Psihostimulyatorı

Gli psicostimolanti (cerebro-stimolanti, psicotopi) sono mezzi di azione analepica che causano l'attivazione psicomotoria sia nei pazienti che negli individui sani.

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Indicazioni per la nomina di psicostimolanti

Le principali indicazioni per il trattamento degli psicostimolanti sono la narcolessia e le severe condizioni asteniche.

Prima di iniziare questi farmaci, i pazienti devono sottoporsi ad una visita medica. Prestare particolare attenzione alla frequenza cardiaca, alla frequenza cardiaca e AT. I pazienti con psicostimolanti ipertensivi sono nominati con cautela, con monitoraggio obbligatorio del follow-up della pressione arteriosa. È necessario astenersi dal prescrivere psicostimolanti a pazienti con tachiaritmie. All'esame, l'attenzione è attirata sui tic e sul coordinamento alterato dei movimenti (gli psicostimolanti possono provocare o aggravare la sindrome di Gilles de la Tourette e la discinesia). È necessario evitare la nomina di psicostimolanti nei casi di abuso di questi ultimi, ed eventualmente di tutti i pazienti, inclini all'abuso di medicinali. Poiché la ricezione di questi farmaci è possibile la formazione di dipendenza da droghe fisiche e mentali, la durata del trattamento continuo non deve superare le 3-4 settimane. Va inoltre tenuto presente che gli psicostimolanti, incluso il mesocarb, nei pazienti con disturbi psicotici portano ad una esacerbazione della condizione.

Malattia del sonno

La narcolessia è caratterizzata da un'eccessiva sonnolenza diurna, associata a insormontabili, brevi episodi di addormentarsi. Inoltre, i pazienti possono sperimentare la catalessi - periodi di parziale o totale perdita del tono motorio (spesso provocati da un'eccessiva eccitazione emotiva), paralisi del sonno e / o allucinazioni ipnagogiche. I sintomi della sonnolenza diurna e gli episodi di addormentamento più efficacemente cessano di psihostimulyatory.

Severi stati astenici

I pazienti somatici gravi possono sviluppare apatia, isolamento sociale e perdita di appetito senza evidenti manifestazioni di un episodio depressivo maggiore. Questa condizione spesso porta al rifiuto del trattamento, alla perdita di interesse nella vita e al consumo di un'alimentazione meno calorica. Migliorare la condizione dei pazienti con farmaci antidepressivi è possibile, ma poiché è richiesto un lungo ciclo di terapia (diverse settimane), i pazienti possono interrompere il trattamento. Gli psicostimolanti, quando applicati razionalmente, aumentano l'umore, l'interesse per la vita, l'aderenza al regime di trattamento dei pazienti e in alcuni casi - l'appetito. L'effetto degli psicostimolanti si sviluppa rapidamente.

Meccanismo d'azione ed effetti farmacologici

Gli psicostimolanti influenzano principalmente la corteccia cerebrale. Aumentano temporaneamente l'efficienza, la concentrazione dell'attenzione e mantengono lo stato di veglia. Alcuni di essi hanno un effetto euforico e possono portare allo sviluppo della tossicodipendenza. A differenza della maggior parte degli antidepressivi, gli psicostimolanti riducono l'appetito e il peso corporeo, cioè avere un effetto anoressico Nella pratica psichiatrica, gli psicostimolanti sono usati raramente, nella forma di un breve corso, principalmente in condizioni asteniche severe e narcolessia. Il meccanismo d'azione consiste nella stimolazione diretta dei recettori simpaticomimetici della membrana postsinaptica e facilita il rilascio presinaptico dei mediatori. Le anfetamine (fenamina, metilfenidato) stimolano i recettori della dopamina; sydnoniminy (mesocarb, fepprozidnin) hanno prevalentemente attività noradrenergica. Nella Federazione Russa, la maggior parte degli psicostimolanti è vietata per l'uso come medicinali. Le eccezioni sono le preparazioni domestiche originali di mesocarb (sydnocarb) e feprozidnina cloridrato (sydnofen).

Struttura chimica simile a Mesocarb fenaminom, rispetto al quale è meno tossica, non ha marcato periferico attività adrenostimuliruyuschee forte effetto sulla noradrenergico di strutture dopaminergiche del cervello. Stimola la ripresa di catecolamine e attività MAO. Azione stimolante sviluppa gradualmente (senza tagliente effetto attivante iniziale), rispetto fenaminom esso per un lungo tempo, non è accompagnato da euforia, eccitazione motore, tachicardia, brusco aumento della pressione sanguigna. Durante l'effetto collaterale, il farmaco non causa debolezza generale e sonnolenza. Fenomeno di assuefazione meno pronunciato.

Farmacocinetica. Dopo l'ingestione, viene rapidamente assorbito dal tratto digestivo. Metabolizzato dalla idrossilazione C della catena alifatica del sostituente fenilisopropilico e l'anello benzenico del radicale fenilcarbamoilico per formare l'idrossido di alfa-ossido. Di conseguenza, l'effetto stimolante diminuisce, poiché questo metabolita penetra scarsamente nella barriera emato-encefalica. I reni deducono il 60%, dal tratto digestivo - circa il 30%, con l'aria espirata - il 10%. Entro 48 ore viene emesso l'86%. Non ha abilità cumulative.

Interazione. Incompatibile con inibitori MAO, TA. La mesocarb riduce la miorilassazione e la sonnolenza causata dagli ansiolitici della serie delle benzodiazepine, mentre l'effetto ansiolitico di quest'ultima non diminuisce. L'acido glutammico aumenta l'effetto psicostimolante del mesocarb.

