Pipolfen

Il pipolfen, noto anche con il nome generico internazionale prometazina cloridrato, è un farmaco antistaminico di prima generazione. Appartiene al gruppo delle fenotiazine e ha pronunciati effetti sedativi, antistaminici, antiemetici, antiallergici e lievi antipsicotici. La prometazina blocca i recettori dell'istamina H1, il che porta ad una riduzione dei sintomi allergici. Inoltre, ha un moderato effetto sedativo dovuto al suo effetto sul sistema nervoso centrale e può potenziare gli effetti di alcuni analgesici narcotici e sedativi.

È importante sapere:

• La prometazina può causare sedazione grave, quindi è importante evitare di guidare o di usare macchinari prima che si sappia come il farmaco influisce sulla capacità di concentrazione.
• L'uso di prometazina ad alte dosi o in combinazione con altri sedativi può aumentare il rischio di effetti collaterali.
• Il farmaco presenta una serie di controindicazioni, tra cui l'età pediatrica inferiore a 2 anni (soprattutto nella forma di somministrazione endovenosa a causa del rischio di reazioni gravi) e le condizioni in cui la depressione del sistema nervoso centrale è controindicata.

Prima di iniziare a prendere Pipolfen è necessario consultare un medico che selezionerà un dosaggio individuale e un ciclo di trattamento, tenendo conto di tutte le indicazioni mediche e controindicazioni disponibili.

Indicazioni Pipolfen

1. Reazioni allergiche : la prometazina può essere utilizzata per alleviare vari sintomi di allergie come prurito, naso che cola, orticaria, dermatite allergica e congiuntivite allergica.
2. Nausea e vomito : il farmaco è usato per trattare e prevenire la nausea e il vomito, compresi quelli causati dalla chemioterapia, dalle condizioni postoperatorie, dal movimento (cinetosi) e da altre cause.
3. Sedazione e sonnolenza : la prometazina può essere prescritta per alleviare l'insonnia e l'ansia, nonché come sedativo per varie procedure mediche.
4. Riduzione dell'aggressività e dell'agitazione : in alcuni casi, la prometazina può essere utilizzata per ridurre l'aggressività, l'agitazione e l'ansia in pazienti con disturbi psichiatrici o comportamentali.
5. Sintomi del raffreddore e dell'influenza : in alcuni casi, il farmaco può aiutare con i sintomi del raffreddore e dell'influenza come naso che cola, tosse e mal di gola.
6. Terapia antiemetica nei bambini : la prometazina può essere utilizzata nei bambini per il trattamento della nausea e del vomito, ma viene solitamente utilizzata con cautela e sotto la supervisione di un medico.

Modulo per il rilascio

1. Compresse : per somministrazione orale. Le compresse sono adatte per l'uso al di fuori delle strutture mediche e sono destinate al trattamento delle allergie, alla sedazione e alla prevenzione del vomito e come aiuto per il sonno.
2. Soluzione iniettabile: la prometazina sotto forma di soluzione per somministrazione intramuscolare (v/m) e talvolta endovenosa (v/v) viene utilizzata nelle istituzioni mediche per un rapido sollievo di condizioni acute, comprese reazioni allergiche gravi, nausea e vomito, nonché per quanto riguarda la preparazione preoperatoria dei pazienti.
3. Sciroppo: destinato alla somministrazione orale, particolarmente utile per bambini e adulti che hanno difficoltà a deglutire le compresse. Lo sciroppo può essere utilizzato per trattare condizioni allergiche e per la sedazione.
4. Supposte (supposte rettali): utilizzate per la somministrazione rettale e possono essere prescritte come alternativa quando l'assunzione orale o l'iniezione non è possibile, ad esempio in caso di nausea e vomito gravi.

Farmacodinamica

1. Azione antistaminica : la prometazina blocca i recettori H1 dell'istamina periferici e centrali, con conseguente riduzione di una serie di effetti mediati dall'istamina come prurito, eruzione cutanea, crampi intestinali e contrazione della muscolatura liscia.
2. Azione antiemetica : la prometazina ha un effetto antiemetico bloccando i recettori della dopamina alle estremità terminali delle fibre nervose nel cervello, il che può ridurre la nausea e il vomito.
3. Effetto sedativo e dormiente : il farmaco ha un effetto depressivo centrale sul sistema nervoso centrale, che porta alla sedazione e al miglioramento della qualità del sonno.
4. Azione anticolinergica : la prometazina ha proprietà anticolinergiche che possono portare a vari effetti collaterali come secchezza delle fauci e difficoltà a urinare.
5. Azione antidopaminergica : il farmaco blocca i recettori della dopamina nel cervello, il che può portare ad una diminuzione dell'effetto antiemetico del farmaco, ma può anche portare ad una diminuzione della paura e dell'ansia.

