Zaldiar

Un efficace farmaco antidolorifico e antinfiammatorio, Zaldiar, prodotto dalla società tedesca Grunenthal GmbH. Si tratta di un farmaco complesso, i cui principi attivi sono tramadolo e paracetamolo.

Indicazioni Zaldiar

Il farmaco in questione ha già ricevuto numerose recensioni positive, ma non bisogna dimenticare che il paziente deve essere informato prima dell'assunzione che il principale principio attivo, il tramadolo (con un uso prolungato), può causare dipendenza da oppio, pertanto le dosi prescritte e la durata del trattamento devono essere considerate con particolare attenzione. Non usare senza prescrizione medica.

Le indicazioni all'uso di Zaldiar sono dovute alle seguenti esigenze:

• Sindrome dolorosa di intensità moderata o elevata di varia eziologia.
• Sollievo dal dolore durante procedure mediche e diagnostiche.
• Alleviare il dolore dopo un infortunio.
• Dolore di origine vascolare e infiammatoria.

Modulo per il rilascio

Dieci compresse, rivestite da un involucro giallo e “tirate” in un blister di foglio di alluminio o polipropilene: questa è l’unica forma di rilascio del farmaco Zaldiar offerta dal mercato farmaceutico.

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Farmacodinamica

I principi attivi dell'analgesico in esame sono paracetamolo e tramadolo. In relazione a ciò, viene descritta la farmacodinamica di Zaldiar.

Il tramadolo è classificato come analgesico, è un composto chimico sintetico dell'oppio e possiede potenti proprietà analgesiche e sedative. È un eccellente agonista (agendo sulle terminazioni nervose, riceve una risposta biologica) dei recettori degli oppiacei. Le proprietà del tramadolo agiscono a livello centrale. Il midollo spinale riceve un effetto impulsivo, che potenzia le proprietà sedative del farmaco. Questo componente del complesso farmacologico Zaldiar mantiene l'iperpolarizzazione di membrana e blocca efficacemente gli impulsi del dolore, conferendo proprietà analgesiche alle caratteristiche di Zaldiar.

Il paracetamolo è un analgesico molto potente con effetto antipiretico. Grazie alle sue caratteristiche, agisce attivamente sui centri cerebrali responsabili del dolore, regola efficacemente la temperatura corporea del paziente e non irrita la mucosa del tratto gastrointestinale. Questo composto chimico è neutro nel metabolismo dell'acqua e del sale. È inoltre inerte alla sintesi delle prostaglandine.

Grazie al complesso meccanismo d'azione dei composti chimici, il paracetamolo aiuta ad alleviare rapidamente i sintomi del dolore, mentre il tramadolo contribuisce a prolungare la durata dell'effetto analgesico. I due componenti "cooperano" in modo piuttosto produttivo, il che consente di ridurre la probabilità di effetti collaterali.

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Farmacocinetica

La farmacocinetica di assorbimento di Zaldiar è molto elevata. Viene assorbito quasi completamente e in breve tempo dalla mucosa del tratto gastrointestinale. Il paracetamolo viene assorbito molto più rapidamente del tramadolo. Viene assorbito nel fegato per scissione (sono già noti circa undici metaboliti) e successivamente converge con l'acido glucuronico. Il tramadolo è caratterizzato da un'elevata attività farmacologica.

L'emivita dei derivati del tramadolo è in media di 4,7-5,1 ore, mentre due o tre ore sono sufficienti per eliminare il paracetamolo. Quando Zaldiar agisce, la massima quantità di paracetamolo nel sangue si osserva già un'ora dopo l'assunzione del farmaco. L'associazione con tramadolo, la cui biodisponibilità è del 75%, non influisce sulla concentrazione plasmatica di paracetamolo. In caso di assunzione ripetuta del farmaco, la biodisponibilità del tramadolo aumenta al 90%. Ciò consente di portare le proprietà di legame di tramadolo e paracetamolo con le proteine plasmatiche al 20%.

Circa il 30% del tramadolo associato al paracetamolo e circa il 60% dei metaboliti del tramadolo vengono escreti dall'organismo del paziente attraverso i reni con l'urina.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco Zaldiar viene assunto indipendentemente dall'ora in cui il paziente mangia. La compressa viene somministrata per via orale (per bocca), senza masticarla. Se per qualsiasi motivo si è dimenticata una dose, la dose successiva non deve essere raddoppiata. L'assunzione viene effettuata sotto la diretta supervisione di un medico, che prescrive uno schema terapeutico personalizzato per ciascun paziente (in base all'intensità della sindrome dolorosa e alla sensibilità del paziente), il dosaggio e la durata del ciclo di trattamento.

Modo di somministrazione e dosaggio: la dose iniziale del farmaco è di una o due compresse, mentre la dose giornaliera non deve superare i seguenti valori: per il tramadolo - 300 mg; per il paracetamolo - 2600 mg, che corrispondono a circa otto compresse. La dose successiva di Zaldiar deve essere assunta non prima che siano trascorse sei ore dalla precedente somministrazione.

