Recofol

Recofol è un anestetico ad azione rapida per somministrazione endovenosa.

Indicazioni Recofol

Viene utilizzato per le seguenti procedure:

• induzione dell'anestesia del paziente seguita dal mantenimento dell'anestesia sistemica;
• effetto sedativo sui pazienti sottoposti a respirazione artificiale in fase di terapia intensiva;
• effetto sedativo durante procedure diagnostiche o chirurgiche in anestesia locale o regionale.

Modulo per il rilascio

Il medicinale è disponibile in fiale da 20 ml. La confezione contiene 5 fiale. È disponibile anche in flaconi da 50 ml, 1 flacone all'interno della confezione.

Farmacodinamica

Il farmaco ha un effetto aspecifico a livello delle pareti lipidiche del sistema nervoso centrale. Non provoca lo sviluppo dell'effetto stimolante iniziale.

Al risveglio dall'anestesia, spesso non si osservano mal di testa né vomito postoperatorio con nausea.

Farmacocinetica

Il propofol viene sintetizzato al 97% con proteine intraplasmatiche.

È stato riscontrato che durante l'infusione del farmaco, l'emivita durante l'eliminazione è di 277-403 minuti. Le proprietà farmacocinetiche del propofol durante l'iniezione in bolo si sviluppano in 3 fasi: la fase dei processi di distribuzione rapida (emivita di 1,8-8,3 minuti), la fase di β-eliminazione (emivita di 0,5-1 ora) e la fase di γ-eliminazione (emivita di 200-300 minuti). Durante la fase di γ-eliminazione, i livelli del farmaco nel sangue diminuiscono lentamente, il che è associato a lenti processi di ridistribuzione dagli strati profondi (molto probabilmente, tessuti adiposi). Questa fase non influisce sul processo di risveglio dall'anestesia.

Il metabolismo del propofol avviene nel fegato tramite processi di coniugazione. I valori di clearance sono di circa 2 l/min. Esistono anche meccanismi che non coinvolgono processi metabolici.

I prodotti metabolici inattivi vengono escreti principalmente attraverso i reni (circa l'88%).

Con il regime standard di mantenimento dell'anestesia non è stato osservato alcun accumulo significativo di propofol (durante interventi della durata di almeno 5 ore).

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Dosaggio e somministrazione

La dose del farmaco viene scelta individualmente per ogni persona (ciò dovrebbe essere fatto da un anestesista esperto), tenendo conto delle condizioni cliniche e del peso del paziente, nonché della sua sensibilità al propofol.

Esiste esperienza nell'uso di un'emulsione da 20 mg/ml per ottenere un effetto sedativo durante procedure diagnostiche o chirurgiche (in combinazione con anestesia epidurale e spinale).

Per l'induzione dell'anestesia, il dosaggio del farmaco viene titolato individualmente, di 20-40 mg della sostanza a intervalli di 10 secondi, tenendo conto della reazione del paziente. Per molti adulti di età inferiore ai 55 anni, la dose ottimale è considerata pari a 1,5-2,5 mg/kg.

Agli anziani (oltre i 55 anni) e ai pazienti con ASA di grado 3 o 4 devono essere somministrate dosi inferiori: la dose totale viene ridotta al volume minimo consentito di 1 mg/kg. A questi soggetti il farmaco deve essere somministrato a una velocità inferiore: circa 20 mg (contenuti in 2 ml di emulsione al 10% o 1 ml di emulsione al 20%) con intervalli di 10 secondi. La dose totale può essere ridotta a una velocità di iniezione più lenta (entro 20-50 mg/minuto).

Per indurre l'anestesia, è possibile somministrare un'emulsione da 10 mg/ml tramite infusione in bolo o iniezione a bassa velocità. Per mantenere l'anestesia generale, è possibile somministrare un'emulsione da 20 mg/ml tramite infusione continua, mentre l'emulsione da 10 mg/ml può essere somministrata anche tramite iniezioni in bolo ripetute, ottenendo così un'anestesia sufficiente.

Durante l'infusione continua, la velocità di infusione appropriata varia significativamente da individuo a individuo. Per mantenere l'anestesia generale negli adulti, Recofol viene utilizzato a una dose di 4-12 mg/kg/ora. Per i pazienti debilitati o anziani, nonché per quelli con ipovolemia o livelli ASA di grado 3 e 4, il dosaggio viene ridotto a 4 mg/kg/ora. Dopo l'inizio dell'effetto anestetico (circa dopo i primi 10-20 minuti), è consentito un leggero aumento della velocità di infusione (fino a 8-10 mg/kg/ora) in singoli pazienti.

