Tasigna

Genotipo antineoplastico antineoplastico a base di inibitore della protein chinasi nilotinib.

Indicazioni Tasigna

Applicare Tacos nei seguenti casi:

• per il trattamento per la prima volta del decorso cronico rilevato della leucemia mieloide negli adulti con traslocazione cromosomica caratteristica;
• per il trattamento per la prima volta rilevata flusso cronica e accelerata della leucemia mieloide negli adulti, con una caratteristica traslocazione cromosomica, nonché dipendenza o ipersensibilità al precedente schema terapeutico (significato, tra l'altro, e imatinib).

Modulo per il rilascio

È prodotto in una forma capovolta:

• capsule dense di 150 mg sono le forme rossastre con una scritta di colore nero NVR e BCR;
• capsule densi 200 mg sono forme giallastre con la scritta di colore rosso NVR e TKI.

Le capsule contengono una sostanza polverosa di una tonalità giallastra biancastra.

Il blister contiene quattro capsule da 150 mg ciascuna o quattro o quattro capsule da 200 mg ciascuna. Un pacchetto di cartone contiene 2-7 piastre blister.

L'ingrediente attivo di Tasigne è nilotinib g / x monoidrato.

Farmacodinamica

Tasigna - è un potente farmaco che inibisce l'attività tirosin chinasica di Abl oncoproteina Bcr-Abl, agendo in generazioni successive di strutture cellulari e cellule leucemiche positivo primario Philadelphia cromosoma colpite.

 Taxon forma un legame denso nella zona di legame ATP, formando il più forte inibitore di Bcr-Abl e continua ad essere attivo contro 32 specie mutanti resistenti all'imatinib di Bcr-Abl.

Come risultato dell'attività biologica e chimica Tasigna inibisce selettivamente variazioni di proliferazione e induce apoptosi nelle generazioni successive di cellulare e positivo in cellule primarie leucemiche infettate isolati da pazienti con leucemia mieloide cronica forma.

Il taposignificante influenza o non influenza il vasto numero di protein chinasi, inclusa la protein chinasi della serina. L'unica eccezione è la piastrina FR, l'attività della tirosina chinasi del recettore e le chinasi da efrinorecettori: la tazosina li inibisce al livello osservato dopo somministrazione orale della dose terapeutica del farmaco.

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Farmacocinetica

Il contenuto limite di Taws nel sangue viene osservato per 3 ore dopo la somministrazione orale delle capsule. L'assorbimento può essere di circa il 30%. Quando usi Taksi in combinazione con il cibo, aumenta il contenuto massimo del farmaco nel sangue. Con l'uso di Tasign in mezz'ora o 2 ore dopo un pasto, la biodisponibilità del farmaco è aumentata del 29 o del 15%, rispettivamente. L'assorbimento di Tacos può essere disturbato in pazienti sottoposti a intervento di gastrectomia o gastrectomia parziale.

 Il legame alle proteine plasmatiche può essere di circa il 98%.

I metodi di base del metabolismo di Tasign sono i processi di ossidazione e idrossidazione. L'ingrediente principale nel siero di sangue è il nilotinib.

Dopo una dose monodose, oltre il 90% del farmaco viene escreto per tutta la settimana, con masse prevalentemente caloriche.

L'emivita attesa, calcolata per determinare le proprietà cinetiche delle molteplici tecniche Tasigne, era di 17 ore.

L'esposizione del principio attivo di Tasigne in uno stato di equilibrio è considerata dose-dipendente. L'equilibrio è raggiunto più spesso l'ottavo giorno. L'aumento dell'esposizione al siero di nilotinib tra l'assunzione della dose iniziale e l'insorgenza di equilibri è stato duplice quando assunto una volta al giorno, o 3,8 volte quando si assumeva Tasox due volte al giorno.

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Dosaggio e somministrazione

Farmaco capsulato Tasone è raccomandato per l'ammissione due volte al giorno (una volta ogni 12 ore), 2 ore dopo aver mangiato. Dopo aver preso le capsule, non puoi mangiare più di sessanta minuti.

I tapas vengono lavati con acqua, senza schiacciare o svuotare le capsule. L'eccezione sono i pazienti che hanno problemi con la deglutizione del cibo: sono autorizzati a diluire la polvere dalle capsule in 1 cucchiaino. Purea di mele.

Se il paziente dimentica accidentalmente di prendere Taksi, allora non deve essere assunta alcuna capsula aggiuntiva: viene preso il dosaggio successivo di Tasigne.

Prima dell'inizio della terapia, al paziente viene richiesto di eseguire un ECG e determinare il contenuto quantitativo di potassio e magnesio nel sangue.

La quantità standard di Tasign è determinata in un dosaggio di 300 mg di farmaco due volte al giorno - 2 capsule con un dosaggio di 150 mg. Se il medico ha prescritto 400 mg due volte al giorno, utilizzare le capsule con un dosaggio di 200 mg.

