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Cerukal è un propulsore. Stimola la funzione della peristalsi.

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Indicazioni Cerukala

Negli adulti, è usato per prevenire lo sviluppo di vomito con nausea dopo l'intervento chirurgico, così come dopo la radioterapia. Inoltre, è usato per la terapia sintomatica della nausea con vomito (compresi i casi che si verificano sullo sfondo di attacchi acuti di emicrania).

Nei bambini, è usato come mezzo della seconda linea - prevenire il vomito con nausea di tipo ritardato (causato da procedure di chemioterapia), e oltre gli stessi sintomi che insorgono dopo le operazioni chirurgiche.

Modulo per il rilascio

Rilascio sotto forma di una soluzione per iniezione, in fiale da 2 ml. Dentro un pacco separato - 10 ampolle con una soluzione.

Farmacodinamica

La metoclopramide è l'antagonista centrale della dopamina, che ha anche attività colinergica di tipo periferico. Tra le sue principali proprietà: antiemetico, e in aggiunta, il processo di accelerazione dello svuotamento gastrico e il passaggio delle masse alimentari attraverso l'intestino tenue.

Le proprietà antiemetiche derivano dall'esposizione al centro del tronco cerebrale (i chemocettori sono la regione di attivazione del centro vomitante). Molto probabilmente, questo è dovuto al rallentamento dell'attività neuronale della dopamina.

Il processo di amplificazione peristalsi viene parzialmente realizzato con la partecipazione di centri superiori, anche se (anche parziale) e può impegnarsi con il meccanismo di impatto periferico in combinazione con le funzioni di attivazione postgangliari conduttori colinergici ed eventualmente anche una soppressione dei recettori dopaminergici nello stomaco e dell'intestino tenue.

Attraverso il parasimpatico NA e l'ipotalamo, dirige e regola la funzione motoria del tratto gastrointestinale superiore. Aumenta il tono intestinale e gastrico, accelera il processo di svuotamento, influenza la peristalsi intestinale, previene il reflusso esofageo e pilorico e riduce anche la gastrostasi. Stabilizza il processo di secrezione biliare, allevia la discinesia della cistifellea e riduce anche lo spasmo dello sfintere di Oddi, senza modificarne il tono.

Gli effetti collaterali si estendono principalmente alle manifestazioni extrapiramidali, che sono provocate dall'effetto bloccante dei recettori della dopamina sul sistema nervoso centrale.

L'uso prolungato di metoclopramide può innescare un aumento dei livelli di prolattina sierica a causa della mancanza di rallentamento dopaminergico del processo di isolamento di questo elemento. Allo stesso tempo, le donne avevano disturbi del ciclo mestruale con galattorrea e negli uomini - ginecomastia. Queste manifestazioni si sono verificate dopo che il farmaco è stato ritirato.

Farmacocinetica

L'esposizione al tratto gastrointestinale inizia 1-3 minuti dopo l'iniezione endovenosa e anche 10-15 minuti dopo questa procedura. L'effetto antiemetico dura 12 ore.

Sintesi di sostanza con proteine del plasma - 13-30%. Il volume di distribuzione è 3,5 l / kg. Il processo metabolico viene effettuato all'interno del fegato. L'emivita è di 4-6 ore. La sostanza passa attraverso la placenta e BBB, e inoltre può penetrare nel latte materno.

Circa il 20% del dosaggio viene escreto nella forma originale e il restante circa l'80% dopo i processi del metabolismo epatico viene escreto attraverso i reni, combinato con acido solforico o glucuronico.

Insufficienza renale nel paziente. In grado severo patologia livello QC è ridotto al 70%, e aumentata emivita (circa 10 ore per l'esponente QC 10-50 ml / minuto e 15 ore ad una velocità di clearance della creatinina <10 ml / minuto).

Mancanza di fegato del paziente Nella cirrosi epatica è stata accumulata metoclopramide, contro la quale si è verificata una diminuzione della clearance plasmatica (del 50%).

