Nekspro

Nexpro - un farmaco che rallenta l'attività della pompa protonica. Utilizzato per terapia per GERD o ulcera peptica.

Il componente esomeprazolo agisce come l'isomero S dell'omeprazolo, che indebolisce la secrezione di succo gastrico attraverso uno specifico meccanismo di influenza terapeutica. Il farmaco in particolare rallenta l'azione della pompa protonica all'interno della cella di rivestimento. Allo stesso tempo, gli isomeri R e S della sostanza omeprazolo hanno lo stesso effetto farmacodinamico.

Indicazioni Nekspro

Utilizzato con le seguenti forme di GERD:

• esofagite da reflusso, di natura erosiva;
• terapia a lungo termine per prevenire la probabilità di recidiva;
• eliminazione di segni di GERD.

Assegnato in modo completo, insieme a farmaci antibatterici, per distruggere l'Helicobacter pylori:

• con un'ulcera causata dall'attività di Helicobacter pylori che colpisce il duodeno;
• prevenire lo sviluppo di recidiva di ulcera peptica nelle persone con ulcere associate a H. Pylori.

Terapia per ulcere associate all'uso prolungato di FANS. Viene anche usato per prevenire la comparsa di ulcere nel tratto gastrointestinale nelle persone a rischio di assunzione di FANS.

Nominato per prevenire il ripetersi di sanguinamento nelle ulcere nell'area del tratto gastrointestinale associato all'uso di esomeprazolo nella forma di un fluido di infusione.

È usato per trattare i gastrinomi.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio dell'elemento terapeutico è in compresse - 7 o 10 pezzi all'interno della piastra cellulare. All'interno della scatola ci sono 2 di questi record.

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Farmacodinamica

Dopo la concentrazione, l'esomeprazolo viene trasformato nella sua forma attiva all'interno del tubulo escretore della cellula di rivestimento, che ha un ambiente ad alta acidità. Lì, rallenta l'attività dell'enzima H ⁺ K ⁺ -ATPasi - una pompa di acido, e allo stesso tempo inibisce la secrezione stimolata e la secrezione di acido.

Durante l'uso di sostanze anti-secretorie, il livello plasmatico della gastrina aumenta - come reazione all'indebolimento della secrezione acida.

L'aumento del numero di cellule ECL, osservato nei singoli pazienti con uso prolungato di esomeprazolo, può essere associato ad un aumento dei valori plasmatici della gastrina.

Vi sono informazioni su un aumento della frequenza di sviluppo delle cisti gastriche granulari in caso di somministrazione prolungata di agenti antisecretori. Tali sintomi sono reversibili e benigni e rappresentano una risposta fisiologica all'inibizione prolungata dei processi di rilascio dell'acido.

L'indebolimento della secrezione di succo gastrico con l'introduzione di qualsiasi medicinale che rallenta l'azione della pompa protonica aumenta il numero inizialmente normale di batteri nello stomaco. La terapia con l'uso di farmaci del gruppo di cui sopra può causare un aumento della probabilità di sviluppare un'infezione gastrointestinale, associata, ad esempio, con Campylobacter o Salmonella.

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Farmacocinetica

Esomeprazolo è esposto all'acido. Le compresse introdotte hanno un rivestimento enterico. La conversione con la formazione dell'isomero R durante i processi in vivo è piuttosto insignificante.

L'assorbimento di esomeprazolo viene effettuato ad alta velocità, raggiungendo valori plasmatici di Cmax dopo 1-2 ore dal momento dell'introduzione del farmaco. L'indicatore di biodisponibilità con l'introduzione di una porzione 1 volta di 40 mg equivale al 64% e con una somministrazione ripetuta aumenta una volta al giorno fino all'89%. Quando si assumono 20 mg di farmaco, queste cifre sono rispettivamente del 50% e del 68%.

Il volume di distribuzione di equilibrio dei volontari è 0,22 l / kg. Sintesi di esomeprazolo con proteina intraplasma - 97%.

Il consumo di cibo si indebolisce e inibisce l'assorbimento di esomeprazolo, pur non compromettendo la sua efficacia contro l'acidità gastrica.

