Antibiotici per pielonefrite

Gli antibiotici per la pielonefrite dovrebbero avere elevate proprietà battericide, un ampio spettro d'azione, nefrotossicità minima ed escreti nelle urine in alte concentrazioni.

Sono usati i seguenti medicinali:

• antibiotici;
• farmaci genitore;
• chinoloni non fluorurati (derivati di nalidix e acido pipemidico);
• derivati di 8-idrossichinolina;
• sulfamidici;
• uroantisettici delle piante.

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Antibiotici usati nel trattamento della pielonefrite

La base di trattamento sono antibiotici antibatterici, e tra loro il gruppo di beta-lattami: aminopenicillins (ampicillina, amoxicillina) sono caratterizzati da una elevata attività naturale contro E. Coli, Proteus, Enterococcus. Il loro svantaggio principale è la suscettibilità all'azione di enzimi - beta-lattamasi prodotte da un certo numero di agenti patogeni clinicamente rilevanti. Attualmente non aminopenicillins raccomandata per il trattamento della pielonefrite (escluse pielonefrite incinta) a causa dei ceppi resistenti ad alto livello di E. Coli (oltre il 30%) di questi antibiotici, tuttavia farmaci di scelta per la terapia empirica sono penicilline protetti (amoxicillina + acido clavulanico, ampicillina + sulbactam), altamente attivo contro batteri sia gram-negativi che producono beta-lattamasi, nonché contro i batteri gram-positivi, compresi oro resistente alla penicillina e koagulazonegativ Nye stafilococchi. Il livello di resistenza ceppi di Escherichia coli alle penicilline protetti non è elevato. Assegnare amoxicillina + acido clavulanico all'interno di 625 mg 3 volte al giorno, o parenterale da 1,2 g di 3 volte al giorno per 7-10 giorni.

"Flemoklav Solutab"  è una forma di dosaggio innovativa di amoxicillina con acido clavulanico. Il farmaco appartiene al gruppo di aminopsninillinone protetto dagli inibitori e ha dimostrato efficacia nelle infezioni dei reni e delle basse vie urinarie. È permesso usare in bambini da 3 mesi e donne incinte.

Il tablet "Solutab" è formato da microsfere, il cui guscio protettivo protegge il contenuto dall'azione del succo gastrico e si dissolve solo a pH alcalino. Vale a dire nelle parti superiori dell'intestino tenue. Ciò fornisce l'assorbimento più efficace dei componenti attivi alla preparazione "Flemoclav Solutab" rispetto agli analoghi. In questo caso, l'effetto dell'acido clavulanico sulla microflora intestinale rimane minimo. Una significativa riduzione dell'incidenza di reazioni avverse al farmaco (in particolare diarrea) con l'uso di Flemoklava Solutab in bambini e adulti è stata confermata da studi clinici.

La forma del preparato "Flemoclav Solutab" (compresse dispersibili) garantisce la praticità di assumere: la compressa può essere presa nel suo complesso o sciolta in acqua, uno sciroppo o una sospensione con un gradevole gusto di frutta.

Quando le forme complicate di pielonefrite e sospetta infezione causate da  Pseudomonas aeruginosa  (Pseudomonas aeruginosa), possono essere utilizzati  karboksipenitsilliny  (carbenicillina, ticarcillina) e ureidopenitsilliny (piperacillina, azlocillina). Tuttavia, si dovrebbe tener conto del livello di resistenza secondaria del patogeno a questi farmaci. Penicilline antipseudomonas raccomandato come monoterapia possibile il rapido sviluppo di resistenza durante il trattamento, tuttavia, combinazioni di questi farmaci con inibitori delle beta-lattamasi (ticarcillina + acido clavulanico, piperacillina + tazobactam) o in combinazione con un aminoglicoside o fluorochinolone. Il farmaco è stato prescritto sotto le forme complicate di pielonefrite, gravi infezioni nosocomiali del sistema urinario.

Insieme con la penicillina diffuse e altri antibiotici beta-lattamici, specialmente  cefalosporine, che si accumulano nel parenchima renale e nelle urine in concentrazioni elevate e hanno nefrotossicità moderata. Le cefalosporine occupano attualmente il primo posto tra tutti gli agenti antimicrobici per la frequenza di utilizzo nei pazienti ospedalieri.

