Esperale

Tetlong-250 è una sostanza utilizzata in caso di disturbi additivi (dipendenza da alcol).

Il meccanismo dell'effetto antialcolico dei farmaci è associato al suo effetto sul metabolismo dell'alcol all'interno del corpo bloccando l'attività dei sistemi enzimatici coinvolti nella trasformazione dell'alcol. Allo stesso tempo, blocca anche l'azione dell'acido 5-idrossiindolocitico con l'adrenalina, che provoca l'accumulo di acetaldeide nel sangue, che porta alla comparsa di disturbi somatovegetativi in una persona (potenziamento del battito cardiaco, diminuzione della pressione sanguigna, senso di oppressione allo sterno, brividi, sensazione di orrore, ecc.). [1]

Indicazioni Tetlong-250

È usato per la terapia in persone con alcolismo cronico (qualsiasi tipo e fase della malattia).

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza farmacologica si realizza sotto forma di un liquido per iniezione, all'interno di fiale con un volume di 1 ml. Ci sono 10 fiale all'interno della scatola.

Farmacocinetica

Il disulfiram, introdotto nel tessuto muscolare, cristallizza a una velocità molto elevata, seguita dalla formazione di un gran numero di piccoli cristalli e quindi passa gradualmente nel sangue. Elevati tassi di liposolubilità consentono al disulfiram di essere ampiamente distribuito all'interno del corpo e di accumularsi all'interno dei tessuti adiposi. [2]

Il disulfiram subisce abbastanza rapidamente processi metabolici con la formazione dell'elemento DDC; una parte della sostanza viene escreta sotto forma di solfuro di carbonio insieme all'aria espirata dal paziente, e l'altra parte è coinvolta nel metabolismo intraepatico con formazione di metil-DDC, che si trasforma nel componente metil-DTC con attività terapeutica. [3]

L'emivita del metil-DTC è di circa 10 ore e il suo effetto inibitorio rispetto all'aldeide deidrogenasi ha una durata molto più lunga. Ma, sebbene gli elementi metabolici abbiano una bassa concentrazione, le manifestazioni del tipo disulfiram-etanolo possono svilupparsi entro 20 giorni dal momento della somministrazione del farmaco.

In caso di disturbi lievi o moderati nel fegato, i processi metabolici non sono indeboliti. Inoltre, nel caso della cirrosi epatica, si verifica un aumento dei parametri ematici dei metaboliti.

L'escrezione di elementi metabolici viene effettuata principalmente con l'urina. Una certa quantità viene espulsa nell'aria che una persona espira (sotto forma di disolfuro di carbonio). Un altro 20% sotto forma di disulfiram permanente viene escreto con le feci.

Dosaggio e somministrazione

Prima di iniziare la terapia, è indispensabile completare un esame completo del paziente. Inoltre, devi avere una conversazione con lui, in cui dovresti comunicare che è severamente vietato assumere droghe o alcol durante il periodo di terapia. Successivamente, è necessario ottenere il suo consenso scritto e una ricevuta che lo ha avvertito dei rischi dell'assunzione di droghe e alcol, nonché dell'obbligo di rispettare le condizioni di un lungo percorso terapeutico e riabilitativo.

Inoltre, prima di iniziare il trattamento, è necessario eliminare completamente i sintomi di astinenza ed eseguire un ciclo di rafforzamento generale, disintossicazione e trattamento sintomatico. Allo stesso tempo, si raccomanda di eseguire procedure di psicoterapia razionale. Inoltre, 1-3 giorni prima di usare droghe, devi abbandonare completamente l'uso di tranquillanti, ipnotici, antipsicotici e antidepressivi. Prima di iniziare la terapia, il paziente deve essere registrato con le manifestazioni cliniche della sindrome post-astinenza: forte desiderio psicologico di droghe e alcol, cattivo umore, grave irritabilità, disturbi del sonno, ansia, perdita di appetito e paura.

La somministrazione intramuscolare del farmaco viene eseguita in un ambulatorio o in un ospedale. Il medicinale in una porzione di 1 ml (0,25 g) a bassa velocità (per 0,5-1 minuti) viene iniettato in profondità nel tessuto muscolare del gluteo (il suo quadrante superiore esterno). A questo punto, il paziente deve riferire costantemente sulle sue sensazioni soggettive che si presentano durante l'iniezione.

