Penigra

Penigra contiene il componente sildenafil, che è il suo principio attivo. Inibisce selettivamente l'azione del componente cGMP-specifico della PDE-5.

Il processo fisiologico dello sviluppo dell'erezione del pene è associato al rilascio di NO all'interno del corpo cavernoso in connessione con l'esposizione a uno stimolo sessuale. Il componente NO aiuta ad attivare l'enzima guanilato ciclasi, a seguito del quale aumenta il livello di cGMP e la muscolatura liscia dei corpi cavernosi si rilassa, seguita dal potenziamento del flusso sanguigno verso di loro. [1]

Indicazioni Penigra

È usato negli uomini in caso di sviluppo di problemi di erezione .

Modulo per il rilascio

Il rilascio dell'elemento terapeutico viene effettuato in compresse - 1 o 4 pezzi con un volume di 50 o 100 mg all'interno di un pacchetto di cellule. All'interno del pacchetto - 1 tale pacchetto.

Farmacodinamica

Il sildenafil non mostra un effetto rilassante diretto sui muscoli dei corpi cavernosi, ma potenzia l'effetto dell'NO, rallentando l'attività della PDE-5. Va tenuto presente che in assenza di uno stimolo sessuale, il sildenafil non avrà alcun effetto.

Nei volontari che hanno assunto sildenafil 1 volta in una porzione di 0,1 g, non ci sono stati cambiamenti clinicamente significativi nelle letture ECG. Come risultato del suo uso, c'è stata una diminuzione moderata o debole del livello di pressione sanguigna, che non ha influenzato l'efficacia del farmaco. Una diminuzione più significativa della pressione sanguigna è stata osservata nelle persone che hanno assunto il farmaco insieme ai nitrati. [2]

Farmacocinetica

Il citrato di sildenafil viene assorbito ad alta velocità quando somministrato per via orale; la sua biodisponibilità è di circa il 40%. I parametri farmacocinetici di una sostanza dipendono dalla dimensione della porzione (all'interno dello spettro terapeutico).

Gli indicatori della Cmax plasmatica si osservano dopo 0,5-2 ore (in media - 1 ora) dopo l'ingestione a stomaco vuoto. L'assunzione di farmaci insieme a cibi grassi provoca una diminuzione dell'intensità di assorbimento, motivo per cui occorre in media 1 ora in più per ottenere la Cmax.

I valori medi del volume di distribuzione (equilibrio) per sildenafil sono 105 litri.

I processi metabolici dell'elemento procedono con la partecipazione degli isoenismi epatici CYP3A4 (il metodo principale), nonché CYP2C9, dopo di che viene trasformato nel componente metabolico attivo N-desmetilsildenafil, che ha proprietà simili al sildenafil. Il livello plasmatico di questo metabolita è circa il 40% di quello registrato per il sildenafil. Di conseguenza, l'elemento specificato ha quasi il 20% dell'effetto terapeutico del sildenafil. Entrambi questi componenti sono sintetizzati per circa il 96% con proteine.

L'emivita di queste sostanze è di 4 ore. La clearance sistemica del sildenafil è di 41 l / h e l'emivita è di 3-5 ore. L'escrezione dei metaboliti del sildenafil viene effettuata principalmente con le feci (circa l'80% della porzione ingerita), e una parte minore di esse con le urine (13% del dosaggio).

Dosaggio e somministrazione

Penigra viene solitamente assunto in una porzione da 50 mg, circa 1 ora prima del rapporto sessuale. In generale, l'intervallo di applicazione consentito prima del rapporto sessuale è di 4-0,5 ore. Tenendo conto dell'effetto e della risposta del paziente, il dosaggio può essere aumentato al dosaggio giornaliero massimo (0,1 g) o ridotto al minimo (25 mg).

Il consumo con il cibo comporta un rallentamento dell'effetto del farmaco rispetto alla somministrazione a stomaco vuoto. Inoltre, per lo sviluppo dell'esposizione ai farmaci, è necessario uno stimolo sessuale.

Fattori che aumentano il livello plasmatico del farmaco: età superiore a 65 anni, insufficienza epatica o renale (livello CC <30 ml al minuto), nonché una combinazione con sostanze che rallentano l'azione dell'emoproteina P4503A4 (tra queste l'eritromicina con ketoconazolo, saquinavir e itraconazolo).

Poiché con un aumento dei valori plasmatici, l'effetto dei farmaci e dei suoi effetti collaterali può essere potenziato, i pazienti con fattori di rischio devono prima utilizzare una porzione di 25 mg.

