Vittoria

Victoza è un farmaco antidiabetico. Liraglutide è un analogo dell'elemento naturale GLP-1, che viene prodotto utilizzando la biotecnologia del DNA ricombinante, che utilizza un ceppo di lievito di birra omologo al 97% del GLP-1 umano. Questo componente è sintetizzato e attiva le terminazioni del GLP-1 naturale. Queste terminazioni agiscono come bersagli per il GLP-1 naturale (l'ormone interno incretina, che stimola la secrezione di insulina glucosio-dipendente all'interno delle cellule del pancreas).

Indicazioni Vittoria

Viene utilizzato nel caso del diabete mellito di tipo 2 in combinazione con procedure fisiche e dieta per ottenere il controllo glicemico. Può essere somministrato in monoterapia; inoltre, in combinazione con uno o più farmaci antidiabetici orali (derivati della sulfonilurea, nonché metformina o tiazolidinediloni) in persone che non sono state aiutate da precedenti trattamenti. Inoltre, è usato in combinazione con l' insulina nelle persone che non sono state in grado di ottenere il risultato quando usano liraglutides con metformina.

È usato per ridurre la probabilità di malattie cardiovascolari (come morte dovuta a malattia cardiovascolare, ictus e infarto miocardico, che non ha portato alla morte) nei diabetici (tipo 2) con patologia CVS diagnosticata - come aggiunta alla terapia standard per CVD malattie (basato sull'analisi del periodo di sviluppo della prima disfunzione significativa del CVS).

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di liquido per n/a iniezioni, all'interno di cartucce da 3 ml; inoltre all'interno della confezione sono contenute speciali penne a siringa.

Farmacodinamica

L'emivita plasmatica a lungo termine è associata a 3 meccanismi: autoassociazione, che rallenta l'assorbimento del farmaco, sintesi con albumina e aumento dell'indice di stabilità enzimatica in relazione a DPP-4 e all'enzima NEP.

Liraglutide interagisce con le terminazioni GLP-1, che aumenta i valori di cAMP. Di conseguenza, si sviluppa la stimolazione glucosio-dipendente della secrezione di insulina e l'attività delle cellule del pancreas migliora. Insieme a questo, sotto l'influenza di Victoza, si sviluppa l'inibizione glucosio-dipendente dell'eccesso di escrezione di glucagone. Di conseguenza, con un aumento dei livelli di zucchero nel sangue, si sviluppa l'inibizione della secrezione di glucagone e viene stimolata la secrezione di insulina. Allo stesso tempo, a bassi valori di glucosio nel sangue, liraglutide riduce la secrezione di insulina, ma non inibisce la secrezione di glucagone. [1]

Con un indebolimento della glicemia, c'è un certo ritardo nello svuotamento gastrico. Il farmaco riduce il peso e i livelli di grasso, riducendo i costi energetici e la sensazione di fame.

Il GLP-1 aiuta a regolare fisiologicamente l'apporto calorico e l'appetito e le sue terminazioni si trovano in diverse aree del cervello che aiutano a regolare l'appetito.

Farmacocinetica

L'assorbimento di liraglutide con iniezione sottocutanea avviene a bassa velocità, il Tmax plasmatico è di 8-12 ore. I valori plasmatici di Cmax con somministrazione s/c di una singola porzione da 600 μg sono pari a 9,4 nmol/l.

Dopo aver applicato una porzione di 1,8 mg di liraglutide, i valori medi della sua Css plasmatica sono di circa 34 nmol/l. Il livello di esposizione della sostanza aumenta in proporzione al dosaggio utilizzato. Dopo aver utilizzato una dose di farmaci 1 volta, il tasso di variazione dell'AUC all'interno della popolazione è dell'11%. I valori della biodisponibilità assoluta del componente con iniezione s/c sono circa il 55%.

Gli indici apparenti della Vd tissutale del farmaco con iniezione sottocutanea sono di 11-17 litri. I valori medi di Vd per la somministrazione endovenosa sono di 0,07 l/kg. La maggior parte di liraglutide è sintetizzata con proteine del sangue (> 98%).

Dopo l'uso di una porzione 1 volta di [3H] -liraglutide (pre-marcato con un isotopo di tipo radioattivo) a volontari, liraglutide è rimasto l'elemento principale del plasma in uno stato invariato per un periodo di 24 ore. All'interno del plasma sono stati registrati 2 elementi metabolici (≤9% e ≤5% della radioattività intraplasmatica totale). I processi metabolici di liraglutide avvengono in modo endogeno (simili alle grandi proteine).

