Paracetamolo per il dolore

Ovviamente, la questione se il paracetamolo sia efficace contro il dolore può sorgere nei casi in cui una compressa di questo analgesico-antipiretico non fornisca l'effetto analgesico atteso. Allo stesso tempo, è il farmaco più comunemente usato per il dolore e la febbre, e l'OMS lo ha incluso nell'elenco dei farmaci essenziali, ovvero i più efficaci e sicuri. [ 1 ]

Altri nomi commerciali del paracetamolo: Acetaminophen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Tylol, Tylolfen Hot, Dafalgan, Paralen, Piremol, Perfalgan, Calpol, Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Strimol, Flutabs ed Efferalgan (compresse effervescenti), Cefekon (supposte).

Inoltre, il paracetamolo è un componente di farmaci quali Askofen, Citramon, Excedrin e Farmadol (paracetamolo + acido acetilsalicilico + caffeina), Daleron C (con vitamina C), Fanigan e Panoxen (con diclofenac), Papaverine (in combinazione con drotaverina), Fervex (con acido ascorbico e l'antistaminico feniramina), Tamipul (con ibuprofene e caffeina), Pentalgin (con Analgin, caffeina, fenobarbital e codeina), Farmacitron (con feniramina, fenilefrina e acido ascorbico).

Indicazioni Paracetamolo

Il paracetamolo viene assunto come antipiretico in caso di raffreddore e infezioni virali respiratorie acute (quando la temperatura corporea sale a +38,5°C e oltre), nonché in caso di condizioni febbrili subfebbrili di varia eziologia.

Il paracetamolo allevia il dolore? Sì, ma non tutti i tipi di dolore, a causa delle sue proprietà farmacologiche. Nelle sindromi dolorose da lievi a moderate, il paracetamolo viene utilizzato come rimedio sintomatico:

• per i mal di testa, comprese emicranie, cefalee psicogene (cefalea tensiva), cefalee di origine tossica - postumi di una sbornia; la combinazione di caffeina e paracetamolo nel trattamento dei postumi di una sbornia può comportare il rischio di danni al fegato.
• dal mal di denti;
• per artralgia e mialgia minori, cioè dolori articolari e muscolari. Il paracetamolo può alleviare il dolore dell'artrite lieve, ma non agisce sull'infiammazione, il rossore e il gonfiore dell'articolazione; [ 2 ]
• per il mal di schiena e lombare associato a miosite. [ 3 ]

Nelle donne, il paracetamolo può essere d'aiuto in caso di dolori mestruali o algomenorrea (anche se Spazmalgon o Baralgin possono essere più efficaci in caso di dolore intenso). Tuttavia, alcuni studi hanno confrontato i FANS con il paracetamolo, suggerendo che i FANS sono leggermente più efficaci del paracetamolo nell'alleviare il dolore mestruale. [ 4 ]

Il paracetamolo è di scarsa utilità per il dolore renale, poiché la sindrome del dolore renale è associata a spasmi della muscolatura liscia degli ureteri e per alleviarli vengono utilizzati antispastici, in particolare, No-shpa (Drotaverina), Papaverina cloridrato, Platifillina, Metacina, Spazmolitina (Difacil). Il paracetamolo da solo o in combinazione con oppioidi a bassa attività ha lievi proprietà antinfiammatorie e ha dimostrato di essere efficace nelle condizioni infiammatorie renali sia acute che croniche [ 5 ]. Sebbene il paracetamolo sia considerato l'analgesico non narcotico più sicuro nei pazienti con malattia renale, va ricordato che può essere nefrotossico con l'uso prolungato di dosi elevate. [ 6 ]

Il paracetamolo non viene utilizzato per i dolori addominali di natura spastica.

Va tenuto presente che in caso di cefalea psicogena, i medici spesso raccomandano ai pazienti non il paracetamolo, ma farmaci che bloccano i recettori H-colinergici (miorilassanti) e/o sedativi antidepressivi. In caso di dolori articolari, si preferisce l'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), tra cui diclofenac, ibuprofene, indometacina, ecc. Il paracetamolo è utilizzato per il trattamento acuto della cefalea tensiva episodica negli adulti. [ 7 ], [ 8 ]

Gli otorinolaringoiatri non prescrivono il paracetamolo per il mal di gola o il mal d'orecchi perché non aiuta a ridurre l'infiammazione.

Modulo per il rilascio

Il paracetamolo è disponibile sotto forma di compresse (200, 325 e 500 mg), capsule (325 mg), sciroppo, sospensione liquida, soluzioni iniettabili, supposte rettali (ciascuna da 0,08 g, 0,17 g e 0,33 g).

