Reminyl

Reminyl ha proprietà anticolinesterasiche. Il suo principio attivo è un alcaloide terziario, una sostanza galantamina, che agisce come un inibitore reversibile competitivo dell'elemento acetilcolinesterasi (con attività selettiva).

Allo stesso tempo, il farmaco potenzia l'effetto caratteristico che l'acetilcolina ha sulle desinenze di nicotina (molto probabilmente a causa del fatto che interagisce con il segmento allosterico della fine). Migliorare il funzionamento del sistema colinergico porta ad un aumento della funzione cognitiva nelle persone con demenza della natura di Alzheimer.

Indicazioni Remini

È usato in caso di demenza senile del carattere di Alzheimer, che ha una gravità lieve o moderata (questo include casi con disturbi del flusso sanguigno cerebrale sullo sfondo del flusso sanguigno cerebrale).

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Modulo per il rilascio

Il rilascio del componente è implementato in capsule - 7 pezzi all'interno della piastra. In un pacchetto - 4 tali record.

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Farmacocinetica

Reminil ha un basso tasso di clearance intraplasma (circa 300 ml al minuto), nonché valori medi del volume di distribuzione (175 l a valori stazionari). L'escrezione ha una forma biesponenziale e l'emivita finale è di 7-8 ore.

Dopo l'assunzione per 1 volta di 8 mg di farmaco all'interno, l'assorbimento all'interno del tratto gastrointestinale procede a un ritmo sufficientemente alto. I valori di biodisponibilità assoluta sono circa l'88,5%. Il livello di Swag è notato dopo 80 minuti ed è 43 ± 13 ng / ml; tuttavia, l'AUC è 427 ± 102 ng / h / ml.

Mangiare con il cibo non influenza i valori di AUC, ma inibisce l'assorbimento di galantamina, riducendo il suo livello di Cmax del 25%. Con l'uso ripetuto di 24 mg di una sostanza al giorno, i valori di Cmax all'interno del plasma e i valori medi sono 30-90-ng / ml.

Con 2 volte al giorno al giorno 4-16 mg del farmaco, la sua farmacocinetica diventa lineare. Entro 7 giorni dopo la somministrazione di 4 mg di farmaci, il 2,2-6,3% della radioattività è stato escreto con le feci, mentre il 90-97% è stato escreto con le urine. Insieme all'urina, il 18-22% dell'elemento attivo immodificato viene escreto al giorno. I valori fissi di clearance intrarenale sono 65 ml al minuto (20-25% della clearance totale intraplasma).

Le principali vie metaboliche del farmaco sono la glucuronizzazione, l'epimerizzazione e in aggiunta l'N-ossidazione con O-demetilazione e N-demetilazione. Nelle persone con processi metabolici attivi dell'emoproteina CYP2D6, si osserva O-demetilazione. Gli indicatori di componenti radioattivi espulsi dall'intestino e dai reni non sono legati al tasso di trasformazione dello scambio. I risultati dei test in vitro hanno dimostrato che i principali isoenzimi metabolici della galantamina all'interno del sistema di emoproteina P450 sono 3A4 con 2D6. Indipendentemente dalla velocità dei processi metabolici, la maggior parte degli elementi radioattivi all'interno del plasma sono glucuronide con galantamina. A un alto tasso metabolico, viene anche rilevato glucuronide associato a O-desmetilgalentamina.

A somministrazione 1 volta di Reminyl nel plasma (ad ogni velocità dei processi metabolici), non si osservano componenti metabolici (noralantamina e O-demetil-galantamina con O-demetil-nororgalantamina) con una forma non coniugata. Solo con l'uso multiplo di farmaci all'interno del plasma, la norgalantamina è registrata (il suo indice non supera il 10% del valore dei farmaci).

Test clinici del farmaco hanno mostrato che gli indicatori plasmatici dell'elemento attivo negli individui con Alzheimer sono del 30-40% più alti rispetto a quelli sani.

Negli individui con insufficienza renale moderata, l'AUC e l'emivita sono aumentati di circa il 30%.

