Theotard

Theotard ha proprietà broncodilatatrici.

Indicazioni Theotard

Viene utilizzato per il trattamento o la prevenzione delle seguenti condizioni:

• sindrome da ostruzione bronchiale di varia origine (tra cui bronchite ostruttiva, asma bronchiale e patologie polmonari croniche);
• disturbi respiratori notturni che hanno un'eziologia centrale (come l'apnea notturna);
• ipertensione polmonare (IP).

Modulo per il rilascio

La sostanza viene rilasciata in capsule che hanno un effetto prolungato; la confezione contiene 40 capsule.

Farmacodinamica

I granuli contenuti nelle capsule sono teofillina anidra pura (un derivato della xantina). La teofillina è una sostanza che rallenta l'attività delle PDE e aumenta anche l'accumulo di cAMP nei tessuti, con conseguente indebolimento dell'attività contrattile della muscolatura liscia.

Il farmaco ha un pronunciato effetto broncodilatatore, previene o elimina completamente l'ostruzione bronchiale. Un notevole aumento dell'attività polmonare consente un aumento del volume di ossigeno che entra nel sangue arterioso, con conseguente riduzione dei livelli di CO2.

Teotard stimola il centro respiratorio, riduce la resistenza dei vasi polmonari e la pressione all'interno della circolazione polmonare. Inoltre, ha un effetto positivo sul livello del MCC e ha un effetto inotropo e cronotropo favorevole sul muscolo cardiaco. Il farmaco attiva i processi diuretici, inibisce l'aggregazione piastrinica e ha un effetto vasodilatatore sui vasi sanguigni (colpisce principalmente i vasi cerebrali, epidermici e renali).

Farmacocinetica

L'assorbimento del farmaco dopo somministrazione orale è pressoché completo. Grazie al lento rilascio del principio attivo dalle capsule, è possibile mantenere livelli ematici uniformi di teofillina per un periodo di 12 ore.

Lo sviluppo dell'effetto broncodilatatore avviene gradualmente: ecco perché il farmaco non può essere utilizzato per alleviare condizioni acute.

Dopo una singola somministrazione di 0,35 g di teofillina, dopo 6,3-8,8 ore si registra la Cmax plasmatica, pari a 4,4 mcg/ml. Dopo diversi giorni, si raggiungono i valori terapeutici del farmaco, pari a 8-20 mcg/ml.

Il tasso di sintesi proteica è del 60%. La sostanza penetra nella placenta e nel latte materno. I principali processi metabolici avvengono nel fegato con l'ausilio di enzimi microsomiali.

L'escrezione avviene attraverso i reni (in un adulto, circa il 7-13% della sostanza è immodificata, mentre in un bambino questa percentuale è del 50%). L'emivita varia dalle 7 alle 9 ore (nei fumatori è di 4-5 ore).

Nei soggetti con insufficienza renale o cardiaca, cirrosi epatica o alcolismo, l'emivita del farmaco aumenta. I valori della clearance totale diminuiscono nelle persone di età superiore ai 55 anni, così come nei soggetti con infezioni virali respiratorie acute, febbre alta, insufficienza cardiaca, epatica o respiratoria e scompenso cardiaco congestizio.

Dosaggio e somministrazione

Le capsule devono essere assunte per via orale al mattino o alla sera, dopo i pasti. Non aprire né masticare le capsule: devono essere deglutite con acqua naturale.

Il dosaggio è stabilito individualmente dal medico. È vietato superare la dose giornaliera di 15 mg/kg per un adulto e 20 mg/kg per un bambino, con 2 assunzioni al giorno (a distanza di 12 ore). Per selezionare il dosaggio necessario per ciascun caso, è necessario determinare preventivamente i livelli sierici di teofillina.

La dose più indicata, che consente di raggiungere un'elevata efficacia terapeutica ed evitare lo sviluppo di manifestazioni negative marcate, è compresa tra 10 e 15 mcg/ml. Se la dose supera i 20 mcg/ml, è necessario ridurla. I livelli sierici di teofillina devono essere monitorati a intervalli di 6-12 mesi.

Durante i primi 3 giorni, è necessario assumere 1 capsula (0,2-0,35 g) del farmaco a intervalli di 12 ore. Dopo questo periodo, è necessario valutare l'efficacia del farmaco e la sua tollerabilità. Se non si ottiene il risultato desiderato, la dose giornaliera può essere aumentata di 0,2-0,35 g, fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico ottimale.

Se il paziente sviluppa effetti collaterali, la dose viene ridotta fino alla loro scomparsa. L'entità della dose giornaliera del farmaco è determinata dalla gravità e dalla natura della patologia, nonché dall'età e dal peso del paziente.

