Zoltan

Zolta è una medicina che influenza i processi di mineralizzazione ossea e la loro struttura. Incluso nella categoria dei bifosfonati.

Indicazioni Zoltan

È usato nelle persone con una maggiore probabilità di riassorbimento osseo.

Assegnare per prevenire manifestazioni che si sviluppano con la distruzione del tessuto osseo associato a fratture di natura patologica, compressione che interessa il tronco vertebrale, complicanze associate a procedure chirurgiche, effetti negativi della radioterapia e in aggiunta a ipercalcemia causata dalla progressione di tumori maligni.

Tuttavia, il farmaco è usato nel trattamento di persone con tumori maligni in misura grave.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio di un farmaco terapeutico è realizzato sotto forma di un concentrato, all'interno di una bottiglia con una capacità di 5 ml.

Farmacodinamica

L'acido zoledronico è un bifosfonato che colpisce specificamente l'attività del tessuto osseo. Rallenta l'attività degli osteoclasti durante il riassorbimento osseo.

L'effetto selettivo esercitato dai bifosfonati sulle ossa si sviluppa a causa della loro elevata affinità per i tessuti ossei di carattere mineralizzato. Al momento non è stato possibile determinare il principio molecolare dell'azione, che rallenta l'attività degli osteoclasti. Test su animali hanno dimostrato che la sostanza rallenta il riassorbimento osseo, senza avere un effetto negativo sulla formazione, mineralizzazione e parametri meccanici delle ossa.

Oltre a rallentare l'attività degli osteoclasti di riassorbimento osseo, il farmaco ha un effetto antitumorale diretto, che può migliorare l'efficacia sistemica durante la terapia per le metastasi che colpiscono le ossa. I test preclinici hanno mostrato tali risultati:

• in vivo - rallentando gli osteoclasti del riassorbimento osseo, agendo in relazione alla struttura della matrice ossea microcristallina; interferisce con la crescita di una neoplasia e ha un effetto antiangiogenico (colpisce i vasi sanguigni, che causano una diminuzione dell'afflusso di sangue del tumore) e un effetto analgesico;
• in vitro - rallentamento della riproduzione osteoblastica, effetto citostatico diretto, effetto pro-apoptostatico sulle cellule tumorali, interazione citostatica e sinergica con altri farmaci antitumorali e con attività anti-invasiva e anti-adesione.

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Farmacocinetica

Le informazioni riguardanti le caratteristiche farmacocinetiche in caso di metastasi ossee sono state ottenute dopo l'esecuzione di 1 volta e ripetute iniezioni di infusione di 5 o 15 minuti di 2, 4 e 8 e 16 mg del farmaco a 64 persone. È stato rivelato che le proprietà dei farmaci non sono legate alle dimensioni del dosaggio.

Dall'inizio dell'infusione, i valori dei farmaci all'interno del plasma aumentano rapidamente, raggiungendo un massimo alla fine della procedura di infusione. Successivamente, gli indicatori scendono rapidamente a <10% di Cmax dopo 4 ore e <1% di Cmax dopo 24 ore, con periodi prolungati di tassi bassi non superiori allo 0,1% di Cmax, fino al momento dell'applicazione infusione, che viene effettuata il 28 ° giorno.

Usato in / in modo di acido zolendronico viene espulso attraverso i reni, il processo viene effettuato in 3 fasi. In primo luogo, ad alta velocità, vi è un'escrezione in due fasi dei farmaci dalla circolazione generale con un'emivita α pari a 0,24 ore, così come -β, che è 1,87 ore. Dopo questo, viene eseguita una lunga fase di eliminazione, l'emivita finale di γ è 146 ore.

L'accumulo del componente del farmaco all'interno del plasma nel caso di infusioni ripetute condotte a intervalli di 28 giorni non si verifica.

L'elemento attivo del farmaco non partecipa ai processi metabolici ed è escreto attraverso i reni in uno stato invariato. Durante le prime 24 ore, circa il 39 ± 16% del lotto utilizzato viene registrato all'interno delle urine. Il resto della sostanza viene sintetizzato con tessuto osseo, dopo di che viene rilasciato a bassa velocità da lì al sistema circolatorio ed espulso dai reni.

Le cifre di gioco complessive sono di circa 5,04 ± 2,5 l / h. L'estensione del tempo di infusione da 5 a 15 minuti riduce i valori del farmaco entro la fine della procedura del 30%, ma non influenza i valori di AUC plasmatici.

Test sperimentali sugli animali hanno dimostrato che meno del 3% della sostanza viene escreto nelle feci, sulla base del quale si può presumere che lo stato dell'attività epatica non influenzi i parametri farmacocinetici del farmaco.