Nel caso delle malattie legate al fegato, l'escrezione di galantamina è stata indebolita in accordo con una diminuzione del livello di CC. Con una compromissione moderata della funzionalità renale (l'indicatore KK nell'intervallo di 52-104 ml al minuto), i valori degli elementi intraplasici aumentati del 38% e nel caso del pesante (il livello KK nell'intervallo di 9-51 ml al minuto) - del 67%.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco si consiglia di utilizzare con il cibo, applicando la 1 ° capsula al giorno. Durante la terapia, il paziente deve ricevere una quantità sufficiente di liquido.

In primo luogo, è necessario utilizzare 8 mg del farmaco al giorno (la durata di questo ciclo è di 1 mese). Inoltre, viene utilizzata una porzione giornaliera di supporto di 16 mg della sostanza (questo corso dovrebbe durare almeno 1 mese).

L'aumento della dimensione della porzione di mantenimento al massimo (24 mg al giorno) è consentito solo dopo aver completato lo studio clinico completo (è necessario determinare la tolleranza personale del farmaco e l'effetto esercitato dal trattamento).

In caso di annullamento non programmato della terapia (ad esempio, quando si prepara un paziente per un intervento chirurgico), non si è verificata alcuna esacerbazione dei sintomi della malattia.

Con la necessità di interrompere la terapia per diversi giorni, è necessario riprenderla con l'uso della porzione iniziale, e quindi aumentare il dosaggio secondo lo schema sopra indicato.

Nelle persone con stadi gravi o moderati di malattie del fegato, gli indicatori del farmaco all'interno del plasma aumentano.

In caso di insufficienza epatica moderata, la porzione iniziale del farmaco deve essere consumata entro almeno 1 settimana; è 8 mg in 48 ore. Nel mese successivo, puoi utilizzare questa porzione già per 1 giorno. In generale, un giorno è permesso usare non più di 16 mg di Reminyl.

Nel caso di gravi stadi di malattie del fegato e disturbi dei reni (il livello di QC inferiore a 9 ml al minuto) è vietato l'uso del farmaco.

Utilizzare Remini durante la gravidanza

Non sono stati eseguiti test speciali riguardanti gli effetti del farmaco sull'assistenza infermieristica o sulle donne in gravidanza, quindi non può essere prescritto durante questi periodi.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• malattie renali di intensità grave (valori CC inferiori a 9 ml al minuto), nonché malattie del fegato;
• la presenza di grave intolleranza associata a galantamina o componenti ausiliari del farmaco.

Si richiede cautela quando si usano farmaci in questi casi:

• eseguire l'anestesia generale;
• stadio cronico di patologia polmonare di natura ostruttiva;
• E;
• bradicardia, blocco AB e CSSD;
• angina instabile;
• epilessia;
• precedenti operazioni che interessano il tratto gastrointestinale e la vescica;
• ulcere che colpiscono il tratto gastrointestinale;
• utilizzare in combinazione con sostanze che inibiscono gli indicatori della frequenza cardiaca (digossina, β-bloccanti, ecc.);
• ostruzione che colpisce il tratto gastrointestinale o i dotti urinari.

Effetti collaterali Remini

Principali eventi avversi:

• disidratazione (a volte ha una gravità severa, che può causare lo sviluppo di insufficienza renale);
• grave intolleranza;
• depressione (a volte accompagnata da umore suicidario), mal di testa e vertigini, e inoltre, svenimenti e allucinazioni;
• anoressia, disturbi del gusto, perdita di appetito, vomito, dolore addominale, disagio a carico del tratto gastrointestinale, diarrea, nausea, dispepsia e perdita di peso;
• senso di inibizione, rumore dell'orecchio, bradicardia, tremore, sonnolenza, parestesia, nebulizzazione visiva e ipersonnia;
• sensazione di battito cardiaco, riduzione della pressione sanguigna, blocco AV (grado 1), vampate di calore, iperidrosi e extrasistole sopraventricolare;
• affaticamento e debolezza o spasmo muscolare;
• aumento dell'attività del funzionamento degli enzimi epatici o dell'epatite.

