Pefloxacina

La pefloxacina è un antibiotico appartenente al gruppo dei fluorochinoloni, utilizzato per trattare un'ampia gamma di infezioni batteriche. Come altri fluorochinoloni, la pefloxacina agisce inibendo la DNA girasi e la topoisomerasi IV, enzimi necessari per la replicazione, la trascrizione, la riparazione e la ricombinazione del DNA nei batteri. L'inibizione di questi enzimi compromette il processo di divisione del DNA, causando la morte delle cellule batteriche.

La pefloxacina è efficace contro una varietà di batteri Gram-positivi e Gram-negativi e può essere utilizzata per trattare le seguenti condizioni:

• Infezioni del tratto urinario (UTI), tra cui cistite e pielonefrite.
• Infezioni respiratorie come bronchite cronica e polmonite.
• Infezioni della pelle e dei tessuti molli.
• Infezioni addominali.

Tuttavia, come con qualsiasi antibiotico, esiste il rischio di resistenza batterica alla pefloxacina, quindi il suo utilizzo deve essere basato sulla sensibilità del patogeno e sulle raccomandazioni del medico. È importante assumere la pefloxacina rigorosamente secondo la prescrizione medica, senza interrompere il trattamento e senza modificarne il dosaggio senza consultare uno specialista.

L'uso di pefloxacina, come di altri fluorochinoloni, può essere accompagnato da alcuni effetti collaterali, tra cui disturbi gastrointestinali, mal di testa, vertigini, reazioni allergiche e, raramente, effetti sui tendini. Pertanto, prima di iniziare il trattamento con pefloxacina, è consigliabile leggere attentamente le istruzioni per l'uso e discutere con il medico i possibili rischi ed effetti collaterali.

Indicazioni Pefloxacina

1. Infezioni del tratto urinario: processi infiammatori del sistema urinario come cistite, uretrite, pielonefrite e prostatite causati da infezioni batteriche.
2. Infezioni respiratorie: tra cui bronchite, polmonite e altre infezioni delle vie respiratorie causate dalla flora batterica.
3. Infezioni della pelle e dei tessuti molli: ad esempio foruncoli, ascessi, piodermiti e altre infezioni della pelle causate da infezioni batteriche.
4. Infezioni gastrointestinali: come gastroenterite acuta, diverticolite, salmonellosi e altre infezioni batteriche del tratto gastrointestinale.
5. Infezioni delle ossa e delle articolazioni: osteomielite, artrite e altre infezioni batteriche delle ossa e delle articolazioni.
6. Prevenzione delle infezioni nei pazienti immunocompromessi: Pazienti immunocompromessi, ad esempio dopo un trapianto di organi o in presenza di condizioni di immunodeficienza, per prevenire lo sviluppo di infezioni batteriche.

Modulo per il rilascio

1. Compresse orali: questa è la forma più comune di pefloxacina per il trattamento sistemico delle infezioni. Le compresse offrono praticità di somministrazione e sono adatte al trattamento ambulatoriale. Sono solitamente disponibili in una varietà di dosaggi, consentendo di personalizzare il percorso terapeutico in base alle esigenze specifiche del paziente.
2. Soluzione per somministrazione endovenosa: viene utilizzata in ambito ospedaliero per il trattamento di infezioni gravi o complicate, quando è necessario raggiungere rapidamente la concentrazione terapeutica di antibiotico nel sangue. La somministrazione endovenosa di pefloxacina consente la somministrazione diretta del principio attivo al sito di infezione.
3. Collirio: in alcuni casi, la pefloxacina può essere disponibile sotto forma di collirio per il trattamento topico delle infezioni dell'occhio anteriore, come la congiuntivite batterica.

Farmacodinamica

1. Inibizione della DNA girasi: la pefloxacina agisce inibendo l'enzima DNA girasi, responsabile dello srotolamento del DNA durante la replicazione. Questo porta all'interruzione della sintesi del DNA e all'arresto della crescita e della riproduzione batterica.
2. Inibizione della topoisomerasi IV: oltre a inibire la DNA girasi, la pefloxacina inibisce anche l'enzima topoisomerasi IV, coinvolto nella separazione e nella riparazione del DNA. Ciò contribuisce ulteriormente alla degradazione del DNA nella cellula batterica.
3. Effetto battericida: la pefloxacina ha un effetto battericida, il che significa che uccide i batteri, non solo ne inibisce la crescita. Questo è particolarmente importante nel trattamento di infezioni gravi, quando è necessaria la completa eliminazione dei patogeni.
4. Ampio spettro di attività: la pefloxacina è attiva contro una varietà di batteri Gram-positivi e Gram-negativi, tra cui agenti patogeni quali stafilococchi, streptococchi, pneumococchi, escherichia, Escherichia coli, salmonella, gonococchi e altri.

