Ranitidina

La ranitidina è un farmaco antiulcera e appartiene alla categoria degli antagonisti dei recettori H2 dell'istamina.

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Indicazioni Ranitidina

Tra le indicazioni:

• ulcera aggravata del duodeno o dello stomaco;
• agente profilattico contro l'esacerbazione dell'ulcera;
• ulcere di natura sintomatica (lesioni ulcerative (a rapido sviluppo) dello stomaco o del duodeno, che compaiono sotto l'influenza di stress, assunzione di vari farmaci o patologie degli organi interni vicini);
• forma erosiva di esofagite (un processo infiammatorio dell'esofago, in cui viene distrutta l'integrità della sua mucosa), nonché esofagite da reflusso (un processo infiammatorio dell'esofago, provocato dal reflusso del contenuto dello stomaco al suo interno);
• gastrinoma (combinazione di una lesione ulcerosa dello stomaco e di un tumore benigno formatosi nel pancreas);
• prevenzione dello sviluppo di disturbi del tratto gastrointestinale superiore, nonché nel periodo successivo all'intervento chirurgico;
• prevenzione della possibile penetrazione del succo gastrico nell'apparato respiratorio nei pazienti sottoposti ad intervento chirurgico in anestesia.

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Modulo per il rilascio

È disponibile in compresse e soluzione iniettabile. Le compresse hanno un volume di 0,15 e 0,3 g; una confezione contiene 20, 30 o 100 compresse. La soluzione è contenuta in fiale da 2 ml.

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Farmacodinamica

Il farmaco blocca selettivamente i recettori H2 dell'istamina nelle cellule parietali della mucosa gastrica e sopprime anche la secrezione di acido cloridrico. L'effetto della ranitidina riduce anche il volume secretorio totale, con conseguente riduzione della concentrazione di pepsina nel contenuto gastrico.

Le proprietà antisecretorie del farmaco favoriscono una più rapida guarigione delle lesioni ulcerative del duodeno e dello stomaco. La ranitidina potenzia le proprietà protettive dei tessuti della regione gastroduodenale: migliora i processi della microcircolazione, potenzia l'effetto ricostituente e aumenta anche la secrezione di elementi mucosi.

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Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima è di 440-545 ng/ml e viene raggiunta 2-3 ore dopo l'assunzione del farmaco alla dose di 150 mg. La biodisponibilità è di circa il 50% (dovuta all'effetto di "primo passaggio" a livello epatico). L'assunzione di cibo non influenza l'assorbimento della sostanza.

Si lega alle proteine plasmatiche per il 15%. Può penetrare le barriere istoematiche (anche attraverso la placenta), ma attraversa scarsamente la barriera ematoencefalica. Il volume di distribuzione è di circa 1,4 l/kg. Nel fegato avviene una parziale biotrasformazione. Di conseguenza, si forma il principale prodotto di decadimento, l'N-ossido, e con esso l'S-ossido, e successivamente si verifica la loro demetilazione.

L'emivita con una clearance della creatinina normale è di 2-3 ore. In caso di clearance ridotta, questo periodo si prolunga. La clearance renale è di circa 410 ml/min (segno di un processo attivo di secrezione tubulare).

L'escrezione avviene principalmente con le urine: nelle 24 ore successive alla somministrazione (sostanza immodificata) circa il 30% (somministrazione orale) o il 70% (somministrazione endovenosa) del farmaco viene escreto. Viene inoltre escreto come N-ossido (meno del 4% della dose totale) e, in aggiunta, come S-ossido con desmetilranitidina (1% ciascuno).

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Dosaggio e somministrazione

Il dosaggio viene scelto individualmente. Per un adulto, di solito è di 0,15 g due volte al giorno (mattina e sera) o di una singola dose di 0,3 g la sera. La durata del trattamento è di 1-2 mesi.