Le iniezioni ripetute in bolo vengono eseguite in dosi di 25-50 mg (equivalenti a 2,5-5 ml), tenendo conto della reazione del paziente. Gli anziani non devono usare iniezioni in bolo ad alta velocità (sia singole che ripetute), perché ciò può portare a insufficienza cardiaca e polmonare.

Per fornire sedazione nei pazienti sottoposti a ventilazione meccanica in terapia intensiva, il farmaco viene somministrato per infusione continua a una velocità selezionata in base al livello di sedazione desiderato. In molti pazienti, il livello richiesto si osserva dopo la somministrazione di una dose calcolata tra 0,3 e 4 mg/kg/ora. Si raccomanda di utilizzare dosi non superiori a 4 mg/kg/ora. La durata del ciclo di infusione continua del farmaco può essere di massimo 7 giorni. La sedazione in terapia intensiva deve essere ottenuta senza l'utilizzo di un sistema di infusione a target controllato.

Per ottenere la sedazione durante procedure diagnostiche o chirurgiche, il dosaggio viene selezionato individualmente. Una sedazione sufficiente si sviluppa dopo l'uso del farmaco a una dose di 0,5-1 mg/kg/ora per 1-5 minuti, e successivamente questo effetto viene mantenuto introducendo un'infusione costante a una velocità di 1-4,5 mg/kg/ora. Se è necessario un effetto sedativo più forte, è consentita una dose aggiuntiva in bolo di 10-20 mg di propofol. Le persone con gradi ASA 3 e 4, così come gli anziani, sono spesso adatte a dosi inferiori di farmaco.

Per indurre l'anestesia in un bambino, è necessario titolare lentamente il dosaggio, tenendo conto della reazione del paziente fino alla comparsa dei sintomi clinici dell'anestesia. Le dosi vengono selezionate in base al peso o all'età del bambino. Per molti bambini di età superiore agli 8 anni, una dose di circa 2,5 mg/kg è sufficiente per indurre l'anestesia. Tuttavia, per un bambino di età inferiore agli 8 anni, questo dosaggio può essere ancora più elevato (entro 2,5-4 mg/kg). Poiché non sono disponibili dati clinici sull'uso di Recofol nei bambini appartenenti alla categoria ad alto rischio (grado ASA 3 o 4), il farmaco viene utilizzato a dosi inferiori.

L'emulsione al dosaggio di 20 mg/ml è vietata per l'introduzione dell'anestesia nei bambini da 1 mese a 3 anni di età, poiché piccoli volumi di farmaco sono piuttosto difficili da somministrare. Per tali procedure, si raccomanda l'utilizzo dell'emulsione in una dose di 10 mg/ml.

Per mantenere l'anestesia generale, si somministrano 20 mg/ml di emulsione per infusione continua; inoltre, è possibile utilizzare un dosaggio di 10 mg/ml di emulsione per procedure di infusione continua o iniezioni di boli ripetute (per ottenere l'anestesia richiesta). Recofol per il mantenimento dell'anestesia sistemica viene somministrato per infusione continua, la cui dose viene selezionata individualmente per ciascun paziente; per ottenere l'anestesia richiesta, la velocità di infusione è spesso compresa tra 9 e 15 mg/kg/ora. Non sono disponibili informazioni sull'uso del farmaco nei bambini con ASA di grado 3 o 4.

Per i bambini di età inferiore ai 3 anni, è necessaria una dose più elevata. La dose deve essere scelta individualmente, monitorando attentamente la somministrazione dell'anestesia necessaria.

I risultati dei test di mantenimento dell'anestesia sistemica nei bambini di età inferiore ai 3 anni hanno mostrato che la durata della somministrazione del farmaco era spesso di circa 20 minuti, con una durata massima di 75 minuti. È vietato somministrare il farmaco per più di 1 ora (tranne nei casi in cui sia necessaria una procedura più lunga, ad esempio in caso di ipertermia di natura maligna, che richiede di evitare l'uso di anestetici inalatori).

L'uso di propofol senza seguire le istruzioni porta alla comparsa di gravi effetti collaterali (inclusi decessi), sebbene non sia stato possibile dimostrare che il loro sviluppo fosse associato all'uso del farmaco. Gli effetti collaterali sono stati spesso osservati nei bambini con infezioni delle vie respiratorie e a cui erano state prescritte dosi superiori a quelle raccomandate per gli adulti.

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Utilizzare Recofol durante la gravidanza

Il propofol attraversa la placenta e può inibire i processi di sviluppo fetale. Pertanto, il farmaco non può essere utilizzato in gravidanza o durante il travaglio a dosi elevate.

Piccole quantità della sostanza vengono escrete nel latte materno. È considerato sicuro per il neonato, ma solo se la donna non allatta al seno per diverse ore dopo l'assunzione di propofol.