Il più delle volte, i pazienti hanno vomito con nausea, sviluppandosi nel determinare la porzione di dosaggio appropriata; spesso si manifestano per almeno la 1a settimana. In caso di tali violazioni, si raccomanda di utilizzare quanto più liquido possibile e di assumere farmaci antiemetici, eliminando completamente questi sintomi.

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Overdose

Si ritiene che quando le manifestazioni di avvelenamento da galantamina della violazione saranno simili ai sintomi che si sviluppano durante l'intossicazione con altri colinomimetici.

Generalmente si sviluppano reazioni tossiche associate a parasimpatico NS, SNC e sinapsi neuromuscolari. Insieme con debolezza muscolare o fascicolazioni verificarsi disturbi colinergici sintomi: nausea grave, lacrimazione, salivazione, eruzioni cutanee, una diminuzione della pressione del sangue, vomito, convulsioni, e in aggiunta a questo dolore, che colpisce la zona addominale, collasso e la minzione e la defecazione urinaria.

Sviluppando contemporaneamente spasmi bronchiali, ipersecrezione attraverso la membrana mucosa della trachea e grave debolezza muscolare può portare al blocco dei dotti respiratori, a seguito del quale può verificarsi la morte.

Allo stesso tempo, quando si usano 32 mg di galantamina, si verificano il prolungamento dei valori dell'intervallo QT, perdita di coscienza e tachicardia polimorfica dei ventricoli, con un carattere mandrino.

In caso di avvelenamento da Reminil, è necessario eseguire procedure standard di supporto per tali situazioni (lavanda gastrica, induzione di vomito, uso di assorbenti).

In caso di sovradosaggio grave, viene somministrata atropina, che è un antidoto comune per i colinomimetici. Inizialmente, 0,5-1 mg della sostanza viene somministrata per via endovenosa, quindi le parti vengono regolate in base al quadro clinico.

Interazioni con altri farmaci

Quando viene eseguita l'anestesia, la galantamina può portare al potenziamento della conduzione neuromuscolare depolarizzante.

Il farmaco ha un effetto antagonista sui farmaci anticolinergici.

L'uso del farmaco in combinazione con altri colinomimetici è proibito.

Il farmaco può entrare in interazione terapeutica con agenti che riducono il livello della frequenza cardiaca (per esempio, digossina o beta-bloccanti).

Le sostanze che rallentano potentemente i coenzimi di CYP3A4, così come CYP2D6, possono aumentare l'AUC della galantamina. L'introduzione insieme alla paroxetina aumenta questo valore del 40%, con l'eritromicina - del 10% e con il ketoconazolo - del 30%.

La combinazione con fluvoxamina, amitrptilina e in aggiunta con paroxetina, fluoxetina o chinidina provoca una diminuzione della clearance del farmaco del 25-33%, che, specialmente nella fase iniziale del trattamento, aumenta lo sviluppo di sintomi colinergici negativi (di solito si tratta di nausea, che è ulteriormente va nel vomito). Ciò potrebbe richiedere una diminuzione della porzione di supporto Reminil.

Quando si utilizza il dosaggio giornaliero di memantina, che è 10-20 mg, durante il periodo di 12 giorni, i parametri farmacocinetici della galantamina, utilizzati in dosi giornaliere fino a 16 mg, non sono cambiati.

Con l'introduzione di un dosaggio giornaliero di farmaci non superiore a 24 mg, la farmacocinetica di digossina con warfarin non cambia.

La galantamina rallenta solo leggermente le principali forme di emoproteina umana P-450.

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Condizioni di archiviazione

È necessario tenere il ricordo a valori di temperatura entro i limiti di 15-30 ° С.

Data di scadenza

Reminyl può essere utilizzato per un periodo di 2 anni dal momento della produzione del farmaco.

Domanda per bambini

A causa delle specifiche delle indicazioni per l'uso di Reminil, non sono stati eseguiti test sui suoi effetti sui bambini.

Analoghi

Analoghi dei farmaci sono le sostanze Alzepil, Servonex, Alzenorm, Divare con Donerum, Ekselon e Palixid-Richter con Aripezil, e in aggiunta Almer, Yasnal, Rivastigmin Orion con Aricept e Ivastiklein.

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