Ursosan

Ursosan riduce la produzione di colesterolo nel fegato e il suo assorbimento attraverso l'intestino. Inoltre, a causa della formazione di complessi liquidi con colesterolo, questo farmaco riduce la quantità di colesterolo nel corpo e promuove la loro dissoluzione.

Indicazioni Ursosan

Il medicinale è prescritto in caso di insorgenza di calcoli radiopachi di colesterolo nella cistifellea (in condizioni di normale funzionamento di questo organo, nonché quando la dimensione delle pietre ha un diametro massimo di 15 mm). Inoltre, il farmaco viene utilizzato in caso di gastrite con concomitante reflusso biliare. Ursosan può essere prescritto per il trattamento sintomatico della cirrosi biliare primitiva (a meno che non venga osservata la forma scompensata della malattia).

[1], [2]

Modulo per il rilascio

Ursosan è disponibile in capsule. Un blister contiene 10 capsule. In 1 confezione ci possono essere 1, 5 o 10 blister.

[3]

Farmacodinamica

Il farmaco è epatoprotettivo - protegge la funzionalità epatica - e inoltre ha effetti colelitolitici, coleretici, ipocolesterolemici e ipolipememici. Inoltre, svolge alcune funzioni immunomodulatorie.

Poiché UDCA forti proprietà polari, è in grado di integrare nella membrana delle cellule del tratto digerente e tessuti (quali colangiociti, epatociti e cellule epiteliali), per normalizzare la struttura così come protezione contro zholchnoy sali acidi possiedono effetto tossico - per ridurre il loro citotossica impatto. Crea anche un composto non tossico nelle micelle miste con acidi biliari, riducendo così la capacità del contenuto gastrico per distruggere i componenti della membrana cellulare in malattie come biliare esofagite da reflusso. Inoltre cholepoiesis stimola UDCA, cioè, l'assegnazione di epatociti bile (allo stesso tempo ridurre la sua concentrazione), che contiene una pluralità di bicarbonati, eliminando così colestasi intraepatica. Questo acido in colestasi attiva alfa-proteasi (Ca2 + -dipendente) e promuove l'esocitosi, riducendo elevati a causa di disturbi cronici nel funzionamento del livello fegato di concentrazione di acidi biliari aventi natura tossica (come deossicolico, chenodeossicolico, litocolico pure).

Nell'intestino v'è una diminuzione della quantità di acidi lipofili aspirazione aumenta fatturato frazionata con circolazione portale-biliare, e cholepoiesis induzione in cui il passaggio bile con l'uscita di acidi biliari dal corpo attraverso l'intestino. Dopo aver soppresso l'assorbimento intestinale del colesterolo insieme alla sua sintesi nel fegato, e inoltre, riducendo il suo rilascio nella bile, il livello di saturazione con questa sostanza è ridotto. Gli indici di solubilità del colesterolo aumentano in questo caso, a seguito del quale compaiono cristalli liquidi. Una riduzione del livello dell'indice litogenesi bile, e insieme a questo aumenta il tasso di saturazione di un acido biliare, per cui v'è un processo di rafforzamento della secrezione pancreatica e gastrica, aumenta l'attività di produzione di lipasi. Quando il livello di colesterolo diminuisce, è meglio rimuoverlo dalle pietre e, di conseguenza, si dissolvono meglio. In questo modo, viene prevenuta la possibilità di formazione di nuove pietre nel sistema epato-biliare.

Effetti immunomodulatori del farmaco avviene sopprimendo l'espressione di antigeni di istocompatibilità (nelle pareti di epatociti (tipo HLA-1) e holanotsitov (tipo HLA-2)), l'attività di stabilizzazione NK / T-linfociti, riducendo il numero di eosinofili di IL-2 inibizione cellule immunocompetenti (principalmente IgM). C'è un ritardo nello sviluppo della fibrosi.

Farmacocinetica

L'UDCA viene assorbito attraverso l'intestino tenue attraverso il trasporto passivo (circa il 90%) e attraverso l'ileo attraverso il trasporto attivo. La massima concentrazione possibile viene raggiunta dopo 1-3 ore Dopo un'assunzione interna di 50 mg dopo mezz'ora / 1 ora / 1,5 ore, i parametri sono rispettivamente 3,8 / 5,5 / 3,7 mmol / l. Il tempo per raggiungere la massima concentrazione possibile è di 1-3 ore. Con proteine del plasma si lega al 96-99%. Attraversa la barriera placentare. Se Ursosan viene assunto sistematicamente, l'acido UDC diventerà l'acido biliare principale nel siero del sangue. Quando si divide nel fegato viene convertito in coniugato taurina e acido salicilico, dopo di che questi elementi vengono rilasciati nella bile. Insieme ad esso, circa il 50-70% del medicinale viene escreto. Il resto dell'UDCA non assorbito entra nell'intestino crasso, dove viene scisso dai batteri (durante la 7-deidrossilazione). L'acido litocolico risultante viene frammentariamente assorbito dall'intestino crasso e solfatato attraverso il fegato, dopo di che viene escreto come composto solfolithochololtaurine o sulfolitocholilglicina.

[4]

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene somministrato per via orale, non è consigliabile masticare le capsule prima di prenderle o schiacciarle in altri modi. Di solito l'assunzione giornaliera viene presa in un momento - è meglio usarlo prima di coricarsi, mentre si lava con acqua. Il dosaggio e la durata del corso di trattamento devono essere determinati dal medico curante.

