Insulina nel diabete: quando prescrivere, calcolare la dose, come iniettare?

L'ormone insulina prodotto dal pancreas è necessario per mantenere l'omeostasi del glucosio, regolare il metabolismo dei carboidrati e delle proteine e il metabolismo energetico. Quando questo ormone è insufficiente, si sviluppa iperglicemia cronica, il più delle volte indicativa di diabete mellito, e in tal caso viene prescritta l'insulina per il diabete.

Trattamento insulinico per il diabete

Perché iniettare insulina per il diabete? Il compito che il trattamento insulinico per il diabete risolve è quello di fornire all'organismo questo ormone, poiché nel diabete di tipo 1 le cellule β del pancreas non svolgono la loro funzione secretoria e non sintetizzano insulina. Gli endocrinologi chiamano le iniezioni regolari di insulina per questo tipo di diabete "terapia sostitutiva dell'insulina", volta a combattere l'iperglicemia, ovvero un'aumentata concentrazione di glucosio nel sangue.

Le principali indicazioni per l'uso di preparati insulinici sono il diabete mellito insulino-dipendente. È possibile rifiutare l'insulina in caso di diabete? No, le iniezioni di insulina sono necessarie nel diabete di tipo 1, poiché in assenza dell'ormone endogeno, questo è l'unico modo per regolare la concentrazione di glucosio nel sangue ed evitare le conseguenze negative del suo aumento. Allo stesso tempo, l'azione farmacologica dell'insulina, ovvero dei preparati insulinici, riproduce esattamente l'effetto fisiologico dell'insulina prodotta dal pancreas. È per questo motivo che la dipendenza da insulina non si sviluppa nel diabete.

Quando l'insulina viene prescritta per il diabete mellito senza dipendenza da insulina? L'insulina nel diabete di tipo 2 – con un aumento del fabbisogno insulinico dovuto alla resistenza dei recettori di alcuni tessuti all'ormone circolante nel sangue e a un metabolismo glucidico alterato – viene utilizzata quando le cellule β del pancreas non sono in grado di soddisfare questo fabbisogno. Inoltre, la progressiva disfunzione delle cellule β in molti pazienti obesi porta a iperglicemia a lungo termine, nonostante l'assunzione di farmaci per abbassare i livelli di glicemia. E quindi il passaggio all'insulina nel diabete di tipo 2 può ripristinare il controllo glicemico e ridurre il rischio di complicanze associate al diabete progressivo (incluso il coma diabetico).

Una ricerca pubblicata nel 2013 su The Lancet Diabetes & Endocrinology ha dimostrato l'efficacia della terapia insulinica intensiva a breve termine nel 59-65% dei pazienti con diabete di tipo 2.

Inoltre, le iniezioni di insulina per questo tipo di diabete possono essere prescritte per un periodo di tempo limitato in concomitanza con interventi chirurgici, gravi patologie infettive o condizioni acute e di urgenza (principalmente ictus e infarto).

L'insulina viene utilizzata per il diabete gestazionale (il cosiddetto diabete mellito gestazionale) quando non è possibile normalizzare il metabolismo dei carboidrati e frenare l'iperglicemia con l'aiuto della dieta. Tuttavia, durante la gravidanza, non tutti i preparati insulinici possono essere utilizzati (solo l'insulina umana): un endocrinologo dovrebbe selezionare correttamente il farmaco giusto, tenendo conto delle controindicazioni dei farmaci e del livello di glicemia di ogni paziente.

Modulo per il rilascio

I preparati insulinici sono disponibili sotto forma di soluzione e sospensione iniettabile. Si tratta di normali flaconcini di vetro (ermeticamente chiusi) per la somministrazione della soluzione con una siringa da insulina, oppure di flaconcini a cartuccia (penfill) per la somministrazione con speciali penne a siringa.

Nomi dei farmaci del gruppo insulina: le migliori insuline per il diabete

Oggigiorno tutti i farmaci del gruppo dell'insulina vengono classificati in base alla velocità con cui iniziano ad agire dopo la somministrazione e alla durata di tale azione.

