Vizan

Visanne appartiene alla categoria delle sostanze ormonali (progestinici), nonché dei farmaci utilizzati per le malattie che colpiscono l'area genitale. Il farmaco si basa sull'elemento attivo dienogest.

Dienogest è un derivato della sostanza nortestosterone, che presenta un forte effetto antiandrogeno. In generale, questo elemento rappresenta 1/3 dell'attività totale del componente ciproterone acetato. Dienogest è in grado di influenzare l'endometriosi diminuendo la produzione interna di estradiolo. Di conseguenza, l'effetto trofico dell'estradiolo sull'endometrio viene inibito. [1]

Indicazioni Vizan

È usato nel trattamento dell'endometriosi .

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene prodotto in compresse - 14 pezzi all'interno della piastra cellulare. Ci sono 2 di questi record all'interno della scatola.

Farmacodinamica

Con la continua introduzione di dienogest si crea un ambiente ipergestinico e ipoestrogenico, in cui si realizza prima la decidualizzazione dei tessuti endometriali e successivamente si verifica l'atrofia delle aree colpite dall'endometriosi.

Dienogest è in grado di sintetizzare con terminazioni progesterone situate all'interno dell'utero, ma ha solo il 10% di affinità relativa. Sebbene l'elemento attivo del farmaco abbia una debole affinità per le terminazioni del progesterone, ha un potente effetto progestinico in vivo. [2]

Il farmaco non ha significativi effetti mineralcorticoidi, androgeni o GCS in vivo. Altri effetti, inclusi quelli antiangiogenici e immunologici, aiutano a rallentare il dienogest sulla proliferazione cellulare. [3]

Farmacocinetica

Assorbimento.

Quando somministrato per via orale, il dienogest viene completamente assorbito e ad alta velocità. I valori di Cmax sierica si rilevano con un singolo utilizzo dopo 90 minuti e sono pari a 47 ng/ml. I valori di biodisponibilità del farmaco sono circa il 91%. Le caratteristiche farmacocinetiche del dienogest sono legate alla dimensione della porzione in un intervallo di dosaggio di 1-8 mg.

Processi di distribuzione.

Il dienogest viene sintetizzato con l'albumina, ma non con la globulina, che sintetizza l'SHBG, o con la globulina, che sintetizza il GCS (GOK). Solo il 10% degli indicatori totali di dienogest all'interno del siero del sangue è sotto forma di steroidi liberi e il 90% della sostanza è sintetizzato in modo aspecifico con l'albumina. Il livello del volume di distribuzione apparente del farmaco è di 40 litri.

Processi di scambio.

Dienogest partecipa pienamente ai processi metabolici - attraverso il metabolismo degli steroidi con la formazione di elementi metabolici che generalmente non hanno attività endocrinologica. Quando testato in vitro, oltre che in vivo, il CYP3A4 è il principale enzima coinvolto nei processi metabolici del dienogest. Tali elementi metabolici vengono escreti dal plasma a una velocità molto elevata, lasciando il dienogest invariato come metabolita intraplasmatico dominante.

La velocità di clearance intra-siero è di 64 ml al minuto.

Escrezione.

I valori di dienogest intra-siero diminuiscono in 2 passaggi, con un'emivita di 9-10 ore. Il dienogest viene escreto sotto forma di componenti metabolici insieme a urina e feci (in proporzioni 3k1), dopo somministrazione di una porzione di 0,1 mg/kg.

Il termine per l'emivita dei componenti metabolici nelle urine è di circa 14 ore. Dopo aver usato il farmaco, l'86% della porzione viene escreta in un periodo di 6 giorni e la maggior parte viene escreta durante le prime 24 ore, principalmente nelle urine.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto 1 volta al giorno, alla stessa ora. È consentito iniziare l'uso in qualsiasi giorno del ciclo mestruale di una donna. Non c'è bisogno di fare una pausa tra nuove confezioni di farmaci, l'uso viene continuato senza intervalli e anche senza riferimento al ciclo mestruale.

Se salti l'uso della pillola o se il paziente ha diarrea o vomito, potrebbe esserci un indebolimento dell'efficacia del farmaco.

In caso di mancato utilizzo, questa pillola deve essere assunta il più rapidamente possibile e quella nuova deve essere utilizzata alla solita ora. Non è possibile aumentare la porzione, rimane invariata. Lo stesso schema viene seguito in caso di mancata applicazione a causa di diarrea o vomito.

• Applicazione per bambini

Il farmaco non viene utilizzato per la prescrizione alle ragazze che non hanno iniziato la loro prima mestruazione.

Utilizzare Vizan durante la gravidanza

Visanne non viene utilizzato durante la gravidanza, perché durante questo periodo non è necessaria la terapia dell'endometriosi. In questo caso, è necessario escludere la presenza di gravidanza prima dell'inizio del ciclo di trattamento.

Se è necessario assumere farmaci durante l'epatite B, l'allattamento al seno deve essere interrotto durante la terapia.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza associata agli elementi del farmaco;
• tromboembolia di natura venosa;
• malattie di natura cardiovascolare o arteriosa (tra cui ischemia cardiaca, infarto del miocardio e patologie cerebrovascolari);
• diabete mellito, in cui si notano malattie vascolari;
• stadi gravi della malattia del fegato (questo include neoplasie di qualsiasi eziologia);
• neoplasie, il cui sviluppo è associato ai gonadosteroidi;
• avere una natura sconosciuta di sanguinamento vaginale;
• intolleranza al lattosio.