A seconda dello spettro dell'attività antimicrobica e del grado di resistenza alle beta-lattamasi, le cefalosporine sono suddivise in quattro generazioni. Cefalosporine 1a generazione (cefazolina et al.) A causa della limitata spettro di attività (cocchi gram positivi massima parte penicillina-resistenti Staphylococcus aureus) in pielonefrite acuta non si applica. Uno spettro più ampio di attività, tra cui E. Coli e numerosi altri enterobatteri, è caratterizzato da cefalosporine di seconda generazione (cefuroxime, ecc.). Sono utilizzati in ambulatorio per il trattamento di forme semplici di pielonefrite. Più spesso, l'effetto di questi farmaci è più ampio di quello della 1a generazione (cefazolina, cefalexina, cefradina, ecc.). Per infezioni complicate, le cefalosporine di terza generazione vengono utilizzate per l'ingestione (cefixime, ceftibutene, ecc.) E per la somministrazione parenterale (cefotaxime, ceftriaxone, ecc.). Quest'ultimo è caratterizzato da una più lunga emivita e dalla presenza di due percorsi - con urina e bile. Tra cefalosporine di terza generazione di alcune preparazioni (ceftazidime, Cefoperazone e ceftazidime + ingibitorzaschischonny sulbactam cefalosporina) sono attivi contro Pseudomonas aeruginosa. Le cefalosporine di quarta generazione (cefepime), che preservano le proprietà dei farmaci di terza generazione contro enterobatteri gram-negativi e Pseudomonas aeruginosa, sono più attive contro i cocchi gram-positivi.

Nel trattamento della pielonefrite, forme complicate, uso a lungo termine delle infezioni nosocomiali  aminoglicosidi  (gentamicina, netilmicina, tobramicina, amikacina), che hanno un forte effetto battericida sui batteri famotritsatelnye, compreso Pseudomonas aeruginosa, essendo a loro mezzi di selezione. Nei casi più gravi, sono combinati con penicilline, cefalosporine. Farmacocinetica di amminoglicosidi è il loro scarso assorbimento nel tratto gastrointestinale, quindi sono somministrati per via parenterale. Preparazioni di reni in forma inalterata, insufficienza renale adeguamento della dose. I principali svantaggi di aminoglicosidi sono ototossicità e nefrotossicità espressi. Dell'udito frequenza perdita raggiunge 8%, danno renale (neoliguricheskaya insufficienza renale, usualmente reversibile) - 17%, che impone la necessità di controllare il livello di potassio, urea, creatinina sierica durante il trattamento. In relazione a questa dipendenza gravità delle reazioni avverse a livello di concentrazione nei prodotti ematici proposto l'introduzione dose giornaliera totale, una volta preparati; con lo stesso regime posologico, il rischio di azione nefrotossica è ridotto.

I fattori di rischio per lo sviluppo di nefrotossicità nell'uso di aminoglicosidi sono:

• vecchiaia;
• uso ripetuto del farmaco con un intervallo inferiore a un anno;
• terapia cronica con diuretici;
• uso combinato con cefalosporine in dosi elevate.

Negli ultimi anni, i farmaci di scelta nel trattamento della pielonefrite come ambulatoriali e ospedaliere considerate  fluorochinoloni 1a generazione  (ofloxacin, pefloxacina, ciprofloxacina), che sono attive contro la maggior parte agenti patogeni delle infezioni del sistema urogenitale e bassa tossicità, lunga emivita, ciò dà un'opportunità di ricezione 1-2 volte al giorno; ben tollerata dai pazienti, crea una elevata concentrazione nelle urine, sangue e reni tessuto, può essere applicato (eccezione norfloxacina: applicata solo per via orale) orale e parenterale.

I preparativi  dei nuovi fluorochinoloni (2 °) generazione  (consigliato per l'uso dopo il 1990): la levofloxacina, lomefloxacina, sparfloxacina, moxifloxacina - mostra molto più elevato di attività contro i batteri Gram-positivi (in particolare da pneumococco), mentre per le attività contro i batteri Gram-negativi non concedere in anticipo (con l'eccezione di Pseudomonas aeruginosa).

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Ciprofloxacina per pielonefrite

La più alta attività contro P. Aeruginosa è la ciprofloxacina.

La ciprofloxacina ("ciprinolo") è un fluorochinolone sistemico con un ampio spettro di attività antimicrobica. Ha un effetto battericida sulla maggior parte dei gram-negativi e su alcuni microrganismi positivi al dosaggio. Per la ciprofloxacina in vitro, alcuni agenti patogeni intracellulari sono moderatamente sensibili.

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Dosaggio

Le compresse sono prese intere con una piccola quantità di liquido. Per la somministrazione endovenosa, è preferibile utilizzare una breve infusione (60 minuti).