La durata della Tasigna è determinata dall'effetto clinico del farmaco.

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Utilizzare Tasigna durante la gravidanza

Gli studi hanno dimostrato la tossicità riproduttiva di Tasign, pertanto questo farmaco non può essere usato per trattare la gravidanza: esiste un alto rischio di complicazioni per il feto.

I pazienti in età fertile nel trattamento di Tasign devono usare contraccettivi affidabili. Il loro uso continua per due settimane dopo la fine della terapia.

Esperimenti su animali hanno dimostrato che Tasea entra nel latte materno. Per questo motivo, non usare questo farmaco durante l'intero periodo dell'allattamento al seno.

Controindicazioni

Gli specialisti non consigliano di nominare Taksi:

• durante la gravidanza;
• all'alimentazione toracica;
• in pediatria (bambini sotto i 18 anni);
• con una carenza di lattasi, con assorbimento disturbato di glucosio-galattosio, con ipersensibilità al galattosio;
• con una tendenza alle allergie a Taxon.

 Le controindicazioni relative sono:

• danno cardiaco scompensato e grave;
• complicata patologia epatica;
• pancreatite.

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Effetti collaterali Tasigna

La terapia con Tapox può essere accompagnata da alcuni effetti collaterali:

• complicanze infettive sotto forma di follicolite, faringite, polmonite, herpes, mughetto, gastroenterite;
• papilloma cutaneo;
• trombocitopenia, anemia, neutropenia;
• disfunzione della tiroide;
• emaciazione, disturbi da scambio elettrolitico, diabete mellito, alterazione dell'appetito;
• dolore alla testa, vertigini, neuropatia, tremori agli arti, emicrania;
• disturbi del sonno, ansia, condizioni depressive;
• emorragia nella retina, congiuntivite, compromissione della funzione visiva;
• vertigini;
• disturbi del ritmo cardiaco, angina pectoris, tachicardia, aumento della pressione sanguigna, interruzione della coagulazione del sangue;
• mancanza di respiro, sanguinamento dal naso, dolore toracico, edema polmonare;
• nausea, disturbi della sedia, dolore allo stomaco, sete, ittero;
• iperidrosi, arrossamento ed eruzione cutanea, alterazione della pigmentazione, comparsa di vesciche e cisti sulla pelle;
• dolore ai muscoli e alle articolazioni, dolore alle mani e ai piedi;
• violazioni di urination;
• dolore dietro lo sterno, disfunzione erettile, ingrossamento delle ghiandole mammarie;
• una sensazione di stanchezza, gonfiore, febbre, vampate di calore.

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Overdose

Ci sono informazioni su diversi casi di sovradosaggio intenzionale di Taksin, così come casi di combinazione di un farmaco con bevande alcoliche o altri farmaci. Nelle situazioni elencate sono stati rilevati sintomi come neutropenia, convulsioni emetiche e perdita di forza. Il fegato e il cuore non erano controllati. La morte di pazienti dopo episodi di overdose non è stata annotata.

Se si sospetta che il paziente riceva troppo di Tasign, si raccomanda di eseguire una diagnosi approfondita della funzionalità del corpo, quindi prescrivere una terapia sintomatica e di supporto.

Interazioni con altri farmaci

• Sostanze medicinali che possono aumentare la concentrazione di Thyssin nel siero del sangue:
  • imatinib;
  • ketoconazolo, voriconazolo, ritonavir, intraconazolo, telitromicina, claritromicina.
• Sostanze medicinali che riducono il contenuto di concentrazione di Taxol nel siero del sangue:
  • induttori dell'isoenzima CYP3A4 (fenitoina, fenobarbital, rifampicina, carbamazepina, preparazioni di erba di San Giovanni).
• È consentito prescrivere un tasone in combinazione con warfarin, le cui proprietà anti-coagulazione non soffrono. L'uso di taoxa con midazolam porta ad un leggero aumento della concentrazione di quest'ultimo, ma il grado di metabolismo di midazolam non è cambiato.
• Tasigna non somministrata in combinazione con farmaci antiaritmici, che comprendono amiodarone, sotalolo, chinidina, procainamide, e con farmaci qualità viyayuschimi intervallo QT (pimozide, metadone, clorochina, claritromicina, ecc).
• Non è consigliabile assumere Taxos con il cibo, poiché ciò porta ad un aumento della concentrazione sierica di nilotinib.
• Non è consigliabile assumere Tasigne con succo di pompelmo e medicinali che inibiscono l'isoenzima CYP3A4.

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Condizioni di archiviazione

Tenere Taksi nella confezione originale, lontano dai raggi solari e dall'umidità, osservando il regime di temperatura da +18 a +30 ° C. I medicinali, compresi i Tacos, vengono tenuti fuori dalla zona di accesso dei bambini.

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Data di scadenza

Le capsule Taksi nella confezione originale possono essere conservate per un massimo di tre anni.