Reladorm

Reladorm è un sonnifero.

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Indicazioni Reladorma

Viene utilizzato per trattare l'insonnia cronica, nonché quando si manifesta una sensazione di irritabilità o quando il sonno è breve.

Modulo per il rilascio

Il principio attivo è disponibile in compresse, in confezioni da 10 pezzi, contenute in un blister. La confezione contiene 1 compressa.

Farmacodinamica

Il farmaco ha proprietà sedative, ansiolitiche, ipnotiche, centrali, anticonvulsivanti e miorilassanti.

I principi attivi del farmaco sono diazepam e ciclobarbital. Il diazepam è un tranquillante ansiolitico che aiuta a ridurre l'eccitabilità dei neuroni e, inoltre, a rallentare i riflessi polisinaptici spinali e a potenziare l'attività del GABA.

Il farmaco non ha effetto rilassante muscolare periferico.

Reladorm riduce la gravità delle sensazioni di ansia, preoccupazione, tensione emotiva e paura, sviluppando così un effetto ansiolitico completo.

Il ciclobarbital è una sostanza ipnotica con un potente effetto sedativo.

Farmacocinetica

Il ciclobarbitale è un barbiturico con una durata d'azione media. Dopo somministrazione orale, viene assorbito ad alta velocità nel tratto digerente. Dopo somministrazione orale di 0,3 g della sostanza, l'indicatore di Cmax si osserva dopo 20-180 minuti. Il ciclobarbitale ha una forte correlazione con le proteine del sangue; passa facilmente nei fluidi e nei tessuti biologici, e anche attraverso la placenta e nel latte materno.

I processi metabolici del ciclobarbital avvengono principalmente nel fegato, con l'ausilio di enzimi microsomiali. Durante il metabolismo, il componente viene trasformato in chetociclobarbital. I processi di idrossilazione del ciclobarbital portano alla formazione di prodotti metabolici idrofili inattivi. Il ciclobarbital ha un potente effetto induttore sugli enzimi microsomiali responsabili dei processi metabolici di molti farmaci, compresi quelli propri (autoinduttori). Di conseguenza, si verifica una riduzione e una riduzione della durata dell'effetto dei farmaci utilizzati in combinazione, che vengono biotrasformati con l'ausilio del citocromo P450.

L'emivita è di circa 6 ore. Il ciclobarbital viene escreto quasi completamente attraverso i reni sotto forma di prodotti metabolici.

Il diazepam è ben assorbito nel tratto gastrointestinale; l'indice di biodisponibilità è di circa il 98%. Dopo somministrazione orale di 20 mg della sostanza, i suoi valori di Cmax ematica si rilevano dopo 0,9-1,3 ore e sono pari a 500 ng/ml. Circa il 94-99% della sostanza è sintetizzato con le proteine del sangue. Penetra nella barriera emato-encefalica e nella placenta, nonché nel latte materno. Ha un'intensa affinità per i tessuti adiposi.

Il diazepam subisce un metabolismo intraepatico, che forma due prodotti metabolici attivi: N-desmetildiazepam e N-metiloxazepam. Questi vengono poi convertiti in oxazepam, che viene poi sintetizzato con l'acido glucuronico.

L'emivita del componente è di circa 0,8-2,2 giorni (può aumentare negli anziani, nei neonati e nelle persone con disfunzione renale o epatica). Il diazepam viene escreto principalmente attraverso i reni, sotto forma di prodotti metabolici e immodificato (circa il 25%).

Dosaggio e somministrazione

Per ottenere un effetto ipnotico, il farmaco viene assunto 60 minuti prima di coricarsi: 1 compressa.

Per ottenere un effetto sedativo è necessario assumere un quarto o mezza compressa 1-2 volte al giorno.

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Utilizzare Reladorma durante la gravidanza

Reladorm non deve essere prescritto nel primo trimestre (tranne in situazioni di emergenza). L'assunzione del farmaco durante la gravidanza può causare un aumento della frequenza cardiaca fetale.

Durante il periodo di assunzione del farmaco, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• ipercapnia;
• miastenia;
• presenza di ipersensibilità al ciclobarbital o al diazepam;
• la presenza di tendenze suicide nel paziente;
• porfiria;
• insufficienza epatica;
• vecchiaia.

