Zalasta

Zalasta è un farmaco neurolettico il cui principio attivo è l'olanzapina.

Indicazioni Zalasta

Farmaco antipsicotico con le stesse indicazioni d'uso di Zalasta:

• Schizofrenia (in pazienti adulti). Include il trattamento durante una riacutizzazione della malattia; la terapia di mantenimento; l'uso profilattico volto a prevenire le ricadute della malattia.
• Un'ampia gamma di disturbi psicologici:
  • Automatismo.
  • Allucinazioni.
  • Diminuzione dell'attività sociale.
  • Impoverimento emotivo.
  • Restringimento del vocabolario.
• Sindrome maniaco-depressiva.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco è ampiamente presente sul mercato farmaceutico. È disponibile nelle seguenti forme farmaceutiche:

• compresse rivestite con film in dosaggi rispettivamente di 2,5 – 5,0 – 7,5 – 10 – 15 e 20 mg del farmaco.
• liofilizzato, prodotto ottenuto tramite il processo di liofilizzazione (essiccazione di un campione sotto vuoto con forte raffreddamento), utilizzato successivamente come base per la preparazione di soluzioni iniettabili (per somministrazione intramuscolare).

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Farmacodinamica

Il principio attivo olanzapina è un eccellente neurolettico. Farmacodinamica Zalasta è caratterizzato da un'ampia zona di sensibilità farmacologicamente attiva. Il farmaco Zalasta, grazie al suo effetto antipsicotico sull'organismo del paziente, blocca l'attività dei recettori metabotropici (in particolare della dopamina), che svolgono uno dei ruoli più importanti per il corretto funzionamento del sistema nervoso centrale. Inoltre, il farmaco in questione ha proprietà sedative che consentono di bloccare i recettori che causano picchi di adrenalina nelle formazioni cellulari del tronco encefalico. Zalasta consente di bloccare efficacemente la funzione dei recettori dell'ipotalamo, la zona del centro del vomito e agisce anche su alcuni recettori della serotonina.

Grazie al suo effetto attivo sulle corrispondenti cellule recettrici, l'olanzapina allevia efficacemente i sintomi della psicosi quali: comparsa di allucinazioni nel paziente, sospettosità, autismo sociale, delirio, alienazione emotiva e ostilità.

Farmacocinetica

Caratteristiche di assorbimento. Farmacocinetica: Zalasta è caratterizzato da un'elevata capacità di assorbimento. Le sue caratteristiche non sono correlate al tempo e alla quantità di cibo assunti. Se assunto per via orale, il picco di concentrazione plasmatica del principio attivo si forma entro cinque-otto ore (dopo l'assunzione del farmaco), con un range compreso tra 7 e 1000 ng di farmaco per ml di sangue, mentre la capacità di olanzapina di legare le proteine è del 93%, il che, come converrete, è un valore piuttosto elevato per il livello di penetrazione.

Metabolismo ed eliminazione del farmaco dall'organismo. Zalasta viene facilmente metabolizzato nel fegato, senza formare metaboliti attivi. L'emivita e la clearance plasmatica (un indicatore della velocità di purificazione del plasma sanguigno da sostanze estranee) sono significativamente influenzate dal sesso, dall'età e da abitudini negative come il fumo del paziente:

• Se il paziente ha più di 65 anni, l'emivita del farmaco è di 51,8 ore, mentre la clearance plasmatica è di 17,5 l/ora.
• nelle persone di età inferiore ai 65 anni, l'emivita è già di 33,8 ore, la clearance è di 18,2 l/ora.

Anche il valore numerico della clearance plasmatica diminuisce nei pazienti affetti da disfunzione epatica. Tuttavia, l'influenza di questi fattori sull'emivita e sulla clearance è meno evidente, a differenza delle caratteristiche individuali del paziente.

Circa il 60% della dose di Zalasta somministrata viene escreta nelle urine sotto forma di metaboliti.