Se il paziente ha calcoli biliari di colesterolo, il dosaggio giornaliero viene solitamente dedotto dal calcolo di 10 mg del farmaco per 1 kg di peso. Il corso del trattamento dura da sei mesi a due anni, ma se il miglioramento (riduzione della dimensione dei calcoli) non viene osservato entro il primo anno dopo l'inizio del trattamento, la terapia deve essere interrotta.

Nella fase iniziale del trattamento, è necessario controllare l'attività delle transaminasi epatiche ogni mese. Si dovrebbe anche monitorare i cambiamenti nella dimensione delle pietre - da holetsistografii o ultrasuoni (almeno 1 volta in un anno e mezzo). Inoltre durante la terapia è necessario effettuare un sondaggio per essere in grado di rilevare tempestivamente l'insorgenza di calcificazione delle pietre (se nella cistifellea sono trattamento calcoli calcificato ursosan si ferma).

Con gastrite da reflusso chemio-tossico (C), il farmaco viene solitamente somministrato in una dose di 1 capsula / die. Il corso terapeutico di solito dura 10-14 giorni.

Con il dosaggio epatico PBC del farmaco è di solito 14 mg / 1 kg di peso al giorno. Nella fase iniziale del trattamento la dose giornaliera è divisa in 3 ore a parte (in quanto ugualmente dividere la dose non si ottiene, perché la preparazione contiene 1 capsula 250mg UDCA, la maggior parte del farmaco si consiglia di bere la sera).

Il corso di trattamento con l'uso di Ursosan con fegato PBC può avere durata illimitata. A volte nella fase iniziale del trattamento peggiorano le manifestazioni cliniche della malattia - se ciò accade, è necessario ridurre la dose giornaliera del farmaco a 1 capsula, aumentandola gradualmente fino alla quantità richiesta (aggiungere 1 capsula ogni settimana).

[10], [11]

Utilizzare Ursosan durante la gravidanza

Il farmaco non deve essere assunto nel 1 ° trimestre di gravidanza. Ursosan può essere somministrato al 2 ° o 3 ° trimestre, ma solo per indicazioni sulla vita. Prima di iniziare il trattamento con UDCA, una donna in età fertile deve eliminare completamente il rischio di gravidanza per il periodo di terapia, utilizzando metodi contraccettivi affidabili.

Controindicazioni

Ursosan è controindicato in caso di ipersensibilità a UDCA, così come elementi capsula aggiuntivi.

Il farmaco non è prescritto se il paziente presenta infiammazione della cistifellea o dei suoi dotti (in forma acuta), blocco dei dotti biliari o problemi con la capacità contrattile della cistifellea.

Il farmaco non è utilizzato nel trattamento di pazienti con colica biliare, calcoli biliari calcificati, così come quelli che non possono visualizzare la colecisti con metodi radiologici.

Controindicazioni sono violazioni nel fegato e reni, così come i bambini sotto i 5 anni.

Con cautela dovrebbe essere presa per i pazienti che hanno le seguenti malattie: ulcera, epatite o cirrosi, colestasi extraepatica, così come i processi infiammatori a livello intestinale.

[5]

Effetti collaterali Ursosan

Tra gli effetti collaterali del farmaco Ursosan:

Organi gastrointestinali, così come il sistema epatobiliare: dolore nel fegato (di solito si verificano in persone con PBC fegato), diarrea, aumento transitorio delle transaminasi, calcificazione dei calcoli biliari, così come il vomito. Nei pazienti affetti da PBC, la cirrosi epatica può andare in uno stadio scompensato con progressi parziali dopo il completamento del trattamento.

All'inizio della terapia medica è possibile osservare l'orticaria.

[6], [7], [8], [9]

Overdose

In caso di sovradosaggio, Ursosan sviluppa diarrea. Per trattare il sintomo, non esiste un farmaco specifico - se si verifica un sovradosaggio, la dose del farmaco deve essere ridotta. Se questo non aiuta a sbarazzarsi del disagio, è necessario annullare il farmaco ed eseguire procedure che ripristinano l'equilibrio di acqua e sale nel corpo.

[12], [13]

Interazioni con altri farmaci

L'assunzione del farmaco in combinazione con colestiramina, colestipolo e agenti antiacidi (che contengono sostanze come ossido di alluminio e idrossido e anche silicato di magnesio) può ridurre l'assorbimento di UDCA. Se questi farmaci devono ancora essere presi insieme, dovresti consumarli con un intervallo di almeno 2 ore.

Con la ricezione simultanea con ciclosporina, c'è un aumento dell'assorbimento intestinale di questa sostanza. Pertanto, è necessario monitorare attentamente la quantità di ciclosporina nel plasma e regolarne il dosaggio, se necessario.

Ci può essere una diminuzione dell'assorbimento di ciprofloxacina quando combinata con UDCA.

Ursosan stimola la produzione del citocromo P450 3A ed è anche in grado di modificare la concentrazione di farmaci che sono metabolizzati da questo enzima nel plasma. Combinando il ricevimento di questo farmaco con l'uso di dapsone e nitrendipina, è necessario monitorare il dosaggio di quest'ultimo.

A ricevimento simultaneo con un probucol, klofibratom, e anche bezafibrate l'efficienza di trattamento con uso diminuzioni di UDCA.

L'efficacia di Ursosan è ridotta se assunta in combinazione con estrogeni e contraccettivi orali. Inoltre, il suo effetto si riduce se il farmaco viene assunto da un paziente che osserva una dieta a basso contenuto di colesterolo e viceversa una dieta povera di fibre.

[14]

Condizioni di archiviazione

Il farmaco deve essere conservato a una temperatura di 15-25 ° C.

Data di scadenza

Ursosan è autorizzato a utilizzare per 4 anni dalla data di rilascio.