Relpax

Relpax è un farmaco con proprietà antiemicraniche. Il principio attivo del farmaco, l'eletriptano, ha una significativa selettività per le terminazioni serotoninergiche situate all'interno delle arterie carotidi.

L'effetto medicinale antiemicranico del farmaco è legato alla capacità del suo principio attivo di restringere i vasi sanguigni intracranici, nonché al suo intenso effetto rallentante sull'infiammazione di natura neurogena.

Indicazioni Relpaxa

Viene utilizzato per alleviare un attacco di emicrania, che può essere accompagnato o meno da un'aura.

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Modulo per il rilascio

Il componente viene rilasciato sotto forma di compresse dal volume di 20 o 40 mg.

Farmacodinamica

Relpax è un agonista selettivo delle terminazioni serotoninergiche 5-HT1B e 5-HT1D, localizzate all'interno dei vasi cerebrali, nonché sui neuroni nucleari e sui recettori del nervo trigemino. Oltre a interrompere la secrezione di elementi algogeni dai recettori nervosi, il farmaco provoca il restringimento dei vasi cranici.

Il farmaco contribuisce ad aumentare la soglia di sensibilità del nervo trifaccettale bloccandone i nuclei situati nel midollo spinale. L'effetto del farmaco si sviluppa riducendo la pulsazione dei vasi cerebrali ed eliminando il dolore.

Relpax differisce dagli altri triptani perché non può interagire con le terminazioni dopaminergiche, muscariniche, oppioidi o α- e β-adrenergiche.

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Farmacocinetica

Se somministrato per via orale, l'eletriptan viene ben assorbito nel tratto gastrointestinale, con un tasso di assorbimento dell'81%. I valori di biodisponibilità dopo somministrazione orale sono pari a circa il 50%.

Il valore di Cmax nel sangue viene raggiunto dopo 90 minuti dalla somministrazione del farmaco. Se assunto dopo un pasto grasso, questo valore aumenta del 20-30%. L'eletriptan viene sintetizzato per l'85% con le proteine del sangue.

L'emivita è di circa 4-5 ore. I processi metabolici avvengono nel fegato e l'escrezione avviene attraverso il tratto gastrointestinale e i reni.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto per via orale, assumendo le compresse con un po' di liquido.

Nella fase iniziale dello sviluppo dell'emicrania, la compressa deve essere assunta il più rapidamente possibile. Tuttavia, l'effetto del farmaco si manifesta anche in caso di assunzione durante un attacco di emicrania già in corso.

Per gli adulti di età compresa tra 18 e 65 anni, la dose iniziale è di 40 mg.

Se il dolore ricompare entro le successive 24 ore, il farmaco viene assunto nuovamente allo stesso dosaggio. Se è necessario assumere nuovamente il farmaco, è necessario farlo almeno 2 ore dopo l'assunzione della prima compressa.

Se l'emicrania non si attenua entro 2 ore dall'assunzione della prima dose di Relpax, non si deve assumere una seconda dose.

Tuttavia, anche se non è possibile interrompere l'attacco, gli effetti clinici possono manifestarsi durante il successivo attacco di emicrania. Se non è possibile ottenere l'effetto desiderato con la somministrazione di una dose da 40 mg, durante un nuovo attacco è consentito l'uso di 80 mg del farmaco.

È possibile utilizzare al massimo 0,16 g di farmaco al giorno.

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Utilizzare Relpaxa durante la gravidanza

Non vi è esperienza clinica sull'uso del farmaco in donne in gravidanza. Non è stato rilevato alcun effetto teratogeno nei test sugli animali. Per questo motivo, Relpax può essere utilizzato solo in situazioni in cui il probabile beneficio è superiore al rischio di complicazioni per il feto.

Il farmaco penetra nel latte materno. Con una singola somministrazione di 80 mg della sostanza, la sua escrezione nelle 24 ore successive è stata pari allo 0,02% dell'intera dose. Per ridurre la probabilità che il farmaco abbia effetti sul bambino, è necessario interrompere l'allattamento al seno per 24 ore dopo la somministrazione di eletriptan.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave sensibilità associata all'eletriptano e ad altri componenti del farmaco;
• utilizzare per eliminare le emicranie di natura oftalmoplegica, basilare o emiplegica;
• disturbi significativi della funzionalità epatica;
• malattie rare di origine ereditaria (malassorbimento di glucosio-galattosio, ipolattasia o deficit di lattasi);
• somministrazione insieme ad agenti che inibiscono la proteasi e l'elemento CYP3A4;
• valori elevati della pressione sanguigna che non possono essere controllati;
• patologie occlusive a carico dei vasi periferici;
• IHD o sospetto di questa malattia;
• storia di ictus cerebrale o TIA;
• combinazione con altri farmaci agonisti 5-HT1.

Deve essere usato con cautela nei soggetti con intossicazione da serotonina e anche quando somministrato in combinazione con altri farmaci che hanno un effetto serotoninergico.

In dosi superiori a 40 mg, usare con cautela nei soggetti con disfunzione renale.