Per 1 iniezione possono essere somministrati un massimo di 0,25 g della sostanza. Nel trattamento dell'alcolismo, viene spesso somministrata 1 iniezione al mese. In caso di dipendenza da oppiacei, il numero di procedure di iniezione può variare da 1 a 4 al mese.

Tenendo conto della gravità dell'alcolismo (anche quello combinato con la tossicodipendenza), della frequenza delle ricadute e dei parametri caratteriali del paziente, il ciclo di trattamento annuale può arrivare fino a 10 iniezioni.

L'emergere di un desiderio patologico per l'alcol durante la remissione è il criterio principale per un'iniezione ripetuta urgente di Tetlong-250 - al fine di mantenere una remissione terapeutica a lungo termine.

• Applicazione per bambini

È vietato usare il medicinale in pediatria.

Utilizzare Tetlong-250 durante la gravidanza

È vietato prescrivere Tetlong-250 durante la gravidanza. Prima di iniziare la terapia, è necessario escludere completamente la possibilità di gravidanza nel paziente e durante il corso utilizzare contraccettivi affidabili.

Per il periodo di trattamento, è necessario interrompere l'allattamento al seno.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza associata al disulfiram;
• stadi gravi di malattie che colpiscono il CVS: aterosclerosi nella regione dei vasi cerebrali, con una forte gravità della cardiosclerosi, aneurisma aortico, stato pre o post-infarto, aumento della pressione sanguigna (2-3 gradi), insufficienza coronarica, CVS scompensato patologie e malattie di grado grave che colpiscono i vasi cerebrali;
• stadi gravi di insufficienza epatica;
• malattie endocrine, inclusi ipertiroidismo e diabete (forma grave o moderata);
• sindromi epilettiformi ed epilessia (esclusa l'epilessia alcol-correlata);
• patologie di natura neuropsichica in grado cronico (tra queste psicosi di tipo maniaco-depressivo e schizofrenia);
• ulcere nel tratto gastrointestinale nella fase di esacerbazione o con comparsa di sanguinamento;
• malattie che colpiscono il sistema ematopoietico;
• neurite che colpisce il nervo ottico o uditivo, così come la polineurite;
• glaucoma;
• combinazione con isoniazide, fenitoina o metronidazolo;
• tubercolosi (anch'essa diagnosticata per la prima volta; accompagnata da infiltrazione ed emottisi);
• avere asma grave o moderata;
• neoplasie maligne;
• leucopenia o anemia;
• enfisema polmonare e grave insufficienza respiratoria;
• avere un'endarterite obliterante;
• infezioni cerebrali di natura infettiva e sintomi residui dopo un ictus o un'infezione;
• persone di età superiore ai 60 anni;
• assunzione di cibi o bevande, nonché di medicinali o sostanze cosmetiche che contengono alcol (entro 24 ore dal momento della somministrazione di disulfiram);
• una storia di psicosi;
• patologia traumatica.

Effetti collaterali Tetlong-250

Tra i segni laterali:

• disturbi nel lavoro del SN: spesso c'è mono- o polineuropatia, neurite nel nervo ottico, polineurite che colpisce le gambe, sonnolenza, disorientamento, disturbi della memoria, mal di testa e disturbi di natura neuropsichica. Talvolta si sviluppano convulsioni epilettiformi;
• problemi digestivi: sapore metallico. A volte c'è perdita di appetito, diarrea, vomito, epatite o ittero;
• sintomi di allergia: prurito o eruzione cutanea;
• disfunzione sessuale: si verifica un singolo indebolimento della potenza;
• manifestazioni associate al composto disulfiram-etanolo: disturbi del ritmo cardiaco, infarto del miocardio, collasso, edema cerebrale e attacchi di angina. Inoltre, l'insufficienza dell'attività coronarica può svilupparsi con una diminuzione della funzione cardiaca, una respirazione aritmica superficiale (o il suo arresto completo), nonché cianosi nell'area delle unghie o delle labbra;
• altri: mal di gola o tosse secca, grave affaticamento, paura, forte odore medicinale dalla bocca e forte dolore nell'area dell'iniezione con lo sviluppo di irradiazione alla gamba, nonché calore alla gola. A volte può esserci un aumento della temperatura fino a 37-38 ° C, scurimento del colore delle urine e anuria di natura riflessa;
• cambiamento nelle letture del test: le letture del test del fegato possono cambiare.