La pefloxacina è un antibiotico ad ampio spettro appartenente alla classe dei fluorochinoloni, attivo contro una varietà di patogeni batterici. Ecco alcuni dei batteri più comuni contro cui la pefloxacina è attiva:

1. Batteri Gram-positivi:

   • Staphylococcus aureus (compresi i ceppi MRSA resistenti alla meticillina)
   • Streptococco pneumoniae
   • Streptococco pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. Batteri Gram-negativi:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus mirabilis
   • Haemophilus influenzae
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Batteri atipici:

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Legionella pneumophila
   • Chlamydia pneumoniae

4. Altri:

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Specie di Acinetobacter

1. Elevata concentrazione nei tessuti: dopo l'assunzione di pefloxacina, si raggiunge un'elevata concentrazione nei tessuti corporei, che garantisce un'efficace penetrazione dell'antibiotico nel focolaio dell'infezione.
2. Nessun effetto sul citocromo P450: la pefloxacina non ha effetti clinicamente significativi sul sistema del citocromo P450, il che rende meno probabile che causi interazioni con altri farmaci.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: dopo somministrazione orale, la pefloxacina viene ben assorbita dal tratto gastrointestinale e raggiunge la massima concentrazione ematica in circa 1-2 ore.
2. Distribuzione: dopo l'assorbimento, la pefloxacina si distribuisce rapidamente ai tessuti e agli organi del corpo, inclusi polmoni, reni, pelle, tessuti molli e altri organi. Penetra anche nelle mucose, il che le consente di essere efficace nel trattamento delle infezioni.
3. Metabolismo: la pefloxacina viene ampiamente metabolizzata nel fegato. Il metabolita principale è la desetilpefloxacina.
4. Escrezione: la pefloxacina viene escreta principalmente con le urine sotto forma di farmaco immodificato e metaboliti. L'escrezione può essere ritardata nei pazienti con funzionalità renale compromessa.
5. Semi-disposizione: l'emivita di eliminazione della pefloxacina dall'organismo è di circa 8 ore, il che consente di assumerla solitamente 2 volte al giorno.
6. Effetti nutrizionali: il cibo può rallentare la velocità e la completezza dell'assorbimento della pefloxacina dal tratto gastrointestinale, ma solitamente ciò non ne compromette l'efficacia clinica.

Dosaggio e somministrazione

Di seguito sono riportate le raccomandazioni generali per l'uso della pefloxacina, ma è importante seguire le istruzioni del medico e le istruzioni per l'uso fornite con il farmaco.

Compresse orali:

• Per gli adulti: la dose iniziale abituale è di 400 mg due volte al giorno. Il dosaggio può essere aggiustato in base alla gravità dell'infezione e alla risposta dell'organismo al trattamento. Il ciclo di trattamento dura solitamente da 7 a 14 giorni, ma può essere prolungato in base alla risposta clinica.
• Le compresse devono essere assunte intere, bevendo abbondante acqua. È preferibile assumere il farmaco 1-2 ore prima o dopo i pasti, poiché il cibo può influenzare l'assorbimento dell'antibiotico.

Soluzione per iniezione endovenosa:

• Per gli adulti: il dosaggio e la durata della somministrazione endovenosa saranno determinati da un medico in base alla gravità dell'infezione e alle condizioni del paziente. La somministrazione endovenosa viene solitamente iniziata alla stessa dose della somministrazione orale e può essere aggiustata secondo necessità.

Collirio:

• Dosaggio e metodo di somministrazione dei colliri: variano a seconda del prodotto specifico e devono essere seguite le istruzioni del produttore o le raccomandazioni dell'oculista.

Note importanti:

• Durante il trattamento con pefloxacina è opportuno bere liquidi a sufficienza.
• Durante il trattamento con pefloxacina si deve evitare l'esposizione prolungata al sole o l'uso di lettini abbronzanti, a causa dell'aumentato rischio di fotosensibilità.
• Al primo segno di una reazione allergica, di grave irritazione o in caso di effetti collaterali come dolore ai tendini, interrompere immediatamente l'assunzione di pefloxacina e contattare il medico.

Utilizzare Pefloxacina durante la gravidanza

Durante la gravidanza, la pefloxacina è generalmente sconsigliata a causa del potenziale rischio per lo sviluppo fetale. I fluorochinoloni, inclusa la pefloxacina, possono attraversare la placenta e avere effetti tossici sul feto, soprattutto nelle prime fasi della gravidanza. L'uso di fluorochinoloni durante la gravidanza può essere associato al rischio di patologie articolari e cartilaginee nel bambino.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità alla pefloxacina o ad altri antibiotici chinolonici: i pazienti con nota allergia o ipersensibilità alla pefloxacina o ad altri antibiotici chinolonici non devono usare il farmaco.
2. Età pediatrica: l'uso della pefloxacina nei bambini e negli adolescenti potrebbe essere limitato poiché l'efficacia e la sicurezza di questo farmaco in questa fascia d'età potrebbero non essere state studiate adeguatamente.
3. Gravidanza e allattamento: la pefloxacina può avere effetti avversi sullo sviluppo fetale, pertanto il suo uso non è raccomandato in gravidanza e durante l'allattamento, a meno che i benefici non superino i potenziali rischi per il feto o il bambino.
4. Problemi con il ritmo cardiaco giornaliero (intervallo QT): i pazienti con anomalie del ritmo cardiaco, come prolungamento dell'intervallo QT o aritmie, devono evitare di usare pefloxacina perché potrebbe peggiorare queste anomalie.
5. Problemi con il ritmo cardiaco giornaliero (intervallo QT): i pazienti con anomalie del ritmo cardiaco, come prolungamento dell'intervallo QT o aritmie, devono evitare di usare pefloxacina perché potrebbe peggiorare queste anomalie.
6. Tendinite e rischio di rottura del tendine: l'uso di pefloxacina può aumentare il rischio di tendinite (infiammazione del tendine) e rottura del tendine, soprattutto nei pazienti anziani e in quelli già predisposti a queste condizioni.
7. Epilessia e disturbi del sistema nervoso centrale: il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti affetti da epilessia e altri disturbi del sistema nervoso centrale, poiché potrebbe aumentare il rischio di convulsioni.

