Cefantral

Cefantral è un farmaco antimicrobico sistemico appartenente alla categoria delle cefalosporine di terza generazione. Appartiene anche al gruppo degli altri antibiotici β-lattamici.

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Indicazioni Cefantral

Viene utilizzato per eliminare le lesioni infettive causate dall'azione di microbi sensibili al farmaco:

• Apparato ORL (otite e tonsillite);
• lesioni che interessano l'apparato respiratorio (polmonite, bronchite, ascesso e pleurite);
• infezioni dell'apparato urogenitale;
• setticemia e batteriemia;
• infezioni localizzate nella regione intra-addominale (inclusa la peritonite);
• lesioni dei tessuti molli con la pelle;
• disturbi che colpiscono le articolazioni e le ossa;
• meningite (ad eccezione della forma listeriosi), nonché altre infezioni del sistema nervoso centrale.

Per prevenire l'insorgenza di infezioni dopo interventi chirurgici all'apparato digerente, nonché dopo interventi ostetrico-ginecologici o urologici.

Modulo per il rilascio

Il prodotto viene rilasciato sotto forma di liofilizzato utilizzato nella produzione di soluzioni medicinali. La confezione contiene 1 flacone di polvere.

Farmacodinamica

Il cefotaxime è un antibiotico semisintetico appartenente alla terza generazione di cefalosporine. Viene utilizzato per via parenterale. Ha un effetto battericida e un ampio spettro di attività farmacologica.

Sono sensibili al farmaco:

• streptococchi (eccetto la categoria D), compreso lo pneumococco;
• Staphylococcus aureus, nonché ceppi che producono e non producono penicillinasi;
• bacillo del fieno e bacillo dei funghi;
• gonococchi (ceppi che producono e non producono penicillinasi), meningococchi e altri tipi di Neisseria;
• Escherichia coli;
• Klebsiella (compreso anche il bacillo di Friedlander);
• Enterobacter (alcuni ceppi sono resistenti) e Serratia;
• Proteus (tipi indolo-positivi e anche indolo-negativi);
• salmonella, citrobacter, shigella, providencia, yersinia;
• bacillo dell'influenza e Haemophilus parainfluenzae (ceppi che producono/non producono penicillinasi e sono anche resistenti all'ampicillina), nonché il batterio Bordet-Gengou;
• Moraxella, Aeromonas idrofilo, Veillonella, Clostridium perfringens;
• eubatteri, batteri dell'acido propionico, fusobatteri, batterioidi e anche Morganella.

Presentano sensibilità variabile al farmaco: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis e Clostridium difficile.

La resistenza al Cefantral è dimostrata dagli stafilococchi resistenti alla meticillina, nonché dagli streptococchi di categoria D e dalla Listeria.

Farmacocinetica

Assorbimento.

Dopo 5 minuti da una singola iniezione di 1 g di farmaco, il livello sierico della sostanza raggiunge i 100 mcg/ml. I valori di picco del farmaco nel sangue si osservano dopo mezz'ora e sono pari a 24 mcg/ml. Gli indicatori battericidi nel sangue si mantengono per altre 12 ore.

Valori di distribuzione.

La sintesi proteica nel plasma sanguigno è di circa il 25-40% (in media). Il cefotaxime penetra rapidamente nei tessuti con i fluidi biologici. Concentrazioni efficaci del farmaco si osservano nella sinovia, nel liquido peritoneale e pleurico. Il farmaco attraversa la barriera emato-encefalica. Durante il metabolismo, si forma un prodotto di decadimento attivo.

Escrezione.

Circa il 60-70% della dose somministrata viene escreto immodificato nelle urine, mentre la restante parte viene escreta come prodotto metabolico. Parte del farmaco viene escreta nella bile.

L'emivita è di 1 ora dopo l'iniezione endovenosa e di 1-1,5 ore dopo l'iniezione intramuscolare.

Negli anziani e anche nei casi di insufficienza renale, l'emivita del farmaco si prolunga di circa due volte.

Nei neonati, l'emivita del farmaco raggiunge 0,75-1,5 ore, mentre nei bambini prematuri è di circa 1,4-6,4 ore.

Dosaggio e somministrazione

Il medicinale viene utilizzato per iniezioni intramuscolari e endovenose (flebo o getto).

Prima di utilizzare il farmaco, è necessario eseguire un test cutaneo per determinare la sensibilità all'antibiotico con lidocaina. Se la lidocaina viene utilizzata per iniezioni intramuscolari come solvente, è necessario tenere conto dei dati sulla sicurezza di questa sostanza.