Overdose

Con l'intossicazione, c'è un potenziamento dei sintomi collaterali, lo sviluppo di encefalopatia o segni extrapiramidali; si osserva anche confusione. Nei disturbi gravi, c'è un fallimento della funzione CVS e un coma.

Vengono eseguite azioni sintomatiche. In caso di grave disturbo, il paziente viene posto orizzontalmente, con un termoforo nelle gambe, e gli viene anche permesso di annusare l'ammoniaca e iniettare vitamina C e glucosio per via endovenosa.

Se la funzione cardiaca è indebolita, vengono utilizzati corazolo, cordiamina, caffeina o canfora.

In caso di calo della pressione sanguigna, vengono utilizzati efedrina, stricnina, adrenalina, metasone e prednisolone. Lobelin o cititon è usato nel metodo s / c; devi anche inalare carbogeno.

Durante le crisi epilettiformi vengono iniettati solfato di magnesio liquido al 25% (5 ml), diluito in glucosio al 40% (20-40 ml), e 2-4 ml di seduxen. Viene anche eseguito un clistere con cloridrato.

Interazioni con altri farmaci

La combinazione di farmaci con anticoagulanti cumarinici (compreso il warfarin) porta al potenziamento dell'attività anticoagulante e aumenta la probabilità di sanguinamento.

Il disulfiram inibisce l'effetto degli enzimi epatici, motivo per cui l'uso insieme a sostanze i cui processi metabolici vengono effettuati all'interno del fegato può portare a una violazione del loro metabolismo.

La combinazione di un farmaco e derivati di fenotiazina, triciclici e IMAO provoca la probabilità di segni negativi associati alle interazioni farmacologiche.

L'introduzione insieme al buspirone in teoria può provocare lo sviluppo di disturbi mentali (come la mania).

L'uso insieme al disulfiram riduce i valori di clearance dell'imipramina con la desipramina.

La combinazione di Tetlong-250 e amitriptilina può potenziare l'attività farmacologica del disulfiram, ma può anche aumentare l'effetto tossico dell'amitriptilina sul sistema nervoso centrale.

La somministrazione in combinazione con cloruroasepossido e diazepam aumenta i loro valori plasmatici, il che a volte porta a vertigini. L'esposizione al diazepam può indebolire la gravità dell'effetto dell'alcol disulfiram. Esiste la possibilità di potenziare le proprietà tossiche del temazepam.

La somministrazione insieme all'isoniazide può provocare depressione e vertigini; con caffeina - provoca una diminuzione del tasso di escrezione di questo elemento dal corpo; l'uso con metronidazolo porta a confusione e allo sviluppo di psicosi nella fase attiva; l'uso con omeprazolo può causare catatonia e disturbi della coscienza.

Quando si combinano farmaci con perfenazina, esiste la possibilità di sviluppare manifestazioni psicotiche.

L'uso simultaneo con rifampicina rallenta i suoi processi metabolici e l'escrezione.

La combinazione del farmaco e del fenazone prolunga l'emivita di quest'ultimo.

L'uso con fenitoina e altri derivati benzodiazepinici, ed in aggiunta con morfina, barbiturici e pentidina, potenzia i sintomi collaterali e l'effetto terapeutico di questi farmaci (a causa di un aumento dei loro valori plasmatici); compaiono anche segni di intossicazione.

La combinazione con il clorzoxazone ne aumenta i valori plasmatici.

La somministrazione con clorpromazina può potenziare una diminuzione della pressione sanguigna.

Esistono informazioni sulla comparsa di interazioni farmacologiche con sostanze come anfetamine e bupropirone con metilfenidato.

Condizioni di archiviazione

Tetlong-250 deve essere conservato in un luogo buio fuori dalla portata dei bambini. È vietato congelare liquidi. Letture della temperatura - massimo 25 ° С.

Data di scadenza

Tetlong-250 può essere utilizzato entro 36 mesi dalla data di produzione della sostanza farmaceutica.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Antaxon, Naltrexin, Lidevin con Biotredin, Teturam e Vivitrol con Medichronal e Disulfiram, e inoltre Esperal, Kolme e Naltrex.