Nomi di farmaci ad azione rapida simili all'insulina umana: Insulina aspart, Humalog, NovoRapid Penfill (NovoRapid FlexPen), Apidra (in altre versioni: Epidra). Questi farmaci hanno un effetto ultra-breve all'inizio (già 10 minuti dopo la somministrazione); l'effetto massimo (picco) si manifesta entro 1,5-2 ore e l'effetto ipoglicemizzante dopo una singola somministrazione dura dalle tre alle cinque ore circa.

I preparati insulinici ad azione breve, tra cui Insulin C, Actrapid, Apidra SoloStar, Iletin, Insuman Rapid, Insulrap, Monosuinsulin MK, Gensulin R, Homorap, Humalog, Humodar R, ecc., hanno un effetto antiglicemico che dura 7-8 ore e iniziano ad agire 20-30 minuti dopo l'iniezione di insulina in entrambi i tipi di diabete.

Farmaci come Actraphan NM, Inuzofan (Isophaninsulin NM, Protofan NM), Insuman Basal, Insular Stabil, Lente, Iletin II Lente, Monotard, Homolong 40, Humulin NPH sono insuline con una durata d'azione media (entro 14-16 ore), mentre iniziano ad agire solo dopo un'ora e mezza o due dall'iniezione.

Si ritiene che le insuline migliori per il diabete siano quelle che possono essere iniettate una volta al giorno. Un effetto a lungo termine dell'insulina nel diabete (circa 24-28 ore) e una concentrazione stabile sono garantiti da Lantus (Lantus OptiSet, Lantus SoloStar), Humulin Ultralente, Insulin Superlente, Tujeo SoloStar, Ultratard NM e Levemir Penfill (Levemir FlexPen).

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Farmacodinamica

Dopo l'iniezione, i preparati di insulina entrano nel flusso sanguigno sistemico. Le loro sostanze farmacologicamente attive si legano alle proteine plasmatiche globulari (solitamente per oltre il 25%), vengono quindi rapidamente eliminate dal sangue e interagiscono con i recettori dell'insulina sulle membrane cellulari, migliorando il metabolismo intracellulare del glucosio e contribuendo a ridurne il livello nel sangue.

L'insulina esogena viene scomposta per idrolisi sotto l'azione degli enzimi epatici e renali; l'eliminazione avviene con l'urina e la bile.

La farmacocinetica delle preparazioni insuliniche a lunga durata d'azione è leggermente diversa, poiché il loro rilascio è molto più lento. Inoltre, alcune insuline sintetiche si scompongono in metaboliti attivi, che contribuiscono a un effetto ipoglicemizzante prolungato.

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Dosaggio e somministrazione

Per tutti i pazienti, la selezione dell'insulina per il diabete di entrambi i tipi viene effettuata dall'endocrinologo curante su base individuale: in base ai risultati degli esami del sangue per la glicemia a digiuno e nelle 24 ore, dell'emoglobina glicosilata e degli esami delle urine per la glicosuria; tenendo conto dell'età, dello stile di vita, della dieta e dello stato nutrizionale, nonché dell'intensità dell'attività fisica normale.

Il calcolo dell'insulina per il diabete viene effettuato secondo gli stessi principi, in base al tipo di diabete. La dose ottimale di insulina per il diabete viene stabilita sulla base della produzione di insulina endogena e del fabbisogno giornaliero di questo ormone: in media 0,7-0,8 U per chilogrammo di peso corporeo per il diabete di tipo 1 e 0,3-0,5 U/kg per il diabete di tipo 2.

Nei casi in cui la glicemia superi i 9 mmol/l, è necessario un aggiustamento della dose. È importante tenere presente che somministrando 1 U di insulina ad azione media o prolungata, la glicemia diminuisce di circa 2 mmol/l e che i farmaci ad azione rapida (ultra-breve) sono significativamente più potenti, fattore di cui tenere conto nel dosaggio.

