Vigrande

Vigrande è un farmaco utilizzato nei casi di disfunzione erettile. Aiuta a ripristinare l'attività erettile indebolita potenziando il flusso sanguigno al pene.

Il principio dell'influenza terapeutica si sviluppa quando il protossido di azoto viene rilasciato all'interno dei corpi cavernosi (purché vi sia uno stimolo sessuale). Il protossido di azoto libero stimola l'attivazione dell'enzima guanilato ciclasi, provocando un aumento del volume di cGMP, durante il quale le fibre degli elementi muscolari lisci dei corpi cavernosi si rilassano e il flusso sanguigno viene potenziato. [1]

Indicazioni Vigrande

Viene utilizzato in caso di disfunzione erettile maschile (incapacità di mantenere o raggiungere un'erezione del pene necessaria per un rapporto sessuale di successo).

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di compresse (25, 50 o 100 mg) - 1 o 4 pezzi all'interno di un pacchetto separato. La scatola contiene 1 tale piastra.

Farmacodinamica

Il sildenafil è un componente che rallenta selettivamente il componente cGMP-specifico della PDE-5 (la sua attività provoca il decadimento del cGMP nella regione del corpo cavernoso), che ha un potente effetto terapeutico. La sostanza non ha un effetto rilassante diretto sul corpo cavernoso, ma potenzia l'effetto rilassante che il protossido di azoto ha su questo tessuto. Durante l'eccitazione sessuale, il rilascio locale dell'elemento NO sotto l'azione del sildenafil provoca una soppressione dell'attività della PDE-5 e un aumento dei valori di cGMP all'interno del corpo cavernoso, che porta al rilassamento della muscolatura liscia e al potenziamento della circolazione sanguigna all'interno il corpo cavernoso. [2]

Il sildenafil può causare una leggera discriminazione cromatica temporanea (verde-blu). Si presume che questo disturbo si sviluppi in connessione con la soppressione dell'azione della PDE-6, che è coinvolta nei processi di trasmissione della luce all'interno della retina. I test in vitro hanno rivelato che l'effetto del sildenafil sulla PDE-6 è dieci volte più debole del suo effetto sulla PDE-5.

I test in vitro mostrano anche che l'effetto del sildenafil in relazione alla PDE-5 è 10-10000 volte più forte rispetto ad altre isoforme della PDE (PDE-1, -2, -3, nonché -4 e -6). Ad esempio, l'effetto sulla PDE-5 è 4000 volte più forte dell'effetto sulla PDE-3, un componente specifico del cAMP della PDE che partecipa alle contrazioni cardiache.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il sildenafil viene assorbito ad alta velocità. Il livello medio di biodisponibilità assoluta è del 40% (range 25-63%). Con una singola dose orale di 0,1 g, la Cmax è di 18 ng/ml e, se consumata a stomaco vuoto, si raggiunge in 0,5-2 ore. Nel caso dell'introduzione del sildenafil insieme a prodotti grassi, la velocità di assorbimento è ridotta; Gli indicatori Tmax aumentano prima di 1 ora e il livello Cmax scende in media nel 29%.

I valori di equilibrio Vd del sildenafil sono 105 litri. L'elemento attivo, insieme al principale componente metabolico circolante N-desmetil, è sintetizzato per circa il 96% con proteine intraplasmatiche. I valori totali di Sildenafil non influiscono sul legame proteico.

Meno dello 0,0002% della porzione di farmaco (valore medio - 188 ng) viene registrato dopo 1,5 ore all'interno dello sperma.

Dosaggio e somministrazione

Vigrande deve essere assunto per via orale. Perché un farmaco abbia il suo massimo effetto, è necessario uno stimolo sessuale. Pertanto, la compressa deve essere applicata circa 60 minuti prima del rapporto sessuale.

Di solito, 50 mg del farmaco vengono utilizzati per una porzione 1 volta (si consiglia di utilizzarlo a stomaco vuoto). In generale, per 1 dose, è consentito assumere non più di 0,1 g del farmaco.

• Applicazione per bambini

Il farmaco non è prescritto in pediatria (fino all'età di 18 anni).

Utilizzare Vigrande durante la gravidanza

Vigrande non è usato per trattare le donne.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• la presenza di un'allergia al sildenafil;
• ipersensibilità associata a elementi ausiliari di farmaci;
• combinazione con sostanze donatrici di protossido di azoto (ad esempio nitrito di amile) o nitrati;
• condizioni in cui il rapporto sessuale è proibito (angina pectoris, che ha una forma instabile, o scompenso cardiaco grave);
• perdita della vista, che colpisce un occhio, a causa dello sviluppo di neuropatia ischemica (di tipo anteriore non arterioso) che colpisce il nervo ottico;
• grave disfunzione epatica;
• valori di pressione sanguigna ridotti (indicatori inferiori a 90/50 mm Hg);
• recente infarto miocardico o ictus;
• avente una natura degenerativa delle alterazioni retiniche (natura ereditaria) (tra queste, ad esempio, retinite di tipo pigmentario).