Quando si utilizza il farmaco, è necessario utilizzare la contraccezione di tipo barriera, perché durante questo periodo è vietato assumere contraccettivi ormonali.

Effetti collaterali Vizan

Con l'introduzione del farmaco, si possono osservare alcuni segni collaterali (soprattutto durante i primi mesi del corso). Durante la terapia, questi disturbi scompaiono. Tra le manifestazioni notate: disagio nell'area delle ghiandole mammarie, acne, mal di testa e depressione.

Se si sviluppano altri sintomi negativi durante l'uso di Visanne, è necessario consultare il proprio medico circa un possibile cambiamento nel regime di trattamento.

Interazioni con altri farmaci

L'impatto di altri farmaci in relazione a Visan.

I progestinici, compreso il dienogest, sono coinvolti nei processi metabolici principalmente attraverso la struttura dell'emoproteina P450 ZA4 (CYP3A4), che si trova all'interno del fegato e della mucosa intestinale. Per questo motivo, gli agenti che inducono o rallentano l'azione del CYP3A4 sono in grado di influenzare i processi metabolici del progestinico. Un aumento del livello di clearance dei gonadosteroidi dovuto all'induzione di enzimi può indebolire l'attività terapeutica di Visanne e causare la comparsa di sintomi negativi (ad esempio, un cambiamento nella natura del sanguinamento mestruale).

Una diminuzione della clearance dei gonadosteroidi dovuta all'inibizione dell'enzima può ridurre l'effetto terapeutico dei farmaci e causare la comparsa di segni collaterali.

Elementi che aumentano la clearance dei gonadosteroidi (indebolendo l'effetto attraverso l'induzione di enzimi).

Questi includono barbiturici con carbamazepina, fenitoina, rifampicina e primidone e, inoltre, possibilmente felbamato e oxcarbazepina con griseofulvina e topiramato, nonché sostanze che contengono erba di San Giovanni.

L'induzione enzimatica può essere notata dopo diversi giorni di trattamento. La massima induzione enzimatica si sviluppa dopo diverse settimane. L'induzione enzimatica può durare fino a 1 mese dopo la fine del trattamento.

L'effetto della rifamipicina (un induttore dell'azione del CYP 3A4) è stato studiato in donne sane in post-menopausa. L'uso della rifampicina insieme alle compresse di dienogest / estradiolo valerato ha causato una significativa diminuzione dei valori di equilibrio e dell'effetto sistemico dell'estradiolo con dienogest. L'effetto complessivo mostrato da estradiolo e dienogest (ai valori di equilibrio calcolati dal livello di AUC (nell'intervallo 0-24 ore)) si è indebolito del 44% e dell'83%.

Medicinali che hanno un effetto diverso sul livello di clearance dei gonadosteroidi.

L'uso combinato di gonadosteroidi e un gran numero di combinazioni di inibitori della proteasi dell'HIV, nonché inibitori (tipo nonccleosidico) dell'attività della trascrittasi inversa, insieme a combinazioni di inibitori dell'epatovirus di tipo C, può ridurre o aumentare il livello di progestinico plasmatico. L'effetto combinato di questi cambiamenti può essere clinicamente significativo in alcune situazioni.

Farmaci che riducono il livello di clearance dei gonadosteroidi (inibitori enzimatici).

Dienogest è un substrato per l'emoproteina P450 (CYP) 3A4. L'introduzione insieme a potenti inibitori del componente CYP3A4 può aumentare il livello plasmatico della sostanza.

L'uso in combinazione con ketoconazolo, un potente inibitore dell'enzima CYP3A4, provoca un aumento dei valori di AUC del dienogest (intervallo 0-24 ore) di 2,9 volte ai valori di equilibrio.

L'associazione con eritromicina (un inibitore moderato) ha causato un aumento dell'AUC del dienogest (entro 0-24 ore) di 1,6 volte ai valori di equilibrio.

Test di laboratorio.

L'uso di progestinici può modificare le letture di alcuni test di laboratorio, comprese le caratteristiche biochimiche del fegato o della tiroide, le funzioni renali e surrenali, gli indicatori delle proteine plasmatiche (che sono portatori) (tra cui, ad esempio, GOK e lipoproteine / lipidi frazioni), valori di fibrinolisi e coagulazione, e anche le proprietà del processo metabolico dei carboidrati. Tali cambiamenti sono spesso mantenuti entro i limiti di laboratorio.

Condizioni di archiviazione

Visanne deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini piccoli. Indicatori di temperatura - non più di 30 ° C.

Data di scadenza

Visanne può essere utilizzato per un periodo di 5 anni dalla data di produzione del prodotto farmaceutico.

Analoghi

Gli analoghi dei farmaci sono Sofiti, Justinda con Denovel 30, Yulidora e Klimodien con Dinoret, e oltre a questo Luvina, Janine, Silhouette con Klayra e Naadin.