L'esomeprazolo è completamente coinvolto nei processi metabolici, effettuati con l'aiuto dell'emoproteina P450 (CYP). Il metabolismo dei farmaci viene realizzato principalmente con l'aiuto del polimorfo 2С19, che contribuisce alla formazione di desmetil e di esometrazolubiti. Il residuo viene metabolizzato con la partecipazione di un altro isoenzima specifico, CYPRA4. Questo elemento aiuta a formare il principale componente metabolico all'interno del plasma sanguigno - esomeprazolo solfone.

I valori totali della clearance intraplasma sono di circa 17 litri / ora con l'introduzione di una singola porzione e di circa 9 litri / ora in caso di uso ripetuto. Il termine emivita è di circa 1,3 ore con un uso ripetuto di una porzione di una volta al giorno.

Le caratteristiche farmacocinetiche di esomeprazolo sono state studiate usando una dose di 40 mg 2 volte al giorno. Indicatori di AUC plasmatico aumentano in caso di uso ripetuto di Nexpro. Tale aumento dipende dalla dimensione della porzione e provoca un aumento del livello di AUC proporzionale al dosaggio durante la somministrazione ripetuta. Tale dipendenza dal periodo di tempo e dalle dimensioni del dosaggio è dovuta all'indebolimento del 1 ° passaggio intraepatico e alla clearance totale dovuta alla soppressione dell'azione dell'enzima 2С19 da parte dell'esomeprazolo o della sua sulfmetabolita.

Il farmaco è completamente escreto dal plasma tra l'introduzione dei suoi dosaggi. Con un uso di una volta al giorno, il farmaco non si accumula.

I principali elementi metabolici del farmaco non influenzano la secrezione di succo gastrico. Circa l'80% della porzione ingerita del farmaco viene escreto sotto forma di componenti metabolici e il resto viene escreto. Meno dell'1% della sostanza invariata è registrato all'interno delle urine.

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Dosaggio e somministrazione

Le compresse devono essere deglutite intere, senza schiacciare o masticare, strizzandole con acqua pura.

Le persone con funzione di deglutizione della deglutizione possono sciogliere il farmaco in un liquido non gassato (0,1 l). È vietato utilizzare liquidi diversi dall'acqua, poiché possono distruggere il guscio enterico della compressa. Per dissolvere, è necessario scuotere il liquido nel bicchiere. La miscela risultante deve essere bevuta entro mezz'ora dopo la dissoluzione. Dopo di ciò, versano un po 'più d'acqua nel bicchiere risciacquando le pareti e poi bevendo. I microgranuli formati durante la dissoluzione non possono essere schiacciati o masticati.

Inoltre, le persone che hanno problemi con la deglutizione, il medicinale può essere somministrato utilizzando un sondino nasogastrico - la compressa è anche pre-dissolta in un liquido non gassato (0,5 tazze).

Utilizzare con GERD.

Nel caso di esofagite da reflusso, che ha una natura erosiva: l'uso di 40 mg una volta al giorno per il 1 ° mese. Gli individui che presentano segni di malattia dopo un determinato periodo di tempo possono ricevere un ulteriore ciclo di terapia di 1 mese.

Terapia prolungata per recidive nelle persone con esofagite indurita: 1 volta l'uso di 20 mg di farmaci al giorno.

Trattamento dei segni di GERD: somministrazione di 1 volta di 20 mg di farmaci al giorno (per soggetti senza esofagite). In assenza di un risultato dopo il primo mese di terapia, il paziente deve essere esaminato. Se i sintomi della malattia sono stati eliminati, il successivo monitoraggio viene effettuato con l'assunzione di 20 mg 1 volta al giorno.

Combinazione con sostanze antibatteriche per uccidere H.pylori.

Per le ulcere che colpiscono il duodeno causato dall'attività di Helicobacter pylori, nonché per prevenire il ripetersi di ulcere peptiche associate a H. Pylori: 20 mg del farmaco vengono somministrati con 0,5 g di claritromicina e 1000 mg di amoxicillina 2 volte al giorno durante il periodo 7 giorni.

Prevenzione e trattamento delle ulcere associate alla somministrazione prolungata di FANS.

In caso di ulcere gastriche che appaiono come risultato del trattamento con FANS, 20 mg di Nexpro vengono somministrati una volta al giorno. La terapia dura 1-2 mesi.

Per prevenire le ulcere nel tratto gastrointestinale, le persone nella categoria di rischio sono prescritte 1 dose giornaliera di 20 mg di droga al giorno.

Prevenzione delle recidive di sanguinamento nelle ulcere nel tratto gastrointestinale dopo l'uso di esomeprazolo liquido per iniezione.

