Papaverina cloridrato

Il cloridrato di papaverina è un farmaco utilizzato per i problemi del tratto gastrointestinale. Appartiene alla categoria delle papaverine e dei suoi derivati.

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Indicazioni Papaverina cloridrato

Viene utilizzato nelle seguenti situazioni:

• eliminazione e prevenzione degli spasmi della muscolatura liscia nella zona degli organi interni sullo sfondo della colite spastica, nonché del pilorospasmo o della colecistite;
• eliminazione delle coliche renali e gastriche;
• trattamento dell'impotenza di origine vascolare;
• terapia per l'obliterazione dell'endarterite e degli spasmi nei vasi cerebrali, nonché nelle estremità (parte integrante della terapia combinata).

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Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di soluzione iniettabile al 2%, in fiale da 2 ml. Il blister contiene 10 fiale. La confezione contiene 1 o 2 blister con fiale.

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Farmacodinamica

Il farmaco ha proprietà antispasmodiche e antipertensive.

L'azione della papaverina è dovuta al suo effetto bloccante sull'attività della componente PDE4. Grazie al blocco dell'enzima, l'idrolisi dell'AMPc viene bloccata e i suoi valori nelle cellule dei vasi muscolari lisci e degli organi interni aumentano. L'AMPc riduce il volume di ioni calcio che entrano nelle cellule muscolari e, inoltre, inattiva la chinasi situata nelle catene leggere della miosina (una proteina contrattile che promuove i processi di contrazione muscolare).

Il farmaco aiuta a rilassare la muscolatura liscia dei vasi e degli organi interni, riducendone al contempo il tono (apparato respiratorio, urogenitale e gastrointestinale). Il principio attivo dilata principalmente i vasi arteriosi e aumenta il volume del flusso sanguigno (anche cerebrale).

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Farmacocinetica

Somministrato per via intramuscolare e sottocutanea, il farmaco viene assorbito completamente e rapidamente. I valori plasmatici di efficacia terapeutica del farmaco sono compresi tra 0,2 e 2 μg/ml. Dopo ripetute somministrazioni, i suoi parametri farmacocinetici rimangono invariati.

La sintesi proteica nel plasma raggiunge il 90%. Il farmaco penetra facilmente le barriere istoematiche. Forma un deposito nei tessuti adiposi e nel fegato (al suo interno, la papaverina viene biotrasformata). L'emivita del farmaco è di 0,5-2 ore.

L'escrezione avviene con le urine, sotto forma di prodotti di degradazione. Una piccola parte del farmaco (meno dello 0,5%) viene escreta immodificata.

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Dosaggio e somministrazione

La soluzione viene somministrata in diversi modi: per via intramuscolare, sottocutanea o endovenosa.

Per gli adulti, il dosaggio richiesto è di 20-40 mg (pari a 1-2 ml di una soluzione al 2%), da somministrare 2-4 volte al giorno (con un intervallo minimo di 4 ore tra le iniezioni). Se è necessaria un'iniezione endovenosa di 10 mg di farmaco (1 ml), la soluzione deve essere prima diluita con cloruro di sodio (10-20 ml di una soluzione allo 0,9%). Non possono essere somministrati più di 0,2 g di soluzione (10 ml) per iniezione, per un massimo di 0,3 g (15 ml) al giorno in totale.

Per eliminare l'impotenza di origine vascolare, è necessario somministrare un'iniezione intracavernosa di 10 mg (0,5 ml). La procedura deve essere eseguita 20-30 minuti prima del rapporto sessuale previsto.

Alle persone di età pari o superiore a 70 anni può essere somministrato un massimo di 10 mg del farmaco alla volta (0,5 ml).

Nei bambini di età compresa tra 1 e 12 anni, la soluzione viene somministrata alla dose di 0,3-0,5 mg/kg 2-3 volte al giorno.

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Utilizzare Papaverina cloridrato durante la gravidanza

Talvolta la soluzione viene utilizzata nella fase avanzata della gravidanza, poco prima del parto, per ridurre l'ipertonicità uterina e diminuire il rischio di parto prematuro.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• neonati fino a 12 mesi;
• stato di coma o soppressione dell'attività respiratoria;
• glaucoma;
• Blocco AV;
• la presenza di intolleranza alla papaverina;
• persone di età superiore ai 75 anni (rischio troppo elevato di sviluppare ipertermia);
• Malattia di La Peyronie (esecuzione di iniezioni intracavernose).

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Effetti collaterali Papaverina cloridrato

L'uso della soluzione a volte provoca i seguenti effetti collaterali:

• stitichezza o nausea;
• iperidrosi o sensazione di sonnolenza;
• sviluppo di eosinofilia e aumento dei valori delle transaminasi;
• Blocco AV, diminuzione della pressione sanguigna, extrasistole ventricolare;
• Malattia di Peyronie o priapismo causati da iniezione intracavernosa.

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Overdose

Segni di avvelenamento si manifestano dopo l'iniezione di una dose elevata di soluzione, soprattutto se il paziente soffre di malattie renali o epatiche. In genere, si manifestano diplopia, sensazione di sonnolenza o debolezza e calo della pressione sanguigna.

Il farmaco non ha un antidoto specifico. Per eliminare il disturbo, interrompere l'uso del farmaco, eseguire una lavanda gastrica, somministrare al paziente carbone attivo e latte e, contemporaneamente, seguire procedure terapeutiche sintomatiche e di supporto. Ciò contribuirà ad aumentare la pressione sanguigna e a eliminare altri disturbi.

Per eliminare il priapismo, che si sviluppa a seguito dell'iniezione intracavernosa della soluzione, è necessario somministrare fenilefrina e adrenalina per via intracavernosa. Nelle forme gravi della malattia, si esegue l'emoaspirazione e la derivazione dei vasi del pene.

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Interazioni con altri farmaci

Grazie alla combinazione con la papaverina, le proprietà antipertensive della metildopa vengono ridotte e gli effetti dell'alcol vengono potenziati.

Nei fumatori il metabolismo della papaverina è accelerato, per cui i suoi valori plasmatici e le sue proprietà medicinali risultano indeboliti.

La fentolamina aumenta l'efficacia del farmaco nei confronti dei corpi cavernosi del pene in caso di uso combinato.

Il metamizolo con difenidramina e diclofenac potenziano l'effetto antispasmodico della papaverina.

Le soluzioni di cloridrato di papaverina non sono compatibili dal punto di vista medico con le soluzioni di glucosio (a causa della parziale inattivazione dell'azione della papaverina).

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Condizioni di archiviazione

Il cloridrato di papaverina deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini e dalla luce solare. Indicatori di temperatura: massimo 25 °C.

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Data di scadenza

L'uso del cloridrato di papaverina è consentito per 2 anni dalla data di rilascio dell'agente terapeutico.

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