Farmacodinamica

Il paracetamolo – N-acetil-p-amminofenolo – è un derivato acetilico del composto organico fenolico anilina (para-amminofenolo o 4-amminofenolo), appartiene cioè agli anilidi.

A differenza dei FANS, il paracetamolo non ha praticamente alcuna proprietà antinfiammatoria, poiché la sua farmacodinamica è determinata principalmente dall'effetto sui neuroni dei centri termoregolatori dell'ipotalamo e del midollo spinale, con ripristino delle loro funzioni e normalizzazione dell'omeostasi della temperatura.

Il paracetamolo agisce contro il dolore inibendo l'attività dell'enzima di membrana delle cellule della corteccia cerebrale, la cicloossigenasi di tipo 3 (COX-3), che assicura la sintesi dei mediatori (prostaglandine) PGE2 e PGF2α.

Inoltre, il metabolita attivo del farmaco N-arachidonoilamminofenolo (AM404), da un lato, inibisce la produzione di cicloossigenasi COX-1 e COX-2 e, dall'altro, stimola i recettori TRPV1 dei neuroni nocicettivi del sistema nervoso periferico, che sono coinvolti nella trasmissione, modulazione e integrazione dei segnali del dolore. [ 9 ]

Farmacocinetica

Il paracetamolo ha un'elevata biodisponibilità (88%) se assunto per via orale, è ben assorbito nel tratto gastrointestinale e raggiunge il picco di concentrazione nel sangue 90 minuti dopo una singola dose standard. Il sollievo dal dolore dura dalle due alle quattro ore.

Il paracetamolo attraversa la barriera ematoencefalica e passa nel latte materno delle donne che allattano. Il farmaco ha un basso legame con le proteine plasmatiche (non più del 22-25%) e l'emivita è di 1,5-2,5 ore.

Nel metabolismo del paracetamolo, il carico principale ricade sul fegato. Gli enzimi solfotransferasi lo scompongono in coniugati dell'acido glucuronico e solfati farmacologicamente inattivi. Gli enzimi del citocromo P450 catalizzano la sua ossidazione nel metabolita reattivo NAPQI (N-acetil-p-benzochinone immina), che si lega al gruppo sulfidrilico del glutatione epatico e viene quindi escreto nelle urine sotto forma di composti di cisteina e acido mercapturico. [ 10 ]

Dosaggio e somministrazione

La dose terapeutica massima di paracetamolo è di 4 g/die per gli adulti e di 50-75 mg/kg/die per i bambini. Informazioni più dettagliate sul dosaggio delle varie forme di questo farmaco sono disponibili nella pubblicazione " Paracetamolo".

Quanto bere? Non è consigliabile assumere il farmaco per più di tre-cinque giorni consecutivi.

Domanda per i bambini

Secondo le istruzioni ufficiali, l'uso di Paracetamolo nei bambini è consentito a partire dal primo mese di vita, alla dose giornaliera di 50 mg per chilogrammo di peso corporeo. I pediatri raccomandano la sospensione per bambini Calpol, lo sciroppo e le supposte rettali Efferalgan, e la sospensione e le supposte rettali Panadol baby.

Allo stesso modo, viene determinata la dose massima giornaliera consentita del farmaco, che, a temperature elevate, può essere assunto fino a quattro volte al giorno, osservando un intervallo di 4 ore tra le dosi.

• Dai 3 ai 6 mesi: 2,5 ml di sospensione di paracetamolo per neonati somministrati fino a quattro volte al giorno.
• Dai 6 ai 24 mesi: 5 ml di sospensione di paracetamolo per neonati somministrati fino a quattro volte al giorno.
• Dai 2 ai 4 anni: 7,5 ml di sospensione di paracetamolo per bambini somministrata fino a quattro volte al giorno.
• Dai 4 ai 6 anni: 10 ml di sospensione di paracetamolo per bambini somministrati fino a quattro volte al giorno.
• Dai 6 agli 8 anni: 5 ml di sospensione di paracetamolo sei più, prescritti fino a quattro volte al giorno.
• Dagli 8 ai 10 anni: 7,5 ml di sospensione di paracetamolo sei più, somministrati fino a quattro volte al giorno.
• Dai 10 ai 12 anni: 10 ml di sospensione di paracetamolo sei volte al giorno.