Durante il 1 ° mese, si somministrano 40 mg di sostanza una volta al giorno. Prima di questo corso, viene effettuato un trattamento mirato all'inibizione dell'acidità (l'introduzione di un fluido di infusione di esomeprazolo).

Terapia in caso di gastrinomi.

Di solito, 40 mg del farmaco vengono prescritti 2 volte al giorno. La porzione viene selezionata singolarmente e la durata del ciclo dipende dalle indicazioni cliniche. Nella parte principale del trattamento, la malattia può essere controllata applicando 0,08-0,16 g di sostanza al giorno. Se superi il dosaggio giornaliero di 80 mg, è diviso in 2 usi.

Problemi con il lavoro del fegato.

Le persone con gravi disturbi non possono usare più di 20 mg di farmaci al giorno.

Utilizzare Nekspro durante la gravidanza

Le informazioni riguardanti la ricezione di Nexpro durante la gravidanza sono limitate. Gli studi non hanno rivelato un impatto negativo mediato o diretto sul feto. Durante questo periodo, il farmaco viene prescritto con molta attenzione.

Non ci sono informazioni sul fatto che esomeprazolo possa essere escreto nel latte umano. La somministrazione del farmaco durante l'allattamento non è stata studiata, motivo per cui durante questo periodo non può essere utilizzato.

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Controindicazioni

È controindicato essere prescritto per l'intolleranza grave associata a esomeprazolo, derivati del benzimidazolo o altri elementi dei farmaci. Non può essere usato in combinazione con nelfinavir o atazanavir.

Effetti collaterali Nekspro

I principali segnali laterali sono:

• disturbi dei processi ematopoietici: trombocito-, leuco- o pancitopenia, così come agranulocitosi;
• manifestazioni immunitarie: sintomi di intolleranza, tra cui angioedema, febbre e anafilassi o sintomi anafilattici;
• disordini metabolici: ipomagnesemia o natriemia, edema periferico. Nella fase grave dell'ipomagnesemia, l'ipocalcemia può svilupparsi;
• problemi mentali: aggressività, insonnia, confusione, allucinazioni, depressione e agitazione;
• sintomi associati a NA: parestesia, disturbi del gusto, mal di testa, sonnolenza e debolezza;
• disturbi visivi: disabilità visive;
• interruzione del labirinto: vertigini;
• lesioni associate al sistema respiratorio: spasmo bronchiale;
• manifestazioni che influenzano la funzione digestiva: vomito, dolore all'addome e candidosi a carico del tratto gastrointestinale, stitichezza, e inoltre nausea, secchezza delle fauci, diarrea, flatulenza, stomatite e colite microscopica;
• problemi associati al sistema epatobiliare: insufficienza epatica, epatite (accompagnata da ittero o meno), aumento degli enzimi epatici ed encefalopatia in persone con anomalie epatiche;
• lesioni dello strato sottocutaneo e dell'epidermide: rash, fotosensibilizzazione, dermatite, SJS, prurito, eritema multiforme, orticaria, TEN e alopecia;
• disturbi muscoloscheletrici: mialgia o artralgia, nonché debolezza muscolare;
• insufficienza urinaria e renale: nefrite tubulointerstiziale;
• problemi con la funzione riproduttiva: ginecomastia;
• segni sistemici: iperidrosi o debolezza.

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Overdose

Vi sono solo informazioni limitate sull'avvelenamento da farmaci. Con l'introduzione di 0,28 g del farmaco c'è una debolezza e segni associati al tratto gastrointestinale. Una singola iniezione di una porzione di 80 mg non causa la comparsa di gravi violazioni.

Nexpro non ha un antidoto. La maggior parte degli esomeprazolo è sintetizzata con le proteine del sangue, motivo per cui la medicina non risponde alla dialisi. Le azioni sintomatiche sono eseguite.

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Interazioni con altri farmaci

Gli effetti di esomeprazolo in relazione alla farmacocinetica di altri farmaci.

A causa della diminuzione del pH gastrico dopo la somministrazione di esomeprazolo, è possibile aumentare o diminuire l'assorbimento di farmaci il cui assorbimento è associato a indicatori di acidità.