In caso di necessità vitale di utilizzare il farmaco in un paziente di età superiore ai 75 anni, la dose iniziale singola rimane invariata e la durata dell'intervallo tra l'introduzione della dose successiva del farmaco viene significativamente prolungata a 12 ore. Ciò è particolarmente vero per i pazienti con patologia renale (quando il livello di clearance della creatinina rientra nell'intervallo 10-30 ml/min). Ciò è dovuto al fatto che il tramadolo viene escreto dall'organismo umano piuttosto lentamente.

Se il paziente ha una storia di patologia epatica, Zaldiar non è raccomandato. In caso di lievi alterazioni della funzionalità epatica, il farmaco viene prescritto a dosi iniziali, aumentando l'intervallo tra le dosi. Un paziente affetto da alcolismo e patologia epatica ha una maggiore probabilità di sviluppare un'overdose rispetto a un paziente che non beve.

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Utilizzare Zaldiar durante la gravidanza

Non sono stati condotti studi clinici approfonditi per rispondere a questa domanda. Ne consegue che l'uso di Zaldiar durante la gravidanza e l'allattamento non è raccomandato.

Controindicazioni

Nonostante le sue elevate qualità e attività farmacologiche, e forse nonostante ciò, esistono anche delle controindicazioni all'uso di Zaldiar.

• Ipersensibilità individuale ai principi attivi del farmaco o ai suoi componenti secondari.
• Ipertensione intracranica.
• Una grave forma di avvelenamento da alcol e droghe, compresi farmaci che contengono composti chimici narcotici.
• Intossicazione dovuta all'uso di una dose significativa di un farmaco che riduce l'efficienza del sistema nervoso centrale.
• Il farmaco in questione non deve essere prescritto insieme a sonniferi e farmaci psicotropi.
• Si sconsiglia l'uso di Zaldiar insieme agli inibitori delle MAO (il farmaco può essere assunto solo due settimane dopo l'interruzione degli inibitori).
• Le controindicazioni all'uso di Zaldiar valgono per i bambini e gli adolescenti di età inferiore ai 14 anni o, al contrario, per gli anziani di età superiore ai 75 anni.
• La clearance della creatinina è inferiore a 10 ml al minuto, un valore che spesso si verifica in caso di disturbi patologici della funzionalità renale o epatica.
• Sindrome di astinenza da farmaci.
• Alcune malattie delle vie biliari.
• Crisi epilettiche, suscettibilità a manifestazioni periodiche di riflesso convulsivo.
• Si deve prestare attenzione se il paziente ha una storia di trauma cranico.
• Evitare di assumere Zaldiar contemporaneamente ad altri antidolorifici ad azione centrale.
• Epatite virale.
• Alcolismo.
• Cirrosi.
• E altre malattie.

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Effetti collaterali Zaldiar

L'uso appropriato di questo farmaco può alleviare efficacemente il dolore di varie eziologie. Tuttavia, nonostante le numerose caratteristiche positive, il suo utilizzo nel protocollo terapeutico può contribuire alla manifestazione di alcuni sintomi negativi.

Effetti collaterali di Zaldiar:

• Rapida stanchezza.
• Sonnolenza.
• Sviluppo della tossicodipendenza.
• Aumento della sudorazione.
• Diminuzione del tono generale del corpo.
• Insonnia.
• Amnesia temporanea o compromissione della memoria.
• Disturbi del ciclo mestruale.
• Depressione e irritabilità.
• Mal di testa crescenti.
• Maggiore eccitabilità.
• Convulsioni, problemi respiratori.
• Disturbi della vista e del gusto.
• Dolore addominale, nausea e vomito.
• Inadeguatezza della coscienza.
• Disturbo vestibolare.
• Diarrea e aumento della produzione di gas.
• Un trattamento prolungato può causare nefrite, una patologia della funzione emopoietica, e portare alla comparsa di ulcere necrotiche.
• Aritmia e tachicardia.
• Edema di Quincke.
• Bocca secca.
• Prurito ed eruzioni cutanee.
• Problemi di minzione, ritenzione urinaria.
• E altri sintomi.

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Overdose

Poiché i principi attivi di Zaldiar sono tramadolo e paracetamolo, un sovradosaggio di questo farmaco rivela segni e sintomi di un eccesso di questi componenti.

Un sovradosaggio di tramadolo si manifesta con i seguenti sintomi:

• Nausea e riflesso faringeo.
• Miosi (restringimento della pupilla).
• Crollo (distruzione strutturale).
• Irregolarità nel ritmo respiratorio.
• Coma (grave depressione del sistema nervoso centrale, seguita da morte cerebrale).
• Convulsioni riflesse.
• Una singola dose significativa di paracetamolo può causare lo sviluppo di sintomi acuti entro 6-14 ore; con la somministrazione prolungata del farmaco, sintomi simili possono manifestarsi entro due-quattro giorni.