Dosaggio e somministrazione

La soluzione iniettabile viene somministrata in / m o IV modo. Con / nella procedura, è necessario somministrare metoclopramide lentamente, mediante iniezione di bolo (durata - meno di 3 minuti).

Negli adulti, al fine di prevenire lo sviluppo di vomito con nausea dopo l'intervento chirurgico, è necessario un singolo dosaggio di farmaci nella quantità di 10 mg.

Quando sintomatica eliminando emesi nausea (come quelle che insorgono a causa di attacchi di emicrania acuta), e con l'eliminazione di questi stessi sintomi provocati da radioterapia, data quantità di dosaggio una volta al giorno di 10 mg (somministrata non più di 3 volte al giorno).

La dose giornaliera non deve superare i 30 mg (o 0,5 mg / kg).

Utilizzare il farmaco sotto forma di iniezione dovrebbe essere durante il più breve periodo di tempo, con una rapida transizione successiva a forme rettali o orali di metoclopramide.

I bambini, quando prevengono la nausea con vomito dopo l'intervento chirurgico, devono essere trattati con metoclopramide alla fine della procedura.

Di solito la soluzione viene somministrata nella quantità di 0,1-0,15 mg / kg, non più di 3 volte al giorno. In questo caso, non possono essere somministrati più di 0,5 mg / kg di farmaco al giorno. Se è richiesto un ulteriore uso di Cerucalum, devono essere osservati intervalli di almeno 6 ore tra le procedure.

Regime di dosaggio:

• bambini 1-3 anni (peso 10-14 kg) - dosaggio di 1 mg (massimo tre volte al giorno);
• bambini 3-5 anni (peso 15-19 kg) - dosaggio di 2 mg (non più di 3 volte al giorno);
• bambini 5-9 anni (peso 20-29 kg) - dosaggio 2,5 mg (massimo 3 volte al giorno);
• bambini e adolescenti 9-18 anni (peso 30-60 kg) - un dosaggio di 5 mg (massimo tre volte al giorno);
• adolescenti 15-18 anni (peso più di 60 kg) - un dosaggio di 10 mg (non più di 3 volte al giorno).

Con la diagnosi di vomito postoperatorio con nausea, è possibile applicare la soluzione non più di 48 ore.

Per rimuovere il vomito e la nausea in forma ritardata (a causa di procedure di chemioterapia), è possibile utilizzare metoclopramide per un massimo di 5 giorni.

Le persone anziane devono considerare l'opzione di ridurre la dose, a causa dell'età hanno una diminuzione della funzionalità epatica e renale.

Insufficienza renale funzionale.

Le persone con una fase di patologia terminale (livello del fattore di pulizia della creatinina è ≤15 ml / minuto) devono ridurre il dosaggio dei farmaci del 75%.

Le persone con una forma grave o moderata della malattia (il valore QC è di 15-60 ml / minuto) la dose è ridotta del 50%.

Insufficienza del fegato.

Le persone con compromissione epatica funzionale in forma grave devono ridurre il dosaggio della soluzione del 50%.

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Utilizzare Cerukala durante la gravidanza

Una varietà di risultati del test con la partecipazione di donne in gravidanza (più di 1000 che usano droghe) hanno dimostrato che non vi è alcun effetto tossico, con conseguente fetotossicità o malformazione.

La metoclopramide può essere somministrata alle donne in gravidanza in presenza di indicazioni cliniche. Le proprietà medicinali della sostanza (come altri neurolettici), a condizione che il Cerukal sia usato in periodi successivi, possono provocare lo sviluppo di disturbi extrapiramidali nel bambino. Pertanto, si raccomanda di interrompere l'uso di droghe durante questo periodo. Inoltre, le condizioni del neonato dovrebbero essere monitorate nel caso di un farmaco.