Le dosi da assumere al mattino e alla sera possono variare in termini di entità, tenendo conto della predisposizione temporanea del paziente alla comparsa di attacchi che rendono difficoltosa la respirazione, dell'efficacia del farmaco e del quadro clinico della malattia.

Le capsule da 0,2 g sono prescritte a persone di peso non superiore a 20 kg (solitamente bambini).

Le capsule da 0,35 g sono indicate per le persone con peso superiore a 40 kg. Di solito, questa dose, assunta 2 volte al giorno, è sufficiente per il mantenimento di persone con peso superiore a 60 kg.

Gli adulti non fumatori di peso superiore a 60 kg dovrebbero assumere inizialmente 0,35 g di farmaco una volta al giorno, la sera. Successivamente, la dose giornaliera viene aumentata di 0,35 g, raggiungendo i valori di mantenimento ottimali, che spesso sono 0,7 g con una sola assunzione serale.

Anche i fumatori e coloro che hanno un metabolismo elevato della teofillina devono assumere prima 0,35 g del farmaco e poi aumentare la dose fino a raggiungere la dose giornaliera di mantenimento di 1050 mg (assumere secondo lo schema: 1 capsula al mattino e poi altre 2 la sera).

In caso di valori di clearance ridotti, si utilizza inizialmente una dose giornaliera di 0,2 g, che viene poi aumentata di 0,2 g a intervalli di 48 ore. La dose giornaliera di mantenimento è spesso di 0,4 g (una volta alla sera) e, con un peso inferiore a 60 kg, di 0,2 g.

I bambini di età compresa tra 6 e 12 anni devono assumere capsule da 0,2 g. Per un peso corporeo di 20-30 kg, la dose giornaliera è di 0,4 g (2 volte al giorno, 0,2 g). Per un peso corporeo di 30-40 kg, la dose giornaliera è di 0,6 g (3 volte al giorno, 0,2 g di LS).

Gli adolescenti di età compresa tra 12 e 16 anni (che di solito pesano 40-60 kg) devono assumere capsule da 0,35 g 2-3 volte al giorno.

Spesso si osserva un evidente effetto medicinale dopo 3-4 giorni di trattamento.

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Utilizzare Theotard durante la gravidanza

Durante la gravidanza, il Teotard viene prescritto solo in casi eccezionali, soprattutto nel 3° trimestre.

Durante l'allattamento al seno, è necessario monitorare attentamente le condizioni del neonato. In caso di irritabilità o disturbi del sonno, è necessario consultare un medico.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• fase acuta dell'infarto miocardico;
• una forte diminuzione o aumento della pressione sanguigna;
• forma emorragica di ictus;
• aritmie di grave entità;
• epilessia;
• emorragie nella zona della retina;
• ulcera aggravata;
• sanguinamento all'interno del tratto gastrointestinale;
• forma iperacida di gastrite;
• presenza di intolleranza alla teofillina (o ai derivati xantinici quali caffeina e teobromina con pentossifillina).

Il medicinale deve essere usato con estrema cautela nei seguenti casi:

• forme gravi di malattie che colpiscono il fegato o i reni;
• CHF;
• una forma vascolare di aterosclerosi diffusa;
• angina instabile;
• cardiomiopatia ostruttiva di tipo ipertrofico;
• porfiria;
• extrasistole ventricolare frequentemente osservata;
• aumentata predisposizione alle convulsioni;
• presenza di ulcera nell'anamnesi;
• storia recente di sanguinamento gastrointestinale;
• ipotiroidismo o ipertiroidismo incontrollato;
• GERD;
• ipertermia prolungata;
• ingrossamento della prostata;
• uso negli anziani.

Effetti collaterali Theotard

L'uso del farmaco può portare al verificarsi di alcuni effetti collaterali:

• Lesioni del SNC: sensazioni di agitazione, irritabilità o ansia, mal di testa, tremori, insonnia, capogiri e vertigini;
• sintomi allergici: prurito, eruzioni cutanee e febbre;
• disturbi dell'apparato digerente: reflusso gastroesofageo, diarrea, dolori addominali, nausea e, inoltre, peggioramento delle ulcere, bruciore di stomaco, perdita di appetito (con l'uso prolungato di farmaci) e vomito;
• disfunzione del sistema cardiovascolare: tachicardia (anche nel feto se il trattamento viene effettuato nel 3° trimestre), cardialgia, abbassamento della pressione sanguigna, aritmie, palpitazioni e aumento del numero di attacchi di angina;
• alterazioni dei dati di laboratorio: albuminuria, ematuria, ipercalcemia o ipopotassiemia, nonché iperglicemia e iperuricemia;
• altri: vampate di calore, aumento della diuresi, iperidrosi, dolore allo sterno e tachipnea.

