Rastan

Rastan è un liofilizzato per la produzione di soluzioni di iniezione. In aggiunta ad esso, viene applicata una soluzione allo 0,3% di metacresolo, che è un solvente. Il farmaco contiene somatropina ed è incluso nella categoria degli agonisti della somatropina.

[1], [2]

Indicazioni Rastan

È usato per trattare i bambini con disturbi della crescita causati da insufficiente secrezione di somatotropina, così come la disgenesia gonadica (sindrome di Ulrich). Inoltre, è usato per trattare l'insufficienza renale del rene in forma cronica (su uno sfondo di ritardo della crescita).

Gli adulti sono prescritti come mezzo di terapia sostitutiva per una carenza di somatotropina.

[3], [4], [5], [6], [7]

Modulo per il rilascio

Il rilascio viene effettuato in flaconi con un volume di 1,3 (4 UI) o 2,6 mg (8 UI). Inoltre, all'interno del contenitore viene applicato un solvente con un volume di 1 ml.

Inoltre può essere prodotto in una capacità di 5,3 (16 IU) o 8 mg (24 IU), a cui è fissato un solvente speciale all'interno del flacone da 2 ml.

[8], [9]

Farmacodinamica

Sostanza somatropina è un polipeptide a catena singola che comprende residuo amminoacidico 191 (ormone della crescita umano) prodotta dal ceppo geneticamente modificato di E. Coli BL21 (DE3) / pES1-6.

La somatropina è un ormone di tipo metabolico, che influisce sul metabolismo delle proteine, dei lipidi e dei carboidrati. Nei bambini in crescita, in caso di carenza di STG interno, questa sostanza accelera il processo di crescita scheletrica lineare.

Proprio come gli adulti, questo ormone aiuta a mantenere la struttura corporea necessaria nel bambino, migliorando l'assimilazione dell'azoto e, inoltre, rilasciando i lipidi dalle riserve di grasso e aumentando il tasso di crescita dei muscoli scheletrici. La speciale sensibilità alla somatropina è posseduta da tessuti grassi interni.

Oltre a stimolare l'attività di lipolisi, il principio attivo riduce la quantità di trigliceridi che entrano nelle riserve di grasso. Insieme a questo, la somatropina aumenta gli indici sierici degli elementi IGF-I e, allo stesso tempo, IFRPB-3.

Oltre agli effetti sopra citati, la somatropina ha le seguenti proprietà:

• metabolismo lipidico: stimolazione dei conduttori epatici rispetto alla CLLP, nonché effetti sul profilo lipidico e lipoproteico all'interno del siero. L'uso di somatropina in persone con una carenza di STH provoca una diminuzione degli indici di apolipoproteina di tipo B, così come LDL nel siero. Inoltre, è possibile abbassare i valori del colesterolo totale;
• metabolismo dei carboidrati: aumento dei livelli di insulina; i valori di glucosio a digiuno di solito non cambiano. I bambini con sindrome di Shiene possono sviluppare ipoglicemia a digiuno e la somatropina è in grado di correggere questa condizione;
• metabolismo del sale marino: una carenza di ormone somatropico è associata a una diminuzione del volume dei fluidi nei tessuti e degli indici plasmatici. Ognuno di questi valori inizia rapidamente ad aumentare dopo aver usato la somatropina. Questa sostanza impedisce anche l'aumento di potassio e sodio con fosforo;
• metabolismo osseo: il farmaco favorisce il ricambio osseo. Nelle persone con una carenza osservata di ormone somatropico e anche con l'osteoporosi, la somatropina usata a lungo aiuta a ripristinare la densità ossea e con essa la composizione minerale;
• capacità lavorativa fisica: l'uso del farmaco aiuta ad aumentare la resistenza fisica e la forza muscolare. Il principio attivo può aumentare la gittata cardiaca, ma, in che modo accade, non è stato ancora possibile scoprirlo. È possibile che questo in una certa misura possa essere associato a una diminuzione della resistenza vascolare periferica.

[10], [11]

Farmacocinetica

Dopo l'iniezione del farmaco con SC, il livello di biodisponibilità della sostanza raggiunge l'80%. Gli indicatori di picco del farmaco raggiungono 4-6 ore più tardi. L'emivita è di 3 ore.

[12], [13]

Dosaggio e somministrazione

Per iniettare un'iniezione di una medicina è necessario lentamente, un metodo p / a. Per condurre meglio la procedura di sera. Il farmaco viene diluito in 1 ml di solvente (forma di rilascio 1.3 (4 IU) o 2,6 mg (8 IU)) o in 2 ml di solvente (forma di rilascio 5.3 (16 IU) o 8 mg (24 IU) )). La procedura viene eseguita rimuovendo il solvente con una siringa e quindi introducendolo nel contenitore con il medicinale attraverso la spina. È necessario attendere la completa dissoluzione del farmaco. Non agitare la bottiglia in modo brusco.

