Verapamil

Verapamil ha attività antianginosa e antiaritmica.

Indicazioni Verapamil

È usato nei seguenti disturbi:

• tachicardia sopraventricolare;
• angina da sforzo, con carattere stabile;
• angina pectoris, in cui si notano disturbi del ritmo sopraventricolare;
• tachicardia cardiaca sinusale;
• extrasistola tipo sopraventricolare;
• fibrillazione atriale;
• crisi ipertensiva (metodo endovenoso);
• aumento della pressione sanguigna.

Modulo per il rilascio

Il rilascio di un agente terapeutico viene eseguito in compresse o confetti aventi un volume di 40 e 80 mg e in aggiunta in compresse con un tipo di influenza prolungata (volume di 0,24 g) e in una soluzione al 2,5% per le iniezioni endovenose.

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Farmacodinamica

Verapamil blocca l'attività dei canali di Ca. Il farmaco ha effetti antipertensivi, antianginosi e antiaritmici.

L'effetto del farmaco si basa sul blocco dell'attività dei canali Ca "lenti" situati all'interno delle cellule del miocardio, delle cellule vascolari muscolari lisce e del sistema cardiaco conduttore. Allo stesso tempo, questi canali sono presenti all'interno della muscolatura liscia dell'utero, dei bronchi e dell'uretra. Il blocco porta alla stabilizzazione della corrente patologicamente aumentata di ioni di calcio all'interno delle cellule. Indebolendo l'ingresso transmembrana dell'elemento Ca2 + all'interno dei cardiomiociti, il farmaco riduce la frequenza cardiaca e la forza delle contrazioni miocardiche, il che porta a una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio.

Verapamil riduce il tono muscolare delle membrane vascolari e porta all'espansione delle arteriole, che indebolisce la resistenza all'interno del grande cerchio del flusso sanguigno e diminuisce il postcarico. Inoltre, il farmaco aumenta la circolazione coronarica. Inibisce i processi di conduzione AV e sopprime l'attività automatica del nodo del seno, grazie al quale il farmaco può essere utilizzato per le aritmie di tipo sopraventricolare.

Il farmaco ha un effetto più pronunciato sul sistema di conduzione (AV e nodo sinusale) e l'effetto sui vasi è meno pronunciato. Il farmaco migliora la secrezione dei reni. Va ricordato che il farmaco aggrava l'insufficienza cardiaca esistente e causa anche blocco dell'AV e forte bradicardia.

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Farmacocinetica

La sostanza è quasi completamente assorbita entrando nel tratto gastrointestinale. I valori di Cmax nel sangue vengono registrati dopo 1-2 ore. La sintesi con le proteine del sangue è del 90%.

Sottoposto a rapido metabolismo intraepatico. Nel caso di un ciclo di terapia, l'effetto del farmaco è potenziato, poiché il diclofenac e i suoi prodotti metabolici si accumulano all'interno del corpo.

Il tempo di dimezzamento dopo l'uso di 1 volta è di 3-6 ore e, in caso di uso prolungato, raggiunge 12 ore. L'escrezione viene effettuata dai reni (circa il 74%).

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Dosaggio e somministrazione

Compresse regolari per la tachicardia o la pillola d'angina vengono assunte per via orale prima di mangiare, 3 volte al giorno, in una porzione di 40-80 mg. Per ridurre i valori di alta pressione sanguigna, è necessario utilizzare il farmaco 2 volte al giorno (porzione giornaliera in questo caso può raggiungere 0,48 g).

I bambini sotto i 5 anni di età sono tenuti a utilizzare 40-60 mg di farmaco per il giorno.

Le compresse con un tipo di effetto prolungato con valori elevati di pressione sanguigna sono assunte al mattino in porzioni da 0,24 g Si raccomanda di iniziare la terapia con una porzione ridotta - 0,12 g una volta al giorno. Inoltre, dopo 14 giorni, viene eseguito un aumento del dosaggio. Può anche essere aumentato a 0,48 g al giorno (assunzione di 2 volte con un intervallo di 12 ore). Se necessario, è vietato un ciclo prolungato di trattamento per utilizzare più di 0,48 g di un giorno.

Per arrestare lo sviluppo di una crisi ipertensiva, il farmaco viene iniettato per via endovenosa usando un metodo a getto nella quantità di 5-10 mg. Nel caso di disturbi del ritmo parossistico, il dosaggio e la via di somministrazione sono simili. In assenza di un risultato, la stessa porzione viene reintrodotta dopo 20-30 minuti. Con le procedure di supporto, il farmaco viene iniettato per via endovenosa attraverso una flebo (viene utilizzata una soluzione di NaCl o destrosio). La dimensione di una dose endovenosa 1 volta per un bambino di 1-5 anni è di 2-3 g della sostanza.

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Utilizzare Verapamil durante la gravidanza

Al momento non ci sono informazioni sulla feto-ed embriotossicità del farmaco. Può essere utilizzato da donne incinte, ma solo nei casi in cui il probabile beneficio è più prevedibile rispetto allo sviluppo di complicanze. Ma allo stesso tempo viene spesso prescritto durante la gravidanza. Ci sono sia indicazioni ostetriche che medicinali per il suo uso.

OB:

• il rischio di insorgenza prematura del travaglio (in combinazione con altri farmaci);
• insufficienza placentare;
• nefropatia in corso nelle donne in gravidanza.

Nel caso del rischio di parto prematuro del farmaco, usare insieme a ginipralom; Prenda Verapamil dovrebbe essere un po 'prima - per 20-30 minuti. Le recensioni mostrano che l'uso di guinipral non porta sempre a tachicardia, che elimina l'uso di Verapamil, ma di solito è ancora necessario.

