Valtrex

Valtrex è un farmaco antivirale efficace.

Indicazioni Valtrex

Il farmaco è indicato nelle situazioni descritte di seguito:

• per eliminare la forma avvolgente di herpes (che viene attivato da una varicella virus) - aiuta ad alleviare il dolore e riduce la sua durata e in aggiunta la percentuale di pazienti con dolore simile (nevralgie tra quelli in fase acuta o post-erpetica);
• eliminazione dei processi infettivi sulla mucosa insieme alla pelle, che sono provocati da herpes convenzionali di tipo 1 e 2 (tra quelli acquisiti per la prima volta o una forma ricorrente di herpes genitale);
• eliminazione dell'herpes con localizzazione sulle labbra;
• prevenzione della formazione di lesioni sulla pelle (in caso di assunzione del medicinale immediatamente dopo la comparsa di segni iniziali di recidiva di una forma semplice di herpes);
• prevenzione dell'insorgenza di recidive di malattie della mucosa insieme alla pelle, che sono provocate da herpes ordinario (tipo 1 e 2), così come il tipo genitale;
• indebolire il rischio di contrarre la forma dell'herpes genitale di un partner sano (se assunto come profilattico e usando la contraccezione);
• CMV la profilassi contro lo sviluppo di infezione da TBC che si sviluppa a seguito di trapianto di organi (riduce la manifestazione della risposta espresso rigetto degli organi trapiantati nelle persone con trapianti di rene, e in aggiunta, il rischio di opportunistiche e di altri tipi di infezioni virali che sono provocati da varicella e herpes al solito).

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Modulo per il rilascio

Prodotto in compresse - su blister da 10 pezzi. Una confezione contiene 1 blister.

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Farmacodinamica

All'interno del componente dell'organismo valacyclovir completamente e rapidamente convertito in sostanza aciclovir (mediante azione valatsiklovirgidrolazy). In sostanza vitro espone specifica attività inibitoria nei confronti del virus normale (tipo 1 e 2 minuti), virus della varicella, e in aggiunta con Epstein-Barr herpes di tipo VI-esimo e citomegalovirus.

L'aciclovir inibisce il legame del DNA del virus immediatamente dopo la reazione di fosforilazione con la conversione all'elemento attivo - trifosfato di aciclovir. Al primo stadio del processo di fosforilazione agiscono gli enzimi specifici del virus. Per i virus di cui sopra (eccetto citomegalovirus con herpes di tipo VI-esimo), enzima simile diventa timidina chinasi virale, la cui presenza si osserva nelle cellule colpite dal virus. Selettività parziale di fosforilazione resti sono Citomegalovirus e realizzato indirettamente - con la partecipazione del prodotto, a sviluppare chinasi del gene come UL 97. Dal momento che l'aciclovir viene attivato con l'assistenza di uno specifico enzima virale, è fondamentalmente spiega la sua selettività.

Nella fase finale della fosforilazione del componente attivo (trasformazione da componenti mono- a trifosfato), ci sono le chinasi cellulari. Sostanza neoformato inibisce competitivamente la DNA polimerasi in un virus e, perché è un analogo nucleosidico, penetra nel suo DNA, promuovendo la rottura completa della catena del DNA e interrompere il processo di rilegatura. Di conseguenza, c'è un blocco della replicazione virale.

Nelle persone con immunità preservata, i virus della varicella e dell'herpes simplex, così come la bassa sensibilità al valaciclovir, sono molto rari (meno dello 0,1%). Occasionalmente, possono verificarsi in pazienti con gravi disturbi nel sistema immunitario (ad esempio, con trapianto di midollo osseo, sottoposti a chemioterapia e in persone con infezione da HIV).

La stabilità è dovuta alla mancanza di timidina chinasi virale, che causa la diffusione del virus su tutto il corpo. In alcuni casi, una diminuzione della sensibilità rispetto all'aciclovir è dovuta all'emergenza di ceppi virali, che distruggono la DNA polimerasi o la struttura della timidina chinasi del virus. La patogenicità di questi tipi di virus è simile a quella di un ceppo selvaggio di questo organismo patogeno.

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Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale di valaciclovir con aciclovir, acquisiscono le stesse proprietà farmacocinetiche.

Una volta all'interno del corpo, il valacyclovir viene efficacemente assorbito dal tratto digestivo - quasi tutto e molto rapidamente convertito in valina con acyclovir. Il catalizzatore di questo processo è l'enzima valacicloviridrolasi, che è prodotto dal fegato.