Dopo l'iniezione di una porzione di [3H] -liraglutide, l'elemento invariato non è stato osservato nelle feci o nelle urine. Solo una piccola parte dei componenti radioattivi sotto forma di elementi metabolici sintetizzati con liraglutide (rispettivamente 6% e 5%) è stata escreta attraverso i reni o l'intestino. Per queste vie, l'escrezione avviene principalmente durante i primi 6-8 giorni dopo l'uso dei farmaci. Il livello medio di autorizzazione per l'iniezione sottocutanea di una singola dose del farmaco è di circa 1,2 l / h; l'emivita è di circa 13 ore.

L'indice di esposizione di liraglutide nelle persone con insufficienza epatica lieve e moderata diminuisce del 13-23%. Nelle persone con disabilità grave, questi valori sono significativamente più bassi (del 44%).

In caso di funzionalità renale insufficiente, l'esposizione si riduce del 33% (valore CC entro 50-80 ml al minuto), 14% (CC è 30-50 ml/minuto), 27% (CC - <30 ml/minuto) e il 28% (fase terminale della malattia; pazienti in dialisi).

Dosaggio e somministrazione

Il medicinale deve essere iniettato per via sottocutanea, una volta al giorno, nella zona della coscia, dell'addome o della spalla. È vietato utilizzare la somministrazione intramuscolare o endovenosa.

La dose iniziale è di 0,6 mg al giorno. Dopo l'uso per almeno 1 settimana, il dosaggio viene aumentato a 1,2 mg. Per ottenere il massimo controllo glicemico, tenendo conto dell'effetto clinico del farmaco, è consentito aumentare la porzione a 1,8 mg (anche dopo un minimo di 1 settimana di utilizzo di una porzione di 1,2 mg). È vietato inserire una porzione giornaliera superiore a 1,8 mg.

Quando utilizzati in aggiunta alla somministrazione di metformina o alla terapia di combinazione di tiazolidinedione con metformina, questi farmaci vengono utilizzati negli stessi dosaggi.

L'uso di Victoza insieme ai derivati della sulfonilurea richiede una riduzione della porzione di quest'ultimo - al fine di ridurre la probabilità di sviluppare segni collaterali di ipoglicemia.

• Applicazione per bambini

È vietato l'uso del farmaco in pediatria (per le persone di età inferiore ai 18 anni).

Utilizzare Vittoria durante la gravidanza

Non puoi prescrivere Victoza con l'epatite B e la gravidanza.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• diabete mellito di tipo 1;
• grave disfunzione renale;
• chetoacidosi di tipo diabetico;
• disfunzione epatica;
• fallimento del cuore del 3-4 ° grado;
• infiammazione nella zona intestinale;
• paresi gastrica;
• grave intolleranza a liraglutide.

Effetti collaterali Vittoria

Tra i sintomi collaterali:

• problemi con i processi metabolici: si nota spesso ipoglicemia (specialmente se combinata con derivati della sulfonilurea), diminuzione dell'appetito e anoressia;
• violazioni dell'attività dell'Assemblea nazionale: spesso compare cefalea;
• disturbi della funzione digestiva: si verificano principalmente diarrea e nausea. Sono comuni dispepsia, costipazione, vomito, gastrite, gonfiore, eruttazione, dolore addominale superiore e GERD;
• lesioni infettive: si osservano principalmente infezioni del tratto respiratorio superiore;
• segni di allergie: l'edema di Quincke si verifica singolarmente;
• altri: occasionalmente ci sono manifestazioni nella regione tiroidea. A volte si verifica la formazione di anticorpi contro liraglutide (non porta ad un indebolimento dell'efficacia del farmaco).

Interazioni con altri farmaci

Un certo ritardo nello svuotamento gastrico associato all'uso di liraglutide può anche influenzare l'assorbimento dei farmaci orali utilizzati con esso. La diarrea che si sviluppa con la somministrazione di Victoza può alterare l'assorbimento dei farmaci orali usati in combinazione con esso.

All'inizio dell'uso di liraglutide, le persone che usano warfarin devono monitorare regolarmente l'indicatore MHO.

Condizioni di archiviazione

Victoza deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini piccoli. Indicatori di temperatura - entro 2-8. Non puoi congelare la soluzione.

Data di scadenza

Victoza può essere utilizzato per un periodo di 30 mesi dalla data di produzione della sostanza terapeutica. La durata di conservazione dopo il primo utilizzo è di 1 mese.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono i farmaci Guarem, Bayeta con Novonorm e Invokana.