Il dosaggio viene selezionato singolarmente: viene preso in considerazione il peso o la superficie del paziente, il grado di deficit ormonale e l'efficacia del medicinale usato.

Per eliminare la somatotropina mancanza adulti hanno bisogno di entrare il dosaggio iniziale di una volta al giorno (0,006 mg / kg (o 0018 UI / kg)), e inoltre, considerando gli effetti dei farmaci, sollevarlo fino a 0012 mg / kg (o 0036 UI / kg) anche una volta per il giorno. Per gli anziani, le dosi dovrebbero essere ridotte.

In caso di disturbi della crescita dovuti al rilascio inadeguato di somatotropina, i bambini devono essere somministrati una volta al giorno 0,025-0,035 mg / kg (o 0,07-0,1 UI / kg) o 0,7-1 mg / m (o 2-3 UI / m²) giorno. Quando ottieni l'effetto desiderato, puoi terminare la terapia.

È necessario iniziare il corso del trattamento il più presto possibile dopo la diagnosi e condurlo fino a quando:

• il tasso di crescita durante la terapia non diminuirà fino a un livello di 2 cm / anno o meno;
• non ci sarà la chiusura delle aree di crescita epifisarie;
• un tasso di crescita socialmente accettabile (per le bambine è di circa 155-160 cm, e per i ragazzi - circa 165-170 cm) non sarà raggiunto;
• non raggiungerà l'età ossea (per le ragazze - circa 14-15 anni, e per i ragazzi - circa 16-17 anni).

Con lo sviluppo di carenza di STH durante l'infanzia e la sua conservazione durante il periodo dell'adolescenza, è necessario continuare la terapia fino a quando non vi sarà uno sviluppo somatico completo (massa ossea e struttura corporea).

Problemi con la crescita della sindrome Ulrich. L'insufficienza renale pediatrica è di tipo cronico, in cui è presente un ritardo della crescita.

È necessario somministrare il farmaco nella quantità di 0,05 mg / kg (o 0,14 IU / kg) o 1,4 mg / m (o 4,3 UI / m²) una volta al giorno. Se le dinamiche di crescita della crescita sono insufficienti, potrebbe essere necessaria una correzione della dose.

[22], [23], [24], [25], [26]

Utilizzare Rastan durante la gravidanza

Non usare il farmaco durante la gravidanza o l'allattamento (in questo caso, se necessario, applicare il farmaco, è necessario annullare l'allattamento al seno per il periodo di terapia).

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• È vietato prescrivere farmaci in caso di segni di crescita di tumori. Il trattamento antitumorale deve essere completato prima dell'uso delle iniezioni di Rastan;
• Non può essere usato come stimolante della crescita nei bambini con siti di crescita epifisaria chiusi delle ossa tubulari;
• è controindicato per le persone che soffrono di una forma attiva di retinopatia diabetica (tipo pre-proliferativo o proliferativo);
• è necessario abolire l'uso della somatropina per il periodo di trapianto di rene in bambini con insufficienza renale cronica;
• Non è possibile usare la somatropina in persone che si trovano in una condizione di pericolo di vita che si sviluppa in forma acuta dopo l'intervento chirurgico sul peritoneo o cuore aperto; o a causa di lesioni multiple e insufficienza respiratoria in forma acuta;
• È vietato l'uso se il paziente ha intolleranza al principio attivo o ad altri elementi costitutivi del medicinale.

[14], [15], [16], [17], [18]

Effetti collaterali Rastan

L'uso della soluzione può causare i seguenti effetti collaterali:

• NA emicranie sviluppo reazione, neoplasie all'interno del cranio (ad esempio, arahnoidendotelioma) in giovani adulti / adolescenti, infanzia passati corso terapeutico di eliminazione dei tumori maligni della testa mediante irraggiamento in combinazione con l'ormone della crescita, ed inoltre aumentare le prestazioni della pressione endocranica, sindrome del tunnel carpale canale e ipestesia con parestesia;
• del tessuto connettivo e la struttura dei muscoli e delle ossa: la distruzione di tipo tubolare di capi ossei, sindrome da edema, scoliosi progressiva o ossa dislocati nella testa del femore nei bambini, e in aggiunta la rigidità articolare e muscolare. Ci può anche essere dolore agli arti o alla loro rigidità, mialgia con artralgia, convulsioni e dolore alla schiena; La malattia di Perthes o la necrosi asettica nella testa dell'anca si sviluppa spesso nelle persone di bassa statura;
• reazione del sistema vascolare: forma progressiva di retinopatia diabetica;
• reazioni del sistema endocrino: un disturbo della tolleranza al glucosio (tra tali disturbi - iperglicemia a digiuno) e con esso un evidente grado di diabete mellito. Ipotiroidismo (comune e latente centrale specie), diabete mellito di tipo 2, ginecomastia e tireotossicosi, così come il telarche prematuro possono essere sviluppati individualmente;
• sistema di emopoiesi e linfa: sviluppo di leucemia (la frequenza di apparizione di questa patologia è simile per bambini con una mancanza di ormone somatropico, e anche senza esso); ci può essere una diminuzione dei livelli sierici di cortisolo (probabilmente a causa dell'effetto della somatropina sui trasportatori di proteine);
• reazioni immunitarie: eruzioni cutanee, manifestazioni generali di ipersensibilità e sviluppo di anticorpi contro la somatropina;
• rene e sistema urinario: comparsa di infezioni nel dotto urinario, nonché sviluppo di ematuria;
• Reazioni gastrointestinali: pancreatite, vomito o nausea;
• reazioni degli organi visivi: un disturbo della visione;
• manifestazioni nel sito di introduzione e disturbi sistemici: per gli adulti, le violazioni sono più tipiche a causa dello squilibrio dei liquidi (tra cui sensazione di debolezza, gonfiore periferico e dolore alle gambe). Tali disturbi di solito hanno una gravità moderata o lieve, si verificano durante i primi mesi di terapia e passano da soli o dopo aver abbassato il dosaggio dei farmaci. La frequenza di tali reazioni dipende dall'età del trattamento, dalle dimensioni della dose del medicinale e, inoltre, esiste la possibilità che sia inversamente proporzionale all'età in cui è apparso il deficit di somatotropina. Nei bambini, tali complicanze si sviluppano raramente;
• bambini con sindrome di Ulrich: sviluppo di patologie respiratorie (otite media, influenza, tonsillite con sinusite e nasofaringite) o infezioni nel dotto urinario;
• Adulti con deficit di STH: comparsa di mal di testa, debolezza, dolore alla schiena o agli arti (anche una sensazione di rigidità), oltre all'ipoestesia;
• manifestazione nel campo dell'iniezione (questo include cambiamenti nel volume dei tessuti grassi): bruciore o dolore dopo la procedura, eruzioni cutanee e prurito, comparsa di sanguinamento, noduli, pigmentazione e infiammazione con fibrosi.

La miosite si sviluppa unilateralmente (è possibile che appaia a causa dell'influenza del conservante del meta-cresolo, che è un costituente di Rastan). L'insorgenza di dolore severo o mialgia nell'area di somministrazione può derivare da miosite. Con una tale violazione, Rastan dovrebbe essere sostituito con un altro farmaco con somatropina, ma in cui non vi è metarecone. La terapia ulteriore è effettuata, prendendo in considerazione il rapporto di beneficio e rischio.

Ci possono essere anche problemi come la sindrome da apnea notturna, l'insonnia, il peggioramento dei sintomi della psoriasi esistente, l'aumento della pressione sanguigna e l'aumento di casi di talpe.

[19], [20], [21]

Overdose

Con una forma acuta di sovradosaggio, è possibile sviluppare l'ipoglicemia, che si sviluppa quindi in iperglicemia. Il dosaggio in eccesso continuo può causare acromegalia o gigantismo.

[27], [28]

Interazioni con altri farmaci

GKS può inibire l'effetto farmacologico della somatropina. Se è necessario eseguire la TOS, è necessario monitorare attentamente i dosaggi e la compliance - al fine di prevenire il rischio di sviluppare insufficienza surrenalica o di inibire l'effetto della crescita stimolante.

La somatropina è uno stimolante dell'attività dell'emoproteina P450 (CYP). Per questo motivo è in grado di abbassare i parametri plasmatici (e, di conseguenza, indebolire l'efficacia) dei farmaci che sono metabolizzati dall'emoproteina CYP3A. Tra questi farmaci - corticosteroidi, ormoni sessuali, anticonvulsivanti e cicloserina.

Poiché STH può provocare resistenza contro l'insulina, è necessario monitorare la presenza di sintomi del diabete nel paziente o una diminuzione della tolleranza al glucosio. Inoltre, durante la terapia con somatotropina, è necessario monitorare attentamente le condizioni di persone che hanno già il diabete o una ridotta tolleranza al glucosio.

L'uso combinato con GCS può ridurre gli effetti della somatropina. Alle persone con deficit di ACTH è richiesto di avere la terapia ormonale sostitutiva, scegliendo con cura il dosaggio GCS - per evitare effetti travolgenti sullo STG.

[29]

Condizioni di archiviazione

Rastan deve essere conservato in un luogo chiuso alla luce del sole e inaccessibile ai bambini. Non congelare il farmaco. Gli indici di temperatura sono entro 2-8 ° С.

Data di scadenza

Rastan è adatto per l'uso nel periodo di 2 anni dalla data di rilascio del medicinale. La soluzione finita può essere conservata per un massimo di 15 giorni.

[30]