Il superamento della componente quantitativa del paracetamolo comporta la comparsa di:

• Crollo.
• Diarrea (feci liquide).
• Ipoglicemia (riduzione dei livelli di glucosio nel sangue).
• Rifiuto di mangiare.
• Edema cerebrale.
• Aritmia.
• Ipocoagulazione (aumento della coagulazione del sangue che porta alla trombosi).

Molto meno frequentemente, ma comunque frequente, è la compromissione acuta e repentina della funzionalità renale ed epatica, che può arrivare fino al punto dell'insufficienza renale.

Le fasi per far uscire il paziente da questa condizione vengono eseguite con urgenza:

• La prima cosa da fare è lavare immediatamente lo stomaco.
• Somministrare al paziente enterosorbenti, ad esempio polifenoli, carbone attivo.
• È necessario un monitoraggio costante di tutte le funzioni vitali dell'organismo del paziente.
• Eseguire un trattamento terapeutico per alleviare i sintomi comparsi.
• Durante questo periodo, il paziente deve essere sottoposto a costante controllo medico.

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Interazioni con altri farmaci

In ogni caso, è necessario essere molto cauti e prestare particolare attenzione alla situazione in cui si devono assumere due o più farmaci contemporaneamente. A volte è piuttosto difficile prevedere come una particolare sostanza si comporterà nell'organismo di un determinato paziente, poiché ogni persona è strettamente individuale. Tuttavia, sono ancora visibili alcuni modelli di influenza reciproca di una sostanza o elemento chimico su un altro.

L'assunzione di Zaldiar in concomitanza con la pentazocina può causare una sindrome da astinenza, poiché, essendo antagonisti, questi farmaci iniziano a competere tra loro, sopprimendo l'azione di ciascuno. In questo caso, la combinazione complessa di questi farmaci risulta inefficace e persino pericolosa. Una situazione simile si verifica quando Zaldiar viene assunto insieme a farmaci come nalbufina o buprenorfina.

Le interazioni di Zaldiar con altri farmaci, la cui biodisponibilità si estende ai recettori del sistema nervoso centrale, mostrano un effetto di reciproco rafforzamento. E soprattutto in combinazione con bevande alcoliche di qualsiasi intensità, i sintomi collaterali tipici di un sovradosaggio di tramadolo si manifestano in modo più acuto. Tali farmaci includono tranquillanti e sonniferi.

Si osserva una diminuzione dell'effetto analgesico e della durata della sua azione quando Zaldiar viene utilizzato contemporaneamente a farmaci e sostanze quali: antidepressivi triciclici, carbamazepina, etanolo, barbiturici e molti altri.

Un lungo ciclo di barbiturici ha un effetto deprimente sulle manifestazioni attive del paracetamolo. L'associazione di Zaldiar con altri farmaci antinfiammatori non steroidei può provocare lo sviluppo di nefropatia, necrosi papillare renale, che porta invariabilmente a una patologia della funzione renale, talvolta irreversibile (insufficienza renale). L'interazione del farmaco in questione con l'etanolo favorisce la progressione della pancreatite acuta.

L'uso prolungato di paracetamolo in caso di sovradosaggio, in combinazione con l'introduzione di salicilati nell'organismo del paziente, aumenta significativamente il rischio di sviluppare tumori cancerosi alla vescica o ai reni. Il naloxone in combinazione con Zaldiar migliora la funzionalità respiratoria e potenzia l'effetto analgesico.

Il diflunisal può aumentare la probabilità di epatotossicità in un paziente, aumentando di quasi una volta e mezza la quantità di paracetamolo presente nel sangue. L'uso di Zaldiar in combinazione con farmaci che bloccano parzialmente o completamente l'effetto impulsivo sui neuroni del sistema nervoso centrale per ridurre la probabilità di crisi epilettiche (come neurolettici, antidepressivi triciclici, inibitori selettivi) porta spesso a crisi riflesse. La velocità di assorbimento di Zaldiar può essere migliorata dalla somministrazione concomitante di farmaci come domperidone o metoclopramide.

Eritromicina e ketoconazolo, per le loro caratteristiche, sono in grado di sostituire i processi metabolici del principio attivo di Zaldiar, pertanto il loro uso combinato è sconsigliato per evitare un sovradosaggio di questo composto chimico. L'uso concomitante di chinidina contribuisce ad aumentare la quantità di tramadolo e inibisce l'indicatore quantitativo del metabolita.

L'uso combinato di antidolorifici con anticoagulanti indiretti aumenta la probabilità di emorragia.

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Condizioni di archiviazione

Tenere qualsiasi medicinale fuori dalla portata dei bambini. Temperatura di conservazione di Zaldiar: la temperatura ambiente non deve superare i 25 °C.

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Data di scadenza

Zaldiar non deve essere utilizzato dopo la data di scadenza di tre anni del farmaco.

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