Rexetina

La rexetina è un antidepressivo appartenente alla classe dei farmaci SSRI.

Indicazioni Rexetina

Viene utilizzato nelle seguenti condizioni:

• uno stato di depressione di varia origine (in particolare patologie in cui si osserva una sensazione sistematica di ansia);
• episodi con sviluppo di depressione o disturbo bipolare come conseguenza della schizofrenia;
• terapia del DOC o sua prevenzione (il farmaco può impedire lo sviluppo di ricadute attive anche in caso di un lungo ciclo di trattamento);
• lesioni del sistema nervoso centrale di natura organica (tra cui lesioni che interessano le strutture cerebrali profonde);
• riabilitazione in caso di comparsa episodica della sindrome maniaco-depressiva (durante la fase depressiva);
• fobia sociale o sintomi generalizzati osservati nella sindrome d'ansia persistente;
• PTSD, che spesso si manifesta in concomitanza con un disastro o una situazione che mette a rischio la vita;
• disturbi di natura neuropsichiatrica in cui si sviluppano panico o agorafobia.

Modulo per il rilascio

La sostanza viene rilasciata in compresse da 20 o 30 mg, confezionate in blister da 10 pezzi. La confezione contiene 3 blister.

Farmacodinamica

Il principio attivo del farmaco, la paroxetina, è un composto organico complesso con struttura biciclica. Rallenta la capacità delle vescicole della parete presinaptica di reintegrare la perdita di mediatori attivi della serotonina, facendo sì che questi ultimi persistano all'interno della fessura sinaptica. Di conseguenza, oltre all'effetto terapeutico principale, ha un pronunciato effetto attivante sul sistema nervoso centrale, poiché il mediatore degli impulsi nervosi ha un effetto più prolungato (stimola il sistema serotoninergico).

È importante notare che il principio attivo del farmaco, essendo la sua base chimica, ha anche un effetto ansiolitico, poiché lo stato d'ansia è in gran parte associato a una maggiore eccitabilità delle strutture della sottocorteccia cerebrale, che vengono influenzate dal farmaco. La soppressione di queste aree del sistema nervoso centrale (talamo, sistema limbico e ipotalamo) porta a un indebolimento dei sintomi della sindrome d'ansia.

L'uso di Rexetin porta anche a una riduzione della gravità del DOC.

La paroxetina ha un'elevata specificità dell'effetto terapeutico. Non influenza l'attività delle terminazioni oppioidi, muscariniche o nicotiniche, né dei recettori adrenergici, il che ne impedisce lo sviluppo di tossicodipendenza e assuefazione generalizzata. Inoltre, non altera l'intensità della ricaptazione di alcuni mediatori (dopamina e noradrenalina).

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il farmaco viene assorbito ad alta velocità nel tratto gastrointestinale. L'assunzione di cibo non influenza significativamente il grado di assorbimento della sostanza. Il farmaco presenta un'elevata velocità di sintesi proteica (circa il 93-95% della paroxetina), grazie alla quale i suoi principi attivi circolano nel flusso sanguigno principale per un lungo periodo.

La rexetina subisce un metabolismo intraepatico, durante il quale si formano prodotti metabolici inattivi. Dopo la trasformazione, il farmaco, sotto forma di prodotti metabolici, viene escreto nelle urine (principalmente attraverso i reni). L'emivita varia tra le 15 e le 24 ore (un indicatore più accurato dipende dalla velocità individuale dei processi metabolici).

Con un ciclo di terapia conservativa a breve termine, il farmaco si accumula leggermente, raggiungendo valori di equilibrio dopo 7 giorni di assunzione continua delle compresse. Con un uso prolungato, invece, il farmaco non si accumula.

Dosaggio e somministrazione

Le compresse si assumono per via orale, al mattino, durante i pasti. Non è necessario masticarle, per non danneggiare l'involucro della compressa. Tenendo conto delle condizioni cliniche del paziente, la dose giornaliera può essere modificata dopo 2-3 settimane dall'inizio del ciclo di trattamento.