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Dosaggio e somministrazione

La dose iniziale raccomandata di Zalasta è di 10-15 mg. La dose giornaliera viene quindi calcolata individualmente per ciascun paziente (in base alle sue condizioni e al quadro clinico generale della malattia). La dose terapeutica media è compresa tra 5 mg e 20 mg al giorno. Se clinicamente necessario, dopo un esame approfondito, la dose può essere aumentata di 10-15 mg (al giorno) rispetto alla dose iniziale. L'aumento della dose avviene gradualmente, mantenendo intervalli di 24 ore tra un aumento e l'altro.

Il metodo di somministrazione e il dosaggio per i pazienti anziani, soprattutto se affetti da insufficienza epatica o renale, in forma acuta o moderata, sono leggermente diversi. Il dosaggio iniziale è di 5 mg al giorno.

In caso di possibile rallentamento dei processi metabolici del paziente, la dose giornaliera totale di Zalasta deve essere ridotta. Analizzando i sintomi, la dose giornaliera raccomandata è la seguente:

• Per la schizofrenia, la quantità di olanzapina è di 10 mg.
• Per la sindrome maniaco-depressiva: dose iniziale - 15 mg (una volta in monoterapia) e 10 mg (come parte di un trattamento complesso). Dosaggio preventivo - 10 mg una volta al giorno.

Anche le donne necessitano di un dosaggio di Zalasta leggermente inferiore rispetto agli uomini. Un paziente non fumatore non ha bisogno di modificare la dose del farmaco rispetto a un paziente che ha questa cattiva abitudine.

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Utilizzare Zalasta durante la gravidanza

Sulla base dell'esperienza limitata, l'uso di Zalast durante la gravidanza e l'allattamento deve essere limitato il più possibile. Solo il medico curante ha il diritto di prescriverlo per il trattamento e solo nei casi in cui l'effetto atteso dell'assunzione del farmaco superi chiaramente l'impatto negativo che il farmaco ha sulla giovane donna o sul suo bambino. Pertanto, la futura mamma deve necessariamente informare il medico della sua "situazione interessante" o della gravidanza pianificata.

Sono noti casi isolati in cui una donna incinta o un neonato presentavano alcune anomalie:

• Ipertensione arteriosa.
• Leggero tremore.
• Sonnolenza nei neonati di madri che hanno assunto Zalasta nell'ultimo trimestre di gravidanza.
• Letargia.

Poiché l'olanzapina viene assorbita facilmente nei tessuti e nei fluidi corporei, passa anche nel latte materno; pertanto, durante il trattamento con Zalasta, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Controindicazioni

Qualsiasi farmaco deve essere assunto con grande cautela. Esistono anche controindicazioni all'uso di Zalasta:

• Ipersensibilità individuale ai principi attivi, tra cui l'olanzapina, o ad altri componenti del farmaco.
• Il periodo della gravidanza e dell'allattamento.
• Bambini e adolescenti fino a 18 anni.
• Rischio di sviluppare glaucoma ad angolo chiuso.
• Non è così frequente, ma esiste comunque una patologia ereditaria che si esprime nell'intolleranza al galattosio.

È necessario assumere Zalasta con il suo principio attivo olanzapina con particolare cautela se il paziente ha una storia di: •

• Epilessia.
• Neutropenia (riduzione del livello di neutrofili nel sangue).
• Patologia della funzionalità renale.
• Leucopenia (riduzione del contenuto di leucociti nel sangue periferico).
• Insufficienza epatica.
• Patologia della prostata.
• Ostruzione intestinale.
• Insufficienza cardiaca congestizia.
• Età avanzata.
• Ipotensione arteriosa.
• E altre malattie.

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Effetti collaterali Zalasta

L'uso del farmaco in questione è associato a una gamma piuttosto ampia di deviazioni.

Gli effetti collaterali di Zalasta sono rappresentati da manifestazioni quali:

Sistema nervoso centrale:

• Forti mal di testa ed emicranie.
• Diminuzione della vitalità generale e vertigini.
• Insonnia o sonnolenza.
• Ostilità e ansia.
• Depersonalizzazione.
• Emorragia e ictus.
• Nevralgia.
• Tremore e balbuzie.
• Coma.
• E altri.