Come, dove e quante volte iniettare l'insulina per il diabete?

I preparati insulinici vengono somministrati per via sottocutanea; le iniezioni di insulina per il diabete vengono solitamente effettuate nel tessuto sottocutaneo dell'addome (sulla parete addominale anteriore), sulla superficie anteriore della coscia, sulla parte superiore dei glutei o nella spalla (sotto l'articolazione della spalla, nella zona sopra il muscolo deltoide). Il preparato non deve essere freddo (ciò ne rallenta significativamente l'azione).

Quando si utilizzano insuline ad azione media, si adotta un regime standard, in cui le iniezioni vengono somministrate due volte al giorno: al mattino, entro le 9:00 (30-40 minuti prima dei pasti), si somministra il 70-75% della dose giornaliera totale, e il resto entro le 17:00 (sempre prima dei pasti). L'alimentazione è molto importante per il diabete in terapia insulinica: 5-6 pasti al giorno devono essere ben distribuiti nell'arco temporale.

Una singola iniezione di insulina per il diabete di tipo 2 può essere appropriata se il fabbisogno giornaliero di insulina del paziente non supera le 35 U e non si verificano brusche fluttuazioni della glicemia. In questi casi, si utilizzano preparazioni insuliniche ad azione prolungata, che richiedono di assumere cibo ogni quattro ore, comprese due ore prima di coricarsi.

Poiché si ritiene che l'uso di insulina una volta al giorno nei pazienti con diabete di tipo 1 non rifletta la fisiologia dell'azione di questo ormone, è stato sviluppato uno schema per la sua somministrazione denominato terapia insulinica intensiva.

Secondo questo schema, sia i preparati insulinici a breve durata d'azione che quelli a lunga durata d'azione possono essere utilizzati in combinazione. Se i primi (somministrati prima dei pasti) devono coprire il fabbisogno di insulina dopo i pasti, i secondi (assunti al mattino e prima di coricarsi) svolgono altre funzioni biochimiche dell'insulina nell'organismo. In generale, ciò comporta la necessità di iniettare diversi preparati fino a quattro-sei volte al giorno.

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Controindicazioni

Le controindicazioni all'uso dell'insulina includono la presenza di un tumore ormonalmente attivo delle cellule β delle isole pancreatiche (insulinoma), pancreatite acuta, epatite virale acuta, grave insufficienza epatica e/o renale, nonché patologie ulcerative del tratto gastrointestinale durante la loro esacerbazione.

Perché l'insulina è pericolosa per il diabete?

Oltre agli effetti collaterali come la comparsa di una reazione allergica locale (iperemia e prurito della pelle), gonfiore, dolori muscolari e atrofia del tessuto sottocutaneo nel sito di iniezione, con un dosaggio sbilanciato, il danno dell'insulina nel diabete può manifestarsi sotto forma di ipoglicemia.

Si tratta di una diminuzione dei livelli di glucosio al di sotto del livello fisiologicamente adeguato, che si manifesta con i seguenti sintomi: pallore della pelle, sudore freddo, calo della pressione sanguigna e aumento della frequenza cardiaca; mal di testa e deterioramento della vista; aumento della stanchezza o debolezza generale e sonnolenza; nausea e cambiamenti temporanei del gusto; tremori e convulsioni; nervosismo e ansia; diminuzione della concentrazione e perdita dell'orientamento.

In caso di grave ipoglicemia, il cervello smette di ricevere glucosio e si instaura uno stato di coma, che può portare non solo a cambiamenti degenerativi irreversibili nelle cellule cerebrali, ma anche alla morte.

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Overdose

Il sovradosaggio di insulina causa ipoglicemia (vedi sopra). Inoltre, dosi eccessive e prolungate di insulina nei pazienti con diabete di tipo 1 possono portare allo sviluppo della sindrome di Somogyi, nota anche come iperglicemia da rebound.