Ad esempio, c'è un indebolimento dell'assorbimento di farmaci come itraconazolo con ketoconazolo ed erlotinib. Ma l'assorbimento di digossina con l'introduzione di aspirina o esomeprazolo, al contrario, aumenta. L'introduzione di 20 mg di omeprazolo al giorno e di digossina, in volontari, ha portato ad un aumento del livello di biodisponibilità di quest'ultimo del 10% (anche in 2 persone su una dozzina, l'indice è aumentato del 30%).

L'esomeprazolo rallenta l'azione dell'enzima 2C19, che è il principale partecipante ai suoi processi metabolici. Per questo motivo, l'introduzione di farmaci in combinazione con sostanze il cui metabolismo procede utilizzando 2С19 (tra cui fenitoina con diazepam, imipramina e citalopram con clomipramina), può aumentare il loro indice plasmatico, che richiede una riduzione del loro dosaggio. Questo fattore deve essere preso in considerazione quando si utilizza esomeprazolo.

La combinazione di esomeprazolo (30 mg) con diazepam causa una diminuzione del 45% del livello di clearance di CYP2C19 per il diazepam substrato.

L'uso di 40 mg di farmaci insieme alla fenitoina causa un aumento dei parametri plasmatici di quest'ultimo del 13% nelle persone con epilessia. È necessario monitorare questi indicatori durante l'appuntamento o la cessazione dell'uso di esomeprazolo.

È necessario controllare il livello di INR all'inizio e alla fine del ciclo combinato con warfarin o altri derivati cumarinici.

La combinazione di 40 mg del farmaco con cisapride ha causato un aumento del 32% dei valori di AUC e, inoltre, il termine dell'emivita era del 31% più lungo; tuttavia, non è stato osservato un significativo aumento degli indici plasmatici di Cmax in cisapride. È stato osservato un moderato aumento dell'intervallo QT con un'applicazione separata di cisapride, ma il suo successivo prolungamento non si è verificato quando combinato con esomeprazolo.

La combinazione con il farmaco porta ad un aumento degli indicatori sierici di tacrolimus.

C'è evidenza di un aumento dei valori ematici di metotrexato negli individui nel caso della sua combinazione con agenti che rallentano l'azione della pompa protonica. Se è necessario utilizzare grandi quantità di metotrexato, è necessario considerare l'opzione di interrompere temporaneamente Nexpro.

Con l'introduzione di singoli farmaci antiretrovirali (tra quelli nelfinavir con atazanavir) una diminuzione dei valori sierici di questi ultimi. Per questo motivo, il farmaco non viene usato in combinazione con le suddette sostanze medicinali.

L'impatto di altri farmaci sulle proprietà farmacocinetiche di esomeprazolo.

I processi di scambio di esomeprazolo sono implementati con la partecipazione di componenti 2С19, così come CYRZA4. La somministrazione del farmaco insieme alla claritromicina, che rallenta l'azione di CYPRA4 (in una dose di 0,5 g 2 volte al giorno), ha raddoppiato il livello di esposizione a esomeprazolo.

La combinazione del farmaco e dell'inibitore complesso degli elementi 2C19 e CYPRA4 (ad esempio, voriconazolo) porta ad un aumento di oltre il doppio degli indicatori di esposizione al farmaco.

Inoltre, il voriconazolo causa un aumento del 280% nei valori AUCτ del farmaco.

Nelle persone con gravi disturbi della funzionalità epatica con l'uso prolungato del farmaco, è necessario considerare l'opzione di cambiare il suo dosaggio.

Farmaci che inducono l'attività di CYP2C19 e CYP3A4, o di entrambi gli enzimi (come l'erba di San Giovanni o rifampicina), possono ridurre i valori sierici di esomeprazolo, aumentando la velocità dei suoi processi metabolici.

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Condizioni di archiviazione

Nexpro deve essere tenuto in un luogo chiuso per bambini piccoli. Segni di temperatura - non oltre il confine di 25 ° C.

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Data di scadenza

Nexpro può essere applicato entro un termine di 24 mesi dalla data di fabbricazione del prodotto farmaceutico.

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Domanda per bambini

Non ci sono dati sull'uso del farmaco in persone di età inferiore ai 12 anni, motivo per cui questo gruppo non è prescritto.

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Analoghi

Gli analoghi di medicine sono medicine Despazol, Esomealox, Ezoksium con Esomer, e anche Zerzim, Esonex, Ezolong con Nexium ed Esosol con Ezoks. Inoltre, Pemozar, Esomeprazole, Emanera ed Ezer con Esomaps.

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