Controindicazioni

Le controindicazioni sono:

• il paziente ha intolleranza a metoclopramide o altri elementi del farmaco;
• sanguinamento nel tratto gastrointestinale;
• ostruzione intestinale di tipo meccanico;
• perforazione all'interno del tratto gastrointestinale;
• feocromocitoma diagnosticato o sospettato di esso (poiché vi è il rischio di aumentare la pressione sanguigna in forma grave);
• presente nell'anamnesi, stadio avanzato della discinesia, provocato metoclopramide o altri neurolettici;
• epilessia (aumento dell'intensità e frequenza delle crisi);
• tremore paralisi;
• uso combinato con levodopa o agonisti della dopamina;
• metemoglobinemia diagnosticata a causa dell'uso di metoclopramide o anamnesi di una carenza di NADH-citocromo-b5-reduttasi;
• a seconda del livello di prolattina del tumore;
• aumento della prontezza convulsiva (disturbi extrapiramidali motori);
• poiché esiste la possibilità di sviluppare una sindrome extrapiramidale, non può essere somministrata ai bambini fino al primo anno.

Poiché il solfito di sodio è contenuto nella soluzione farmaceutica, è vietato prescriverlo a persone con asma bronchiale e intolleranza al solfito.

Effetti collaterali Cerukala

L'introduzione della soluzione può provocare alcuni effetti collaterali:

• manifestazioni immunitarie: ipersensibilità e sintomi anafilattici (inclusa l'anafilassi, specialmente con l'iniezione endovenosa);
• linfa reazioni e manifestazioni del sistema ematopoietico: lo sviluppo di metaemoglobinemia derivante probabilmente a causa della mancanza di NADH-citocromo-b5-reduttasi (soprattutto nei bambini), e in aggiunta sulfgemoglobinemii, sviluppando principalmente per l'uso combinato con il rilascio di PM di zolfo (in alte dosi);
• manifestazioni da parte del CAS: lo sviluppo di bradicardia (specialmente a seguito di iniezione endovenosa). A causa della bradicardia, è possibile un arresto cardiaco a breve termine dopo la somministrazione del farmaco. Inoltre si verifica blocco AV, arresto del nodo del seno (spesso dovuto a iniezioni endovenose), allungamento dell'intervallo QT e abbassamento della pressione sanguigna. Inoltre, vi è una tachicardia ventricolare, una condizione di shock osservata, un aumento della pressione arteriosa in forma acuta (nelle persone con feocromocitoma) e svenimento nel caso di iniezione endovenosa;
• reazioni del sistema endocrino: comparsa di ginecomastia, galattorrea e amenorrea e in aggiunta iperprolattinemia e disturbi del ciclo mestruale;
• disturbi nel lavoro del tubo digerente: secchezza delle mucose delle mucose, stitichezza, nausea e diarrea;
• reazione HC forma maligna da neurolettici sindrome (si caratterizza per tali caratteristiche: la comparsa di convulsioni, febbre, variazioni dei parametri di pressione sanguigna, rigidità muscolare, e perdita di coscienza), che di solito si verifica in epilettici. Inoltre, c'è anche una sensazione di sonnolenza, mal di testa e depressione del livello di coscienza;
• disturbi della pelle: orticaria, prurito cutaneo, eruzioni cutanee, edema di Quincke e iperemia;
• disturbi mentali: la comparsa di allucinazioni, ansia e ansia, uno stato di depressione e confusione;
• indicatori di test di laboratorio: un aumento del livello di enzimi epatici;
• manifestazioni sistemiche: aumento della fatica e sviluppo di astenia.

Disturbi extrapiramidali derivanti dall'introduzione di una dose singola (principalmente negli adolescenti e nei bambini) o in seguito all'eccesso della dose richiesta:

• La sindrome discinetico (l'aspetto dei movimenti spasmodici riflesso (collo, testa e spalle), blefarospasmo tipo tonico, uno spasmo nelle masticatori e facciali muscoli, così come la lingua ei muscoli faringei, anomalie linguistiche, sovratensione vertebrati causato da spasmi di riccioli e leg extension, così come posizione sbagliata del collo con la testa);
• tremore paralisi (sviluppo di rigidità, tremore e con esso akinesia);
• forma acuta di distonia;
• stadio tardivo della discinesia (può svilupparsi in un permanente per un periodo di trattamento prolungato o dopo di esso (spesso negli anziani));
• acatisia.

