supera di circa 100 volte i valori plasmatici, mantenendosi entro questi limiti per 24 ore.

Il sulfametossazolo viene escreto quasi completamente nelle urine. I suoi livelli urinari sono significativamente più alti di quelli plasmatici.

Il trimetoprim si distribuisce rapidamente nei tessuti.

Dosaggio e somministrazione

Il dosaggio di Oriprim deve essere scelto individualmente. Il ciclo terapeutico dura almeno 5 giorni o fino alla scomparsa dei sintomi della malattia.

Nella fase attiva della brucellosi e della prostatite la terapia dura almeno 1 mese, mentre l'actinomicetoma e la nocardiosi vengono trattati con cicli più lunghi.

Il medicinale deve essere assunto per via orale dopo i pasti.

Per adolescenti di età superiore ai 12 anni e adulti, il dosaggio è di 0,8 sulfametossazolo/0,16 g di trimetoprim, 2 volte al giorno. La dose di mantenimento è simile, ma deve essere assunta una volta al giorno.

Per la fascia d'età 5-12 anni, la dose è di 0,4 g di sulfametossazolo/0,08 g di trimetoprim, 2 volte al giorno.

Categoria di età 2-5 anni – 0,2 g sulfametossazolo/0,04 g trimetoprim, 2 volte al giorno.

Utilizzare Oriprima durante la gravidanza

È vietato prescrivere Oriprim durante la gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave sensibilità ai componenti del farmaco (sulfametossazolo con trimetoprim);
• patologie gravi a carico del parenchima epatico;
• grave disfunzione renale;
• malattie del sangue;
• allattamento al seno;
• carenza della componente G6PD.

Effetti collaterali Oriprima

Utilizzando dosi standard del farmaco, non si osservano complicazioni. Il più delle volte, si sviluppano effetti collaterali che compromettono la funzionalità del tratto gastrointestinale, nonché lesioni epidermiche di origine allergica.

I disturbi gastrointestinali includono vomito, diarrea, glossite, nausea, stomatite e pancreatite, nonché (raramente) colite pseudomembranosa.

Disturbi di origine allergica: miocardite allergica, sintomi anafilattoidi, fotosensibilità e vasculite emorragica.

Manifestazioni comuni sono il lupus eritematoso o la panarterite nodosa. Talvolta si osservano necrolisi epidermica tossica (NET) o eritema.

A causa della presenza di sulfametossazolo nella composizione del farmaco, sussiste il rischio di alterazioni patologiche degli esami del sangue. Tra queste, porpora, eosinofilia, anemia emolitica, leuco-, trombocito- o neutropenia. Talvolta si possono verificare anemia perniciosa, pancitopenia o agranulocitosi. Allo stesso tempo, si ritiene che i disturbi della funzionalità ematica siano più probabili negli anziani.

Disturbi di origine neurologica: tinnito, atassia, mal di testa, convulsioni, allucinazioni, meningite asettica e vertigini.

Lesioni della struttura muscolo-scheletrica: mialgia o artralgia.

Disfunzione urogenitale: nefrosi tossica, nefrite tubulointerstiziale e aumento dei livelli di creatinina plasmatica.

Overdose

In caso di intossicazione acuta da sulfonamidi, possono manifestarsi sintomi come vomito, mal di testa, coliche, vertigini, nausea, anoressia, perdita di coscienza e sonnolenza. Sono disponibili informazioni sulla comparsa di cristalluria, ipertermia o ematuria.

In caso di avvelenamento cronico si verifica la soppressione dei processi emopoietici (leucopenia o trombocitopenia), nonché altre alterazioni patologiche nella struttura del sangue legate alla carenza di vitamina B9.

Tra le procedure standard utilizzate in caso di sovradosaggio figurano l'induzione del vomito o la lavanda gastrica, e inoltre il potenziamento dell'escrezione renale attraverso la diuresi forzata (grazie all'alcalinizzazione delle urine, l'escrezione di sulfametossazolo viene aumentata). Per alleviare i sintomi dell'effetto del trimetoprim sulla funzione emopoietica, si consiglia l'uso di folinato di calcio: iniezioni intramuscolari di 3-6 mg per 5-7 giorni. In caso di avvelenamento, è necessario monitorare i processi ematici e la struttura biochimica del sangue (anche per gli indicatori di sale).

In caso di ittero o significative alterazioni patologiche del sangue, vengono adottate misure terapeutiche specifiche. Le procedure di dialisi peritoneale saranno inefficaci, mentre l'emodialisi dimostra un effetto moderato nell'eliminazione del sulfametossazolo con trimetoprim.

Interazioni con altri farmaci

È vietata la combinazione del farmaco con farmaci antidiabetici assunti per via orale, salicilati, diuretici tiazidici, fenilbutazone, nonché con coagulanti indiretti, fenitoina e naprossene.

Nei pazienti anziani che utilizzano diuretici (in particolare tiazidici) insieme a Oriprim, è stato occasionalmente segnalato lo sviluppo di porpora con trombocitopenia.

Ci sono informazioni sulla continuazione del PV nei soggetti che hanno associato il farmaco al warfarin.

Il trimetoprim con sulfametossazolo è in grado di inibire i processi metabolici intraepatici della fenitoina. Le dosi cliniche del farmaco prolungano l'emivita della fenitoina del 39% e riducono la velocità di clearance metabolica del 27%.

I sulfonamidi interrompono la sintesi proteica intraplasmatica del metotrexato, provocando un aumento del livello di questo componente libero.

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Condizioni di archiviazione

Oriprim deve essere conservato in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini. Indicatori di temperatura: non superiore a 30 °C.

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Data di scadenza

Oriprim può essere utilizzato entro un periodo di 4 anni dalla data di produzione della sostanza terapeutica.

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Domanda per i bambini

Il farmaco non è indicato per neonati prematuri e bambini di età inferiore a 3 mesi (rischio di sviluppare ittero nucleare). In generale, si raccomanda l'uso della sospensione del farmaco ai bambini di età inferiore a 5 anni.

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Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Baktiseptol, Groseptol, Bikotrim con Baktrim, Brifeseptol e Bel-septol con Biseptol, oltre a Solyuseptol e Bi-sept. Sono inclusi anche Sumetrolim, Bi-tol, Raseptol con Biseptrim, Triseptol e Cotrimoxazolo.