Ceftum

Ceftum contiene il componente ceftazidima, una cefalosporina con proprietà battericide. Il principio d'azione si basa sulla rottura del legame delle membrane cellulari microbiche.

Mostra una forte influenza su una gamma relativamente ampia di microbi Gram-negativi e positivi; tra questi, ceppi resistenti alla gentamicina e ad altri aminoglicosidi. Una resistenza molto elevata mostra un'influenza relativamente elevata su un gran numero di β-lattamasi prodotte da batteri sia Gram-positivi che Gram-negativi.

Indicazioni Ceftuma

Viene utilizzato per infezioni di natura singola o mista associate all'azione di batteri sensibili.

Forme gravi di infezione:

• peritonite, batteriemia, sepsi o meningite;
• lesioni in individui con sistema immunitario indebolito;
• per i pazienti in terapia intensiva, ad esempio a causa di ustioni infette;
• infezioni dell'apparato respiratorio, comprese lesioni polmonari nelle persone affette da fibrosi cistica;
• lesioni che coinvolgono l'apparato ORL;
• infezioni del tratto urinario;
• lesioni che interessano il tessuto sottocutaneo e l'epidermide;
• infezioni associate ai dotti biliari, all'apparato digerente e al peritoneo;
• lesioni delle articolazioni con le ossa;
• infezioni che si verificano a seguito di dialisi peritoneale o emodialisi, nonché di dialisi peritoneale ambulatoriale continua.

Viene prescritto per prevenire le infezioni durante gli interventi chirurgici alla prostata (resezione transuretrale).

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di liquido liofilizzato per iniezione, in flaconcini da 1,0 g. Ogni scatola contiene 10 flaconcini.

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Farmacodinamica

La ceftazidima presenta un'elevata attività in vitro, con un effetto in un intervallo ristretto di MIC contro la maggior parte degli agenti infettivi. Test in vitro hanno dimostrato che l'uso del farmaco in combinazione con aminoglicosidi porta allo sviluppo di un effetto additivo e, in esperimenti condotti su singoli ceppi, sono stati osservati anche sintomi di sinergismo.

Inoltre, test in vitro hanno dimostrato che la ceftazidima ha effetto sui seguenti batteri:

• Gram-negativi: Escherichia coli, Enterobacter, Salmonella, Klebsiella (inclusa Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa con Proteus mirabilis, Pseudomonas (incluso Ps. Pseudomallei), Proteus e Serratia. Inoltre, l'elenco include Shigella, Acinetobacter, Providentia Rettgerii, batteri di Morgan, Cytobacter con Pasteurella multocida e, oltre a Providentia, Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae (inclusi i ceppi resistenti all'ampicillina), Meningococchi con gonococchi e Haemophilus parainfluenzae (inclusi i ceppi resistenti all'ampicillina);
• gram-positivi: pneumococchi, streptococchi (eccetto streptococchi fecali), Staphylococcus aureus (ceppi sensibili alla meticillina), micrococchi, Streptococcus mitis con stafilococchi epidermici (sensibili alla meticillina), streptococchi piogeni (β-emolitici del sottogruppo A), nonché streptococchi del sottogruppo B (Streptococcus agalactiae);
• anaerobi: streptococchi, clostridia perfringens, peptostreptococchi, fusobatteri con peptococchi, propionibatteri e bacteroides (la maggior parte dei ceppi di bacteroides fragilis sono resistenti).

Quando utilizzato in vitro, Ceftum non ha avuto effetto sugli stafilococchi resistenti alla meticillina, sul campylobacter, sugli streptococchi fecali (e su molti altri enterococchi), sul Clostridium difficile e sulla Listeria monocytogenes.

Farmacocinetica

Dopo un'iniezione intramuscolare di 0,5 o 1 g, si osservano rapidamente valori di Cmax rispettivamente di 18 e 37 mg/l. Dopo 5 minuti dalla somministrazione in bolo di 0,5, 1 o 2 g della sostanza, si osservano le seguenti concentrazioni medie nel siero sanguigno: rispettivamente di 46, 87 o 170 mg/l. I valori del farmaco che hanno un effetto terapeutico si mantengono nel siero sanguigno anche dopo 8-12 ore dalla somministrazione endovenosa o intramuscolare.

La sintesi intraplasmatica con le proteine è di circa il 10%. Livelli di farmaco che superano i valori MIC della maggior parte dei patogeni comuni vengono registrati nel cuore, nelle ossa e nell'espettorato con la bile, nonché nei fluidi peritoneali, pleurici e intraoculari e nella sinovia.

Il farmaco attraversa la placenta ad alta velocità e viene escreto nel latte materno. La sostanza attraversa scarsamente una barriera ematoencefalica integra, quindi il livello di LS all'interno del SNC è piuttosto basso nelle persone senza infiammazione. Tuttavia, se il paziente presenta un'infiammazione che colpisce le membrane del cervello, il livello della sostanza all'interno del SNC raggiunge i 4-20 mg/l (equivalente ai suoi indicatori terapeutici).