Quando si getta valaciclovir dimensioni 0,25-2 g, indicatori di picco di aciclovir nei partecipanti sani che hanno preso il farmaco di prova (rene normale) sono stati pari a (media) 10-37 mol whith (sia 2,2-8,3 g / ml) e l'intervallo di tempo richiesto per raggiungere questo livello era pari a 1-2 ore.

Dopo aver usato valaciclovir nella quantità di 1 + g, la biodisponibilità di aciclovir era del 54% (indipendentemente dall'assunzione di cibo).

Il picco della concentrazione plasmatica di valacyclovir è solo il 4% dell'indice di aciclovir. Il raggiungimento del farmaco di questo livello avviene in media 30-100 minuti dopo l'uso della dose. Dopo 3 ore, questo indicatore rimane allo stesso livello o diminuisce.

Con la proteina plasmatica, l'aciclovir viene sintetizzato debolmente - solo del 15%.

Nella normale funzione renale, l'emivita di aciclovir è di circa 3 ore. L'escrezione di Valaciclovir viene effettuata con l'urina, principalmente sotto l'aspetto di aciclovir (80% del dosaggio totale), così come il suo prodotto di decadimento: 9-carbossimetossimetilguanina. Immutato ha eliminato meno dell'1% dei farmaci.

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Dosaggio e somministrazione

Per eliminare l'herpes zoster, gli adulti sono tenuti a prendere il farmaco a una velocità di 1 g tre volte al giorno durante la prima settimana.

Quando si trattano patologie innescate dal virus dell'herpes simplex, è necessario bere un medicinale nella quantità di 500 mg due volte al giorno. Se si verificano recidive, il corso del trattamento dovrebbe durare 3 o 5 giorni. Con forme più gravi di malattie primarie, la terapia deve essere iniziata il più rapidamente possibile, aumentando la sua durata a 10 giorni. Quando si ricorre alla malattia, è ottimale iniziare a prendere il medicinale nel periodo prodromico o immediatamente dopo la comparsa dei primi segni.

Come alternativa significa eliminare la forma di herpes dell'herpes, Valtrex è prescritto nella quantità di 2 g due volte al giorno. Il successivo dopo la prima dose deve essere assunto dopo circa 12 ore (ma deve essere preso in considerazione prima di 6 ore dopo). Il trattamento in questa modalità non deve durare più di 1 giorno, in quanto non ha benefici terapeutici aggiuntivi. Inizia un corso simile dovrebbe immediatamente quando i primi segni - bruciore, prurito e formicolio sulle labbra.

Sotto forma di un rimedio preventivo per la ricaduta di malattie infettive provocate dal virus dell'herpes comune, gli adulti con immunità normale dovrebbero assumere 500 mg al giorno una volta. Se le recidive sono estremamente frequenti (10+ volte l'anno), è più appropriato assumere una dose giornaliera di farmaci in 2 set (250 mg ciascuno). Le persone con immunodeficienza vengono prescritte 500 mg due volte al giorno. Questo corso dura dai 4 ai 12 mesi.

Quando si previene l'infezione della forma di herpes genitale di un partner sano (adulti con un tipo di immunità preservata con non più di 9 esacerbazioni all'anno), il medicinale deve bere una volta 500 mg al giorno per 1+ anni. Bere il farmaco con regolari rapporti sessuali è richiesto quotidianamente. Se i contatti sono irregolari, dovresti iniziare a bere droghe per 3 giorni prima di un eventuale contatto sessuale.

Per la prevenzione del citomegalovirus, i bambini da 12 anni e gli adulti devono assumere LS 4 volte al giorno nella quantità di 2 g. Il medicinale deve essere assunto il prima possibile dopo il trapianto. Il dosaggio è ridotto a seconda degli indici di controllo qualità. Il corso dura 90 giorni, ma può aumentare nei pazienti che sono predisposti alle infezioni.

In caso di insufficienza renale, il dosaggio viene calcolato in base agli indici del fattore di pulizia della creatinina e alle indicazioni.

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Utilizzare Valtrex durante la gravidanza

Ci sono solo informazioni limitate sull'uso di Valtrex in donne in gravidanza. È consentito prescrivere solo se il possibile beneficio per una donna è maggiore del rischio di effetti collaterali fetali.

Controindicazioni

La controindicazione è l'intolleranza del paziente all'aciclovir con il valaciclovir e in aggiunta ad altre sostanze contenute nel farmaco.

È necessaria cautela quando si prescrive a pazienti con forme cliniche gravi di HIV.