Controindicazioni

Controindicato in caso di intolleranza al propofol o ad altri componenti del farmaco.

Effetti collaterali Recofol

L'uso del farmaco può causare la comparsa di alcuni effetti collaterali:

• Manifestazioni generali: calo della pressione sanguigna e arresto respiratorio transitorio (questi disturbi possono essere gravi, soprattutto in persone con gravi condizioni generali). Occasionalmente, si verificano movimenti epilettiformi, tra cui convulsioni o opistotono (che a volte durano diverse ore o addirittura giorni), nonché edema polmonare;
• Dopo il risveglio dall'anestesia: a volte si osserva un disturbo della coscienza a breve termine. Occasionalmente si verificano mal di testa, vomito, febbre postoperatoria e nausea. Compaiono isolati sintomi di allergia associati a segni anafilattici (spasmi bronchiali, eritema facciale, marcata diminuzione della pressione sanguigna ed edema di Quincke). Sono stati segnalati casi di bradicardia o arresto cardiaco (sviluppo di asistolia);
• sono stati osservati casi isolati di acidosi metabolica, rabdomiolisi, iperkaliemia o insufficienza cardiaca (in alcuni casi con esito fatale) durante l'uso del propofol per ottenere un effetto sedativo in terapia intensiva a dosi superiori a 4 mg/kg/ora;
• È stata segnalata anche la comparsa di pancreatite in casi isolati dopo la somministrazione di propofol (sebbene non sia stato possibile stabilire una relazione causa-effetto). Sono state segnalate manifestazioni postoperatorie: sensazione di caldo o freddo, brividi ed euforia. Possono verificarsi alterazioni del colore delle urine (rosso-marrone o verde) e disfunzione sessuale (con l'uso prolungato). Talvolta si osserva trombocitopenia con l'uso ripetuto di propofol;
• Sintomi locali: il farmaco è spesso tollerato senza complicazioni. Il più delle volte, si manifesta dolore nella zona di somministrazione (questa manifestazione può essere attenuata iniettando la sostanza in una delle vene più grandi situate sul gomito o sull'avambraccio). Raramente, si sviluppa trombosi venosa o flebite. Con le iniezioni paravasali, si possono osservare manifestazioni tissutali in forma grave.

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Overdose

Segni di sovradosaggio: soppressione della funzione cardiovascolare e respiratoria.

Per eliminare i disturbi, è necessario utilizzare la ventilazione artificiale insieme all'ossigeno. Se necessario, si utilizzano soluzioni di destrosio (glucosio), sostituti del plasma, soluzioni saline (inclusa la soluzione di Ringer) e, in aggiunta, farmaci vasopressori.

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Interazioni con altri farmaci

La combinazione di propofol e agenti di premedicazione, analgesici o agenti inalatori può portare al potenziamento dell'anestesia e allo sviluppo di effetti cardiovascolari avversi.

L'associazione con gli oppioidi aumenta la probabilità di soppressione respiratoria (l'arresto respiratorio si verifica più frequentemente e dura più a lungo).

Quando si utilizza il fentanil si osserva un aumento transitorio dei livelli plasmatici di propofol.

Nei soggetti che assumono ciclosporina, l'uso di emulsioni lipidiche (tra cui Recofol) può talvolta portare allo sviluppo di leucoencefalopatia.

La somministrazione del farmaco come coadiuvante di farmaci anestetici locali potrebbe richiedere dosi inferiori di propofol.

È consentito mescolare il medicinale in un contagocce o in una siringa solo con una soluzione di destrosio (glucosio) al 5% o lidocaina.

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Condizioni di archiviazione

Recofol deve essere conservato al buio. È vietato congelare il medicinale.

Data di scadenza

Recofol può essere utilizzato entro 36 mesi dalla data di fabbricazione dell'agente terapeutico.

La durata di conservazione delle sostanze ottenute dopo la diluizione dell'emulsione da 10 mg/ml con una soluzione di destrosio al 5% è di 6 ore dal momento della loro produzione. Le soluzioni ottenute dopo la diluizione dell'emulsione da 10 mg/ml con lidocaina devono essere somministrate immediatamente.

Domanda per i bambini

Non deve essere prescritto per l'induzione dell'anestesia con successivo mantenimento dell'anestesia nei neonati di età inferiore a 1 mese. Non deve inoltre essere utilizzato per la sedazione durante le procedure di terapia intensiva nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 16 anni.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Diprivan, Propofol-Medargo, Propofol Fresenius con Pofol, Propofol-Lipuro e Propovan, nonché Propofol Abbott e Propofol Fresenius all'1%.