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Effetti collaterali Relpaxa

Spesso il farmaco è tollerato senza complicazioni. Gli effetti collaterali che si presentano sono generalmente lievi, temporanei e scompaiono spontaneamente. I possibili sintomi del disturbo includono:

• faringite o naso che cola e infezioni che interessano le vie respiratorie;
• anoressia;
• linfoadenopatia;
• disturbi mentali: problemi di pensiero, instabilità emotiva, confusione, sensazioni di euforia e depressione;
• problemi con il funzionamento del sistema nervoso: sonnolenza, miastenia, ipocinesia, mal di testa, tremori e vertigini, nonché ipoestesia o iperestesia, disturbi del linguaggio, miastenia, atassia e problemi di sensibilità;
• senso di costrizione alla gola, dispnea, asma, sbadigli e cambiamenti nel timbro vocale;
• iperbilirubinemia;
• deficit visivo: disturbi visivi, congiuntivite, fotofobia e dolore agli occhi;
• problemi al sistema cardiovascolare: aumento della frequenza cardiaca, tachicardia, bradicardia o angina e aumento della pressione sanguigna;
• disturbi degli organi uditivi e dell'equilibrio: vertigini, tinnito o dolore;
• Lesioni del tratto gastrointestinale: nausea, stitichezza, dolore che interessa la zona addominale, secchezza delle fauci, diarrea, sintomi dispeptici ed eruttazione;
• segni dell'epidermide: prurito, iperidrosi o orticaria;
• disturbi muscoloscheletrici: artrite, dolori che colpiscono articolazioni, ossa, schiena e muscoli, miopatia, artrosi e crampi;
• problemi alle vie urinarie: aumento della frequenza della minzione o poliuria;
• disturbi dell'apparato riproduttivo: dolore che colpisce le ghiandole mammarie, o menorragia;
• sintomi allergici;
• astenia, sete, vampate di calore sulla pelle del viso, edema periferico, brividi, debolezza sistemica e fastidio nella zona dello sterno.

Overdose

In caso di intossicazione, la pressione sanguigna può aumentare e, inoltre, possono manifestarsi altri disturbi nel funzionamento del sistema cardiovascolare.

È necessario eseguire immediatamente la lavanda gastrica e misure sintomatiche.

Poiché l'emivita del principio attivo è di circa 4 ore, in caso di avvelenamento il paziente deve essere monitorato per almeno 20 ore, fino alla scomparsa di tutti i segni del disturbo.

Non ci sono informazioni riguardanti l'efficacia dell'emodialisi con dialisi peritoneale sui livelli ematici di eletriptano.

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Interazioni con altri farmaci

Le caratteristiche farmacocinetiche dell'eletriptan possono variare in caso di associazione con determinati farmaci. L'associazione con ketoconazolo o eritromicina determina un aumento della Cmax della sostanza di 2,7 e 2 volte. Anche l'emivita dell'eletriptan risulta prolungata.

Per questo motivo, Relpax non viene utilizzato insieme a ketoconazolo, josamicina, itraconazolo e anche a eritromicina, claritromicina e agenti che inibiscono l'azione della proteasi.

Quando il farmaco viene utilizzato in combinazione con verapamil, propranololo o fluconazolo, la Cmax di eletriptan aumenta. Tuttavia, tali variazioni non influenzano il quadro clinico.

La somministrazione di ergotamina o caffeina 1-2 ore dopo l'assunzione di Relpax può causare un lieve ma significativo aumento della pressione sanguigna. Per questo motivo, è vietata la somministrazione di farmaci contenenti ergotamina o farmaci ergotamino-simili entro 24 ore dall'assunzione di Relpax. Inoltre, il farmaco non può essere assunto entro 24 ore dall'assunzione di questi farmaci.

La somministrazione di eletriptan in combinazione con sostanze con proprietà serotoninergiche aumenta la probabilità di sviluppare intossicazione da serotonina. In caso di uso concomitante di tali agenti, le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate.

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Condizioni di archiviazione

Relpax deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini piccoli. La temperatura massima consentita è di 30 °C.

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Data di scadenza

Relpax può essere utilizzato per un periodo di 36 mesi dalla data di vendita del farmaco.

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Domanda per i bambini

L'uso del farmaco è vietato in pediatria (età inferiore ai 18 anni), perché non esistono dati affidabili sulla sua sicurezza in questa categoria di pazienti.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Imigran, Amigrenin con Kofetamin e Sumatriptan con Zomig.

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Recensioni

Relpax è considerato un rimedio molto efficace contro gli attacchi di emicrania, come affermato in molte recensioni di pazienti. Si sostiene che dopo l'assunzione della pillola, i sintomi dell'emicrania scompaiono completamente, con un indebolimento della loro intensità dopo circa mezz'ora.

Gli svantaggi includono lo sviluppo di effetti collaterali, tra cui nausea, tremori, sonnolenza, ecc. Ci sono anche persone che non hanno tratto alcun beneficio dal farmaco, ma sono una minoranza.

Nei commenti molti consigliano di dormire dopo aver assunto il farmaco: questo ridurrà al minimo la probabilità di effetti collaterali.