Teofillina

Teofillina ha un effetto broncodilatatore.

Indicazioni Teofillina

È usato nella sindrome da ostruzione bronchiale causata da vari fattori:

• BA (come un farmaco di scelta nel caso di asma, provocato da sforzo fisico, e in aggiunta nella forma di un mezzo aggiuntivo per altre forme della malattia);
• scorre la bronchite cronica carattere ostruttiva;
• enfisema polmonare, ipertensione o cuore;
• sindrome da edema, in via di sviluppo a causa di patologia renale (terapia combinata);
• apnea del sonno.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco è venduto in compresse, con una forma prolungata. Il volume delle compresse è 0,1, 0,2 o 0,3 g della sostanza. All'interno della confezione contiene 20, 30 o 50 compresse.

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Farmacodinamica

La teofillina è un derivato delle purine e un farmaco broncodilatatore. Il farmaco inibisce l'attività della PDE, con conseguente aumento dell'accumulo di cAMP nei tessuti, aiuta a bloccare le desinenze delle purine e allo stesso tempo riduce la quantità di ioni di calcio trasportati attraverso i canali della parete cellulare e riduce l'attività contrattile della muscolatura liscia.

Contribuendo al rilassamento dei muscoli dei vasi sanguigni (specialmente vasi nell'epidermide e ai reni con il cervello) e dei bronchi, il farmaco porta ad un effetto vasodilatatore periferico, e inoltre potenzia la circolazione renale e ha un moderato effetto diuretico. Il farmaco stabilizza le cellule dei labrociti e inibisce anche il rilascio dei conduttori di segni allergici.

Il farmaco potenzia il MCC, migliora i processi respiratori nel diaframma, aumenta la capacità funzionale dei muscoli respiratori e intercostali e stimola anche il lavoro del centro respiratorio. All'interno del sangue, riduce l'anidride carbonica e stabilizza il flusso di ossigeno. Quando l'ipokaliemia potenzia la ventilazione polmonare.

Inoltre, il farmaco aumenta la circolazione coronarica, stimola l'attività del muscolo cardiaco, aumenta la forza delle sue contrazioni e della frequenza, e inoltre riduce la necessità di ossigeno. Indebolisce la resistenza dei vasi polmonari e la pressione all'interno del piccolo cerchio del flusso sanguigno. Il farmaco espande i dotti biliari (extraepatico) e previene l'aggregazione piastrinica, inibendo l'attivazione delle piastrine e PG E2-α. Inoltre, aumenta la stabilità dei globuli rossi rispetto alla deformazione, influendo positivamente sulle caratteristiche reologiche del sangue. Rallenta i coaguli di sangue e stabilizza la microcircolazione.

Il rilascio prolungato del principio attivo porta al raggiungimento dei suoi parametri terapeutici all'interno del plasma dopo 3-5 ore e consente di mantenere questo livello nel periodo di 10-12 ore. Di conseguenza, prendendo il farmaco 2 volte al giorno, è possibile fornire un effetto medicinale permanente.

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Farmacocinetica

Il farmaco ha un buon assorbimento dal tratto gastrointestinale, così come gli indicatori di biodisponibilità, che sono circa 88-100%. La sintesi con proteine è di circa il 60%. I valori Tmax fluttuano intorno alla posizione delle 6 in punto. La sostanza passa attraverso la placenta ed è escreta nel latte materno.

Il farmaco è esposto al 90% ai processi metabolici all'interno del fegato, in cui sono coinvolti gli enzimi P450 dell'emoproteina (il più importante è CYP1A2). Allo stesso tempo, vengono rilasciati i principali prodotti metabolici - 3-metilxantina e 1,3-dimetil urico.

I prodotti metabolici dei farmaci e con essi un altro 7-13% dell'elemento immodificato (nei bambini, questo indicatore raggiunge il 50%) vengono escreti attraverso i reni. A causa di processi metabolici incompleti nei neonati, la maggior parte del farmaco viene escreto sotto forma di caffeina.

Per le persone che non fumano, l'emivita del farmaco è di 6-12 ore e per i fumatori si riduce a 4-5 ore. Nelle persone con malattie renali o epatiche, così come l'alcolismo, l'indicatore T1 / 2 è prolungato.

Con insufficienza epatica o respiratoria, CHF, febbre in forma grave, virus e in gruppi di età fino a 12 mesi o superiore a 55 anni, la clearance totale è ridotta.

