Enzaprost

Enzaprost è una medicina che aumenta la contrattilità e il tono del miometrio. Contiene elementi di PG.

In ostetricia, tra tutti i PG, solo 3 sono usati: PG-E1 (sostanza alprostadil), PG-E2 (componente dinoprostone) e PG-F2α (elemento dinoprost), perché questi dati PG aiutano a ridurre la muscolatura uterina e provocano la maturazione della cervice uterina.

L'elemento PG-F2 è una varietà ridotta di PG-E2 (nei test in vivo, PG-F2 si forma durante la trasformazione spontanea dell'elemento PG-E2).

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Indicazioni Enzaprosta

È usato come mezzo per interrompere la gravidanza nel 2 ° trimestre, nelle seguenti circostanze:

• aborto spontaneo, ma non completato;
• morte fetale nell'utero;
• gravi anomalie nello sviluppo del feto o disturbi congeniti che sono incompatibili con la vita (diagnosticata durante gli ultrasuoni o altre moderne procedure diagnostiche prenatali);
• quando la necessità di trasferire l'aborto artificiale nel 2 ° trimestre è dovuta all'elevata probabilità di complicazioni in una donna se la procedura viene eseguita nel 1 ° trimestre.

Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco è realizzato sotto forma di un liquido di iniezione - all'interno di fiale con un volume di 1 ml (5 pezzi all'interno di una confezione).

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Farmacodinamica

Durante la gravidanza, il legame degli elementi PG all'interno del corion con l'amnio e la placenta aumenta, a causa del quale aumenta l'indice di GH all'interno del sangue e del liquido amniotico della donna.

Il principio di influenza.

Dinoprost con dinoprostone stimola l'attività della fosfolipasi C, che consente agli ioni di calcio di facilitare il passaggio attraverso le pareti cellulari. Di conseguenza, aumenta il livello intracellulare di Ca, causando il contrazione del miometrio. Questi gas serra sono anche partecipanti ai processi di maturazione della cervice uterina. Le cellule muscolari lisce hanno terminazioni specifiche per PG-E2 e PG-F2α, l'interazione con cui permette loro di sviluppare i loro effetti sulle cellule bersaglio.

Allo stesso tempo, i dati GHG migliorano il trasporto dei segnali all'interno del miometrio, portando alla formazione di contatti intercellulari e contribuendo a formare e aumentare il numero di terminazioni di ossitocina all'interno dell'utero.

Altri effetti

Per l'applicazione locale di PG si verifica marcato allentamento multifocale dei tessuti connettivi, in cui hanno fibroblasti attività (che provocano ammende allentamento nel citoplasma, e inoltre aumentare le dimensioni dei mitocondri (dal loro vacuolizzazione) e aumentare il numero di vacuoli o aumentare la struttura vescicolare nel citoplasma periferico divisioni cellulari ). Allo stesso tempo, l'attività di collagenasi ed elastasi è raddoppiata (è approssimativamente possibile), e in aggiunta vi è un aumento significativo dei valori di ialuronidasi. Tutti questi fattori aiutano ad ammorbidire il collo uterino.

Le collagenasi sono formate principalmente da neutrofili, con l'introduzione di PG, grandi volumi di cellule cumulative all'interno dello stroma cervicale (questo si osserva anche durante le nascite che avvengono nel tempo).

L'aumento dell'attività delle cellule natural killer (cellule NK), che si sviluppa con la partecipazione di PG, aiuta anche a stimolare il parto e può causare aborti spontanei.

A questo proposito, gli elementi di PG, in primo luogo, aiutano ad ammorbidire la cervice uterina e, in secondo luogo, a provocare il parto. Entrambi questi effetti sono usati durante la terapia.

Farmacocinetica

Assorbimento.

Dinoprost viene assorbito a bassa velocità attraverso il liquido amniotico all'interno del sistema circolatorio. Per ottenere i valori di Cmax, è necessario entro 6-10 ore (con l'uso intra-amniale di una singola dose di 40 mg). Il livello di Cmax è 3-7 ng / ml.

Processi di Exchange

L'ossidazione enzimatica di dinoprost si realizza principalmente all'interno del fegato, così come il polmone di una donna. L'effetto esercitato dalla 15-OH-deidrogenasi converte dinoprost in un chetone intermedio, che viene ossidato all'elemento 2,3-dinor-6-keto-PG-F1α.

L'escrezione.

Il farmaco viene principalmente escreto attraverso i reni, sotto forma di componenti metabolici. Con le feci, il 5% dei farmaci viene escreto. Il termine emivita di Enzaprosta da un liquido amniotico è di 3-6 ore. Le informazioni ottenute durante i test hanno mostrato che la durata dell'emivita plasmatica di dinoprost con iniezione endovenosa è inferiore a 60 secondi.

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Dosaggio e somministrazione

In caso di aborto, la cui durata è inferiore a 15 settimane, è necessario iniettare 0,25-1 g di sostanza intra-amnually con pause di 1-2 ore. Per periodi di oltre 15 settimane, una perforazione profonda delle membrane del feto viene eseguita attraverso il peritoneo. Dalla vescica è necessario rimuovere almeno 1 ml del liquido amniotico esistente e quindi iniettare 40 mg di farmaco in esso.

