Vancoro

Vancorus è un farmaco antimicrobico sistemico. Appartiene alla categoria degli antibiotici glicopeptidici.

Indicazioni Vancoro

Viene utilizzato per le infezioni batteriche che si presentano in forma grave e sono causate da microbi sensibili al farmaco (anche in caso di resistenza batterica alle cefalosporine con penicilline o in caso di ipersensibilità del paziente a questi farmaci):

• sepsi con endocardite;
• polmonite e ascesso polmonare;
• osteomielite o enterocolite con meningite.

Modulo per il rilascio

Rilasciato come liofilizzato utilizzato nella produzione di soluzioni per infusione, in flaconcini da 500 o 1000 mg. All'interno della confezione è presente 1 flaconcino di polvere.

Farmacodinamica

La vancomicina è un antibiotico prodotto da Amycolatopis orientalis. Ha un effetto battericida e impedisce l'adesione alle pareti cellulari microbiche sensibili ai farmaci.

Ha un effetto efficace sui batteri Gram-positivi: stafilococchi (inclusi i ceppi microbici produttori di penicillinasi e resistenti alla meticillina), streptococchi (inclusi i ceppi resistenti alla penicillina) e anche clostridi e corinebatteri.

Quasi tutti i microbi Gram-negativi, così come virus, funghi e protozoi, sono resistenti al farmaco. Il farmaco non presenta resistenza crociata con altri antibiotici.

Farmacocinetica

Il picco di concentrazione plasmatica con infusione endovenosa di 500 mg di farmaco è di 49 mcg/ml mezz'ora dopo la somministrazione e di 20 mcg/kg dopo 1-2 ore. Con infusione endovenosa di 1 g di farmaco, questo valore raggiunge 63 mcg/ml dopo 1 ora e fino a 23-30 mcg/ml dopo 1-2 ore. La velocità di sintesi con le proteine plasmatiche è del 55%.

Il livello farmacologico della sostanza è presente nel liquido pericardico, pleurico, peritoneale e sieroso, nonché nella sinovia, nei tessuti dell'auricola atriale e nelle urine. Il componente non attraversa la barriera ematoencefalica intatta (ma in caso di meningite può penetrare nel liquido cerebrospinale in concentrazioni farmacologiche). Inoltre, il componente è in grado di attraversare la barriera placentare. Viene escreto nel latte materno. Non viene quasi metabolizzato.

L'emivita con funzionalità renale sana è:

• circa 6 ore (intervallo 4-11 ore) negli adulti;
• 6-10 ore nei neonati;
• 4 ore per i neonati;
• 2-3 ore per i bambini più grandi.

Lo stesso indicatore di insufficienza renale cronica è di 6-10 giorni in un adulto.

In caso di utilizzo ripetuto della soluzione può verificarsi accumulo.

Circa il 75-90% della sostanza viene escreto attraverso i reni mediante una potente filtrazione durante le prime 24 ore. Nelle persone con reni mancanti o rimossi, l'escrezione è lenta e il meccanismo di questo processo non è ancora stato determinato. Quantità moderate o piccole della sostanza possono essere escrete nella bile. Una piccola parte del componente viene escreta tramite dialisi peritoneale o emodialisi.

Dosaggio e somministrazione

La soluzione viene somministrata esclusivamente per via endovenosa. La concentrazione ottimale è di massimo 5 mg/ml (la velocità di infusione della soluzione è di massimo 10 mg/minuto). La durata della procedura non deve superare 1 ora.

La dose per adulti è pari a 0,5 g o 7,5 mg/kg ogni 6 ore oppure 1 g o 15 mg/kg ogni 12 ore.

Per i neonati nella prima settimana di vita, il dosaggio iniziale è di 15 mg/kg, seguito da 10 mg/kg ogni 12 ore. A partire dalla seconda settimana, lo stesso dosaggio deve essere somministrato ogni 8 ore. Ai bambini a partire da 1 mese di età, il dosaggio deve essere di 10 mg/kg ogni 6 ore o 20 mg/kg ogni 12 ore.

Per i soggetti con disturbi della funzione escretoria renale, la dose iniziale è di 15 mg/kg, dopodiché il regime viene adattato in base agli indicatori CC (in caso di anuria, gli intervalli tra le procedure arrivano fino a 10 giorni):

• il livello di CC è superiore a 80 ml/minuto – viene somministrata una dose standard;
• l'indicatore CC è compreso tra 50-80 ml/minuto – 1 g a intervalli di 1-3 giorni;
• la velocità di CC è compresa tra 10 e 50 ml/minuto – somministrare 1 g a intervalli di 3-7 giorni;
• Livello di CC inferiore a 10 ml/minuto – 1 g a intervalli di 1-2 settimane.