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Dosaggio e somministrazione

Si raccomanda di selezionare il dosaggio del farmaco individualmente per ciascun paziente.

La dimensione media della porzione iniziale al giorno è di 0,4 g Se il medicinale in questa dose è tollerato senza complicazioni, è consentito un aumento di una volta di circa il 25%. È necessario aumentare le porzioni con intervalli di 2-3 giorni fino al raggiungimento del risultato terapeutico ottimale.

I dosaggi giornalieri massimi consentiti che possono essere assunti senza monitorare i parametri del sangue della teofillina sono: 18 mg / kg (adolescenti 12-16 anni) e 13 mg / kg (gruppo di età 16 anni).

In assenza dell'effetto di assumere i suddetti dosaggi (la necessità di aumentare la porzione) o con lo sviluppo di manifestazioni tossiche, il successivo trattamento deve essere eseguito sullo sfondo del regolare monitoraggio dei valori ematici dei farmaci. Le porzioni più ottimali sono considerate entro 10-20 μg / ml. Le dosi più basse non hanno l'efficacia richiesta e dosi più elevate non determinano un significativo potenziamento dell'esposizione, ma aumentano drasticamente la probabilità di sviluppare sintomi negativi.

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Utilizzare Teofillina durante la gravidanza

Prescrivere i farmaci per l'allattamento o la gravidanza è permesso solo occasionalmente e con estrema cautela.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• gastrite iperacida;
• ulcere all'interno del tratto gastrointestinale durante la fase acuta, così come sanguinamento nella stessa area;
• convulsioni epilettiche;
• valori di pressione sanguigna ridotti o elevati con gravità severa;
• ictus emorragico;
• gravi tachiaritmie;
• emorragia nella retina dell'occhio;
• la presenza di una forte sensibilità alla teofillina e in aggiunta a questi altri derivati della xantina (pentossifillina con teobromina e caffeina).

È necessaria cautela se utilizzato in questi casi:

• grave insufficienza coronarica (questo include lo stadio acuto di infarto miocardico e angina);
• cardiomiopatia ipertrofica con forma ostruttiva;
• aterosclerosi vascolare;
• CHF;
• fallimento del fegato o dei reni;
• spesso sviluppando extrasistole dei ventricoli;
• maggiore prontezza convulsa;
• adenoma prostatico;
• ulcera precedentemente diagnosticata all'interno del tratto gastrointestinale o recente sanguinamento nella stessa area;
• ipertermia prolungata;
• ipotiroidismo o ipertiroidismo;
• GERD;
• uso degli anziani.

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Effetti collaterali Teofillina

L'assunzione del farmaco può portare ai seguenti sintomi:

• disturbi del sistema nervoso centrale: vertigini, tremore, sensazione di irritabilità, agitazione o ansia e, inoltre, insonnia e mal di testa;
• malfunzionamenti del sistema cardiovascolare: palpitazioni, cardialgia, tachicardia (rilevata anche nel feto nel caso di utilizzo di farmaci nel 3 ° trimestre), aritmie, diminuzione della pressione arteriosa e aumento degli attacchi di angina pectoris;
• lesioni che colpiscono gli organi digestivi: diarrea, esacerbazione di ulcere, bruciore di stomaco, gastralgia, nausea e GERD, vomito e deterioramento dell'appetito (con uso prolungato);
• sintomi di allergia: prurito e eruzione cutanea sull'epidermide, e in aggiunta a questo stato febbrile;
• altro: dolore allo sterno, ematuria, tachipnea, iperidrosi, arrossamento della pelle del viso, ipoglicemia, potenziamento della diuresi e albuminuria.

Spesso, con una diminuzione della porzione del farmaco, diminuisce anche la gravità dei sintomi negativi.

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Overdose

L'intossicazione con il farmaco porta a tali disturbi: diarrea, sanguinamento all'interno del tratto gastrointestinale, indebolimento dell'appetito, nausea, vomito (a volte insanguinato) e gastralgia. Inoltre, iperemia facciale, aritmie ventricolari, tachicardia e tachipnea. C'è anche una sensazione di ansia, tremore, insonnia, agitazione motoria, convulsioni e fotofobia.

In grave avvelenamento possono verificarsi crisi epilettiche (specialmente nei bambini), un senso di confusione, l'ipossia, la forma acidosi metabolica, iperglicemia, e inoltre la necrosi del muscolo scheletrico, ipopotassiemia, diminuzione dei valori di pressione arteriosa e la mancanza della funzione renale con mioglobinuria.