L'incidenza dei sintomi negativi aumenta con livelli di teofillina nel sangue superiori a 20 mcg/ml.

Ridurre le dimensioni delle porzioni aiuta a ridurre la gravità degli effetti collaterali.

Overdose

In caso di avvelenamento, si osservano i seguenti sintomi: nausea, tachipnea, iperemia facciale, dolore addominale, vomito (talvolta con sangue), perdita di appetito, emorragia gastrointestinale e diarrea. Possono inoltre manifestarsi tachicardia, tremore, aritmie ventricolari, insonnia, sensazione di eccitazione motoria o ansia, fotofobia e convulsioni.

In caso di grave sovradosaggio possono verificarsi crisi epilettiche (soprattutto nei bambini), iperglicemia, confusione, ipossia, diminuzione della pressione sanguigna, ipokaliemia e anche acidosi metabolica, necrosi muscolo scheletrica e insufficienza renale.

Se si verificano tali disturbi, l'uso del farmaco deve essere interrotto, deve essere eseguita una lavanda gastrica (utilizzando una combinazione di polietilenglicole con elettroliti) e al paziente devono essere prescritti lassativi con carbone attivo.

Vengono inoltre eseguite procedure di diuresi forzata, assorbimento plasmatico, emosorbimento ed emodialisi (debolmente efficaci) e viene prescritto metoclopramide con ondansetron (in caso di vomito).

In caso di convulsioni, è necessario monitorare la pervietà delle vie respiratorie e garantire l'apporto di ossigeno. Per arrestare l'attacco, è necessario somministrare diazepam per via endovenosa, alla dose di 0,1-0,3 mg/kg (massimo 10 mg).

Interazioni con altri farmaci

La teofillina è compatibile con gli antispastici.

Il farmaco non deve essere assunto insieme ad altri derivati xantinici.

Il farmaco aumenta il rischio di sviluppare sintomi negativi dei mineralcorticosteroidi (ipernatriemia), dei GCS (ipopotassiemia), degli anestetici generali (aumenta la probabilità di aritmie ventricolari) e dei farmaci che stimolano l'attività del sistema nervoso centrale (neurotossicità).

I farmaci antidiarroici e gli enterosorbenti riducono il grado di assorbimento della teofillina.

L'uso combinato con allopurinolo, cimetidina, nonché lincomicina, macrolidi e fluorochinoloni richiede una riduzione del 60% del dosaggio del farmaco.

In caso di assunzione concomitante di disulfiram, probenecid, fluvoxamina, fenilbutazone, imipenem, paracetamolo, tacrina, tiabendazolo, mexiletina e ranitidina, il dosaggio del farmaco deve essere ridotto del 30%. Questo elenco include anche farmaci come metotrexato, verapamil, α-interferone ricombinante, pentobarbital con ticlopidina, fenobarbital, ritonavir con isoprenalina, contraccettivi orali a base di estrogeni, moracizina, isoniazide con idrossido di magnesio, carbamazepina con enoxacina, sulfinpirazone con primidone, rifampicina con fenitoina e aminoglutetimide.

L'associazione con viloxazina e, in aggiunta, la contemporanea vaccinazione antinfluenzale possono causare un aumento dell'intensità dell'effetto della teofillina, che richiederà una riduzione del suo dosaggio.

Il farmaco potenzia le proprietà dei diuretici, degli stimolanti β-adrenergici e della reserpina.

Il farmaco sopprime gli effetti medicinali del carbonato di litio, dell'adenosina e dei beta-bloccanti.

Se associato a diuretici tiazidici, furosemide e sostanze che bloccano l'attività dei recettori α-adrenergici, aumenta la probabilità di ipokaliemia.

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Condizioni di archiviazione

Theotard deve essere conservato in un luogo asciutto e buio. La temperatura massima consentita è di 25 °C.

Data di scadenza

Teotard può essere utilizzato entro 5 anni dalla data di fabbricazione del farmaco.

Domanda per i bambini

Le capsule da 0,2 g non devono essere prescritte ai bambini di età inferiore ai 6 anni, mentre le capsule da 0,35 g non devono essere prescritte ai bambini di età inferiore ai 12 anni.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono i farmaci Aminofillina-Eskom, Euphyllin, Diprofillina con Teobromina, nonché Teofedrina-N e Neo-Teofedrina.

Recensioni

Teotard riceve per lo più recensioni positive, che sottolineano l'elevata efficacia broncodilatatrice del farmaco in diverse patologie polmonari.

Sebbene la maggior parte dei pazienti valuti positivamente l'effetto del farmaco, quasi tutti notano anche la comparsa di vari effetti collaterali dopo l'assunzione. I sintomi più frequentemente menzionati sono tremori alle mani, sensazione di sonnolenza al mattino, vertigini e insonnia.