In infezioni gravi e complicate ea seconda dell'agente patogeno (ad esempio, con infezione da P. Aeruginosa), la dose giornaliera può essere aumentata a 750 mg 3 volte se ingerita o fino a 400 mg 3 volte per via endovenosa.

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Testimonianza

• Infezioni batteriche delle vie urinarie e delle basse vie respiratorie, dell'orecchio, della gola e del naso, delle ossa e delle articolazioni, della pelle, dei tessuti molli, degli organi genitali.
• Prevenzione delle infezioni durante interventi chirurgici, in particolare in urologia, gastroenterologia (in combinazione con metronidazolo) e chirurgia ortopedica.
• Diarrea batterica
• Infezioni addominali e epatobiliari.
• Infezioni sistemiche pesanti.

Controindicazioni

• Ipersensibilità al farmaco o ad altri chinoloni.
• Gravidanza e allattamento.
• Non è raccomandato l'uso della ciprofloxacina nei bambini e negli adolescenti durante il periodo di crescita.

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Imballaggio

10 compresse da 250 mg, 500 mg o 750 mg; soluzione per infusioni (conc.) 100 mg in 10 ml No. 5 (amp.); soluzione per infusioni di 200 mg in 100 millilitri di No. 1 (fuoco).

Nella maggior parte dei casi, con la pielonefrite, i fluorochinoloni vengono somministrati per via orale, in forme gravi, l'infezione generale è parenterale (è possibile una terapia "stepwise").

Terapia antibiotica empirica per pielonefrite

Pielonefrite acuta o esacerbazione cronica (gravità lieve e moderata) - fuori dall'ospedale (pazienti ambulatoriali)

Droghe di scelta	Droghe alternative
Amoxicillina + acido clavulanico all'interno da 375 -625 mg 3 volte al giorno Levofloxacina in 250 mg una volta al giorno Lomefloxacina in 400 mg una volta al giorno Norfloxacina all'interno di 400 mg due volte al giorno Ofloxacin all'interno di 200 mg due volte al giorno Pefloxacina in 400 mg due volte al giorno Ciprofloxacina somministrata 250 mg due volte al giorno	Co-trimoxazolo oralmente 480 mg due volte al giorno dopo i pasti Cefixime di 400 mg una volta al giorno Ceftibutina da 400 mg una volta al giorno Cefuroxime all'interno di 250 mg due volte al giorno

Pyelonephritis (forme severe e complicate) - ospedale

Amoxicillina + acido clavulanico per via endovenosa su 1,2 g 3 volte al giorno, all'interno da 625 mg 3 volte al giorno Levofloxacin per via endovenosa di 500 mg una volta al giorno, all'interno di 500 mg una volta al giorno Ofloxacin endovenosamente 200 mg due volte al giorno, all'interno di 200 mg due volte al giorno o Pefloxacin endovenosamente su 400 mg 2 volte al giorno, dentro 400 mg due volte al giorno o Ciprofloxacin endovenosamente su 200 mg 2 volte al giorno, dentro 250 mg due volte al giorno

Gentamicina per via endovenosa o intramuscolare a 80 mg 3 volte al giorno [3-4 mg / (chilogrammo)), o Ticarcillina + acido clavulanico per via endovenosa di 3,2 g 3-4 volte al giorno o Imipenem + cilastina per via intramuscolare a 500 mg 2 volte al giorno o Cefotaxime per via endovenosa o intramuscolare 1-2 g 2-3 volte al giorno o Ceftazidima per via endovenosa o intramuscolare 1-2 g 2-3 volte al giorno o Ceftriaxone per via endovenosa o intramuscolare 1-2 g una volta al giorno Cefoperazone per via endovenosa 2 g 2-3 volte al giorno

L'emivita di vari fluorochinoloni varia da 3-4 ore (norfloxacina) a 18 ore (pefloxacina).

Quando la funzione renale è disturbata, l'emivita di ofloxacina e lomefloxacina è molto più lunga. Con grave insufficienza renale, è necessaria la correzione delle dosi di tutti i fluorochinoloni, con una violazione del fegato - pefloxacina.

Durante l'emodialisi, i fluorochinoloni vengono rimossi in piccole quantità (ofloxacina - 10-30%, il resto - meno del 10%).

Quando si assegnano ciprofloxacina, norfloxacina pefloxacina e insieme a farmaci, urina alcalinizzanti (inibitori dell'anidrasi carbonica, citrati, bicarbonato di sodio), aumenta il rischio di cristalluria ed effetti nefrotossici.