Feprosidnina cloridrato appartiene al gruppo delle fenilalchilsidonimmina ed è vicino alla struttura del mesocarb. Ha un effetto stimolante sul sistema nervoso centrale e allo stesso tempo ha un'attività antidepressiva. L'effetto antidepressivo del farmaco è correlato alla sua capacità di inibire in modo reversibile l'attività delle MAO. Riduce gli effetti depressivi della reserpina, aumenta l'effetto dell'epinefrina cloridrato e della noradrenalina, provoca un moderato aumento della pressione sanguigna. Ha attività anticolinergica.

Interazione. Il farmaco non deve essere usato contemporaneamente con antidepressivi - inibitori MAO e TA. Tra l'uso di feprozidin cloridrato e antidepressivi di questi gruppi, così come tra gli antidepressivi e questo rimedio, è necessario fare una pausa per almeno una settimana.

Inoltre, gli stimolanti deboli includono la caffeina, che fa parte di molti analgesici.

All'estero nella pratica clinica usano la dextroamphetamine, il metilfenidato e la pemolina. La dextroamfetamina è l'isomero D di fenil isopropanolamina, che è tre volte più attivo dell'isomero L (anfetamina) come stimolante del SNC. Il metilfenidato è un derivato piperidinico che ha una somiglianza strutturale con l'anfetamina. La pemolina è diversa nella struttura chimica da altri psicostimolanti.

Effetti collaterali di psicostimolanti

L'effetto collaterale sul sistema nervoso centrale prende il posto principale nella struttura degli effetti collaterali. Con gli effetti collaterali centrali includere perdita di appetito, insonnia (ridotta durante il trattamento con il farmaco nella prima metà della giornata), il livello di compromissione della coscienza (o maggiore irritabilità e ansia, o, al contrario, letargia e sonnolenza) e cambiamenti di umore (o euforia o, più raramente, la depressione e maggiore sensibilità agli stimoli esterni). Le reazioni disforiche sono più comuni nei bambini. A volte, quando si assumono dosi terapeutiche, si sviluppano psicosi tossiche. Grandi dosi (il più spesso usato in narcolessia e abuso di droghe) possono causare psicosi con sintomi allucinatori-deliranti gravi.

Nei pazienti con ipertensione arteriosa stabile o instabile, è possibile un moderato aumento della pressione arteriosa. A volte, con un aumento significativo della pressione sanguigna, la ricezione di psicostimolanti viene interrotta. Tachicardia sinusale e altre tachiaritmie si verificano raramente con l'uso di dosi terapeutiche. Inoltre, quando si utilizzano psicostimolanti, possono verificarsi mal di testa e dolore addominale.

Sovradosaggio con psicostimolanti

Quando si verifica un sovradosaggio di psicostimolanti, si manifesta la sindrome da iperattività simpatica (ipertensione, tachicardia, ipertermia). Questa sindrome è spesso accompagnata dallo sviluppo di psicosi tossica o delirio. Caratteristica dell'aspetto di irritabilità, comportamento aggressivo o idee paranoiche. Ipertensione, ipertermia, aritmie o convulsioni incontrollate possono causare la morte. Trattamento del sovradosaggio - supporto delle funzioni fisiologiche della terapia corporea. Se perdi coscienza o attacchi epilettici, devi assicurarti che le vie respiratorie siano percorribili. Con la febbre grave consigliamo farmaci antipiretici, bendaggi di raffreddamento. Per eliminare le convulsioni, vengono somministrate benzodiazepine per via endovenosa.

Quando il delirio o la psicosi paranoide vengono solitamente prescritti farmaci antipsicotici. I pazienti con ipertensione hanno più probabilità di prescrivere clorpromazina, che blocca i recettori alfa-adrenergici e i recettori della dopamina. Per ottenere un ulteriore effetto sedativo, possono essere prescritte benzodiazepine, ad esempio il lorazepam. Il delirium di solito passa tra 2-3 giorni, e le psicosi paranoidi che sono sorte a seguito di un lungo abuso di grandi dosi di psicostimolanti, possono procedere più a lungo. Per il trattamento della sindrome da ipertensione grave o tachiaritmia cardiaca

Abuso di psicostimolanti

Lo svantaggio principale dell'uso di psicostimolanti a causa della loro capacità di causare euforia è la possibilità di abuso, lo sviluppo della tossicodipendenza e la dipendenza. I pazienti abusano di anfetamine, portandole dentro o iniettando per via endovenosa. Il metilfenidato viene assunto solo per via orale. La pemolina di solito non causa abuso. Quando si usano dosi elevate, compaiono segni di iperattività adrenergica (polso frequente, aumento della pressione sanguigna, bocca secca e pupille dilatate). In grandi dosi l'anfetamina può causare stereotipi, irritabilità, labilità emotiva e sintomi deliranti. Con l'abuso prolungato, è possibile sviluppare una psicosi delirante dispiegata con delusioni paranoiche, idee relazionali, così come allucinazioni uditive, visive o tattili.

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Cancellazione di psicostimolanti

Nonostante la mancanza di sintomi di astinenza fisici dopo l'uso a lungo termine di grandi dosi di farmaci nei pazienti per un certo tempo non ci sono contrassegnati i segni di CNS tra cui la stanchezza, sonnolenza, iperfagia, la depressione, e lungo termine rimane anedonia, disforia, e l'attrazione per l'assunzione del farmaco. Attualmente non esiste un trattamento farmacologico efficace contro la tossicodipendenza e la sindrome da sospensione causata da psicostimolanti. Di solito, viene effettuato un trattamento complesso. Per la rilevazione tempestiva della depressione o l'abuso ripetuto del paziente, è necessaria la supervisione medica.

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