Overdose

Tra i segni di overdose: una sensazione di sonnolenza, irritabilità, confusione, un senso di ansia con la sua intensificazione, e in aggiunta la soppressione del livello di coscienza e il verificarsi di convulsioni. Disturbi e disordini extrapiramidali nel lavoro di SSS possono svilupparsi con lo sviluppo di bradicardia e un aumento / diminuzione della pressione sanguigna. Possibile comparsa di allucinazioni, arresto cardiaco e funzione respiratoria e in aggiunta a questa manifestazione di distonia.

Al verificarsi di disturbi extrapiramidali (a causa di eccesso di dosaggio o meno) deve essere effettuata in modo sintomatico (bambini benzodiazepine prescritte, e gli adulti - holinoliticheskie PM tipo protivoparkinsonicheskogo).

Tenendo conto delle condizioni del paziente, è necessario eliminare i disturbi derivanti e monitorare regolarmente il lavoro del sistema respiratorio e CCC.

Interazioni con altri farmaci

È vietato combinarsi con agonisti di Zerukalom dopamina e levodopa, poiché in questo caso esiste un antagonismo reciproco.

Non bere alcolici quando si utilizza metoclopramide, poiché l'alcol aumenta le sue proprietà lenitive.

A causa della combinazione con farmaci orali (come il paracetamolo), sono possibili cambiamenti nel loro assorbimento, poiché la metoclopramide influisce sulla motilità gastrica.

I farmaci colinolitici, così come i derivati della morfina quando combinati con Cerucal, causano l'antagonismo reciproco per quanto riguarda l'effetto sulla motilità del tratto digestivo.

Farmaci ritardanti CNS chiusi (neurolettici, derivati della morfina, barbiturici bloccanti antistaminico H1 (tipo recettori sedativi), così come sedativi e antidepressivi con simili clonidina farmaco) migliorano le proprietà di MCP.

I neurolettici in combinazione con metoclopramide possono provocare lo sviluppo di effetti cumulativi, nonché disturbi extrapiramidali.

I farmaci serotoninergici (ad esempio gli SSRI) in combinazione con Zerukal possono aumentare la probabilità di comparsa di intossicazione da serotonina.

La combinazione con digossina può ridurre la sua biodisponibilità. È necessario monitorare attentamente il livello plasmatico di digossina durante il periodo di trattamento.

L'uso simultaneo con ciclosporina aumenta la sua biodisponibilità (livello di picco del 46% e effetto del 22%). È necessario monitorare attentamente l'indice plasmatico della ciclosporina. Mentre non è stato possibile identificare finalmente le conseguenze medicinali di questo fenomeno.

L'uso di un farmaco con mivakurium o suxametonio può aumentare la durata del blocco neuromuscolare (soppressione della colinesterasi plasmatica).

Forti inibitori dell'elemento CYP2D6. L'indice di AUC della metoclopramide aumenta con una combinazione simile (combinazione con paroxetina o fluoxetina). Sebbene non vi siano dati precisi sul significato medicinale di questo fenomeno, è necessario monitorare la condizione dei pazienti per la comparsa di effetti collaterali.

Tserukal è in grado di aumentare la durata dell'esposizione alla succinilcolina.

Poiché la soluzione del farmaco contiene solfito di sodio, la tiamina assunta con il farmaco può essere rapidamente scissa all'interno del corpo.

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Condizioni di archiviazione

Cerucal deve essere conservato, protetto dalla luce solare, inaccessibile ai bambini. Non congelare la soluzione. I valori di temperatura sono al massimo di 30 ° C.

Data di scadenza

Cerucal può essere utilizzato nel periodo di 5 anni dal rilascio della soluzione farmaceutica.