Ibuprofene e alcol, o alcol vs FANS

Nonostante il fatto che tutti conoscano i pericoli dell'alcol, alcuni sono interessati a sapere se è possibile combinare con l'alcol... Droghe e, ad esempio, che tipo di antidolorifico può essere assunto con l'alcol per mal di testa o dolori muscolari, dolori articolari o nevralgie. [1]

I medici considerano inaccettabile assumere farmaci e bere alcolici allo stesso tempo. E questa affermazione non è infondata, ma confermata dai farmacologi.

Ibuprofene e altri FANS vs alcool

Notiamo subito: l'alcol è uno xenobiotico multiorgano e l'  ibuprofene  è un farmaco di un ampio gruppo di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), derivati dell'acido arilalcanoico (compresi i derivati dell'acido arilacetico, propionico, eteroarilacetico e indolacetico ), che, purtroppo, non hanno solo effetti terapeutici, ma possono provocare anche effetti collaterali piuttosto gravi dal punto di vista clinico.

Prima di tutto, si nota l'irritazione della mucosa dello stomaco e dell'intestino tenue con la formazione di ulcerazioni e la minaccia di sanguinamento gastrointestinale, quest'ultimo è associato a una diminuzione della sintesi del trombossano (un lipide con le proprietà di un vasocostrittore e aggregatore piastrinico). Si è scoperto che l'ibuprofene e altri FANS inibiscono la formazione di trombossano, che riduce l'aggregazione delle piastrine durante la formazione di un coagulo di sangue che interrompe il sanguinamento. Questa proprietà è inerente anche all'alcol, quindi il rischio di sanguinamento prolungato aumenta in coloro che assumono Ibuprofene dopo o prima di bere bevande alcoliche.

Come effetto collaterale sono possibili anche disturbi funzionali renali e malfunzionamenti del fegato; aumento della frequenza cardiaca e aumento della pressione sanguigna; una diminuzione del livello di piastrine e leucociti nel sangue, ecc. Possono verificarsi mal di testa e vertigini, iperidrosi, disturbi del sonno e reazioni psicomotorie, condizioni depressive, ecc., associati agli effetti collaterali di questi farmaci a livello del sistema nervoso (centrale e periferica). E se questo è completato dagli effetti del bere alcolici...

Perché la compatibilità tra ibuprofene e alcol è impossibile e perché è impossibile bere, ad esempio, un bicchierino di vodka a pranzo (come si suol dire, "per appetito") e dopo aver mangiato prendere una pillola? Presta attenzione alla sezione "Interazioni medicinali e di altro tipo" nelle istruzioni per i farmaci: tutto è chiaramente indicato lì. [2]

L'interazione di tutti i tipi di FANS con l'alcol, come altri farmaci, può essere farmacodinamica, in cui l'etanolo indebolisce o nega il loro effetto terapeutico, e farmacocinetica, quando viene consumato alcol (anche una bevanda a bassa gradazione) interferisce con il metabolismo del farmaco.

Ibuprofene e alcol: interazione farmacodinamica

Brevemente su come l'ibuprofene e l'alcol interagiscono farmacodinamicamente.

Il meccanismo generale dell'azione analgesica, antinfiammatoria e ipotermica (antipiretica) di tutti i farmaci correlati ai FANS è dovuto all'inibizione dell'enzima di membrana cicloossigenasi (COX-1 e COX-2) che, a sua volta, blocca la biosintesi delle prostaglandine che trasmettono segnali infiammatori e dolorosi (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2).

L'alcol, al contrario, induce COX-2 e l'espressione dell'enzima raggiunge il suo livello massimo 15-16 ore dopo l'assunzione dell'ultima dose di alcol (se la dose è grande, allora più velocemente), e questo aumenta la sua reattività immunitaria. Inoltre, l'etanolo è in grado di attivare vie di segnalazione intracellulare con la formazione di citochine proinfiammatorie (IL-1, IL-6, IL-8) e, interagendo con i lipidi di membrana, può attivare i recettori TLR4 e IL-1RI che trasmettono dolore e segnali infiammatori.