Effetti collaterali Vigrande

Tra gli effetti collaterali:

• disturbi neurologici: nevralgie, depressione, mal di testa, tremore e ipoestesia, e inoltre, arrossamento del viso, svenimenti, parestesie, emicrania, vertigini, deterioramento dei riflessi, atassia e sonnolenza o insonnia;
• problemi di natura oftalmica: disturbi visivi (visione offuscata, fotofobia e cambiamenti nella percezione del colore), midriasi, dolore nell'area del bulbo oculare o emorragia in essi, congiuntivite, xeroftalmia e cataratta;
• lesioni otorinolaringoiatriche: fischi o sordità;
• disturbi respiratori: faringite, asma, dispnea, laringite e congestione nasale, aumento del volume dell'espettorato, sinusite, potenziamento della tosse e bronchite;
• disturbi cardiovascolari: angina pectoris, insufficienza cardiaca, alterazioni delle letture ECG, tachicardia, trombosi cerebrale e diminuzione della pressione sanguigna e inoltre, palpitazioni, collasso ortostatico, cardiomiopatia, blocco AV, ischemia miocardica e arresto cardiaco;
• problemi associati a lesioni ematologiche: leucopenia o anemia;
• segni gastrointestinali: gastrite, disfagia, glossite, gastroenterite con stomatite, nausea e colite, e inoltre, gengiviti, sanguinamento rettale, esofagite e xerostomia;
• disturbi metabolici: gotta, sete, ipernatriemia o -uricemia, e inoltre diabete di tipo labile e ipo/iperglicemia;
• problemi con la funzione urogenitale: cistite, ginecomastia, infezioni del tratto urinario, disturbi dell'eiaculazione, aumento della minzione, nicturia, gonfiore genitale e incontinenza urinaria;
• Lesioni da APS: artrite, miastenia grave, tendosinovite, ossalgia, artrosi, nonché rottura nella zona tendinea, mialgia e sinovite;
• manifestazioni dermatologiche: herpes comune, dermatite esfoliativa o da contatto, ulcerazione epidermica, fotosensibilità, orticaria, eruzioni cutanee e prurito;
• altri: dolore, shock, edema periferico, brividi, sintomi allergici e sudorazione.

Overdose

Possibili manifestazioni di intossicazione includono mal di testa, congestione nasale, disturbi visivi, dispepsia, vampate e vertigini.

In caso di avvelenamento, vengono intraprese azioni di supporto standard.

Interazioni con altri farmaci

L'introduzione del farmaco insieme ad agenti che rallentano l'azione dell'elemento CYP3A4 (cimetidina o eritromicina) riduce il livello di clearance del sildenafil e ne aumenta i valori plasmatici.

La combinazione del farmaco con ritonavir, indinavir o saquinavir aumenta la Cmax intraplasmatica, nonché l'AUC del sildenafil, a causa del rallentamento dell'attività dell'isoenzima CYP3A4 sotto l'influenza di questi farmaci.

Esiste la possibilità che sostanze più potenti che rallentano l'attività dell'isoenzima CYP3A4, tra cui itraconazolo o ketoconazolo, aumentino i valori plasmatici del sildenafil.

La combinazione di Vigrande e nitrati porta al potenziamento dell'effetto antipertensivo di questi ultimi.

C'è una descrizione di un caso con la comparsa di segni di rabdomiolisi con l'uso 1 volta di una porzione di sildenafil in una persona che ha usato simvastatina.

Condizioni di archiviazione

Vigrande deve essere conservato a temperature non superiori alla tacca +30°C.

Data di scadenza

Vigrande può essere utilizzato per un periodo di 24 mesi dalla data di vendita della sostanza farmaceutica.

Analoghi

Gli analoghi della medicina sono i preparati Silagra, Ergos, Adamax con Zidena e inoltre Novigra, Erosil e Vekta con Kamshila. In lista anche Viafil, Philap, Confido con Superwiga, Erektra e Potential.

Recensioni

Vigrande riceve buone recensioni dai pazienti: sono soddisfatti dell'effetto del farmaco, così come del minor costo dei farmaci rispetto agli analoghi popolari.