Effetti collaterali Valtrex

L'uso di una medicina può innescare la comparsa di tali effetti collaterali:

• organi del sistema nervoso centrale: il più delle volte mal di testa. In rari casi si verificano vertigini, ma anche allucinazioni, senso di confusione, deterioramento delle capacità mentali. C'è un solo tremore, una sensazione di eccitazione o disartria e atassia, e oltre a questo si sviluppano convulsioni, sintomi di disturbi psicotici, come pure lo stato di coma e encefalopatia;

(Questi effetti sono reversibili, e spesso si verificano in pazienti con problemi nel lavoro dei reni o contro altre condizioni di salute che predispongono al loro aspetto, in pazienti con organi trapiantati, che stanno prendendo Valtrex come agente preventivo contro il citomegalovirus (e in grandi dosi - del giorno 8 g), le reazioni neurologiche si verificano più spesso che con dosi più piccole)

• organi dell'apparato respiratorio: la dispnea appare occasionalmente;
• organi dell'apparato digerente: occasionalmente sviluppano diarrea, vomito o fastidio nell'addome; grado reversibile singolo di disturbi nei test di funzionalità epatica (a volte vengono presi per segni di epatite);
• Reazioni cutanee: possono comparire eruzioni cutanee e sintomi di fotosensibilizzazione; occasionalmente si sviluppa prurito;
• allergie: single-edema Quincke o orticaria;
• organi del sistema di minzione: occasionalmente un disturbo nel funzionamento dei reni; forma singola acuta di insufficienza renale;
• altri: nelle persone con disturbi del sistema immunitario gravi (in particolare nelle fasi successive di AIDS), che ricevono valaciclovir in dosi elevate (ogni giorno alle 8 g) per un lungo periodo di tempo, è stata osservata la comparsa di insufficienza renale, trombocitopenia, e le forme meccaniche di anemia emolitica (in casi individuali in combinazione). Simili reazioni negative sono anche rilevate in pazienti con patologie simili che non assumono valacyclovir.

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Overdose

Non ci sono abbastanza informazioni sulle overdose di droga.

Nel caso di una singola dose orale di una grande dose di aciclovir (20 g), viene parzialmente assorbita attraverso il tratto gastrointestinale senza causare effetti tossici. Proseguendo per diversi giorni uso di grandi dosi di aciclovir provoca disturbi gastrointestinali (quali nausea e vomito), e in aggiunta, manifestazioni neurologiche (senso di confusione, e oltre a mal di testa). Alte dosi della sostanza, somministrate per via endovenosa, aumentano la creatinina sierica e, successivamente, lo sviluppo dell'insufficienza renale. Sintomi neurologici - l'apparizione di allucinazioni, sentimenti di eccitazione o confusione, lo sviluppo di convulsioni, così come un coma.

Il paziente deve stare sotto costante controllo medico per determinare la presenza di sintomi di intossicazione. La procedura di emodialisi accelera il processo di escrezione dal sangue di aciclovir, quindi può essere considerato adatto per i pazienti con overdose di questo farmaco.

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Interazioni con altri farmaci

Non c'era alcuna interazione clinica significativa di Valtrex con altri farmaci.

L'escrezione di aciclovir in forma immodificata viene effettuata con l'urina - a causa del processo attivo della secrezione tubulare. Con l'uso di farmaci (1 g) in combinazione con probenecid e cimetidina (sono bloccanti della secrezione tubulare), l'AUC di aciclovir aumenta e diminuisce anche la sua clearance all'interno dei reni. Ma non è necessario regolare il dosaggio del medicinale, perché l'acyclovir ha un ampio indice terapeutico.

Deve essere usata cautela in alta Valtrex dosaggio giornaliero (4 g), combinandosi con l'aciclovir farmaco in competizione per il percorso di eliminazione, poiché v'è il rischio di aumentare i tassi di alcuni di questi farmaci (oi loro prodotti di degradazione), o entrambi insieme all'interno del plasma sanguigno. Nel caso di combinazione con il prodotto inattivo di decomposizione micofenolato mofetile (questo è un immunosoppressore utilizzato nel trapianto di organi), vi è un aumento dell'AUC di questo farmaco e aciclovir.

È necessario associare il farmaco con cautela (a dosi di 4+ g al giorno) con farmaci che interrompono il lavoro dei reni (tra cui ciclosporina e tacrolimus).

Condizioni di archiviazione

Il farmaco è contenuto in condizioni standard per medicinali inaccessibili ai bambini. Temperatura - non più di 30 ° C.

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Data di scadenza

Valtrex è adatto per l'uso entro 3 anni dalla data di rilascio del medicinale.

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