Per eliminare i disturbi, è necessario cancellare il farmaco, eseguire lavanda gastrica, prescrivere carbone attivo e lassativi e, inoltre, eseguire il lavaggio intestinale (utilizzando glicole polietilenico ed elettroliti). Inoltre, vengono eseguite le procedure di assorbimento plasmatico, diuresi forzata ed emosorbimento; l'emodialisi può anche essere eseguita, ma è inefficace. Sono anche prescritte misure sintomatiche.

Con grave nausea con vomito, metoclopramide o ondansetron per via endovenosa devono essere iniettati.

Con la comparsa di convulsioni, è necessario per garantire e controllare la pervietà dei dotti respiratori, e con questo, eseguire l'ossigenoterapia. È possibile interrompere l'attacco con diazepam (0,1-0,3 mg / kg (massimo 10 mg) per via endovenosa).

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Interazioni con altri farmaci

Il livello di clearance della teofillina diminuisce con la combinazione di farmaci con allopurinolo, lincomicina e macrolidi e in aggiunta con cimetidina, propranololo, contraccezione orale e isoprenalina.

L'uso insieme ai bloccanti β-adrenergici (specialmente non selettivi) può causare broncocostrizione, a causa della quale l'effetto broncodilatatore della teofillina è indebolito, e inoltre, l'attività dei bloccanti β-adrenergici è possibile.

L'effetto terapeutico di Teofillina è potenziato quando viene usato insieme alla caffeina, sostanze che stimolano l'attività dei recettori β2-adrenergici, nonché con furosemide.

L'aminoglutetimide aumenta l'escrezione di teofillina, a causa della quale il suo effetto farmacologico può essere indebolito.

L'associazione con disulfiram o acyclovir aumenta i livelli ematici di farmaci, che potenzia anche la probabilità di effetti collaterali.

L'uso simultaneo di diltiazem, nifedipina, e in aggiunta a felodipina o verapamil, spesso lieve effetto sui valori del sangue della medicina a moderata, ma non cambia la gravità dei suoi effetti broncodilatatori (ci sono segnalazioni di potenziamento delle manifestazioni negative in combinazione con verapamil o nifedipina).

L'uso del farmaco insieme ai sali di litio può indebolire le loro proprietà medicinali.

La combinazione del farmaco con la fenitoina porta ad un indebolimento reciproco dell'efficacia terapeutica e una diminuzione delle prestazioni dei loro elementi attivi.

L'effetto farmacologico del farmaco si indebolisce se combinato con isoniazide, carbamazepina e anche sulfinpirazone, fenobarbital o rifampicina.

Un significativo aumento dei valori ematici dei farmaci si sviluppa quando viene utilizzato insieme a enoxacina o altri fluorochinoloni.

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Condizioni di archiviazione

La teofillina deve essere mantenuta a temperature non superiori a 25 ° C.

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Data di scadenza

Teofillina può essere utilizzata entro 36 mesi dalla produzione dell'agente terapeutico.

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Domanda per i bambini

Teofillina in forma orale standard non deve essere usata nei bambini di età inferiore ai 3 anni; compresse di tipo prolungato sono vietate per l'uso nei bambini sotto i 12 anni di età.

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Analoghi

Gli analoghi di medicine sono medicine Eufillin, Teobromin, Teofedrin-H con Diprofillin, e anche Neo-Theofedrin.

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Recensioni

Teofillina riceve recensioni abbastanza buone da parte dei medici, anche se non è positiva al 100%, perché la droga ha ancora alcune manifestazioni negative. Ciò è dovuto al fatto che solo un medico esperto che abbia tutte le conoscenze necessarie per questo scopo può essere impegnato a prescrivere il farmaco. Ad esempio, dovrebbe sapere che la medicina è inefficace nel rimuovere gli attacchi acuti, pur dimostrando un risultato eccellente con un trattamento a lungo termine. Allo stesso tempo, è necessario prendere in considerazione la storia del paziente, la sua sensibilità individuale, la presenza di patologie concomitanti, l'uso di altre droghe e il resto di ciò che una persona normale che non ha una pratica medica appropriata non può fare. Ecco perché è necessario utilizzare Teofillina esclusivamente con la nomina di un medico - in questo caso, il risultato della terapia sarà positivo.