La clearance del farmaco all'interno del rene è correlata con gli indicatori del controllo di qualità; all'interno del rene, è circa il 75 ± 33% dei valori medi di CQ, che erano 84 ± 29 ml / minuto (limiti di 22-143 ml / minuto) in 64 persone con oncologia che hanno partecipato al test. L'analisi ha rivelato che nei pazienti con CC 20 ml / minuto (insufficienza renale acuta), oltre a 50 ml / minuto (forma moderata della malattia), la clearance relativa dei farmaci era del 37%, rispettivamente, e del 72%. Va tenuto presente che le informazioni su pazienti con un livello CC <30 ml / minuto sono limitate.

Zolta ha una debole affinità per gli elementi del sangue cellulare. La sintesi proteica intraplastica è piuttosto bassa (circa il 56%); non è legato agli indicatori dell'acido zoledronico all'interno del corpo.

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Dosaggio e somministrazione

Il medicinale deve essere somministrato esclusivamente da un medico con esperienza di trattamento con bifosfonati. Prima di iniziare la procedura, è necessario assicurarsi che il paziente abbia un livello sufficiente di idratazione.

Il farmaco (5 ml) viene disciolto usando una soluzione di glucosio allo 0,5% o NaCl allo 0,9% (0,1 L). La sostanza finita è amministrata endovenosamente, attraverso un IV. Applicare Zolta 1 volta per un intervallo di 3-4 settimane. La terapia dovrebbe durare circa 2-3 mesi. L'intervallo minimo tra l'uso del farmaco non dovrebbe essere superiore a 7 giorni.

Le persone che si sottopongono a procedure di trattamento dovrebbero usare ogni giorno 0,5 g di calcio e 400 UI di calciferolo.

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Utilizzare Zoltan durante la gravidanza

Mancano dati affidabili sulla sicurezza del farmaco nelle donne in gravidanza, motivo per cui non viene utilizzato durante questo segmento.

Controindicazioni

Il farmaco non deve essere somministrato a persone con grave intolleranza nei confronti dell'acido zoledronico o di altri bifosfonati. È inoltre necessario controllare la possibilità di sviluppo di iperidria in individui ad alto rischio di scompenso cardiaco.

È vietato associare Zolta ad altri medicinali contenenti zometa o altre sostanze contenenti bifosfonati.

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Effetti collaterali Zoltan

Quando si utilizza il farmaco, possono comparire disturbi del sistema ematopoietico o recettori del gusto, mal di testa, dispepsia, dolore ai muscoli, vertigini, convulsioni ed edema periferico. Inoltre, attacchi di epilessia, congiuntivite, anoressia, alterazione dell'attività renale, tremore della mano o del piede, aritmia, sintomi allergici e condizioni simili all'influenza.

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Overdose

L'uso di grandi dosi del farmaco può portare alla distruzione della struttura elettrolitica del siero del sangue o alla comparsa di problemi nel lavoro dei reni.

Se il paziente ha sintomi di ipocalcemia, il calcio gluconato deve essere somministrato per via endovenosa.

Interazioni con altri farmaci

È necessario combinare attentamente i bifosfonati con gli aminoglicosidi perché possono avere un effetto additivo, a causa del quale i livelli di calcio nel siero possono essere ridotti per un periodo più lungo del necessario.

Il farmaco è usato con attenzione in combinazione con altre sostanze con potenziale nefrotossicità. È necessario considerare la probabilità di ipomagnesiemia durante la terapia.

Ci sono prove che le persone che hanno usato Zolta insieme a farmaci anti-angiogenici possono sviluppare osteonecrosi della mascella.

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Condizioni di archiviazione

Zolta dovrebbe essere tenuto in un luogo buio, chiuso dalla penetrazione di bambini piccoli.

Data di scadenza

Zolta può essere utilizzato per un periodo di 36 mesi dal momento in cui viene prodotta la sostanza farmaceutica.

Domanda per i bambini

Non è noto se Zolta sia sicuro da usare per bambini di età inferiore ai 17 anni; non ci sono anche informazioni sull'efficacia dei farmaci in questa categoria di pazienti.

Analoghi

Analoghi di medicamento sono farmaci Deztron, Zoledo e Aklasta Zoltsid Blazterom con, e in aggiunta Zoldriya e Blazter-H Zolendronat, Zoleum, acido Zolendronovaya con Zoltero, Zolemeda con Montheron, Zolendran con Zometa e Rezorba con Zolotonarom e Nyuzolenom Metakosom.

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