Sistema cardiovascolare:

• Tachicardia e bradicardia.
• Sindrome emorragica.
• Arresto cardiaco.
• Variazione delle letture dell'elettrocardiogramma.
• Leucocitosi.
• E altre patologie.

Manifestazioni allergiche: orticaria.

Apparato respiratorio:

• Difetti vocali.
• La tosse diventa più forzata.
• Laringite e faringite.
• Rinite e asma bronchiale.
• E altri.

Tratto gastrointestinale:

• Aumento inappropriato dell'appetito, che spesso porta alla bulimia.
• Attivazione delle ghiandole salivari.
• Secchezza della mucosa orale e sete.
• Gastrite.

Gengivite e stomatite.

• Nausea che porta al vomito.
• Sanguinamento rettale.
• Diarrea, problemi di ritenzione fecale e stitichezza.
• E altre manifestazioni.

Sistema urogenitale:

• Cistite (infiammazione della vescica).
• Patologia della minzione.
• Dolore alle ghiandole mammarie.
• Infezione delle vie urinarie.
• Fibrosi uterina.
• Sindrome premestruale.
• Impotenza negli uomini e disfunzione eiaculatoria nelle donne.
• E altre violazioni.

Processi di scambio:

• Diabete mellito.
• Coma di origine diabetica.
• Struma (ingrossamento della tiroide o, come viene anche chiamato, gozzo).
• Aumento o, meno comunemente, diminuzione, del peso corporeo del paziente.
• E altri cambiamenti.

Sistema cutaneo:

• Secchezza dell’epidermide.
• Lesione ulcerativa dell'epidermide.
• Dermatite da contatto.
• Cambiamento del tono della pelle.
• Eczema e seborrea (alterazione della funzione secretoria delle ghiandole sebacee).
• E altri.

Sistema muscoloscheletrico:

• Artrite (infiammazione delle articolazioni).
• Dolore alle ossa.
• Comparsa di crampi nei muscoli del polpaccio.
• Borsite (infiammazione della borsa sinoviale).
• Artralgia (comparsa di dolore nell'articolazione).

Miastenia e miopatia.

Altre manifestazioni sistemiche:

• Febbre e brividi.
• Dolore all'addome e al torace.
• Sintomi simil-influenzali.
• Linfadenopatia (linfonodo ingrossato).
• Rigonfiamento.
• E molti altri.

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Overdose

In caso di indicazioni vitali per l'introduzione del farmaco antipsicotico Zalasta nell'organismo del paziente, è necessario attenersi scrupolosamente al dosaggio e agli intervalli di somministrazione. Un sovradosaggio del farmaco è irto di molte conseguenze pericolose.

• Grave tachicardia.
• Calo della pressione sanguigna.
• Delirio (stato di coscienza annebbiato).
• Un'ondata di eccitazione e aggressività.
• Convulsioni.
• Inibizione della coscienza del paziente, nella sua manifestazione peggiore: coma.
• Disartria (disturbo del linguaggio articolato).
• Meno comune è la sindrome neurolettica maligna (NMS).
• Molto raramente, ma l'insufficienza cardiopolmonare si verifica ancora.

Le osservazioni cliniche hanno anche rivelato il dosaggio più basso di olanzapina che può portare alla morte: questo corrisponde a una dose giornaliera di 450 mg, sebbene sia stato registrato anche il sovradosaggio massimo del farmaco Zalasta, in cui il paziente è riuscito a sopravvivere: questa cifra corrisponde a 1500 mg.