Durante la procedura, i 5 mg iniziali devono essere somministrati a una velocità molto bassa. In assenza di aborto un giorno dopo l'uso del farmaco, è necessario inserire più entro 10-40 mg della sostanza. Se l'effetto è assente, guidare il farmaco ulteriormente (oltre 2 giorni) non è pratico.

Per l'induzione del travaglio o l'eliminazione del contenuto uterino, nel terzo trimestre viene eseguita un'infusione endovenosa di mezza ora (a una concentrazione di 15 μg / ml, con una velocità pari a 2,5 μg / minuto). Con un ritmo adeguato dei muscoli dell'utero è permesso mantenere la velocità. In altre condizioni, la velocità viene aumentata ogni ora di 2,5 μg / minuto. La velocità massima consentita al minuto è di 20 microgrammi. Con lo sviluppo dell'ipertono uterino richiede la cessazione dell'infusione. In assenza di influenza medica dopo 12-24 ore, il farmaco viene cancellato.

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Utilizzare Enzaprosta durante la gravidanza

Iniezione Enzaprost è usato come mezzo per interrompere una gravidanza. Quando si esegue tale procedura, è necessario prendere tutte le azioni necessarie per completarlo, perché l'effetto dei farmaci sul feto non è stato studiato.

Durante il test con animali, ampie porzioni di PG E, così come F, hanno determinato un aumento della proliferazione del tessuto osseo. In situazioni cliniche, è stato anche rivelato un effetto simile - con l'uso prolungato di PG-E1.

Una breve applicazione di dinoprost non porta ai cambiamenti sopra riportati nel feto.

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Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• storia di allergie o altri segni di intolleranza per quanto riguarda dinoprost o altre sostanze uterotoniche;
• una storia di BA o presente;
• patologia polmonare ostruttiva in forma cronica o stadio attivo della malattia polmonare;
• enterite regionale o forma ulcerosa di colite di tipo non specifico;
• ipertiroidismo;
• il glaucoma;
• infezioni infettive nella fase attiva;
• forme acute di infiammazione nella zona pelvica o nel peritoneo (ad esempio, corioamnionite, che porta a forti contrazioni uterine, che non dovrebbero essere);
• la distruzione dell'integrità della membrana amniotica (che aumenta la probabilità di assorbimento intravascolare di dinoprost);
• presentazione impropria del feto;
• significativa discrepanza nella dimensione della testa e del bacino fetale di una donna (clinica o anatomica);
• elevata pressione del sangue nelle donne in gravidanza;
• anemia falciforme tipo.

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Effetti collaterali Enzaprosta

Tra gli effetti collaterali:

• cambiamenti nei dati di laboratorio: a volte aumenta il numero di leucociti;
• problemi con il lavoro del sistema cardiovascolare: a volte c'è uno spasmo nella regione dei vasi periferici o anafilassi. Ci possono essere tachicardia, dolore o senso di oppressione alla zona toracica, bradicardia, dolore al petto e blocco di 2 ° grado;
• Disturbi di NA: a volte ci sono mal di testa, ansia, parestesia, sonnolenza, diplopia e iperidrosi;
• lesioni degli organi visivi: occasionalmente si ha una sensazione di bruciore oculare;
• disturbi associati al lavoro del sistema respiratorio, mediastino e sterno: a volte c'è una tosse lunga. Occasionalmente sviluppa spasmi bronchiali;
• manifestazioni nel tratto gastrointestinale: occasionalmente vi è un dolore o dolore prolungato grave nella zona epigastrica, così come un'ostruzione intestinale, che ha una natura paralitica. Vomito, mal di stomaco o coliche, diarrea e nausea si sviluppano sporadicamente;
• problemi nel lavoro dei reni e dell'uretra: a volte c'è ritenzione urinaria, ematuria o disuria;
• lesioni associate alla funzione del tessuto connettivo e APS: occasionalmente dolore alla schiena, alle gambe e alle spalle;
• disturbi sistemici e locali: a volte si verificano sete gravi, iperidrosi o brividi, febbre transitoria, tremori e arrossamento dell'epidermide. Nell'area dell'iniezione possono verificarsi dolore e infiammazione;
• disturbi del seno e del sistema riproduttivo: talvolta aumenta il tono uterino o si sviluppa dolore uterino durante l'aborto. Raramente vi è un gonfiore delle ghiandole mammarie associato al flusso sanguigno, oltre a una sensazione di bruciore in quest'area.

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Overdose

Tra i sintomi clinici di avvelenamento ci sono vomito, diarrea e nausea, che hanno un'intensità maggiore rispetto all'introduzione delle porzioni standard.

Se necessario, vengono eseguite specifiche procedure di trattamento: un'operazione per aprire la vescica amniotica. Azioni di sostegno: conduzione di trattamenti di sostituzione mediante infusione.

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Interazioni con altri farmaci

L'uso di Enzaprost in combinazione con ergometrina e ossitocina può potenziare i suoi effetti terapeutici e aumentare il numero di sintomi negativi in via di sviluppo.

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Condizioni di archiviazione

Enzaprost deve essere tenuto in un luogo chiuso da bambini piccoli. Il livello di temperatura è entro 15 ° С.

Data di scadenza

Enzaprost può essere utilizzato per un periodo di 3 anni dal momento in cui viene prodotta la sostanza farmaceutica.

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Analoghi

Analoghi dei farmaci sono Prepidil, Dinoprobioston con Mirolyut, così come Mizonewell, Prostin e2 e Misoprostol.

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