Come misura preventiva contro l'esacerbazione dell'ulcera, si consiglia l'assunzione di 0,15 g di notte. La durata di tale ciclo può arrivare fino a 1 anno (è inoltre necessario un monitoraggio endoscopico regolare (ogni quattro mesi) - esame della mucosa gastrica mediante un apposito dispositivo per l'esame visivo).

Per il gastrinoma, è necessario assumere 0,15 g di farmaco tre volte al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 0,6-0,9 g.

Come misura preventiva contro la comparsa di emorragie o ulcerazioni (dovute allo stress), il medicinale deve essere somministrato per via endovenosa o intramuscolare, alla dose di 0,05-0,1 g ogni 6-8 ore.

Per i ragazzi dai 14 ai 18 anni, il dosaggio è di 0,15 g due volte al giorno.

I pazienti con insufficienza renale (livello di creatinina nel siero del sangue superiore a 3,3 mg/100 ml) devono assumere il medicinale due volte al giorno alla dose di 0,075 g.

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Utilizzare Ranitidina durante la gravidanza

Il farmaco è proibito durante la gravidanza e l'allattamento.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• intolleranza individuale ai componenti del farmaco;
• bambini di età inferiore ai 14 anni.

Si raccomanda cautela nel prescrivere il farmaco a pazienti con funzionalità escretoria renale compromessa.

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Effetti collaterali Ranitidina

Gli effetti collaterali includono:

• Sistema nervoso: capogiri con mal di testa, sensazione di affaticamento o ansia, depressione, sensazione di sonnolenza, vertigini e insonnia. In rari casi, si osservano perdita reversibile dell'acuità visiva, disturbi dell'accomodazione oculare, confusione e comparsa di allucinazioni;
• Organi del sistema cardiovascolare ed emopoietico: blocco AV, bradicardia o tachicardia, oltre ad aritmia, trombocitopenia, leucopenia e granulocitopenia. In rari casi, possono svilupparsi agranulocitosi, anemia aplastica e pancitopenia (in alcune situazioni con ipoplasia del midollo osseo). Casi isolati - IHA;
• Apparato gastrointestinale: vomito con nausea, diarrea o stitichezza, sindrome da dolore addominale. Occasionalmente può svilupparsi pancreatite. In singoli casi - epatite colestatica, epatocellulare o mista (talvolta può manifestarsi in concomitanza con ittero) - è necessario interrompere immediatamente l'uso del farmaco. Tali reazioni sono generalmente reversibili, ma occasionalmente possono essere fatali. In casi estremamente rari si è verificata insufficienza epatica;
• organi del sistema muscoloscheletrico: isolati – dolore alle articolazioni o ai muscoli;
• allergia: eruzione cutanea, broncospasmo, eosinofilia o febbre. Casi isolati: eritema multiforme, anafilassi ed edema di Quincke;

Altri: occasionalmente si osservano vasculite o perdita di capelli. Casi isolati: calo della libido o della potenza, nonché ginecomastia. L'uso prolungato può provocare anemia dovuta a carenza di vitamina B12.

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Overdose

Le manifestazioni del sovradosaggio includono convulsioni, nonché lo sviluppo di bradicardia e aritmia ventricolare.

La terapia prevede l'induzione del vomito o il lavaggio gastrico del paziente, seguiti da un trattamento sintomatico. In caso di convulsioni, si somministra diazepam per via endovenosa; si somministra atropina per eliminare la bradicardia e lidocaina per eliminare l'aritmia ventricolare.

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Interazioni con altri farmaci

In caso di associazione di Ranitidina con farmaci antiacidi, è opportuno lasciare trascorrere un intervallo di tempo tra l'assunzione di questi farmaci (almeno 1-2 ore), poiché questi ultimi possono avere un effetto negativo sull'assorbimento della ranitidina.

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere conservato in condizioni standard per i medicinali: in un luogo buio e asciutto, fuori dalla portata dei bambini piccoli. La temperatura deve essere compresa tra 15 e 30 °C.

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Data di scadenza

L'uso della ranitidina è consentito per 3 anni dalla data di fabbricazione del farmaco.

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