Le dosi del farmaco variano notevolmente a seconda della diagnosi fornita al paziente.

Negli stati depressivi, si assumono 20 mg di sostanza al giorno. L'effetto terapeutico si sviluppa piuttosto gradualmente, motivo per cui in condizioni estremamente gravi potrebbe essere necessario aumentare la dose. A intervalli di una settimana, il dosaggio può essere aumentato di 10 mg fino al raggiungimento dell'effetto desiderato. È consentito un massimo di 50 mg di farmaco al giorno.

Le persone con DOC dovrebbero inizialmente assumere 20 mg di farmaco al giorno. Come per la depressione, l'effetto del farmaco non si manifesta immediatamente, quindi la dose può essere aumentata di 10 mg a intervalli di una settimana. In questo caso, è consentito un massimo di 60 mg di farmaco al giorno.

È necessario iniziare il trattamento del disturbo di panico con una piccola dose giornaliera (10 mg), aumentandola poi ogni settimana fino al raggiungimento dell'effetto benefico desiderato. L'uso di una dose iniziale così ridotta è dovuto al fatto che l'intensità delle manifestazioni della malattia principale può aumentare a causa degli effetti collaterali (le reazioni negative sono più pronunciate nella fase iniziale del ciclo conservativo). La dose giornaliera massima consentita è di 60 mg.

Per la fobia sociale, inizialmente si assumono 20 mg di Rexetin al giorno. Se non si osserva alcun miglioramento delle condizioni del paziente dopo 14 giorni di trattamento, la dose del farmaco deve essere aumentata di +10 mg ogni settimana fino al raggiungimento dell'effetto desiderato o alla dose massima consentita di 50 mg al giorno. La dose standard di mantenimento per l'igiene personale è solitamente di 20 mg.

In caso di sindrome d'ansia generalizzata o PTSD, il regime terapeutico conservativo è simile allo schema utilizzato nel trattamento della fobia sociale.

Una volta completata la fase attiva del trattamento conservativo (la gravità di tutti i principali sintomi della patologia sottostante del SNC è significativamente ridotta), è necessario un trattamento di mantenimento per prevenire le ricadute. Tali cicli durano spesso 4-6 mesi. Inoltre, al termine della terapia, è necessario tenere conto del rischio di sindrome da astinenza e, pertanto, l'uso dei farmaci deve essere interrotto gradualmente.

Nei soggetti con insufficienza renale o epatica (con un livello di CC inferiore a 30 ml/min), la capacità di metabolizzare la paroxetina è notevolmente ridotta, motivo per cui è consentito assumere non più di 20 mg di farmaco al giorno. In presenza di gravi condizioni vitali, la dose può essere aumentata, ma si raccomanda comunque di mantenerla entro il dosaggio minimo.

Utilizzare Rexetina durante la gravidanza

Il farmaco può essere utilizzato durante la gravidanza solo in presenza di precise indicazioni vitali, poiché il suo utilizzo può avere un impatto significativo sullo sviluppo del feto nell'utero. Ad esempio, nel primo trimestre, la probabilità di sviluppare un difetto congenito del sistema cardiovascolare aumenta notevolmente (molto spesso, i difetti compaiono nella zona del setto tra l'atrio e il ventricolo). In caso di utilizzo del farmaco nel terzo trimestre, possono verificarsi parto prematuro o altre complicazioni prenatali (come cianosi diffusa, sindrome da distress respiratorio acuto (RDS), letargia, iperreflessia, epilessia e ipotensione).

Se è necessario effettuare un ciclo di trattamento conservativo con Rexetin durante l'allattamento, è necessario discutere con il medico curante la questione dell'interruzione temporanea dell'allattamento, perché i componenti attivi del farmaco non possono essere utilizzati nei bambini e una piccola parte di paroxetina viene escreta con il latte materno.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di intolleranza, idiosincrasia e anche ipersensibilità acquisita o ereditaria ai componenti del farmaco;
• uso in associazione a farmaci MAOI (il loro uso è consentito solo dopo 3 settimane dalla fine del ciclo di trattamento con antidepressivi);
• trattamento conservativo con triptofano o suoi derivati;
• sindrome del QT prolungato;
• insufficienza epatica;
• glaucoma ad angolo chiuso (in questo caso può verificarsi un aumento eccessivo dei valori della PIO);
• aritmia di origine ventricolare;
• iperplasia prostatica;
• appuntamento per anziani.