A proposito, tutti i farmaci sinonimi contenenti ibuprofene - Ibufen, Ibunorm, Imet, Nurofen, Ibuprex,  Ibuprom  e alcol interagiscono in modo identico. [3]

Per gli stessi motivi, non è possibile assumere i farmaci antinfiammatori non steroidei Ketorolac, Ketorol, Ketolong o Ketanov e alcol, Ketoprofen e il suo sinonimo Ketonal e alcol, nonché i FANS, un derivato dell'acido fenilacetico Diclofenac e alcol. [4],  [5], [6]

Allo stesso modo, i farmaci Next o Ibuclin e l'alcol sono in una relazione antagonista, poiché la composizione di queste compresse include Paracetomol e Ibuprofen, che è un FANS.

Alcol, ibuprofene e altri FANS: interazione farmacocinetica

Una volta nello stomaco, le bevande alcoliche aumentano il flusso sanguigno ad esso, il che provoca un aumento della secrezione gastrica. Ma il flusso sanguigno al tessuto muscolare è notevolmente indebolito, quindi possono verificarsi debolezza muscolare e dolore.

Sebbene l'alcol venga assorbito lentamente nella cavità dello stomaco, può essere rilevato nel sangue già cinque minuti dopo il consumo, e un'ora è sufficiente per raggiungere il livello più alto del suo contenuto, pari all'intera dose assunta.

Le interazioni farmacocinetiche di alcol, ibuprofene e altri FANS di solito si verificano nel fegato, dove sia i farmaci assunti per bocca che l'alcol consumato vengono trasformati dagli stessi enzimi: citocromo P450 (CYP) e citocromo-C reduttasi (CYP2E1, nonché CYP2C8 e CYP2C9 ). Tuttavia, è necessario un altro enzima per abbattere l'etanolo: l'aldeide deidrogenasi (ALDH).

Poiché il carico sul fegato e sul suo apparato enzimatico aumenta, l'effetto negativo dell'alcol sul metabolismo epatico di questi farmaci è fuori dubbio. Maggiori informazioni nel materiale -  Metabolismo dei farmaci nel fegato

E ancora sul fegato. A causa del sovraccarico, la sua capacità di neutralizzare e rimuovere tutto ciò che non è necessario dal corpo è ridotta con l'aiuto dell'enzima antiossidante glutatione che produce, che impedisce ai radicali liberi di danneggiare le cellule. E con la combinazione della scomposizione dell'alcol e del farmaco assunto, si verifica non solo la formazione di ossigeno reattivo aggiuntivo, ma anche una diminuzione della quantità di glutatione nei mitocondri delle cellule epatiche. Di conseguenza, le cellule sono esposte allo stress ossidativo.

I ricercatori hanno scoperto che nelle persone che bevono alcol raramente, una piccola parte dell'etanolo viene scomposta dall'enzima CYP2E1. Ma nei bevitori regolari, l'attività di questo enzima aumenta di quasi dieci volte, quindi gli effetti collaterali dell'ibuprofene e di altri FANS si verificano più spesso e sono più forti.

Una parte dell'alcol consumato (non più del 10%) viene trasformata dal metabolismo del primo passaggio attraverso il fegato, il resto dal fegato entra nella circolazione sistemica e si diffonde a tutti i tessuti del corpo, per poi tornare al fegato. Innanzitutto, l'alcol viene ossidato dall'enzima ALDH, a seguito del quale l'idrogeno viene separato dall'etanolo e si ottiene l'etanaldeide, cioè il metabolita più tossico è l'acetaldeide; al secondo stadio, l'acetaldeide viene convertita in acido etanico (acetico), e già viene scissa in anidride carbonica e H₂O. Questo processo richiede 8-12 ore e l'etanolo si trova nelle urine più a lungo che nel sangue. In base a questi parametri, puoi calcolare per quanto tempo puoi assumere Ibuprofene dopo l'alcol. [7]

I FANS vengono scomposti in metaboliti idrossilati e carbossilici e acilglucuronidi e i farmaci devono "competere" con l'alcol, in modo che la loro eliminazione sia ritardata. A questo proposito, non è escluso il rischio di un effetto cumulativo con lo sviluppo di complicanze.