Il farmaco non partecipa ai processi metabolici. Quando somministrato per via parenterale, si osservano livelli sierici di ceftazidima stabili ed elevati.

L'emivita è di circa 2 ore. Il farmaco viene escreto in forma attiva immodificata con le urine, attraverso la filtrazione glomerulare. Circa l'80-90% della dose viene escreto con le urine nell'arco di 24 ore.

Nelle persone con problemi renali, l'eliminazione di Ceftum è indebolita, motivo per cui è necessario un dosaggio inferiore.

Meno dell'1% del farmaco viene escreto nella bile, il che riduce significativamente il volume della sostanza che entra nell'intestino.

Dosaggio e somministrazione

La dimensione della porzione viene selezionata tenendo conto della sensibilità, dell'intensità della malattia, del tipo e della sede dell'infezione e, inoltre, dell'età e della funzionalità renale del paziente.

Adulti.

Spesso il dosaggio giornaliero è compreso tra 1 e 6 g, somministrati 2-3 volte (tramite iniezione intramuscolare o endovenosa).

Per lesioni dei dotti urogenitali e infezioni più deboli: 0,5-1 g a intervalli di 12 ore.

Per la maggior parte delle infezioni: 1000 mg a intervalli di 8 ore o 2000 mg a intervalli di 12 ore.

Nei casi di infezioni estremamente gravi (in particolare nei soggetti immunocompromessi, compresi i pazienti con neutropenia), devono essere somministrati 2 g del farmaco (o 3 g a intervalli di 12 ore) a intervalli di 8 o 12 ore.

Se si osserva fibrosi cistica in combinazione con infezione polmonare da Pseudomonas, vengono somministrati 0,1-0,15 g/kg al giorno in 3 iniezioni.

La terapia continua per altri 2 giorni dal momento in cui scompaiono i sintomi dell'infezione, ma nelle forme gravi della malattia il periodo di trattamento può essere più lungo.

La somministrazione di una dose fino a 9 g al giorno non ha comportato lo sviluppo di conseguenze negative negli adulti con funzionalità renale normale.

Per prevenire complicazioni durante l'intervento chirurgico alla prostata, vengono somministrati 1000 mg di farmaco durante l'induzione dell'anestesia. La seconda dose viene utilizzata alla rimozione del catetere.

Neonati e bambini di età superiore ai 2 mesi.

Utilizzare 0,03-0,1 g/kg (in 2-3 somministrazioni al giorno). In caso di fibrosi cistica, immunodeficienza o meningite, dosi non superiori a 0,15 g/kg al giorno (massimo 6000 mg al giorno) devono essere utilizzate in 3 somministrazioni.

Neonati (età inferiore a 2 mesi).

Somministrazione in 2 iniezioni da 25-60 mg/kg al giorno. L'emivita sierica del farmaco in un neonato può essere da tre a quattro volte superiore a quella di un adulto.

Persone anziane.

Considerata la ridotta eliminazione del farmaco negli anziani con infezioni acute, spesso non vengono somministrati più di 3000 mg di sostanza al giorno (soprattutto per le persone di età superiore agli 80 anni). La durata del ciclo terapeutico viene scelta individualmente.

Porzioni adatte alle disfunzioni renali.

La ceftazidima immodificata viene escreta attraverso i reni, pertanto il dosaggio del farmaco deve essere ridotto nei soggetti con disfunzione renale. La dose iniziale è di 1000 mg. La dose di mantenimento viene scelta tenendo conto della velocità di filtrazione glomerulare.

Dosi di mantenimento di Ceftum in caso di insufficienza renale.

Nei pazienti con lesioni gravi, la dose di 1 volta può essere aumentata del 50% o il numero di iniezioni può essere aumentato di conseguenza. In tali pazienti, i valori sierici di ceftazidima devono essere monitorati e devono essere inferiori a 40 mg/L.

Per un bambino, l'indicatore CC deve essere modificato tenendo conto del peso e della superficie corporea.

Durante l'emodialisi. L'emivita sierica della ceftazidima durante l'emodialisi è di 3-5 ore. Al termine di ogni seduta di emodialisi, vengono somministrate dosi di mantenimento del farmaco.

Nella dialisi peritoneale. Il farmaco viene utilizzato secondo lo schema standard. Oltre alle iniezioni endovenose, il farmaco può essere aggiunto al liquido di dialisi (0,125-0,25 g per 2 l).

Per i pazienti con insufficienza renale sottoposti a emodialisi artero-venosa continua o emofiltrazione ad alta velocità in terapia intensiva, la dose giornaliera è di 1000 mg (in dose singola o in più iniezioni). Per l'emofiltrazione a bassa velocità, vengono somministrate le dosi utilizzate in caso di disfunzione renale.

Dosaggi del farmaco nei soggetti sottoposti a emodialisi o emofiltrazione a lungo termine, che presentano una forma veno-venosa.