Poiché il farmaco influisce sul metabolismo del calcio, è spesso usato in situazioni in cui vi è il rischio di insorgenza prematura del travaglio. È stato trovato che il trattamento tocolitico può essere eseguito esclusivamente utilizzando agenti che bloccano i canali del Ca. Dopo essere stati ingeriti, l'ampiezza delle contrazioni uterine viene significativamente ridotta (a volte si arriva a una completa cessazione di questa attività).

Nel caso di una facile fase di nefropatia, è possibile l'uso monoterapeutico dei farmaci e, con lo sviluppo della pre-eclampsia, vengono utilizzati metodi combinati, tra cui magnesio solfato (ha un effetto diuretico, anticonvulsivo e antipertensivo), assumendo 80 mg di Verapamil al giorno e altri medicinali.

Terapeutico:

• aritmie (inclusa tachicardia sopraventricolare);
• aumento dei valori della pressione sanguigna. Questo è uno dei farmaci antipertensivi usati nelle donne in gravidanza (e può essere usato per lungo tempo), sebbene le donne in gravidanza raramente le vengano prescritte come farmaci antipertensivi di base;
• angina pectoris

I commenti delle donne che hanno usato il farmaco durante la gravidanza dimostrano che dimostra efficacia, è tollerato senza complicazioni se usato in dosi medicinali e non ha un effetto negativo sul feto.

Nell'analisi postpartum, quelle donne che hanno usato il farmaco nel primo trimestre, non è stato riscontrato alcun aumento dell'incidenza di difetti congeniti associati al suo utilizzo nel bambino. Inoltre, nessuna manifestazione negativa è stata trovata nei bambini di quelle donne che hanno assunto Verapamil al 2 ° e 3 ° trimestre.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave bradicardia;
• grave disfunzione ventricolare sinistra;
• Grado di blocco AV 2-3;
• la presenza di intolleranza contro il farmaco;
• riduzione dei valori della pressione arteriosa;
• SSSU.

Si richiede cautela se usato in pazienti con blocco AV di 1 ° grado, CHF, bradicardia, blocco seno-atriale, insufficienza renale o attività epatica, e inoltre nelle persone anziane.

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Effetti collaterali Verapamil

Spesso ci sono tali effetti collaterali: stitichezza, nausea, aumento di peso, una forte diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia, arrossamento della pelle sul viso, mal di testa e vertigini.

Più raramente, si verificano tali manifestazioni: affaticamento, nervosismo o letargia, eruzione cutanea, diarrea, prurito, iperplasia gengivale, galattorrea e in aggiunta edema polmonare, blocco AV di terzo grado (in caso di somministrazione endovenosa ad alta velocità), ginecomastia, agranulocitosi , artrite, trombocitopenia ed edema periferico.

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Overdose

L'avvelenamento con il farmaco causa il blocco SA o AV, l'asistolia, la bradicardia o una diminuzione della pressione sanguigna.

In primo luogo, la lavanda gastrica e l'introduzione di assorbenti. Se vengono rilevati disturbi di conduzione, con il metodo vengono introdotte atropina, gluconato di calcio al 10%, isoprenalina e agenti sostitutivi del plasma. Si consiglia di utilizzare un pacemaker. Per aumentare il livello di pressione sanguigna, vengono usati α-stimolanti.

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Interazioni con altri farmaci

Gli agenti che rallentano l'attività del CYP3A4 riducono il livello di verapamil; Il succo di pompelmo, al contrario, porta ad un aumento dei suoi indicatori plasmatici.

Il farmaco aumenta i valori plasmatici di ciclosporina, chinidina con carbamazepina, alcool etilico, teofillina e SG. Inoltre, aumenta la probabilità di sviluppo dell'effetto neurotossico di Li +.

Il livello di biodisponibilità dei farmaci aumenta del 50% quando combinato con cimetidina, motivo per cui a volte è necessario ridurre il dosaggio.

La rifampicina riduce significativamente la biodisponibilità del farmaco.

L'uso combinato con l'inalazione di antidolorifici aumenta la probabilità di sviluppare HF, bradicardia e blocco dell'AV.

La somministrazione simultanea del farmaco insieme ai beta-bloccanti aumenta la gravità dell'indebolimento della contrattilità miocardica e inoltre aumenta la probabilità di disturbi della conduzione AV e la comparsa di bradicardia.

Quando combinato con α-bloccanti potenzia l'effetto antipertensivo.

Gli effetti inotropi negativi sono riassunti nel caso di somministrazione con flekainid e disopiramide. Questi fondi sono vietati per l'uso per 2 giorni prima, così come 1 giorno dopo l'introduzione di Verapamil.

Il farmaco potenzia l'attività dei rilassanti muscolari periferici.

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Condizioni di archiviazione

Verapamil deve essere mantenuto a temperature non superiori a 25 ° C.

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Data di scadenza

Verapamil può essere usato in un periodo di 5 anni dalla data di produzione dell'agente farmaceutico.

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Analoghi

Analoghi di agenti terapeutici sono farmaci Isoptin, Valium, Nifedipina con Kaverilom e l'aggiunta finoptinum, amlodipina, nimodipina e Lekoptin con nifedipineretard, Gallopamilom e nicardipina.

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Recensioni

Verapamil è spesso usato per la terapia di disturbi combinati (fibrillazione atriale combinata con tachicardia sopraventricolare con carattere parossistico e pressione sanguigna elevata). Le recensioni di pazienti allo stesso tempo indicano che il farmaco agisce in modo abbastanza efficace e allo stesso tempo è poco costoso.

Tra gli svantaggi ci sono lo sviluppo di sintomi negativi - di solito sono la stitichezza, la bradicardia e il rossore della pelle del viso.