Effetti collaterali Rexetina

Durante la terapia conservativa attiva con il farmaco si possono osservare i seguenti effetti collaterali:

• Disturbi che influenzano il funzionamento del SNP o del SNC: mal di testa o vertigini, tremori, disturbi del ritmo circadiano, tremori alle estremità, aumento della stanchezza, irritabilità, iperidrosi, parestesie e anche disturbi della vista di origine nervosa e secchezza delle fauci. Inoltre, sono note informazioni sullo sviluppo di distonia oromandibolare o sintomi extrapiramidali, ma ciò si verifica solo occasionalmente;
• problemi della funzione digestiva: disturbi intestinali (si possono osservare sia diarrea che stitichezza), dispepsia, perdita di appetito e, inoltre, aumento dell'attività degli enzimi epatici, con conseguente compromissione della funzionalità epatica;
• disturbi del sistema cardiovascolare: diminuzione o aumento della pressione sanguigna (a seconda della predisposizione del paziente), disturbi del ritmo cardiaco, alterazioni dei valori ECG e vasodilatazione, che possono portare a svenimenti per insufficienza circolatoria acuta;
• lesioni che interessano l'apparato urogenitale: diminuzione della libido, problemi di minzione e disturbi dell'eiaculazione attiva;
• altre manifestazioni: arrossamento della pelle, dovuto a iperemia del letto vascolare, disturbo da squilibrio salino (iponatriemia), ematomi, aumento della produzione e secrezione di vasopressina (ormone antidiuretico), ipo- o iperglicemia, trombocitopenia, dolori muscolari, miopatia e sintomi simil-influenzali (rinorrea, aumento della temperatura, ecc.).

Inoltre, si possono osservare sintomi allergici, che si manifestano sotto forma di eruzioni cutanee, orticaria, prurito, broncospasmo, gonfiore della parte superiore del corpo (braccia e viso) ed edema di Quincke.

È necessario prestare attenzione al fatto che le manifestazioni negative durante l'uso di farmaci sono più pronunciate nella fase iniziale della terapia e, con il progredire della stessa, solitamente si attenuano notevolmente.

L'interruzione brusca del farmaco può provocare sintomi di astinenza, tra cui vomito, confusione, tremori gravi, disturbi sensoriali periferici, nausea e alterazioni del ritmo circadiano.

Per evitare lo sviluppo di dipendenza o sindrome di astinenza, è necessario interrompere gradualmente il farmaco e solo dopo aver completato l'intero ciclo di trattamento.

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Overdose

Spesso, l'uso di Rexetin non porta a complicazioni, poiché offre un'ampia gamma di dosaggi sicuri. Tuttavia, quando si assume una dose singola, ovvero superiore a 2 g della sostanza, o in combinazione con farmaci contenenti paroxetina, possono svilupparsi proprietà tossiche del principio attivo con conseguente intossicazione acuta, manifestata dai seguenti sintomi:

• dilatazione delle pupille;
• vomito con nausea;
• forti tremori agli arti;
• secchezza della mucosa orale;
• sensazione di sonnolenza o eccitazione;
• vertigini o mal di testa;
• arrossamento della parte superiore del corpo, in particolare della pelle del viso.

Il farmaco non ha antidoti, quindi si utilizzano procedure sintomatiche per eliminare i disturbi. È necessario monitorare attentamente la funzionalità degli apparati vitali e garantire la libera pervietà delle vie respiratorie. Non appena possibile dopo un sovradosaggio, è necessario eseguire una lavanda gastrica e somministrare al paziente enterosorbenti. Anche l'ossigenoterapia è considerata efficace.