Effetti collaterali Pefloxacina

1. Disturbi gastrointestinali: tra cui diarrea, nausea, vomito, dolore addominale, dispepsia (disturbi digestivi), disturbi dell'appetito e disbiosi.
2. Sistema nervoso: vertigini, mal di testa, sonnolenza, insonnia, ansia, nervosismo, disturbi mentali (tra cui depressione e ansia), neuropatia periferica (simile a intorpidimento e formicolio), aumento dei sintomi della nevralgia e rari casi di convulsioni e psicosi.
3. Sistema cardiovascolare: aumento o diminuzione della pressione sanguigna, alterazioni della frequenza cardiaca, aritmie tra cui tachicardia e fibrillazione atriale.
4. Sistema emopoietico: anemia, leucocitosi, leucopenia, trombocitopenia.
5. Reazioni cutanee: dispnea, eruzione cutanea, prurito, orticaria, reazioni allergiche, fotodermatite, fotosensibilizzazione e rari casi di necrolisi epidermica tossica (grave complicazione cutanea).
6. Sensi: deterioramento dell'udito, tra cui tinnito (ronzio nelle orecchie), alterazioni del gusto, arrossamento degli occhi e irritazione della congiuntiva.
7. Sintomi muscolo-articolari: dolori muscolari, artralgie (dolori alle articolazioni), tendinite (infiammazione dei tendini).
8. Altri effetti collaterali: è possibile che si sviluppino infezioni causate da microrganismi resistenti, nonché effetti sulla funzionalità epatica e renale.

Overdose

1. Trattamento sintomatico: poiché non esiste un antidoto specifico per il sovradosaggio di pefloxacina, il trattamento si concentrerà sul sollievo sintomatico dei sintomi da sovradosaggio. Il medico potrebbe prescrivere antidolorifici come analgesici o antistaminici.
2. Pulizia gastrica: in caso di somministrazione orale di pefloxacina fresca, è possibile effettuare una lavanda gastrica per rimuovere il farmaco non assorbito.
3. Mantenimento delle funzioni di organi e sistemi: in caso di grave sovradosaggio, potrebbero essere necessarie misure per mantenere le funzioni di organi e sistemi importanti, come quello cardiovascolare, respiratorio e renale.
4. Sorveglianza medica: i pazienti che hanno assunto una dose eccessiva di pefloxacina potrebbero richiedere un attento monitoraggio medico per valutare la condizione e individuare tempestivamente possibili complicazioni.

Interazioni con altri farmaci

1. Preparati contenenti alluminio, ferro, zinco, magnesio: questi metalli possono ridurre l'assorbimento della pefloxacina. Pertanto, la somministrazione dell'antibiotico deve essere distanziata nel tempo dalla somministrazione di farmaci contenenti questi metalli.
2. Antiacidi: l'uso concomitante di antiacidi con pefloxacina può ridurne la biodisponibilità, pertanto è opportuno assumerli a intervalli regolari dall'antibiotico.
3. Farmaci che riducono l'acidità del succo gastrico (ad esempio inibitori della pompa protonica): possono ridurre l'assorbimento della pefloxacina, pertanto si consiglia di distanziarne nel tempo la somministrazione.
4. Farmaci che aumentano il rischio di disturbi del ritmo cardiaco (intervallo QT): la pefloxacina può aumentare il rischio di anomalie del ritmo cardiaco se usata in concomitanza con altri farmaci che influiscono sull'intervallo QT (ad esempio agenti antimicotici, alcuni farmaci antiaritmici).
5. Farmaci che causano fototossicità: la pefloxacina può aumentare il rischio di reazioni fototossiche se usata in concomitanza con alcuni farmaci (ad esempio tetracicline, sulfonamidi).
6. Farmaci che causano neurotossicità: l'uso concomitante di pefloxacina con farmaci che aumentano la neurotossicità (ad esempio alcuni farmaci antiepilettici) può aumentare il rischio di effetti collaterali neurologici.
7. Farmaci ipoglicemizzanti: la pefloxacina può aumentare l'effetto ipoglicemico dei farmaci ipoglicemizzanti.