La sequenza del trattamento in caso di sovradosaggio del farmaco in questione è la seguente:

• È necessario effettuare urgentemente una lavanda gastrica; in questa situazione non è consigliabile provocare il riflesso del vomito.
• Assumere carbone attivo in ragione di una compressa ogni dieci chilogrammi di peso corporeo del paziente. Questa procedura ridurrà la biodisponibilità del principio attivo di Zalasta di circa il 60%.
• In una situazione del genere, è impossibile introdurre nell'organismo del paziente vari farmaci simpaticomimetici, poiché potrebbero peggiorare le sue condizioni e causare ipotensione arteriosa.
• È necessario monitorare costantemente la respirazione, fino ad arrivare alla ventilazione artificiale.
• Monitoraggio continuo di tutti gli organi vitali.
• In seguito si procede con il trattamento mirato dei sintomi comparsi a seguito dell'assunzione di grandi quantità di olanzapina.
• Fino alla completa guarigione da questa condizione, il paziente deve essere sotto costante controllo del medico curante.
• Non esiste un antidoto che possa bloccare tutti i sintomi di un'overdose.

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Interazioni con altri farmaci

Quando si utilizza una terapia di combinazione, è importante ricordare che le interazioni di Zalasta con altri farmaci sono ambigue e possono avere sia un effetto terapeutico positivo che conseguenze negative.

La velocità di eliminazione del principio attivo olanzapina aumenta se il paziente fuma e, con la somministrazione contemporanea di carbamazepina, si osserva l'attivazione dell'isoenzima CYP1A2, che può influenzare significativamente il metabolismo di Zalasta.

Come già accennato in precedenza, l'uso di carbone attivo blocca significativamente la biodisponibilità del farmaco antipsicotico. L'uso combinato di olanzapina ed etanolo è piuttosto neutro e non influenza significativamente la farmacocinetica dei farmaci; si osserva solo un effetto positivo dell'etanolo sulle proprietà sedative di Zalast.

Se, in parallelo al farmaco in esame, si assumono 60 mg di fluoxetina una volta al giorno, o allo stesso dosaggio giornaliero per otto giorni, i medici osservano un aumento di circa il 16% della concentrazione massima del principio attivo Zalasta nel plasma sanguigno. Allo stesso tempo, la clearance diminuisce dello stesso 16%, il che non influisce significativamente sul quadro clinico del trattamento e non richiede un aggiustamento della dose di farmaco somministrata.

L'uso combinato di Zalast con fluvoxamina riduce la clearance dell'olanzapina, aumentandone la concentrazione massima nel sangue. Allo stesso tempo, i dati ottenuti monitorando la situazione sono piuttosto impressionanti: nelle donne non fumatrici, l'aumento è del 54%, mentre negli uomini non fumatori è ancora più elevato, pari al 77%. In questi pazienti, si osserva anche un aumento dell'AUC dell'olanzapina rispettivamente del 5 e del 108%. Per ovvie ragioni, in questo caso è necessario ridurre il dosaggio di olanzapina.

L'acido valproico non ha effetti significativi sul metabolismo dell'olanzapina, mentre Zalasta inibisce, seppur leggermente, i processi di riproduzione del glucuronide dell'acido valproico, che è la base dei processi metabolici dell'organismo.

Con un protocollo combinato di assunzione del farmaco in questione e di farmaci contenenti biperiden o litio, non è stata rilevata alcuna alterazione significativa del quadro clinico. È necessario usare Zalasta con molta cautela in associazione a farmaci con caratteristiche di azione centrale.

Nonostante non sia stato identificato l'effetto di piccole dosi di alcol sull'azione dell'olanzapina, vale comunque la pena astenersi dal suo consumo durante il periodo di assunzione di Zalasta (a seconda delle caratteristiche individuali dell'organismo del paziente, potrebbero comparire sintomi depressivi).

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Condizioni di archiviazione

L'olanzapina deve essere conservata in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli e agli adolescenti, altrimenti le condizioni di conservazione di Zalasta sono semplici: la temperatura ambiente non deve superare i 25 °C.

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Data di scadenza

Una durata di conservazione di cinque anni è un periodo di efficacia del farmaco piuttosto buono. Questa data di scadenza è riportata sulle confezioni di Zalasta con dosaggio da 5 mg e 10 mg. Le compresse con dosaggio da 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg e 20 mg non perdono le loro proprietà medicinali per tre anni.