L'American Academy of Pediatrics (AAP) continua a raccomandare il paracetamolo per il dolore e la febbre nei bambini, ma gli esperti ne sconsigliano l'uso se il bambino soffre di asma o è a rischio di svilupparla. L'uso del paracetamolo a dosi terapeutiche è generalmente sicuro, sebbene possa verificarsi tossicità epatica alle dosi raccomandate nei bambini. [ 15 ]

Utilizzare Paracetamolo durante la gravidanza

Il paracetamolo è la prima scelta per il trattamento antipiretico o analgesico durante la gravidanza. Sono state discusse conseguenze come l'aumento del rischio di asma [ 11 ] o disturbo da deficit di attenzione e iperattività. [12 ] Il consumo di paracetamolo, soprattutto nel terzo trimestre, determina una diminuzione del numero relativo di cellule staminali emopoietiche nel sangue del cordone ombelicale, indipendentemente dall'età materna, dall'IMC del primo trimestre, dalla parità, dall'età gestazionale e dal peso alla nascita. [ 13 ]

Durante la gravidanza l'uso del Paracetamolo richiede cautela, in particolare è vietato assumerlo durante i primi tre mesi.

Informazioni dettagliate nel materiale - Paracetamolo in gravidanza

Paracetamolo durante l'allattamento

Tutti i dettagli e le raccomandazioni dei medici sono riportati nell'articolo: Una madre che allatta può assumere paracetamolo?

Controindicazioni

Le controindicazioni all'assunzione di paracetamolo per il dolore e la febbre includono:

• ipersensibilità individuale al farmaco;
• insufficienza funzionale del fegato e/o dei reni;
• livelli elevati di bilirubina nel sangue (congeniti o funzionali);
• anemia emolitica con deficit dell'enzima glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
• diminuzione del livello di leucociti nel sangue;
• bambini di età inferiore alle 4 settimane.

Effetti collaterali Paracetamolo

I possibili effetti collaterali del paracetamolo includono:

• la comparsa di prurito e rash cutanei, tra cui orticaria, nonché eritema essudativo e necrolisi epidermica tossica di tipo sindrome di Stevens-Johnson;
• sviluppo di una reazione allergica acuta con angioedema;
• nausea e dolore addominale;
• alterazione della composizione del sangue, in particolare anemia, diminuzione dei livelli di piastrine e leucociti, aumento dell'emoglobina ossidata (metemoglobina);
• danno renale con sviluppo di nefrite interstiziale;

L'uso prolungato del farmaco in dosi massime può portare a danni al fegato. [ 14 ]

Overdose

L'assunzione di una dose singola superiore a 7 g per un adulto e 150 mg/kg per un bambino è considerata potenzialmente tossica per il fegato, per maggiori dettagli vedere – Epatotossicità del paracetamolo.

I segni di un sovradosaggio di solito cominciano a manifestarsi entro poche ore dall'assunzione del farmaco, sotto forma di nausea, vomito, aumento della sudorazione e dolore nell'ipocondrio. [ 16 ]

Senza trattamento, il sovradosaggio può portare a insufficienza epatica e morte entro pochi giorni. Il carbone attivo può essere utilizzato per ridurre l'assorbimento del farmaco.

L'antidoto è la N-acetilcisteina, che, agendo come precursore del glutatione e neutralizzando il metabolita reattivo del paracetamolo NAPQI, aiuta a ridurre il danno epatico.[ 17 ]

Interazioni con altri farmaci

Bisogna tenere presente che l'uso contemporaneo di anticoagulanti cumarinici (Warfarin) e antispastici con Paracetamolo potenzia l'effetto di questi farmaci.

Con l'uso contemporaneo di antiemetici (Metoclopramide o Domperidone) aumenta l'assorbimento del Paracetamolo.

L'assunzione di paracetamolo insieme a sedativi del gruppo dei barbiturici, anticonvulsivanti, all'antibiotico antitubercolare rifampicina e all'alcol etilico aumenta il rischio di danni al fegato.

Inoltre, l'associazione del paracetamolo con i barbiturici (soprattutto in caso di uso prolungato di questi ultimi) comporta una diminuzione dell'effetto antipiretico.

Condizioni di archiviazione

A temperatura ambiente (fino a +25°C).

Data di scadenza

La durata di conservazione delle compresse è di tre anni, mentre quella dello sciroppo e della sospensione è di due anni.

Analoghi

Il paracetamolo per il dolore ha molti analoghi: farmaci del gruppo degli analgesici non narcotici, cioè compresse per il mal di testa senza paracetamolo, tra cui Analgin (Metamizolo sodico), Baralgin, Tempalgin, Sedalgin, Flupirtine (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid), ecc.

Recensioni

Le recensioni dei chirurghi supportano l'uso del paracetamolo in combinazione con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) per ridurre il dolore post-operatorio.

I neurologi europei raccomandano l'uso di una combinazione di paracetamolo e caffeina come uno dei farmaci di prima linea per il trattamento dell'emicrania e delle cefalee psicogene.

Tuttavia, per il mal di denti o il dolore derivante da interventi odontoiatrici, i FANS (ibuprofene, naprossene, ecc.) sono considerati più efficaci.