Farmacocinetica

1. Assorbimento : la prometazina è ben assorbita attraverso il tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale.
2. Distribuzione : la prometazina ha un'elevata affinità con le proteine ​​del plasma sanguigno, in particolare con l'albumina. È distribuito in tutti i tessuti del corpo, compreso il sistema nervoso centrale.
3. Metabolismo : la prometazina viene metabolizzata nel fegato per formare metaboliti attivi, tra cui solfossido e desmetilprometazina. Questi metaboliti possono anche avere attività farmacologica.
4. Escrezione : la prometazina e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente attraverso i reni come metaboliti coniugati e anche attraverso l'intestino.
5. Emivita : l'emivita della prometazina può variare, ma solitamente è di circa 10-12 ore.

Dosaggio e somministrazione

Il metodo di utilizzo e il dosaggio di Pipolfen (prometazina cloridrato) dipendono dalla forma di rilascio del farmaco, dalle indicazioni per il suo utilizzo e dalla reazione individuale del paziente. Quelle che seguono sono raccomandazioni generali, ma dovresti sempre seguire le istruzioni fornite dal tuo medico e allegate al farmaco.

Pillole

• Per gli adulti: la dose abituale è 25 mg prima di coricarsi per migliorare il sonno, 25 mg due o tre volte al giorno per trattare le allergie. In alcuni casi, possono essere raccomandati fino a 50-75 mg per alleviare le reazioni allo stress.
• Per i bambini di età superiore a 6 anni: il dosaggio è personalizzato, solitamente 12,5-25 mg fino a due volte al giorno o prima di coricarsi.

Soluzione iniettabile

• Per gli adulti: quando somministrato per via intramuscolare per alleviare i sintomi dell'allergia o usato come sedativo, la dose abituale è di 25-50 mg. Lo stesso dosaggio può essere utilizzato per alleviare nausea e vomito.
• Per i bambini: la somministrazione intramuscolare di prometazina nei bambini deve essere effettuata con cautela, il dosaggio viene selezionato da un medico.

Sciroppo

• Il dosaggio dello sciroppo viene scelto dal medico e di solito è inferiore a quello delle compresse o delle iniezioni, a seconda dell'età e delle condizioni del paziente.

Supposte (supposte rettali)

• Il dosaggio e la frequenza d'uso delle supposte sono determinati dal medico in base alla situazione clinica.

Linee guida generali:

• L'alcol e altri depressivi ad azione centrale dovrebbero essere evitati durante l'uso della prometazina, poiché ciò potrebbe comportare un aumento della sedazione.
• I pazienti, soprattutto anziani e debilitati, devono prestare attenzione quando si alzano in piedi a causa del possibile effetto ipotensivo ortostatico del farmaco.
• È importante iniziare il farmaco con una dose bassa per valutarne la tollerabilità ed evitare una sedazione eccessiva, soprattutto nei bambini e nei pazienti anziani.

Utilizzare Pipolfen durante la gravidanza

L'uso di Pipolfen durante la gravidanza può essere limitato.

Nella maggior parte dei paesi, la Prometazina è elencata come Categoria C dalla FDA (Food and Drug Administration statunitense), il che significa che gli studi sugli animali hanno mostrato effetti avversi sul feto, ma non esistono studi sufficienti e ben controllati sulle donne in gravidanza.

Pertanto, si raccomanda di evitare l'uso della prometazina durante la gravidanza, soprattutto durante il primo trimestre, quando si stanno formando gli organi e i sistemi del bambino. In alcuni casi, quando i benefici dell’uso superano i potenziali rischi, un medico può prescrivere la prometazina in un regime a breve termine o a basse dosi. Tuttavia, questo dovrebbe essere fatto sotto stretto controllo medico.

Controindicazioni

1. Reazione allergica : le persone con nota ipersensibilità o reazione allergica alla prometazina o ad altri componenti del farmaco dovrebbero evitarne l'uso.
2. Soppressione respiratoria : la prometazina può aumentare la depressione del sistema nervoso centrale e causare soppressione respiratoria, soprattutto nei bambini piccoli. Pertanto, deve essere usato con cautela nei pazienti con asma, malattia polmonare ostruttiva o altre condizioni che possono comportare una diminuzione della funzione respiratoria.
3. Glaucoma : la prometazina può aumentare la pressione intraoculare, il che può essere pericoloso per le persone affette da glaucoma o con predisposizione allo sviluppo del glaucoma.
4. Asma bronchiale : la prometazina può aumentare gli spasmi bronchiali e peggiorare il decorso dell'asma bronchiale.
5. Malattie epatiche e renali : il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con malattie epatiche o renali, poiché potrebbe aumentare gli effetti negativi su questi organi.
6. Gravidanza e allattamento: non ci sono dati sufficienti sulla sicurezza dell'uso della prometazina durante la gravidanza e l'allattamento, quindi dovrebbe essere usata con cautela in queste condizioni.
7. Pediatrico : l'uso della prometazina non è raccomandato nei bambini di età inferiore ai 2 anni a causa del rischio di effetti collaterali gravi come la depressione respiratoria.