Quanto viene escreto l'ibuprofene dal corpo? Una singola dose del farmaco assunta per via orale dopo un pasto viene assorbita nel sangue con una concentrazione plasmatica massima dopo 60-90 minuti. Nel siero del sangue, il farmaco è presente per circa 4-5 ore e, dopo l'ultima dose assunta, viene completamente rimosso dal corpo (da tutti i fluidi biologici) solo dopo 24 ore. [8]

Alcol e antipiretici

Anche l'alcol debole e i farmaci antipiretici sono incompatibili e la combinazione di etanolo con farmaci antipiretici può portare allo sviluppo di conseguenze negative per la mucosa gastrica e per il tessuto epatico.

I cambiamenti funzionali nei meccanismi effettori termoregolatori durante il consumo di alcol sono stati scientificamente provati, poiché influenzano la formazione reticolare del tronco cerebrale e i nuclei autonomi del midollo allungato.

Con un aumento del flusso sanguigno alla pelle, una persona diventa prima rossa con la sudorazione, ma la sudorazione provoca una perdita di calore dose-dipendente e una diminuzione della temperatura interna del corpo (a volte molto al di sotto della norma fisiologica). Pertanto, i medici non raccomandano l'assunzione contemporanea di alcol e antipiretici.[9]

L'interazione farmacocinetica comprende il paracetamolo analgesico e antipiretico e l'alcol. Quasi il 97% di questo farmaco viene trasformato dalle citocromo-C-reduttasi del fegato: l'80% - per coniugazione con solfati e acido glucuronico (con formazione di metaboliti inattivi), e il resto - per idrossilazione, a seguito della quale diversi si formano sostanze attive. Anche il loro metabolismo finale e la loro disattivazione risiede nella combinazione, ma già con il già citato enzima antiossidante glutatione. Con la sua mancanza - in caso di consumo di alcol - questi metaboliti hanno un effetto epatotossico. [10]

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Citramone e alcol

Anche l'analgesico non narcotico Citramon e l'alcol - in caso di mal di testa o febbre - non possono essere assunti contemporaneamente, poiché questo farmaco è composto per il 56% da Aspirina (che è un FANS) e, oltre ad esso, contiene Paracetamolo e caffeina. [11], [12]

L'interazione di FANS e paracetamolo con l'alcol è stata discussa sopra e la caffeina, che stimola il cervello e favorisce la vasodilatazione, in combinazione con l'etanolo influisce negativamente sulle cellule cerebrali e sul sistema cardiovascolare, che può essere espresso in un aumento del mal di testa e nella comparsa di un aumento dell'eccitabilità nervosa, così come un aumento della pressione sanguigna e disturbi del ritmo cardiaco. [13]

La caffeina è metabolizzata principalmente dal citocromo CYP1A2 nel fegato.

Tolperisone e alcol

Utilizzato nel trattamento sintomatico dell'ipertonia muscolare e delle condizioni spastiche dei muscoli scheletrici, miorilassante ad azione centrale Tolperisone (altri nomi commerciali - Tolizor, Kalmirex, Midocalm) è un chetone aromatico e rilassa i muscoli bloccando i canali ionici delle fibre nervose. Inoltre, questo farmaco, agendo sulle terminazioni nervose periferiche, aiuta a ridurre il dolore nella sciatica, nella sciatica e nella lombosi. [14]

Secondo il database DrugBank, l'esatto meccanismo del principio attivo del farmaco - 2-metil-1- (4-metilfenil) -3- (1-piperidinil) -1-propanone - non è stato completamente compreso. E nelle istruzioni ufficiali del farmaco si nota che gli attuali dati clinici suggeriscono che il tolperisone e l'alcol non interagiscono. [15]