Per le iniezioni a getto, diluire 1 g di liofilizzato in acqua per iniezione (8 ml). La velocità di somministrazione deve essere bassa: la procedura dura 3-5 minuti.

Per l'infusione endovenosa, sono necessari 50 ml di soluzione di cloruro di sodio (0,9%) o glucosio (5%) per diluire 1 g di liofilizzato. Questa infusione dura 50-60 minuti.

In caso di somministrazione intramuscolare, 1 g di farmaco viene diluito in acqua sterile per iniezioni (4 ml) o in una soluzione di lidocaina (1%). L'iniezione viene effettuata in profondità nel muscolo gluteo.

La durata del percorso terapeutico viene scelta individualmente dal medico curante.

I bambini di peso superiore a 50 kg, così come gli adulti, devono assumere il farmaco alla dose di 1 g, con intervalli di 12 ore. Nelle patologie gravi, Cefantral viene somministrato alla dose di 1 g 3-4 volte al giorno.

Ai pazienti è consentito somministrare non più di 12 g di soluzione al giorno.

Frequenza di somministrazione del farmaco e dimensioni delle porzioni:

• trattamento delle infezioni non complicate, nonché delle lesioni del sistema urinario: somministrazione endovenosa o intramuscolare di 1 g del farmaco a intervalli di 12 ore;
• trattamento della fase acuta della gonorrea non complicata: utilizzare alla dose di 1 g, somministrato una volta al giorno per via endovenosa o intramuscolare;
• eliminazione delle infezioni moderate – uso della soluzione in un dosaggio di 1-2 g, ad intervalli di 12 ore;
• terapia per forme gravi di malattie infettive (come la meningite) – somministrazione del farmaco in dosi da 2 g a intervalli di 6-8 ore.

Per un bambino di peso inferiore a 50 kg, il farmaco deve essere prescritto a una dose di 50-100 mg/kg/die. Tale dose deve essere suddivisa in 3-4 somministrazioni per via endovenosa o intramuscolare. Se il paziente presenta una forma grave della malattia (ad esempio, meningite), è consentito aumentare la dose giornaliera a 100-200 mg/kg, con somministrazione endovenosa o intramuscolare 4-6 volte.

Ai neonati prematuri e ai neonati di età inferiore ai 7 giorni si raccomanda di somministrare 50 mg/kg di farmaco al giorno. Questa dose viene divisa in due parti uguali e somministrata per via endovenosa.

Ai neonati di età compresa tra 8 giorni e 1 mese si consiglia di somministrare 50-100 mg/kg di farmaco al giorno. La dose viene suddivisa in 3 dosi uguali e somministrata tramite iniezione endovenosa.

Per prevenire l'insorgenza di infezioni a seguito di un intervento chirurgico, è necessario somministrare al paziente una singola iniezione di 1 g del farmaco prima di somministrare l'anestesia. Se necessario, questa procedura deve essere ripetuta dopo 6-12 ore.

In caso di problemi renali, il dosaggio di Cefantral deve essere ridotto. Con valori di CC fino a 10 ml/minuto, la dose giornaliera del farmaco deve essere dimezzata.

Utilizzare Cefantral durante la gravidanza

L'uso di Cefantral durante la gravidanza è vietato.

Durante la terapia, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• ipersensibilità agli antibiotici cefalosporinici e ad altri antibiotici β-lattamici, nonché intolleranza alla lidocaina (con somministrazione intramuscolare);
• presenza di sanguinamento;
• una storia di enterocolite (in particolare colite ulcerosa, che non è specifica);
• Blocchi AV fino a quando non è stato determinato l'indicatore della frequenza cardiaca;
• grave insufficienza cardiaca.

È vietata la somministrazione del farmaco per via intramuscolare ai bambini di età inferiore a 2,5 anni.

Effetti collaterali Cefantral

L'uso della soluzione può causare i seguenti effetti collaterali:

• Disturbi digestivi: comparsa di gonfiore, vomito, dolore addominale, nausea e diarrea, nonché sviluppo di disbiosi. Occasionalmente si osservano glossite o stomatite, così come colite pseudomembranosa;
• Sintomi allergici: prurito, eruzioni cutanee, spasmi bronchiali, iperemia, orticaria, eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica (NET) e sindrome di Stevens-Johnson. Inoltre, si possono verificare edema di Quincke, febbre e manifestazioni anafilattiche. Occasionalmente si osserva anafilassi.
• danni al sistema epatobiliare: sviluppo di disturbi funzionali del fegato, epatite, ittero, fase acuta di insufficienza epatica e inoltre colestasi;
• Dati biochimici: aumento delle transaminasi epatiche, della fosfatasi alcalina, della LDH e della bilirubina, nonché dei livelli di creatinina e azoto ureico. Contemporaneamente, può essere osservato un test di Coombs positivo;
• lesioni del flusso sanguigno periferico: sviluppo di neutro-, trombocito- e granulocitopenia, nonché leucopenia transitoria, anisocitosi con agranulocitosi, ipocoagulazione, anemia emolitica ed eosinofilia con ipoprotrombinemia;
• Disturbi del sistema nervoso: vertigini, sensazione di debolezza o grave affaticamento, nonché crampi e mal di testa. Può anche svilupparsi un'encefalopatia curabile;
• manifestazioni nella zona di iniezione: comparsa di infiltrato e dolore nel sito di iniezione, dolore che si diffonde lungo la vena, nonché flebite e infiammazione dei tessuti;
• sintomi causati da influenze biologiche: può verificarsi una superinfezione (inclusa vaginite con candidosi);
• Altri: comparsa di emorragie o sanguinamenti, sviluppo di una forma emolitica di anemia di natura autoimmune o nefrite tubulointerstiziale, nonché aritmia (se si esegue un'iniezione a getto rapido).

Durante la terapia per infezioni causate da spirochete, possono verificarsi complicazioni (come la reazione di Jarisch-Herxheimer), che possono causare brividi, febbre, dolori articolari e mal di testa.

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Overdose

I segni di avvelenamento includono: leucopenia o trombocitopenia, febbre, anemia emolitica acuta, sintomi a carico della pelle, del tratto gastrointestinale e del fegato, stomatite, dispnea, anoressia e, inoltre, insufficienza renale, perdita temporanea dell'udito, encefalopatia (soprattutto nelle persone con insufficienza renale) e perdita dell'orientamento spaziale.

Il farmaco non ha un antidoto specifico. I valori plasmatici di cefotaxime possono essere ridotti mediante dialisi peritoneale o emodialisi. Se necessario, devono essere eseguite procedure sintomatiche.

Se la vittima sviluppa anafilassi, è necessario adottare misure immediate. Alla comparsa dei primi sintomi di reazione di intolleranza (come orticaria, rash, nausea, perdita di coscienza e mal di testa), è necessario interrompere la somministrazione del farmaco. In caso di gravi segni di ipersensibilità o manifestazioni anafilattiche, è necessario adottare misure appropriate (somministrare al paziente GCS o adrenalina). Se si sviluppano altre condizioni cliniche, potrebbe essere necessario utilizzare metodi aggiuntivi, come l'uso di antagonisti recettoriali e la respirazione artificiale. In caso di insufficienza vascolare, sono necessarie procedure di rianimazione.

Interazioni con altri farmaci

L'associazione con agenti nefrotossici (ad esempio aminoglicosidi), così come con potenti diuretici (come furosemide o acido etacrinico), polimixina e colistina aumenta il rischio di insufficienza renale.

Durante la terapia con cefotaxime, l'efficacia della contraccezione orale può essere ridotta, motivo per cui durante il trattamento devono essere utilizzate misure contraccettive supplementari.

È vietato combinare il farmaco con antibiotici batteriostatici (ad esempio eritromicina, tetracicline e anche cloramfenicolo), perché ciò può causare un effetto antagonista.

È vietato mescolare le soluzioni di cefotaxime e di aminoglicosidi nella stessa siringa: devono essere somministrate separatamente.

L'uso combinato con nifedipina aumenta la biodisponibilità del cefotaxime del 70%.

Il probenecid blocca l'escrezione tubulare del cefotaxime e ne prolunga l'emivita.

È vietato combinare Cefantral con lidocaina:

• per iniezioni endovenose;
• nei neonati di età inferiore a 2,5 anni;
• persone con una storia di intolleranza alla lidocaina;
• persone con blocco cardiaco.

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Condizioni di archiviazione

Cefantral deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini piccoli. Gli indicatori di temperatura non devono superare i 25 °C.

Dopo la preparazione della soluzione medicinale per iniezione intramuscolare, il farmaco può essere conservato per altre 12 ore a temperature non superiori a 25°C e per un massimo di 7 giorni nella confezione originale, a temperature comprese tra 2 e 8°C (frigorifero).

La soluzione preparata per iniezioni endovenose può essere conservata per un massimo di 24 ore a una temperatura non superiore a 25°C e per un massimo di 5 giorni a una temperatura compresa tra 2 e 8°C.

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Data di scadenza

Cefantral può essere utilizzato per 3 anni dalla data di fabbricazione del farmaco.