Effetti collaterali Pipolfen

1. Sonnolenza e diminuzione della concentrazione : questo è uno degli effetti collaterali più comuni della prometazina. I pazienti possono sentirsi sonnolenti, affaticati e avere difficoltà a concentrarsi.
2. Secchezza delle fauci : la prometazina può causare una diminuzione della secrezione di saliva, con conseguente sensazione di secchezza delle fauci.
3. Stitichezza : alcune persone possono avvertire stitichezza durante l'assunzione di Pipolfen.
4. Ritenzione urinaria : la prometazina può causare ritenzione urinaria, soprattutto nelle persone con prostata ingrossata o altre condizioni mediche che coinvolgono la vescica.
5. Diminuzione della pressione sanguigna : in alcuni pazienti, il farmaco può causare una diminuzione della pressione sanguigna.
6. Tachicardia o bradicardia : alcune persone possono avvertire un battito cardiaco veloce o lento dopo aver assunto prometazina.
7. Maggiore sensibilità alla luce : alcuni pazienti potrebbero manifestare una maggiore sensibilità alla luce solare o ad altre fonti di luce.
8. Crampi o tremori muscolari : la prometazina può causare crampi muscolari o tremori in alcune persone.

Overdose

1. Sedazione e sonnolenza : il sovradosaggio di prometazina può causare grave sedazione e sonno profondo.
2. Depressione respiratoria : un aumento della dose di prometazina può portare a depressione respiratoria e in casi estremi anche ad arresto respiratorio.
3. Ipotensione : il sovradosaggio può causare un forte calo della pressione sanguigna, portando a ipotensione e persino al collasso.
4. Effetti anticolinergici : possono verificarsi effetti collaterali anticolinergici come pupille dilatate, secchezza delle fauci, costipazione e difficoltà a urinare.
5. Tachicardia e aritmie : il sovradosaggio può causare palpitazioni e aritmie cardiache.
6. Sindrome convulsiva : in rari casi può verificarsi la sindrome convulsiva.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci ad azione centrale : la prometazina aumenta l'effetto depressivo sul sistema nervoso centrale di altri farmaci ad azione centrale come sonniferi, sedativi, analgesici e alcuni antidepressivi. Ciò può comportare un aumento della sedazione e tempi di reazione più lenti.
2. Alcol : il consumo di alcol durante l'assunzione di prometazina può aumentare il suo effetto sedativo e aumentare il rischio di effetti collaterali indesiderati come sonnolenza e vertigini.
3. Farmaci anticolinergici : la prometazina può potenziare gli effetti anticolinergici di altri farmaci come antistaminici, antidepressivi, farmaci antiparkinsoniani, che possono portare ad un aumento del rischio di effetti collaterali indesiderati come secchezza delle fauci, costipazione, difficoltà a urinare e tachicardia.
4. Farmaci antiparkinson : la prometazina può ridurre l'efficacia dei farmaci antiparkinson come levodopa, carbidopa e altri agenti usati per trattare la malattia di Parkinson.
5. Anticoagulanti : la prometazina può aumentare l'effetto anticoagulante di farmaci come il warfarin, che può aumentare il rischio di sanguinamento.
6. Farmaci antiaritmici : la prometazina può aumentare l'intervallo QT sull'ECG e aumentare il rischio di aritmie se assunta in concomitanza con farmaci antiaritmici come amidarone o sotalolo.

Condizioni di archiviazione

1. Temperatura : la prometazina cloridrato deve essere normalmente conservata a una temperatura controllata compresa tra 15°C e 30°C (da 59°F a 86°F). Evitare temperature estreme e conservare il farmaco in un luogo fresco e protetto dalla luce solare diretta.
2. Umidità : è importante evitare l'esposizione del farmaco all'umidità, quindi si consiglia di conservare il Pipolfen in un luogo asciutto per evitare il deterioramento o la decomposizione.
3. Imballaggio : assicurarsi che la confezione di Pipolfen sia ben chiusa dopo ogni utilizzo per impedire l'ingresso di umidità o aria, che potrebbero influire negativamente sulla qualità del farmaco.
4. Bambini e animali domestici: tenere la prometazina cloridrato fuori dalla portata dei bambini e degli animali domestici per prevenirne l'uso accidentale.
5. Periodo di validità : rispettare il periodo di validità del farmaco indicato sulla confezione. Non utilizzare il farmaco dopo la data di scadenza poiché la sua efficacia potrebbe ridursi.