Preparazione della soluzione per infusione:

La polvere deve essere sciolta in acqua per iniezione nella seguente proporzione: 10 ml di acqua sono necessari per 500 mg di farmaco; 20 ml di acqua per 1 g di farmaco (la concentrazione della soluzione è di 50 mg/ml). Questa miscela viene quindi diluita con una soluzione di cloruro di sodio (0,9%) o destrosio (5%) fino a ottenere una concentrazione massima di 5 mg/ml (proporzioni: 100 ml per 500 mg, 200 ml per 1 g). La soluzione preparata deve essere utilizzata immediatamente.

Preparazione della soluzione orale:

La vancomicina è consentita per via orale (per trattare la colite pseudomembranosa causata da Clostridium difficile, nonché l'intossicazione alimentare da stafilococco). La dose necessaria deve essere preparata in 30 ml di acqua. Gli adulti devono assumere 0,5-2 g di sostanza 3-4 volte al giorno, mentre i bambini 0,04 g/kg con la stessa frequenza.

La durata del ciclo terapeutico è di 7-10 giorni.

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Utilizzare Vancoro durante la gravidanza

Nel 1° trimestre il farmaco è proibito, ma nel 2° e 3° può essere usato con cautela.

Controindicazioni

Le controindicazioni includono ipersensibilità al farmaco, allattamento e neurite cocleare.

Occorre cautela in caso di insufficienza renale e disturbi dell'udito (anche se presenti nell'anamnesi).

Effetti collaterali Vancoro

A causa dell'uso del farmaco possono manifestarsi i seguenti effetti collaterali:

• Manifestazioni post-infusione (dovute alla somministrazione rapida dell'infusione): sintomi anafilattoidi (come broncospasmi, calo della pressione sanguigna, prurito, eruzioni cutanee e mancanza di respiro) e sindrome del collo rosso, che si verifica a causa del rilascio della sostanza istamina. Si manifesta sotto forma di febbre, brividi, spasmi muscolari nella zona della schiena e del torace, nonché aumento della frequenza cardiaca e iperemia al viso e alla parte superiore del corpo;
• Disturbi dell'apparato urinario: sviluppo di nefrotossicità (fino al raggiungimento dell'insufficienza renale), che si verifica principalmente in caso di associazione di farmaci con antibiotici aminoglicosidici o a seguito della somministrazione di dosi elevate per un periodo superiore a 3 settimane. Il disturbo si manifesta con un aumento dei livelli di azoto ureico e di creatinina. Occasionalmente, si manifesta nefrite tubulointerstiziale;
• disturbi gastrointestinali: sviluppo di colite pseudomembranosa o nausea;
• reazioni dei sensi: comparsa di ototossicità - perdita dell'udito, tinnito e vertigini;
• disturbi del sistema emopoietico: neutropenia trattabile o trombocitopenia temporanea; occasionalmente si verifica agranulocitosi;
• manifestazioni allergiche: comparsa di nausea, febbre e brividi e, con ciò, eruzioni cutanee (tra cui la forma esfoliativa della dermatite), eosinofilia, sindrome di Stevens-Johnson e sindrome di Lyell e, inoltre, vasculite;
• disturbi locali: flebite, dolore o morte dei tessuti nel sito di iniezione.

Overdose

In caso di sovradosaggio, gli effetti collaterali si manifestano in misura più grave.

Per eliminare i disturbi è necessaria una terapia sintomatica associata a procedure di emofiltrazione ed emoperfusione.

Interazioni con altri farmaci

In caso di uso combinato del farmaco e di anestetici locali nei bambini, possono verificarsi rash eritematoso o iperemia cutanea del viso. Negli adulti, si sviluppa blocco di conduzione intracardiaca.

L'associazione con farmaci ototossici o nefrotossici (come carmustina con aminoglicosidi, aspirina e altri salicilati, nonché amfotericina B e capreomicina con bumetanide e bacitracina, cisplatino con ciclosporina, paromomicina, diuretici dell'ansa e polimixina B con acido etacrinico) richiede un monitoraggio costante per la possibile comparsa dei sintomi del disturbo.

La colestiramina indebolisce l'effetto della vancomicina.

La meclizina e i tioxanteni insieme agli antistaminici e alle fenotiazine possono mascherare i segni degli effetti ototossici del farmaco (vertigini e tinnito).

Gli anestetici sistemici con bromuro di vecuronio possono causare una diminuzione della pressione sanguigna o un blocco della trasmissione neuromuscolare. L'infusione può essere somministrata almeno 1 ora prima dell'uso dei farmaci sopra menzionati.

La soluzione farmacologica ha un pH debole, che può causare instabilità chimica o fisica se miscelata con altre soluzioni farmacologiche. Non combinare con soluzioni alcaline.

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Condizioni di archiviazione

Vancorus deve essere conservato in un luogo buio, al riparo dall'umidità. Tenere fuori dalla portata dei bambini piccoli. Temperatura: non superiore a 25 °C.

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Data di scadenza

Vancorus è adatto all'uso per un periodo di 2 anni dalla data di produzione della polvere.