L'essenza del sovradosaggio cronico di insulina è che, in risposta a un calo dei livelli di glucosio nel sangue, vengono attivati i cosiddetti ormoni contro-insulina (adrenalina, corticotropina, cortisolo, somatotropina, glucagone, ecc.).

Di conseguenza, il contenuto di corpi chetonici nelle urine può aumentare significativamente (la chetonuria si manifesta con l'odore di acetone nelle urine) e può svilupparsi una chetoacidosi, con un aumento significativo della diuresi, sete intensa, rapida perdita di peso, mancanza di respiro, nausea, vomito, dolori addominali, letargia generale, perdita di coscienza e persino stato comatoso.

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Interazioni con altri farmaci

Nel diabete, l'insulina potenzia l'azione dei farmaci ipoglicemizzanti per uso interno; dei sulfamidici; degli antibiotici tetraciclinici; degli antidepressivi del gruppo degli inibitori delle MAO; dei preparati di calcio e di litio.

Farmaci antivirali, GCS, diuretici tiazidici, preparati a base di eparina ed efedrina, antistaminici non devono essere usati con le iniezioni di insulina. L'interazione con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) e preparati contenenti acido salicilico e suoi derivati potenzia l'effetto dell'insulina.

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Condizioni di archiviazione

Tutti i preparati insulinici devono essere conservati in un luogo buio, in frigorifero (a una temperatura compresa tra +2 e +8°C).

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Data di scadenza

La data di scadenza dei farmaci è indicata sulla confezione e di solito è di 24 mesi.

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Cos'è meglio: l'insulina o le pillole per il diabete?

Le compresse per via orale correlate agli ipoglicemizzanti hanno meccanismi d'azione diversi e sono utilizzate solo per il diabete di tipo 2 insulino-indipendente o insulino-resistente. Quindi è il tipo di questa malattia che fornisce all'endocrinologo la base per la prescrizione di insulina o compresse per il diabete.

I derivati della sulfonilurea – Glibenclamide (Maninil), Gipizide (Minidiab), Glicvidone, Gliclazide, nonché i farmaci del gruppo degli glinidi (Repaglinide, Repodiab, Diaglinide, Novonorm) hanno un effetto stimolante sulle cellule β del pancreas, aumentando la secrezione di insulina.

I farmaci del gruppo delle biguanidi, il cui principio attivo è il butilbiguanide cloridrato - Butilbiguanide, Buformina cloridrato, Gliformina, Glibutide, Metformina cloridrato, Dianormet, ecc. - riducono il livello di glucosio nel sangue dei pazienti con diabete di tipo 2 migliorando il trasferimento del glucosio attraverso le membrane cellulari dei miociti e delle cellule adipose. Ciò influisce sul metabolismo del glucosio, che, in primo luogo, non viene prodotto in altro modo (da composti non glucidici) e, in secondo luogo, non entra nel sangue a causa del blocco della degradazione delle riserve di glicogeno nei tessuti. In alcuni casi, questi farmaci vengono utilizzati contemporaneamente all'insulina.

Vedi anche la pubblicazione - Compresse per il diabete

Come perdere peso con il diabete usando l'insulina?

Molte persone sanno che curare il diabete con l'insulina può far aumentare i chili di troppo sotto forma di tessuto adiposo sottocutaneo, poiché questo ormone favorisce la lipogenesi.

I farmaci ipoglicemizzanti in compresse sopra menzionati, contenenti butilbiguanide come principio attivo, aiutano a ridurre non solo la glicemia, ma anche l'appetito. Assunti (una compressa al giorno), i diabetici con obesità perdono peso.

Inoltre, in caso di diabete mellito con insulina è necessaria un'alimentazione adeguata, con una limitazione dell'apporto calorico giornaliero (entro 1700-2800 kcal).

Se il diabete è insulino-dipendente, si raccomanda di seguire una dieta per il diabete di tipo 1, mentre per i pazienti con diabete insulino-indipendente è stata sviluppata una dieta per il diabete di tipo 2.