• Applicazione per bambini

Il farmaco non è utilizzato in pediatria.

Utilizzare Penigra durante la gravidanza

Penigra non è prescritto per le donne.

Controindicazioni

Poiché il farmaco potenzia l'effetto antipertensivo del nitrato di amile e di altri nitrati, non è prescritto a persone che utilizzano queste sostanze o nitrati organici di alcun tipo (costantemente o secondo uno schema diverso).

Non è possibile utilizzare il farmaco in presenza di intolleranza a qualsiasi elemento delle compresse.

È controindicato prescrivere a persone che non desiderano fare sesso (ad esempio, persone con gravi fasi di patologie CVS, tra cui insufficienza cardiaca intensa e angina di natura instabile).

Effetti collaterali Penigra

Gli effetti collaterali si sviluppano spesso quando si aumenta il dosaggio. Tra questi: dispepsia, disturbi visivi, mal di testa, aumento della fotosensibilità, iperemia epidermica, cromatopsia, rash, gonfiore della mucosa nasale, vertigini e diarrea.

In alcuni pazienti, 60 minuti dopo l'assunzione di 0,1 g di farmaci, si è sviluppato un disturbo della percezione dei colori debole e transitorio (associato ai colori verde e blu), che è scomparso dopo 2 ore.

Nei test a dosaggio flessibile, i disturbi digestivi erano più probabili rispetto a dosi inferiori con una porzione da 0,1 g.

Durante il periodo post-registrazione, con l'introduzione del farmaco, sono stati notati tali sintomi singoli o atipici:

• manifestazioni immunitarie: segni di intolleranza (tra cui un'eruzione epidermica);
• lesioni associate al lavoro del CVS: sincope, tachicardia, diminuzione della pressione sanguigna e sangue dal naso;
• problemi digestivi: vomito;
• disturbi visivi: arrossamento o dolore nella zona degli occhi.

L'erezione prolungata (più di 4 ore) e il priapismo si osservano dopo l'uso di sildenafil solo occasionalmente.

Overdose

I test con i volontari hanno mostrato che con l'introduzione di porzioni 1-volte fino a 0,8 g, i casi di sviluppo di segni negativi erano simili ai sintomi osservati a dosaggi più deboli, ma il numero di tali casi e la loro gravità erano maggiori.

In caso di avvelenamento, vengono prese misure di supporto standard. Le procedure di dialisi renale non accelerano l'eliminazione del farmaco, poiché il sildenafil è fortemente sintetizzato con le proteine plasmatiche e non viene escreto nelle urine.

Interazioni con altri farmaci

L'introduzione di sildenafil insieme a farmaci che rallentano specificamente l'effetto del CYP3A4 (eritromicina e ketoconazolo con itraconazolo), nonché sostanze che rallentano in modo non specifico l'attività del CYP (cimetidina), porta ad una diminuzione del livello della sua clearance.

L'uso del farmaco e dei farmaci che inducono l'azione del CYP3A4 (rifampicina) provoca una notevole diminuzione dei parametri plasmatici del primo.

Inoltre, il livello plasmatico Cmax di sildenafil aumenta quando combinato con saquinavir (rallenta l'attività del CYP3A4).

È vietato l'uso in combinazione con ritonavir, che rallenta l'effetto di P450, perché provoca un cambiamento nella farmacocinetica del sildenafil.

Il succo di pompelmo rallenta leggermente l'azione del CYP3A4, quindi può aumentare leggermente i valori plasmatici del farmaco.

L'introduzione di 0,1 g di Penigra in combinazione con amlodipina porta ad una diminuzione dei valori della pressione diastolica e sistolica, rispettivamente, di 7 e 8 mm Hg.

L'AT diminuisce in caso di associazione di un farmaco (in porzione da 25 mg) con una sostanza che blocca l'azione dei recettori α-adrenergici (doxazosina in porzione da 4 mg) in soggetti con iperplasia prostatica benigna.

Condizioni di archiviazione

La penigra va tenuta fuori dalla portata dei bambini piccoli, a temperature fino ad un massimo di 25°C.

Data di scadenza

Penigra può essere utilizzato per un periodo di 36 mesi dalla data di produzione dell'agente terapeutico.

Analoghi

Gli analoghi dei farmaci sono Viagra, Lovigra e Superviga con Eroton, oltre a Conegra e Viafil.