Possibile, ma molto raro (0,01-0,001%) reazioni indesiderate possono includere una risposta infiammatoria dai tendini (collegato con la violazione della sintesi del peptidoglicano nella struttura dei tendini) e tendinite tendovaginite (solitamente il tendine di Achille dell'articolazione della spalla meno), a causa che si raccomanda di essere usato con cautela nei pazienti anziani con terapia ormonale. I pazienti con diabete mellito possono sviluppare ipo- o iperglicemia.

I fluorochinoloni non sono ammessi nelle donne in gravidanza e nei bambini sotto i 16 anni a causa del rischio di tossicità da condro. È possibile prescrivere fluorochinoloni ai bambini per i segni vitali (infezioni gravi causate da ceppi di batteri multiresistenti).

Nel trattamento di forme complicate particolarmente pesanti di farmaci riserva pielonefrite aventi gamma ultra-larga di azioni e resistenti alla maggior beta-lattamasi sono carbapenemi (imipenem + cilastatina, meropenem). Le indicazioni per l'uso dei carbapenemi sono:

• generalizzazione dell'infezione;
• batteriemia;
• sepsi;
• infezione polimicrobica (combinazione di microrganismi aerobi gram-negativi e anaerobici);
• presenza di flora atipica;
• inefficacia degli antibiotici precedentemente usati, compreso il beta-lattamico.

L'efficacia clinica dei carbapenemi è del 98-100%. I carbapenemi sono un mezzo di scelta per il trattamento di infezioni causate da ceppi resistenti di microrganismi, in particolare Klebsiella spp. O E. Coli, il beta-lattamasi ampio spettro e anche cromosomiche beta-lattamasi di classe C (Enterobacter spp. Et al.), che sono più comuni nelle unità di terapia intensiva, e il trapianto d'organo. In alternativa, per l'eradicazione delle Enterobacteriaceae produrre beta-lattamasi a spettro allargato possono utilizzare i beta-lattamici protette (Ticarcillin + acido clavulanico, tazobactam + piperacillina) o cefepime (sensibilità ottimale quando installato ad esso). Va ricordato che i carbapenemi non sono attivi contro gli stafilococchi e atipici patogeni meticillino-resistenti - clamidia e micoplasma.

Insieme con antibiotici utilizzati nel trattamento della pielonefrite e altri antimicrobici vengono somministrati in terapia a lungo termine dopo gli antibiotici circuito di cancellazione sono talvolta somministrati in combinazione con loro, spesso per la prevenzione di esacerbazioni pielonefrite cronica. Includono:

• Nitrofurian (nitrofuranoin, furazidine);
• 8-idrossichinoline (nitroxolina);
• nalidix e acido pipemidico;
• antimicrobici combinati (co-trimoxazolo).

Il pH delle urine può avere un effetto significativo sull'attività antimicrobica di alcuni farmaci. Aumento dell'attività in ambiente acido (pH <5,5) è stata osservata in aminopenicillins, nitrofurani, idrossichinolina, acido nalidixico, in ambiente alcalino - l'aminoglicosidi, cefalo-losporinov, penicilline semisintetiche (carbenicillina), sulfamidici, macrolidi (eritromicina, clindamicina).

In presenza di malattia renale cronica nella dose può essere dato antibiotici che sono metabolizzati nel fegato: azitromicina, doxiciclina, pefloxacina, cloramfenicolo, cefaclor, ceftazidima, eritromicina. Non raccomandare la nomina di aminoglicosidi, tetracicline, nitrofurani, co-trimossazolo. Va tenuto presente che la nefrotossicità di vari farmaci aumenta in condizioni di utilizzo di diuretici e con insufficienza renale.

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Criteri per l'efficacia degli antibiotici per la pielonefrite

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Criteri precoci (48-72 ore)

Dinamiche cliniche positive:

• diminuzione della febbre;
• diminuzione in ubriachezza;
• miglioramento del benessere generale;
• normalizzazione dello stato funzionale dei reni;
• sterilità delle urine dopo 3-4 giorni di trattamento.

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Criteri avanzati (14-30 giorni)

Dinamiche cliniche positive persistenti:

• nessuna recidiva di febbre;
• assenza di brividi entro 2 settimane dopo la fine della terapia antibiotica;
• risultati negativi dell'esame batteriologico delle urine il 3-7 ° giorno dopo la fine della terapia antibiotica.

Criteri finali (1-3 mesi)

Assenza di ripetute infezioni del tratto urinario per 12 settimane dopo la fine del trattamento antibatterico della pielonefrite.

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