Effetti collaterali Reladorma

La gravità e il numero degli effetti collaterali dipendono dalla dimensione della dose e dalla sensibilità del paziente al farmaco. Tra le manifestazioni:

• lesioni a carico del sistema nervoso: mal di testa, sonnolenza, disorientamento o confusione sono comuni, così come lentezza nei riflessi, atassia e vertigini. Occasionalmente si verificano tremori o sentimenti di rabbia e deterioramento dell'umore. Occasionalmente si sviluppano anche disartria con difficoltà di parola, disturbi della memoria o dell'accomodamento, comportamento anomalo e amnesia anterograda. Raramente si osservano anche alterazioni emotive, deplezione emotiva, psicosi e incubi, nonché pronuncia errata delle parole;
• deficit visivo: disturbi della vista (diplopia o offuscamento della vista);
• disturbi digestivi: disturbi gastrointestinali, ipersalivazione, secchezza delle fauci, nausea o stitichezza;
• problemi al funzionamento dei reni e delle vie urinarie: ritenzione urinaria o incontinenza;
• danni ai tessuti connettivi e alla struttura muscolo-scheletrica: comparsa di tremori;
• disturbi del sistema cardiovascolare: lieve calo della pressione sanguigna, bradicardia, segni autonomici, aritmia e insufficienza cardiaca (incluso arresto cardiaco);
• sintomi dell'apparato respiratorio: soppressione dei processi respiratori (ciò include l'insufficienza respiratoria);
• disturbi sistemici: sensazione di debolezza generale (a volte si verificano svenimenti);
• lesioni dello strato sottocutaneo e dell'epidermide: manifestazioni di allergie cutanee;
• Disturbi delle vie biliari e del fegato: disfunzione epatica. Occasionalmente si sviluppa ittero o si nota un aumento dei livelli di fosfatasi alcalina e transaminasi;
• segni provenienti dalle ghiandole mammarie e dagli organi riproduttivi: disturbi del ciclo mestruale o della libido;
• lesioni che interessano la linfa e il sangue: disturbo della composizione morfologica del sangue (sviluppo di leucopenia o agranulocitosi);
• disturbi mentali: comparsa di reazioni paradossali (come sensazione di eccitazione (anche psicomotoria) o aggressività, insonnia, convulsioni e tremori). Sotto forma di reazione paradossale, si notano anche un aumento del senso di ostilità e ansia, un aumento del tono muscolare (principalmente negli anziani e nei bambini) e allucinazioni. Spesso tali manifestazioni si sviluppano negli anziani e nelle persone con malattie mentali, anche dopo aver consumato alcol;
• Altri: dolori articolari, debolezza muscolare e aumento del rischio di fratture e cadute (solitamente nelle persone anziane).

L'uso sistematico di droghe per molte settimane può causare dipendenza o sindrome di astinenza se l'assunzione viene interrotta improvvisamente.

Sintomi di astinenza lievi includono disturbo da deficit di attenzione, ansia e mal di testa. Possono verificarsi anche vertigini, nausea, irritabilità, iperidrosi, vomito e disturbi sensoriali, spasmi muscolari e coliche. Possono anche verificarsi aumento della frequenza cardiaca e perdita di appetito. A volte possono verificarsi convulsioni o delirio.

I pazienti anziani sono estremamente sensibili ai sintomi negativi e spesso manifestano disturbi del movimento e una sensazione di affaticamento.

I bambini, gli anziani e i soggetti affetti da ipoprotrombinemia potrebbero essere maggiormente a rischio di sviluppare effetti collaterali sedativi.

Se si verificano ittero, disturbi della vista, disturbi del sistema emopoietico, incontinenza urinaria e aumento dell'attività degli enzimi epatici, è necessario interrompere l'uso di Reladorm.

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Overdose

I sintomi dell'avvelenamento includono confusione, sonnolenza e difficoltà di parola.

L'intossicazione grave può portare allo sviluppo di sintomi che mettono a repentaglio la salute e la vita del paziente.

Per eliminare i disturbi si esegue una lavanda gastrica e si prescrive carbone attivo.

Si ritiene che l'antidoto al Reladorm sia la sostanza flumazenil.

Interazioni con altri farmaci

Il farmaco può potenziare l'attività di sedativi, antidepressivi, antipsicotici e oppiacei.

L'uso concomitante con sostanze che rallentano i processi di ossidazione dei microsomi provoca un aumento dell'emivita di Reladorm.

Il farmaco distrugge i processi metabolici della sostanza fenitoina.

Il farmaco non è compatibile con griseofulvina, contraccettivi orali, doxiciclina, GCS, alcol etilico e anticoagulanti.

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Condizioni di archiviazione

Reladorm deve essere conservato in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini piccoli. La temperatura non deve superare i 25 °C.

Data di scadenza

Reladorm può essere utilizzato entro 36 mesi dalla data di produzione del farmaco.

Domanda per i bambini

Il farmaco non può essere prescritto in pediatria.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono farmaci come Corvaltab, Bellamintal, Belloid con Valocordin e Corvalol con Corvaldin.

Recensioni

Reladorm riceve ottime recensioni dai pazienti. Seguendo le istruzioni prescritte e utilizzandolo secondo le indicazioni, dimostra un'elevata efficacia.