Interazioni con altri farmaci

È vietata la combinazione del farmaco con gli IMAO, poiché tale combinazione potenzia reciprocamente le manifestazioni negative. Se questo divieto non viene rispettato, è possibile persino un esito fatale.

L'associazione del farmaco con farmaci o integratori alimentari contenenti triptofano può portare a un potenziamento dei sintomi negativi della terapia. Di solito, in questi casi si verificano forti mal di testa, vomito, vertigini ricorrenti e nausea. Tale effetto, in associazione con Rexetin, è esercitato da anticonvulsivanti e antidepressivi di varie categorie (amitriptilina, nortriptilina, nonché fluoxetina e altri).

L'uso concomitante con sumatriptan è possibile solo sotto la supervisione regolare di personale medico esperto, poiché tale combinazione può causare debolezza, aumento dei riflessi (sviluppo di iperreflessia) e compromissione della coordinazione motoria. Pertanto, se è necessario utilizzare un regime terapeutico con l'introduzione di entrambi i farmaci, la terapia deve essere eseguita in ospedale.

La combinazione del farmaco e degli anticoagulanti orali può aumentare i valori del PT e aumentare il rischio di sanguinamento perché l'effetto degli anticoagulanti viene potenziato.

I farmaci che stimolano l'attività degli enzimi epatici (incluso l'agente che induce il processo di ossidazione dei microsomi, la fenitoina) possono alterare il metabolismo della paroxetina. La velocità di decomposizione del componente in prodotti metabolici inattivi aumenta e l'emivita aumenta (di conseguenza, l'effetto del farmaco non si manifesta nemmeno con un aumento graduale della dose).

Anche i farmaci appartenenti alla categoria dei fenobarbitali esercitano effetti negativi sui processi metabolici del farmaco. In questo caso, tuttavia, i componenti del farmaco aumentano la velocità del metabolismo renale. Pertanto, i componenti bioattivi del farmaco vengono escreti a una velocità maggiore, con conseguente significativa riduzione dei loro indicatori plasmatici.

Il farmaco aumenta i livelli plasmatici di teofillina e prociclidina, ma il meccanismo di questa interazione non è stato determinato durante gli studi clinici. Pertanto, in caso di tale combinazione, è necessario monitorare i livelli plasmatici dei componenti attivi dei farmaci.

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Condizioni di archiviazione

Conservare Rexetin in un luogo protetto dall'umidità e dalla portata dei bambini piccoli. Temperatura: compresa tra 15 e 30 °C.

Data di scadenza

L'uso del Rexetin è consentito entro 2-4 anni dalla data di commercializzazione del farmaco.

Domanda per i bambini

L'uso del farmaco in pediatria è assolutamente vietato, perché il suo uso prima dei 18 anni può portare a cambiamenti nello sviluppo degli organi interni e nello sviluppo della personalità.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono farmaci come Xet e Parelax con Luxotil.

Recensioni

Rexetin riceve generalmente recensioni positive grazie al suo ampio spettro di attività terapeutica. I suoi componenti non solo eliminano la depressione in breve tempo, ma eliminano anche una complicazione di questa malattia come la sindrome d'ansia e prevengono le ricadute.

Inoltre, le persone che hanno assunto il farmaco affermano che, dopo il ciclo di terapia, la capacità di affrontare situazioni di vita difficili è stata facilitata. Non vi è alcuna conferma diretta di ciò ottenuta durante i test clinici, ma nella selezione dei farmaci utilizzati per il trattamento di unità nosologiche correlate al sistema nervoso centrale e periferico, questi dati soggettivi non possono essere completamente respinti.

Anche i medici parlano positivamente del farmaco. Sebbene presenti un numero piuttosto elevato di manifestazioni negative, la loro gravità si attenua significativamente dopo i primi 7 giorni di trattamento conservativo. Tra i vantaggi del farmaco, i medici ne sottolineano anche le proprietà ansiolitiche e la capacità di eliminare la fobia sociale a livello terapeutico.