È necessario introdurre una dose di mantenimento a intervalli di 12 ore.

Metodo di iniezione.

Il farmaco viene somministrato per via endovenosa o tramite un'iniezione intramuscolare profonda. Con le iniezioni intramuscolari, il farmaco viene somministrato nell'area del quadrante superiore esterno del muscolo grande gluteo o nella zona femorale laterale.

I fluidi preparati vengono somministrati direttamente in vena oppure tramite un sistema di infusione quando il paziente riceve le sostanze per via parenterale.

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Utilizzare Ceftuma durante la gravidanza

Non ci sono informazioni riguardanti lo sviluppo di effetti teratogeni ed embriotossici del farmaco, ma deve essere prescritto con grande cautela nel primo trimestre.

Piccole quantità di Ceftum vengono escrete nel latte materno, motivo per cui va usato con estrema cautela durante l'allattamento.

Controindicazioni

Controindicato per l'uso da parte di soggetti con grave intolleranza alle cefalosporine, alla ceftazidima pentaidrato o ad altri componenti del farmaco.

Effetti collaterali Ceftuma

Gli effetti collaterali includono:

• infezioni invasive o infettive: candidosi (compresa la stomatite con vaginite);
• problemi associati al sistema linfatico e circolatorio: trombocitopenia, leucopenia o neutropenia, linfocitosi, trombocitosi o agranulocitosi, anemia emolitica ed eosinofilia;
• disturbi immunitari: anafilassi (che include ipotensione o spasmo bronchiale);
• lesioni che influenzano il funzionamento del sistema nervoso: parestesia, oltre a vertigini o mal di testa. Vi sono prove dello sviluppo di complicazioni neurologiche - mioclono, convulsioni con tremore, encefalopatia e stato comatoso in soggetti con insufficienza renale che non hanno ricevuto la necessaria riduzione del dosaggio del farmaco;
• disturbi vascolari: tromboflebite o flebite nella zona di iniezione;
• Disturbi gastrointestinali: colite, diarrea, alterazioni del gusto, nausea e dolore addominale. Come con altre cefalosporine, la colite può essere causata da Clostridium difficile e manifestarsi nella sua forma pseudomembranosa;
• problemi di minzione: nefrite tubulointerstiziale o IRA;
• lesioni a carico dell'apparato epatobiliare: ittero o aumento temporaneo dei valori di uno o più enzimi intraepatici (AST con ALT, e anche GGT, LDH o ALP);
• disturbi che interessano gli strati sottocutanei con l'epidermide: prurito, SJS, orticaria o rash maculopapulari, necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme ed edema di Quincke;
• lesioni e segni sistemici nella zona di iniezione: infiammazione o dolore nel sito di iniezione e febbre;
• Alterazione dei risultati dei test: test di Coombs positivo. Come con altre cefalosporine, a volte si sono verificati aumenti temporanei dell'azoto ureico nel sangue o della creatinina sierica. Un test di Coombs positivo si verifica in circa il 5% delle persone, il che può influenzare la tipizzazione del sangue.

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Overdose

In caso di avvelenamento sono possibili complicazioni di natura neurologica: convulsioni, encefalopatia e coma.

I livelli sierici di ceftazidima possono essere ridotti mediante dialisi peritoneale o emodialisi. Vengono inoltre eseguite misure sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

L'uso di dosi elevate di cefalosporine in associazione a sostanze nefrotossiche (ad esempio, con aminoglicosidi o diuretici potenti come la furosemide) può avere effetti negativi sulla funzionalità renale. La pratica clinica dimostra che, se si rispettano i dosaggi prescritti, lo sviluppo di tali effetti è improbabile.

Il cloramfenicolo agisce come antagonista del farmaco e di altre cefalosporine quando utilizzato in vitro. Non ci sono informazioni sul significato clinico di questo effetto, ma quando questi farmaci vengono utilizzati in combinazione, è necessario tenere conto del rischio di antagonismo.

Il farmaco, come altri antibiotici, è in grado di alterare la microflora intestinale, indebolisce il riassorbimento degli estrogeni e riduce l'efficacia dei contraccettivi orali combinati.

Il farmaco non modifica i risultati dei test enzimatici per la glicosuria, ma si possono osservare alcuni effetti sui dati dei test quando si utilizzano metodi con riduzione del Cu (test di Fehling o di Benedict o Clintest).

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Condizioni di archiviazione

Ceftum deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini piccoli. Indicatori di temperatura: non superiore a 25 °C.

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Data di scadenza

Ceftum può essere utilizzato per un periodo di 24 mesi dalla data di fabbricazione dell'agente terapeutico.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Norzidim, Auromitaz, Tazid con Denizid, Aurocef e Trofiz con Rumid Farmunion, oltre a Zacef, Biotum, Tulizid con Eurosidim, Fortum e Ceftaridem con Zidan. Sono inclusi anche Emzid, Lorazidim, Ceftiazidim con Orzid, Ceftadim e Fortazim.